ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてのリン誘導体
本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化２】
から選択され；
Ｄは、Ｐ（Ｏ）含有ヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し、これは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である］
により表わされる化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化３】
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいリン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、又はアリールは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化４】
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である、
請求項２の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化５】
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＨ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、ヘテロアリール、アリール、又はアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、未置換のＣ１−Ｃ７アルキル、又は未置換のアリールから選択され；
Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロ、ＣＦ３、ＯＨ、又はＣ１−Ｃ７アルコキシから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ又はエテニルであり；
Ｌ２は、結合であり；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、０、１、２、３、又は４である、
請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化６】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルコキシ、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は置換又は未置換のアリールから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＹ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＹ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、ハロ、又は、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＹ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、ここで、Ｒ９は、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、置換又は未置換のアリール、又は、置換又は未置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールから選択され；
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｔは、１、２、３、又は４であり；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここで、ｒは、０、１、又は２であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｙは、Ｃ又はＮであり；
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではない］
により表わされる請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２は、独立して、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルコキシ、置換又は未置換のヘテロアリール、又は、置換又は未置換のアリールから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ハロ、又は、未置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＹ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、ここで、Ｒ９は、置換又は未置換のヘテロアリール、又は、置換又は未置換のアリールであり、Ｌ２は、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、又は、置換又は未置換のアリールから選択され；
環Ａは、５ないし６員の単環式ヘテロアリール又は６員の単環式アリールであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｔは、１、２、３、又は４であり；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここで、ｒは、０、１、又は２であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｙは、Ｃ又はＮであり；
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではない、
請求項５の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式ＩＡ：
【化７】
［式中、
環Ａは、フェニル、ピリジル、又はピリミジニルであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、又は−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９から選択され；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＨ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、ヘテロアリール、アリール、又はアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロ、ハロアルキル、ＯＨ、又はＣ１−Ｃ７アルコキシから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ又はエテニルであり；
Ｌ２は、結合であり；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり
Ｘは、ＮＨ２であり；
Ｚは、結合であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｐは、１であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である］
により表わされる請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＢ：
【化８】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、水素であり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ９は、独立して、水素、未置換又は置換のヘテロアリール、又は、未置換又は置換のアリールから選択され；
Ｒａは、独立して、Ｈ及び未置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒｂは、未置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｌ３は、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、又は−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３である］
により表わされる請求項７の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
【化９】
が、
【化１０】
であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１３は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ１２は、水素、置換又は未置換のフェニル、又は、置換又は未置換のチエニルであり、かつＸはアミノである、請求項７の化合物。
【請求項１０】
【化１１】
が、
【化１２】
であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ１２は、水素、置換又は未置換のフェニル、又は、置換又は未置換のチエニルであり、かつＸはアミノである、請求項７の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１２が、
【化１３】
であり、
Ｒ１７及びＲ２１は、独立して、水素又はフルオロから選択され；
Ｒ１８、Ｒ１９、又はＲ２０は、独立して、水素、ハロ、メチル、メトキシ、又はハロメチルから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１２が、
【化１４】
であり、
Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、独立して、水素、メチル、アミノ、ヒドロキシル、及びハロから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１２が、
【化１５】
であり、
Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、独立して、水素、メチル、アミノ、ヒドロキシル、及びハロから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１４】
環Ｂが、フェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、チオフェニル、ベンゾジオキシル、ベンゾオキサジアゾリル、キノキサリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、又はベンゾオキサゾリルから選択される、請求項１２の化合物。
【請求項１５】
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
エチル水素［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
エチル水素（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）フェニルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
エチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
２−（エチルスルホニル）エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルホスフィナート；
エチル［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチルホスフィナート；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジイソプロピル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１−メチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−フェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジメチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸モノメチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸モノエチルエステル；
［４−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（５，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−イル）メチル］ベンズアミド；
ジイソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
ジエチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルホスホンアミドアート；
エチル｛［［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］（メトキシ）ホスホリル］オキシ｝アセタート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）ホスホナート；
メチルピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−ベンジルホスホンアミドアート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ホスホンアミドアート；
ジベンジル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
２−アミノ−２−オキソエチルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
２−アミノ−２−メチルプロピルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
テトラエチル｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチレン｝ビス（ホスホナート）；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（シアノ）メチル］ホスホナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（ジエトキシホスホリル）アセタート；
