新規２’−Ｃ−メチルヌクレオシド誘導体
式Ｉの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの製造およびＣ型肝炎ウイルス治療における使用を記載する。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物；
【化１】
〔式中、Ｂは下記
【化２】
の群から選択され；
Ｖは、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、−Ｒ２、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され；
Ｚは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ４２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４２、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｒ４、−ＮＲ４２、−ＯＣＯＲ５、−ＯＣＯ２Ｒ５、−ＳＣＯＲ５、−ＳＣＯ２Ｒ５、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＣＯ２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ６、および−（ＣＨ２）ｐ−ＳＲ６よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で０〜２個のヘテロ原子を含み；
Ｒ２は、Ｒ３および水素よりなる群から選択され；
Ｒ３は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｒ３および水素よりなる群から選択され；
Ｒ５は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；そして
ｐは２または３の整数である。〕
およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｂが下式
【化３】
である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｂが下式
【化４】
である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｂが下式
【化５】
である、請求項１の化合物。
【請求項５】
下式IIの化合物
【化６】
〔式中、Ｂは下記
【化７】
の群から選択され；
Ｖは任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、-Ｈ、メチルおよびＶよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’は、それぞれメチルであり、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’は、-Ｈであり；
Ｚは、-Ｈ、-ＯＭｅ、-ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、-ＮＲ４２、-ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、-(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキル；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシル；
Ｒ７とＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４アシル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシカルボニルよりなる群から独立して選択され、または天然に存在するＬ-アミノ酸とカルボニル基を介して結合してエステルを形成してもよく；またはＲ７とＲ８は一緒に環状炭酸エステルを形成してもよく；
Ｒ９は−Ｎ＝ＣＨＮ(Ｒ４)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ４および-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲ４よりなる群から選択され；
Ｒ１０はＯＲ６、ハロゲンおよびＨよりなる群から選択される。〕
およびその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項７の化合物。
【請求項９】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
Ｒ４がＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され：
Ｒ６がＣ１−Ｃ４アシルである、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｚが、−Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔおよびフェニルよりなる群から選択される、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；または、ＷおよびＷ’が追加的な２個〜５個の原子を介して結合し環状基を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１４】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨである、請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｖが、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨであり；
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシルである、請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚが−Ｈ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、およびフェニルよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、およびフェニルよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がいずれもメチルである、請求項１の化合物。
【請求項２０】
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２１】
ＶとＷが同一であり、いずれも任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２２】
Ｂが下式
【化８】
であり；
Ｖが3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２３】
下式
【化９】
で表される、請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｂが下式
【化１０】
であり；
Ｖが3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２５】
下式
【化１１】
で表される、請求項２４の化合物。
【請求項２６】
Ｂが下式
【化１２】
であり；
Ｖが3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２７】
下式
【化１３】
で表される、請求項２６の化合物。
【請求項２８】
下式
【化１４】
で表される、請求項２６の化合物。
【請求項２９】
下式Ｖ
【化１５】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項１の化合物。
【請求項３０】
下式III
【化１６】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項５の化合物。
【請求項３１】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項３２の化合物。
【請求項３５】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２９の化合物。
【請求項３６】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項３５の化合物。
【請求項３７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項３６の化合物。
【請求項３８】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項３８の化合物。
【請求項４０】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項２９の化合物。
【請求項４１】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項２９の化合物。
【請求項４２】
請求項１の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４３】
請求項５の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４４】
ヒト患者において請求項１の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項４５】
ヒト患者において請求項５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項４６】
当該ウイルス複製がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製である、請求項４４の方法。
