【課題】 反応対象物であるα,β-不飽和カルボン酸誘導体が多種にわたっても反応を進めることができる、α,β-不飽和カルボン酸誘導体からエナンチオ選択性を有するβ−シアノカルボン酸誘導体を調製する方法の提供。
【解決手段】 一般式Ｉで表されるα,β-不飽和カルボン酸誘導体から一般式ＩＩで表されるβ−シアノカルボン酸誘導体を調製する方法であって、
一般式IIIで表される配位子及びＭ_ｘ（ＯＲ_３）_ｙ（Ｍは金属であり、Ｒ_３は例えばアルキル基であり、ｘ及びｙは前記金属Ｍにより化学量論的に定まる整数である）で表される触媒活性サイト源の存在下、α,β-不飽和カルボン酸誘導体をシアノ源と反応させて、β−シアノカルボン酸誘導体を得る工程を有する、上記方法により、上記課題を解決する。
【化１】
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本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そして炎症性疾患およびセリンプロテアーゼ媒介型疾患を治療する方法に向けたものである。
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本発明は、式（１）の化合物（式中、破線は一重または二重結合を、または結合が存在しないことを表し、およびＡ¹〜Ａ⁹、Ｑ、Ｒ¹〜Ｒ¹¹、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ¹〜Ｗ³、Ｘ¹、Ｘ²、ＹおよびＺは、特許請求の範囲および明細書の中で定義された通りである）、化合物を含む医薬品組成物、ならびに異常細胞増殖、望ましくない細胞増殖、異常有糸分裂および／または望ましくない有糸分裂を含む疾病の治療用の医薬の製造のための化合物の使用、に関する。
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本発明は、不斉尿素化合物（Ｉ）の存在下、イミン化合物（ＩＩ）に求核試薬（ＩＩＩ）を求核付加させることを特徴とする、光学活性アミン化合物（ＩＶ）の製造方法に関する。本発明は、環境への負担が少ない非金属の不斉触媒によるイミン化合物への不斉求核付加反応を開発し、光学活性アミン化合物の有利な製造方法を提供する。


〔式中、Ｘは酸素原子または硫黄原子を示し、Ｃ^＊等は不斉炭素を示し、Ｒ^１及びＲ^２は低級アルキル基等を示し、Ｒ^４及びＲ^５は一緒になってシクロヘキサン等を形成してもよく、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を示し、Ｒ^８及びＲ^９は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^１０は−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^１５Ｒ^１６（式中、各記号は置換基を有していてもよいアリール基等を示す。）等を示し、Ｎｕは−Ｃ（ＮＯ_２）Ｒ^２７Ｒ^２８（式中、各記号は水素原子等を示す。）等を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）