主に１つのジアステレオマーを含む混合物の形態であるか、又は純粋なジアステレオマーの形態である、式（Ｉ）：Ｚ_１−Ｑ−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１（Ｉ）［式中、Ｚ_１は、Ｃ−結合した第二級ホスフィン基−Ｐ（Ｒ）_２であり；ここで、Ｒは、各々、独立して、炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であるか、又はＺ_１は−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１基であり；Ｑは、二価のアキラル芳香族基本骨格、二価のアキラルフェロセン基本骨格、場合により置換されている二価のシクロアルカン又はヘテロシクロアルカン骨格、あるいはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン骨格であり、そして、これらの基本骨格において、第二級ホスフィン基Ｚ_１は、炭素原子に直接、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し、そして、これらの基本骨格において、Ｐ−キラル基−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１は、これらのリン原子が、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｆｅ又はＳｉの群からのヘテロ原子により場合により中断された炭素鎖の１〜７個の原子を介して連結するように、炭素原子に直接、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し；Ｐ^＊は、キラルリン原子であり； Ｒ_０は、メチル又はヒドロキシルであり、Ｚ_１が−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１基である場合、Ｒ_０は、メチルであり、；Ｒ_１は、Ｃ−結合した、光学的に富化されているか又は光学的に純粋な、キラルな単−又多環の非芳香属性炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、３〜１２個の環原子及び１〜４個の環を有し、Ｐ−Ｃ結合の少なくともα位に一つの立体中心炭素を有している］で示される化合物；これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための均一系触媒である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ビスホスフィンオキシドの自由な分子設計を可能としつつ、簡便に、かつ、高収率でビスホスフィンオキシドを製造するための方法を提供する。
【解決手段】
（Ｉ）触媒存在下、ホスホニウム塩（２）とリン化合物（３）又はリン化合物（４）とを反応させることにより、リン化合物（５）を得る工程、及び
（ＩＩ）リン化合物（５）をアルカリ加水分解することによりビスホスフィンオキシド（１）を得る工程、
を含む、ビスホスフィンオキシド（１）の製造方法、並びに
（Ｉ）ホスホニウム塩（２）をアルカリ加水分解することにより、ホスフィンオキシド（８）を得る工程、及び
（ＩＩ）触媒存在下、ホスフィンオキシド（８）とリン化合物（３）又はリン化合物（４）とを反応させることによりビスホスフィンオキシド（１）を得る工程、
を含む、ビスホスフィンオキシド（１）の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ソルベント・キャスティングに適する一般的な有機溶媒への溶解度が非常に大きい様々なα−ω置換セクシチオフェンの合成と、その有機薄膜電界効果トランジスタの半導体チャネルとしての使用法を提供する。
【解決手段】末端炭素が様々な極性基で置換されている可溶性セクシチオフェン誘導体が合成され、この様々な極性基は、ホスホン酸エステルやホスホン酸、ホスホネート、カルボン酸、カルボキシレート、アミン、アミド、カルバメート、アルコールなどであり、Ｃ１〜１０のメチレン基によって末端チオフェン環から隔てられている。上記セクシチオフェン誘導体の被膜は半導体構成要素として使用される。これらの有機半導体は一般的な有機溶媒に溶解し、スピン・コーティングやディップ・コーティング、ドロップ・キャスティング、マイクロコンタクト・プリンティング等の、低コストな低温溶液処理で基板表面に塗布される。 （もっと読む）

本開示は、とりわけ、新規なビスホスホネート化合物及びそうした化合物を作製し使用する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明の化合物は、ファルネシル二リン酸シンターゼ（ＦＰＰＳ）、ゲラニルゲラニル二リン酸塩シンターゼ（ＧＧＰＰＳ）、及びデカプレニルピロリン酸シンターゼ（ＤＰＰＳ）の１つ又は複数を選択的に阻害することができるビスホスホネートを含む。好ましい実施形態では、本発明の化合物は、ＦＰＰＳ、ＧＧＰＰＳ及びＤＰＰＳの１つ又は複数を選択的に阻害することができる。複数の実施形態では、本発明の化合物及び方法は、制癌関連、免疫刺激関連及び他の関連などで優れた活性レベルを示し、いくつかの場合、旧世代ビスホスホネート薬物の活性レベルを複数桁で凌駕する活性レベルを示す。複数の実施形態では、本発明は、例えば、腫瘍又は癌細胞増殖阻害、γδＴ細胞の活性化、メバロネート代謝経路に関連するある種の酵素の阻害、骨吸収疾患、癌、免疫障害、免疫療法及び感染症のための研究や治療への適用に関連する化合物及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】単純なケトイミンに対して触媒的不斉マンニッヒ反応を適用して光学活性β,β-ジ置換-β-アミノエステルを効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物の製造方法であって、式(II)で表される化合物と式(III)で表される化合物とを光学活性一価銅錯体触媒及び式(IV)：(R⁹O)_nSiX_4-nで表されるトラップ剤の存在下で反応させる工程を含む方法。
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本発明は、窒素系陽イオンまたは第４アンモニウム基を有する、アリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステルクラスの新規β−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。本化合物は、３つのクラスのβ−ラクタマーゼを阻害し、また、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に耐性である微生物に対するβ−ラクタム抗生物質（例えば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌性作用を助ける。式（Ｉ）またはその医薬的に許容可能な塩。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物の新規な塩形態物およびこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ化を回避し、リン上の絶対立体配置がＲ又はＳの光学活性リン化合物を簡便かつ効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される、リン上の絶対立体配置がＲ又はＳの光学活性リン化合物と式：Ｒ^３Ｍ（Ｒ^３はＲ^２と同じ。ＭはリチウムまたはマグネシウムハライドＭｇＸ（Ｘ＝Ｃｌ，Ｂｒ，又はＩ）を示す）で表される金属化合物と水とを反応させて式（ＩＩＩ）で表されるリン上の絶対立体配置がＲ又はＳの光学活性リン化合物を得る。


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本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの３つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質（たとえば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌効果の相乗作用を示す。式（Ｉ）（式中、Ｗは式（ＩＩ）を表わす）、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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