【請求項４７】
当該ウイルス複製がＨＣＶの複製である、請求項４４の方法。
【請求項４８】
ヒト患者において請求項１の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項４９】
ヒト患者において請求項５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項５０】
当該ウイルス感染がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染である、請求項４８の方法。
【請求項５１】
当該ウイルス感染がＨＣＶの感染である、請求項４８の方法。
【請求項５２】
ＨＣＶに対して有効な第二の医薬の治療上の有効量と組み合わせて、当該式Ｉの化合物が使用される、請求項５１の方法。
【請求項５３】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬がリバビリン；レボビリン；ビラミジン；チモシンα-1；インターフェロン-β；NS3セリンプロテアーゼ阻害剤；イノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼの阻害剤；インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項５２の方法。
【請求項５４】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬が、インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項５３の方法。
【請求項５５】
式Ｉの化合物；
【化１７】
〔式中、Ｂは下記
【化１８】
で表され；
Ｖは、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、−Ｒ２、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され；
Ｚは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ４２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４２、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｒ４、−ＮＲ４２、−ＯＣＯＲ５、−ＯＣＯ２Ｒ５、−ＳＣＯＲ５、−ＳＣＯ２Ｒ５、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＣＯ２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ６、および−（ＣＨ２）ｐ−ＳＲ６よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で０〜２個のヘテロ原子を含み；
Ｒ２は、Ｒ３および水素よりなる群から選択され；
Ｒ３は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｒ５および水素よりなる群から選択され；
Ｒ５は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；そして
ｐは２または３の整数である。〕
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
式IIの化合物；
【化１９】
〔式中、Ｂは下記
【化２０】
の群から選択され；
Ｖは、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、-Ｈ、メチルおよびＶよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’は、それぞれメチルであり、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’は、-Ｈであり；
Ｚは、-Ｈ、-ＯＭｅ、-ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、-ＮＲ４２、-ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、-(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキル；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシル；
Ｒ７とＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４アシル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシカルボニルよりなる群から独立して選択され、または天然に存在するＬ-アミノ酸とカルボニル基を介して結合してエステルを形成してもよく；またはＲ７とＲ８は一緒に環状炭酸エステルを形成してもよく；
Ｒ１０はＯＲ４、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ハロゲンおよびＨよりなる群から選択される。〕
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５５の化合物。
【請求項５８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項５７の化合物。
【請求項５９】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項５８の化合物。
【請求項６０】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項５９の化合物。
【請求項６１】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
Ｒ４がＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され：
Ｒ６がＣ１−Ｃ４アシルである、請求項５５の化合物。
【請求項６３】
Ｚが、−Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔおよびフェニルよりなる群から選択される、請求項６２の化合物。
【請求項６４】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；または、ＷおよびＷ’が追加的な２個〜５個の原子を介して一緒に結合し環状基を形成する、請求項５５の化合物。
【請求項６５】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨである、請求項５５の化合物。
【請求項６６】
Ｖが、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨであり；
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシルである、請求項５５の化合物。
【請求項６７】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６６の化合物。
【請求項６８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項６７の化合物。
【請求項６９】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項６８の化合物。
【請求項７０】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚが、−Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔおよびフェニルよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、およびフェニルよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルである、請求項５５の化合物。
【請求項７１】
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項５５の化合物。
【請求項７２】
ＶとＷが同一であり、いずれも任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項５５の化合物。
【請求項７３】
Ｂが下式
【化２１】
で表され；Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；そして、Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項５５の化合物。
【請求項７４】
下式
【化２２】
で表される、請求項７３の化合物。
【請求項７５】
下式Ｖ
【化２３】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項５５の化合物。
【請求項７６】
下式III
【化２４】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項５６の化合物。
【請求項７７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項７６の化合物。
【請求項７８】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項７７の化合物。
【請求項７９】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項７８の化合物。
【請求項８０】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項７８の化合物。
【請求項８１】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７５の化合物。