メチル３−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（ジメトキシホスホリル）プロパノアート；
ジエチル｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−１−シアノエチル｝ホスホナート；
テトラエチル｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エタン−１，１−ジイル｝ビス（ホスホナート）；
ジエチル｛２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝ホスホナート；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸シクロブチルエステル；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）−ベンジル］−メチルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）−ベンジル］−メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛メチル［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−ホスホリル｝メチル）−ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］メチル−ホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛エチル［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−ホスホリル｝メチル）−ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］エチル−ホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］（４−フルオロフェニル）ホスフィナート；
メチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
イソプロピル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］エチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２，２，２−トリフルオロエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］イソプロピルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］シクロプロピルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２−アミノ−２−メチルプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２−アミノ−２−オキソエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］シクロプロピルホスフィナート；
メチル（Ｓ）−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル（Ｒ）−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）メチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］エチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
２−（エチルスルホニル）エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
ジエチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝ホスホナート；
ジエチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝ホスホナート；
メチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝フェニルホスフィナート；
メチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝フェニルホスフィナート；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−フルオロ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛アミノ−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛１−［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
｛［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジイソプロピル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジエチル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−３−［（ジエチルホスホリル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］ベンズアミド；
エチル−｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチル｝メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−｛２−［ビス（ジメチルアミノ）ホスホリル］−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジメチルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジメチルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−｛［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］アミノ｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ’−［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］テレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ’−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］テレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［２−（ジメチルホスホリル）エチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）［２−（ジメチルホスホリル）エチル］カルバメート；
ジエチル｛１−［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝ホスホナート；
ジエチル（１−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチル｝ピペリジン−４−イル）ホスホナート；
ジエチル（１−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）ホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルジメチルホスフィナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルエチルメチルホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルエチルメチルホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルメチルフェニルホスホナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛（４Ｒ，５Ｒ）−４，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスホラン−２−イル］オキシ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジメチルホスファート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルエチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルフェニルホスホナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルエチルフェニルホスホナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジメチルホスフィナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルジメチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニルジメチルホスフィナート；
（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルジメチルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジエチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジエチルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジメチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジイソプロピルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジイソプロピルホスフィナート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミドホスファート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４（｛［（４Ｒ，５Ｒ）−４，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスホラン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［ビス（ジメチルアミノ）ホスホリル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルアミドホスファート；
ジメチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルアミドホスファート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４［ビス（ジメチルホスホリル）アミノ］ベンズアミド；
ジメチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
４−（ジメチルホスホリル）ベンジル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
［５−（ジメチルホスホリル）ピリジン−３−イル］メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ジエチル（｛［（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチル］［（メチルオキシ）カルボニル］アミノ｝メチル）ホスホナート；
ジエチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
ジメチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
メチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝メチルホスフィナート；
エチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝メチルホスフィナート；
エチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝エチルホスフィナート；
（ジメチルホスホリル）メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ジエチル（４−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）ホスホナート；
ジエチル［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］ホスホナート；
ジエチル［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチル｝アミノ）メチル］ホスホナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｓ）−２−オキシド−２−フェニル−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｒ）−２−オキシド−２−フェニル−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｓ）−２−メチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｒ）−２−メチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
ジメチル［３−（（１Ｅ）−３−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル］ホスホナート；
エチル［３−（（１Ｅ）−３−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル｛３−［４−（｛［２−（｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝アミノ）−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−３−オキソプロピル｝メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（２−メチル−２−オキシド−１，２−オキサホスホラン−５−イル）ベンズアミド、
