式I〜XVIの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの調製、ならびにC型肝炎ウイルス感染症、癌、糖尿病、および他の疾患を含むウイルス疾患治療のためのそれらの使用が記載される。
式（I）：

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強力なカルボキシペプチダーゼＢ阻害剤であるホスフィン酸誘導体を効率よく製造するための製造用中間体である一般式（１）で表される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。


［式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して同一又は異なっていてもよく、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^３は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
Ｒ^４は、水素原子又は容易に除去できる保護基を表し、
ｍは１〜８の整数を表す。］
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式（Ｉ）の化合物、
【化１】


〔式中、ＶおよびＬは相互にトランスであり；Ｖは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され；Ｌは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、１個から２個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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【課題】フェノール系抗酸化剤の固体粒子を調製する方法の提供。
【解決手段】本発明は、実質的に結晶形態にあるフェノール系抗酸化剤を含む固体粒子を調製する方法に、及びフェノール系抗酸化剤をさらに加工するプロセス段階に関する。固体粒子は、フェノール系抗酸化剤の溶融物から調製され、有機系の水混和性溶媒及び水の混合物に化合物（Ｉ）の固体粒子を含む分散液に添加され、そして分散液から得られる結晶を分離する。 （もっと読む）

本発明は免疫抑制活性を有する水溶性トリプトリド（triptolide）誘導体（それらの構造式はそれぞれ下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式で示され、式中、Ｒ_１及びＲ_２の定義は明細書を参考する）、下記化２８式、化２９式、化３０式、化３１式の製造方法及びそれらの化合物を含む免疫抑制剤又は抗炎剤を提供する。
【化２８】


【化２９】


【化３０】


【化３１】

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【課題】本発明は、一般式（１）の化合物を加熱脱水による閉環行程を経て一般式（２）の有機環状りん化合物を製造る方法において、少ない熱エネルギーにて分子内閉環脱水反応工程を短時間で円滑に終了し、且つ該脱水閉環反応時おける不純物となる副生物の発生を抑制し得る一般式（２）の有機環状りん化合物の製造方法を提供する。
一般式（１）
【解決手段】一般式（１）の化合物を、熔融状態にて薄膜蒸留装置に供給し、分子内脱水閉環反応を行うことを特徴とする一般式（２）の有機環状りん化合物の製造方法［一般式（１）及び（２）で、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、各々同一又は相異なり、水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、又はアラルキル基を表す。］。
【化８】
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サイクリックホスホン酸ジエステルが、ルイス酸の存在下でキラル1,3-ジオールと活性化ホスホン酸を反応させることにより生成される、1,3-ジオールからサイクリックホスホン酸ジエステルを合成する方法を説明する。 （もっと読む）

本発明は、新規な８−カルビル置換ｃＡＭＰＳおよび重要な出発原料である８−Ｂｒ−ｃＡＭＰを調製するための新規な方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの製造およびＣ型肝炎ウイルス治療における使用を記載する。
【化１】

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本発明は、哺乳類のＧＰＩ−ＰＬＣの活性を調節する化合物の同定方法であって：ａ）哺乳類細胞をグリメピリドと共にインキュベートし；ｂ）ａ）の細胞のｈｃＤＩＧを調製し；ｃ）ｂ）のｈｃＤＩＧを化合物と共にインキュベートし、そしてｄ）ｃ）のｈｃＤＩＧからのＧＰＩ−ＰＬＣの活性を定量する；ことを含む方法に関する。 （もっと読む）