【課題】本発明は、高収率で、かつ、簡便にビスホスフィンオキシドの製造を可能にするビスホスフィンオキシドの製造方法を提供する。
【解決手段】一般式：


で表されるビスホスフィンオキシドの製造方法であって、一般式：


で表されるハロゲン化物より調製される有機金属反応剤と、一般式：



で表されるリン化合物を反応させて、一般式：


で表されるホスフィンオキシドを製造し、触媒存在下、前記一般式（４）で表されるホスフィンオキシドと一般式：


で表されるリン化合物又は、一般式：


で表されるリン化合物を反応させることを特徴するビスホスフィンオキシドの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるＴＲＰＭ８拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、ＴＲＰＭ８媒介障害を治療するための新規な特定の化合物、その化合物、組成物、中間体および誘導体を製造する方法およびそれを治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いた製薬学的および獣医的組成物およびそれらを用いて痛みおよび他のいろいろな病気状態または疾患を治療する方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】より低い副作用、より簡便な投薬計画を有し、そして／または経口的に活性である免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 癌細胞増殖抑制作用を有する新規ビスホスフィノイル化合物及びそれを有効成分として含有する新規医薬を提供する。
【解決手段】 一般式
【化１】


（Ａは二価の炭化水素基、炭化水素ジオキシ基、ヘテロアリーレン基、フェロセニレン基又はシリレンジオキシ基、Ｒ¹は炭化水素基、Ｒ²は炭化水素基、ヘテロアリール基、フェロセニル基又はシリル基、Ｒ³は水素原子、炭化水素基、ヘテロアリール基、フェロセニル基又はシリル基）
で表わされるビスホスフィノイル化合物であって、このビスホスフィノイル化合物を有効成分として含有した医薬とする。 （もっと読む）

本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。

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肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性４，４−二置換オキサゾリジン誘導体とその製造方法を提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する光学活性４，４−二置換オキサゾリジン誘導体。
【化１】


「上記式中、
Ｒ^１は、ホルミル基、ヒドロキシメチル基、ＣＯＯＲ、ハロゲン化メチル基、ホスホニウムメチル基等を示し、
Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等を示し、
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基等を示し、
Ｒ^３は、Ｃ_２−Ｃ_６アルカノイル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシカルボニル基等を示し、
Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はＣ_２−Ｃ_６アルケニル基を示す。」 （もっと読む）