から選択される化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１６】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の化合物の、哺乳類における癌の治療又は予防において有用な医薬製造のための使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化２】
から選択され；
Ｄは、Ｐ（Ｏ）含有ヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し、ここで該ヘテロ環は、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し、これは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である］
により表わされる化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化３】
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいリン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよいヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ７アルキル、−Ｐ（Ｏ）ＣＲａ２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、又はアリールは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲａ２）ｒ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７（ＣＲａ２）ｒ−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化４】
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＣ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、置換又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＣ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、及びＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり；
Ｌ２は、独立して、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である、
請求項２の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり、
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではなく；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｍは、
【化５】
から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、−ＮＲ７Ｒ８、未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、−ＯＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｒ８、及び−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＯＲから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＨ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、−（ＣＲａ２）ｒヘテロアリール、−（ＣＲａ２）ｒヘテロシクリル、−（ＣＲａ２）ｒＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−（ＣＲａ２）ｒアリールから選択され、ここで、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、ヘテロアリール、アリール、又はアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、独立して、未置換のＣ１−Ｃ７アルキル、又は未置換のアリールから選択され；
Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロ、ＣＦ３、ＯＨ、又はＣ１−Ｃ７アルコキシから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒｂは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ又はエテニルであり；
Ｌ２は、結合であり；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＯ−、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｘは、ＮＨ２であり；
Ｚは、結合、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、０、１、２、３、又は４である、
請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化６】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルコキシ、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は置換又は未置換のアリールから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ２及びＲ６は、それらが各々結合するリン及びＹ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
或いは、Ｒ１及びＲ４は、それらが各々結合するリン及びＹ原子と一緒になって、ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、ハロ、又は、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＹ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、ここで、Ｒ９は、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、置換又は未置換のアリール、又は、置換又は未置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、Ｌ２は、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、置換又は未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換又は未置換のシクロアルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、置換又は未置換のヘテロシクリル、又は、置換又は未置換のアリールから選択され；
環Ａは、５ないし６員のヘテロアリール又は６員のアリールであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｔは、１、２、３、又は４であり；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここで、ｒは、０、１、又は２であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｙは、Ｃ又はＮであり；
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではない］
により表わされる請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２は、独立して、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルコキシ、置換又は未置換のヘテロアリール、又は、置換又は未置換のアリールから選択され；
或いは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合するリン原子と一緒になって、リン含有ヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ、又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ハロ、又は、未置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり；
或いは、Ｒ４及びＲ６は、それらが結合するＹ原子と一緒になって、ヘテロ環又はカルボ環を形成し；
Ｒ５は、水素、ＯＨ、ＮＨ２、ニトロ、ＣＮ、アミド、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ７ハロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ７アルケニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−Ｃ７アルキニル、ハロ、ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＮＨＳＯ２−、Ｃ１−Ｃ７アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、Ｃ１−Ｃ７アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノ又はジ（Ｃ１−Ｃ７）アルキルアミノ、又はＬ２−Ｒ９から選択され、ここで、Ｒ９は、置換又は未置換のヘテロアリール、又は、置換又は未置換のアリールであり、Ｌ２は、結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、独立して、水素、置換又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換又は未置換のヘテロアリール、又は、置換又は未置換のアリールから選択され；
環Ａは、５ないし６員の単環式ヘテロアリール又は６員の単環式アリールであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
ｎは、０、１、２、３、又は４であり；
ｐは、１、２、３、又は４であり；
ｔは、１、２、３、又は４であり；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ、エテニル、又はシクロプロピルであり、ここで、ｒは、０、１、又は２であり；
Ｘは、ＳＨ又はＮＨ２であり；
Ｙは、Ｃ又はＮであり；
ただし、環Ａは、テトラヒドロ−ジオキソ−ピリミジニルではない、
請求項５の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式ＩＡ：
【化７】
［式中、
環Ａは、フェニル、ピリジル、又はピリミジニルであり；
環Ｂは、ヘテロアリール又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ、未置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、未置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＲａ２）ｒＲ９、又は−Ｏ（ＣＲａ２）ｒＲ９から選択され；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４及びＲ６は、互いに独立して、水素、−ＯＲ、−ＮＨ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）２、オキソ、又は未置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ９は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され、ここで、ヘテロアリール、アリール、又はアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒ１１は、独立して、Ｃ１−Ｃ７アルキル、ハロ、ハロアルキル、ＯＨ、又はＣ１−Ｃ７アルコキシから選択され、
Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、又はＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｒａは、独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ７アルキルから選択され、ここで、Ｃ１−Ｃ７アルキルは、少なくとも１つのＲ１１で置換されていてもよく；
Ｌ１は、（ＣＨ２）ｒ又はエテニルであり；
Ｌ２は、結合であり；
Ｌ３は、結合、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、又は−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−、又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり
Ｘは、ＮＨ２であり；
Ｚは、結合であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｐは、１であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３であり；
ｔは、１、２、３、又は４である］
により表わされる請求項３の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＢ：
【化８】
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、−ＯＲ又は未置換のＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ４及びＲ６は、水素であり；