【請求項８２】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項８１の化合物。
【請求項８３】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項８３の化合物。
【請求項８５】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項８４の化合物。
【請求項８６】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項７５の化合物。
【請求項８７】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項７５の化合物。
【請求項８８】
請求項５５の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項８９】
請求項５６の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項９０】
ヒト患者において請求項５５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項９１】
ヒト患者において請求項５６の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項９２】
当該ウイルスの複製がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製である、請求項９０の方法。
【請求項９３】
当該ウイルスの複製がＨＣＶの複製である、請求項９０の方法。
【請求項９４】
ヒト患者において請求項５５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項９５】
ヒト患者において請求項５６の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項９６】
当該ウイルスの感染がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染である、請求項９４の方法。
【請求項９７】
当該ウイルスの感染がＨＣＶの感染である、請求項９４の方法。
【請求項９８】
ＨＣＶに対して有効な第二の医薬の治療上の有効量と組み合わせて、当該式Ｉの化合物が使用される、請求項９７の方法。
【請求項９９】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬がリバビリン；レボビリン；ビラミジン；チモシンα-1；インターフェロン-β；NS3セリンプロテアーゼ阻害剤；イノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼの阻害剤；インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項９８の方法。
【請求項１００】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬が、インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項９９の方法。
【請求項１０１】
下式VI
【化２５】
（式中、ＸはＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＯＣＨ３およびＳＣＨ３よりなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は独立してＯまたはＮＨであり；
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、またはalk-アリールであって、いずれも任意で置換され；
Ｚは水素、ＣＨＷＯＨ、ＣＨＷＯＣＯＷ’、ＳＷまたはＣＨ２アリールである。）
で表される化合物。
【請求項１０２】
下式VII
【化２６】
（式中、Ｂは下記
【化２７】
よりなる群から選択され；
ＸはＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＨおよびＳＨよりなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１４はＨおよびＮＨ２よりなる群から選択され；
ヘテロ環状塩基Ｂはそのヘテロ環状塩基上の任意の位置で、分子量が150より少なく、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルクアリール、シクロアルキル、アシル、およびアルコキシよりなる群から選択される置換基で置換されてもよく、また該置換基は炭素、硫黄、酸素、若しくはセレンを介してそのヘテロ環状塩基の６位と縮合してもよく；
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、またはalk-アリールであって、いずれも任意で置換され；
Ｚは水素、ＣＨＷＯＨ、ＣＨＷＯＣＯＷ’、ＳＷまたはＣＨ２アリールである。）
で表される、化合物。
【請求項１０３】
Ｂが下式
【化２８】
よりなる群から選択される、請求項１０２の化合物。
【請求項１０４】
ＸがＮＨ２である、請求項１０３の化合物。
【請求項１０５】
Ｂが下式
【化２９】
よりなる群から選択される、請求項１０３の化合物。
【請求項１０６】
ＸがＮＨ２である、請求項１０５の化合物。
【請求項１】
式Ｉの化合物；
【化１】
〔式中、Ｂは下記
【化２】
の群から選択され；
Ｖは、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、−Ｒ２、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され；
Ｚは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ４２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４２、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｒ４、−ＮＲ４２、−ＯＣＯＲ５、−ＯＣＯ２Ｒ５、−ＳＣＯＲ５、−ＳＣＯ２Ｒ５、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＣＯ２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ６、および−（ＣＨ２）ｐ−ＳＲ６よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で０〜２個のヘテロ原子を含み；
Ｒ２は、Ｒ３および水素よりなる群から選択され；
Ｒ３は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｒ３および水素よりなる群から選択され；
Ｒ５は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；そして
ｐは２または３の整数である。〕
およびその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｂが下式
【化３】
である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｂが下式
【化４】
である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｂが下式
【化５】
である、請求項１の化合物。
【請求項５】
下式IIの化合物
【化６】
〔式中、Ｂは下記
【化７】
の群から選択され；
Ｖは任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、-Ｈ、メチルおよびＶよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’は、それぞれメチルであり、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’は、-Ｈであり；
Ｚは、-Ｈ、-ＯＭｅ、-ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、-ＮＲ４２、-ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、-(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキル；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシル；
Ｒ７とＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４アシル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシカルボニルよりなる群から独立して選択され、または天然に存在するＬ-アミノ酸とカルボニル基を介して結合してエステルを形成してもよく；またはＲ７とＲ８は一緒に環状炭酸エステルを形成してもよく；
Ｒ９は−Ｎ＝ＣＨＮ(Ｒ４)２、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ４および-ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲ４よりなる群から選択され；
Ｒ１０はＯＲ６、ハロゲンおよびＨよりなる群から選択される。〕
およびその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項７の化合物。
【請求項９】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
Ｒ４がＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され：