Ｒ５は、Ｌ２−Ｒ９であり；
Ｒ９は、独立して、水素、未置換又は置換のヘテロアリール、又は、未置換又は置換のアリールから選択され；
Ｒａは、独立して、Ｈ及び未置換Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒｂは、未置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｌ３は、−（ＣＲａ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−（ＣＲａ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７−、又は−（ＣＲａ２）ｒＮＲ７−であり；
Ｌ４は、結合又は−（ＣＲ４Ｒ６）ｎ−であり；
ｎは、０、１、又は２であり；
ｒは、独立して、０、１、２、又は３である］
により表わされる請求項７の化合物、又は、その立体異性体若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
【化９】
が、
【化１０】
であり、
Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１３は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ１２は、水素、置換又は未置換のフェニル、又は、置換又は未置換のチエニルであり、かつＸはアミノである、請求項７の化合物。
【請求項１０】
【化１１】
が、
【化１２】
であり、
Ｒ１０及びＲ１１は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ１２は、水素、置換又は未置換のフェニル、又は、置換又は未置換のチエニルであり、かつＸはアミノである、請求項７の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１２が、
【化１３】
であり、
Ｒ１７及びＲ２１は、独立して、水素又はフルオロから選択され；
Ｒ１８、Ｒ１９、又はＲ２０は、独立して、水素、ハロ、メチル、メトキシ、又はハロメチルから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１２が、
【化１４】
であり、
Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、独立して、水素、メチル、アミノ、ヒドロキシル、及びハロから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１２が、
【化１５】
であり、
Ｒ２２、Ｒ２３、及びＲ２４は、独立して、水素、メチル、アミノ、ヒドロキシル、及びハロから選択される、請求項９又は１０の化合物。
【請求項１４】
環Ｂが、フェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、チオフェニル、ベンゾジオキシル、ベンゾオキサジアゾリル、キノキサリニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、又はベンゾオキサゾリルから選択される、請求項１２の化合物。
【請求項１５】
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
エチル水素［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］ホスホナート；
エチル水素（４−｛［（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）ホスホナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）フェニルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］フェニルホスフィナート；
エチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
２−（エチルスルホニル）エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルホスフィナート；
エチル［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチルホスフィナート；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジイソプロピル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（１−メチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−フェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイル）−ベンズアミド；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジメチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸モノメチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸モノエチルエステル；
［４−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−ホスホン酸ジエチルエステル；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（５，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−イル）メチル］ベンズアミド；
ジイソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
ジエチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルホスホンアミドアート；
エチル｛［［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］（メトキシ）ホスホリル］オキシ｝アセタート；
ジエチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）ホスホナート；
メチルピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−ベンジルホスホンアミドアート；
メチルＰ−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ホスホンアミドアート；
ジベンジル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
２−アミノ−２−オキソエチルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
２−アミノ−２−メチルプロピルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］ホスホナート；
テトラエチル｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチレン｝ビス（ホスホナート）；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（シアノ）メチル］ホスホナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］（ジエトキシホスホリル）アセタート；
メチル３−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−（ジメトキシホスホリル）プロパノアート；
ジエチル｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−１−シアノエチル｝ホスホナート；
テトラエチル｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エタン−１，１−ジイル｝ビス（ホスホナート）；
ジエチル｛２−アミノ−１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］−２−オキソエチル｝ホスホナート；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（４−アミノ−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸エチルエステル；
［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−ベンジル］−メチル−ホスフィン酸シクロブチルエステル；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）−ベンジル］−メチルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）−ベンジル］−メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛メチル［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−ホスホリル｝メチル）−ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］メチル−ホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）−フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］−エチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛エチル［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−ホスホリル｝メチル）−ベンズアミド；
ピリジン−３−イルメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−カルボニル）ベンジル］エチル−ホスフィナート；
シクロブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］（４−フルオロフェニル）ホスフィナート；
メチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
イソプロピル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル［３−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］エチルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
イソプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２，２，２−トリフルオロエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］イソプロピルホスフィナート；
エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］シクロプロピルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２−アミノ−２−メチルプロピル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
２−アミノ−２−オキソエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］フェニルホスフィナート；
メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］シクロプロピルホスフィナート；
メチル（Ｓ）−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル（Ｒ）−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）メチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］エチルホスフィナート；
３−ヒドロキシ−３−メチルブチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
２−（エチルスルホニル）エチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］メチルホスフィナート；
ジエチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝ホスホナート；
ジエチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝ホスホナート；
メチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝フェニルホスフィナート；
メチル｛［５−（｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］メチル｝フェニルホスフィナート；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛１−［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−フルオロ−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛アミノ−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−メチル｝−ホスホン酸ジメチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛１−［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛１−［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イルカルバモイル）−フェニル］−１−フルオロ−エチル｝−フェニル−ホスフィン酸メチルエステル；
｛［４−（２−アミノ−５−チオフェン−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
｛［４−（４−アミノ−ビフェニル−３−イル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ヒドロキシ−メチル｝−フェニル−ホスフィン酸エチルエステル；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジイソプロピル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジエチル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−４−（ジメチル−ホスフィノイルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−３−［（ジエチルホスホリル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］ベンズアミド；
エチル−｛２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチル｝メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（３−メチル−３−オキシド−２，４−ジオキサ−９−アザ−３−ホスファスピロ［５．５］ウンデカ−９−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−｛２−［ビス（ジメチルアミノ）ホスホリル］−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−イル｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）カルボニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（４−アミノビフェニル−３−イル）−４−［（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−オキシド−４−フェニル−１，４−アザホスフィナン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［２−（４−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）−２−オキソエチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジメチルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−｛［［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］エチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジメチルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−［［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］（メチル）アミノ］ニコチンアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ’−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジフェニルホスホリル）エチル］−Ｎ−メチルテレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−６−｛［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］アミノ｝ニコチンアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ’−［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］テレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［２−（ジイソプロピルホスホリル）エチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ’−［２−（ジメチルホスホリル）エチル］テレフタルアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［２−（ジメチルホスホリル）エチル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
メチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）［２−（ジメチルホスホリル）エチル］カルバメート；
ジエチル｛１−［５−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−イル｝ホスホナート；
ジエチル（１−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチル｝ピペリジン−４−イル）ホスホナート；
ジエチル（１−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）ホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルジメチルホスフィナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルエチルメチルホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルエチルメチルホスホナート；
［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルメチルフェニルホスホナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛（４Ｒ，５Ｒ）−４，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスホラン−２−イル］オキシ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジメチルホスファート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルエチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルフェニルホスホナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルエチルフェニルホスホナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジメチルホスフィナート；
２−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルメチルメチルホスホナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルジメチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニルジメチルホスフィナート；
（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルジメチルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジエチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジエチルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジメチルホスフィナート；
４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジルジイソプロピルホスフィナート；
１−［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］エチルジイソプロピルホスフィナート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミドホスファート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４（｛［（４Ｒ，５Ｒ）−４，５−ジメチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスホラン−２−イル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（｛［ビス（ジメチルアミノ）ホスホリル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジエチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］アミドホスファート；
ジメチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチルアミドホスファート；
ジメチル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチルアミドホスファート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４［ビス（ジメチルホスホリル）アミノ］ベンズアミド；
ジメチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
４−（ジメチルホスホリル）ベンジル（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝ベンジル）カルバメート；
［５−（ジメチルホスホリル）ピリジン−３−イル］メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ジエチル（｛［（４−｛［（４−アミノビフェニル−３−イル）アミノ］カルボニル｝フェニル）メチル］［（メチルオキシ）カルボニル］アミノ｝メチル）ホスホナート；
ジエチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
ジメチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝ホスホナート；
メチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝メチルホスフィナート；
エチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝メチルホスフィナート；
エチル｛［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］アミノ｝カルボニル）オキシ］メチル｝エチルホスフィナート；
（ジメチルホスホリル）メチル［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンジル］カルバメート；
ジエチル（４−｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）ベンゾイル］アミノ｝フェニル）ホスホナート；
ジエチル［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］ホスホナート；
ジエチル［（｛［４−（｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］メチル｝アミノ）メチル］ホスホナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｓ）−２−オキシド−２−フェニル−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｒ）−２−オキシド−２−フェニル−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｓ）−２−メチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−［（２ｒ）−２−メチル−２−オキシド−１，３，２−ジオキサホスフィナン−５−イル］ベンズアミド；
ジメチル［３−（（１Ｅ）−３−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル］ホスホナート；
エチル［３−（（１Ｅ）−３−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝−３−オキソプロパ−１−エン−１−イル）フェニル］メチルホスフィナート；
エチル｛３−［４−（｛［２−（｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝アミノ）−５−（２−チエニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−３−オキソプロピル｝メチルホスフィナート；
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−４−（２−メチル−２−オキシド−１，２−オキサホスホラン−５−イル）ベンズアミド、
から選択される化合物、又は、その薬学的に許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項１６】
請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の化合物の、哺乳類における癌の治療又は予防において有用な医薬製造のための使用。
【公表番号】特表２００９−５４４６１１（Ｐ２００９−５４４６１１Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２０７９１（Ｐ２００９−５２０７９１）
【出願日】平成１９年７月１６日（２００７．７．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１６１２３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１０９８５
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１６日（２００７．７．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１６１２３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１０９８５
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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