Ｒ６がＣ１−Ｃ４アシルである、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｚが、−Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔおよびフェニルよりなる群から選択される、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；または、ＷおよびＷ’が追加的な２個〜５個の原子を介して結合し環状基を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１４】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨである、請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｖが、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨであり；
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシルである、請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚが−Ｈ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、およびフェニルよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、およびフェニルよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がいずれもメチルである、請求項１の化合物。
【請求項２０】
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２１】
ＶとＷが同一であり、いずれも任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項１の化合物。
【請求項２２】
Ｂが下式
【化８】
であり；
Ｖが3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２３】
下式
【化９】
で表される、請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｂが下式
【化１０】
であり；
Ｖが3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２５】
下式
【化１１】
で表される、請求項２４の化合物。
【請求項２６】
Ｂが下式
【化１２】
であり；
Ｖが3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項１の化合物。
【請求項２７】
下式
【化１３】
で表される、請求項２６の化合物。
【請求項２８】
下式
【化１４】
で表される、請求項２６の化合物。
【請求項２９】
下式Ｖ
【化１５】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項１の化合物。
【請求項３０】
下式III
【化１６】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項５の化合物。
【請求項３１】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項３２の化合物。
【請求項３５】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２９の化合物。
【請求項３６】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項３５の化合物。
【請求項３７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項３６の化合物。
【請求項３８】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項３８の化合物。
【請求項４０】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項２９の化合物。
【請求項４１】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項２９の化合物。
【請求項４２】
請求項１の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４３】
請求項５の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項４４】
ヒト患者において請求項１の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項４５】
ヒト患者において請求項５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項４６】
当該ウイルス複製がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製である、請求項４４の方法。
【請求項４７】
当該ウイルス複製がＨＣＶの複製である、請求項４４の方法。
【請求項４８】
ヒト患者において請求項１の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項４９】
ヒト患者において請求項５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項５０】
当該ウイルス感染がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染である、請求項４８の方法。
【請求項５１】
当該ウイルス感染がＨＣＶの感染である、請求項４８の方法。
【請求項５２】
ＨＣＶに対して有効な第二の医薬の治療上の有効量と組み合わせて、当該式Ｉの化合物が使用される、請求項５１の方法。
【請求項５３】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬がリバビリン；レボビリン；ビラミジン；チモシンα-1；インターフェロン-β；NS3セリンプロテアーゼ阻害剤；イノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼの阻害剤；インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項５２の方法。
【請求項５４】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬が、インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項５３の方法。
【請求項５５】
式Ｉの化合物；
【化１７】
〔式中、Ｂは下記
【化１８】
で表され；
Ｖは、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、−Ｒ２、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され；
Ｚは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＲ５、−ＣＯＮＲ４２、−ＣＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４２、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−Ｒ４、−ＮＲ４２、−ＯＣＯＲ５、−ＯＣＯ２Ｒ５、−ＳＣＯＲ５、−ＳＣＯ２Ｒ５、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＣＯ２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ６、および−（ＣＨ２）ｐ−ＳＲ６よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で０〜２個のヘテロ原子を含み；
Ｒ２は、Ｒ３および水素よりなる群から選択され；
Ｒ３は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｒ５および水素よりなる群から選択され；
Ｒ５は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびアラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；
Ｒ１２は、水素および低級アシルよりなる群から選択され；そして
ｐは２または３の整数である。〕
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
式IIの化合物；
【化１９】
〔式中、Ｂは下記
【化２０】
の群から選択され；
Ｖは、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’は、-Ｈ、メチルおよびＶよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’は、それぞれメチルであり、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’は、-Ｈであり；
Ｚは、-Ｈ、-ＯＭｅ、-ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、-ＮＲ４２、-ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、-(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキル；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシル；
Ｒ７とＲ８は、水素、Ｃ１−Ｃ４アシル、およびＣ１−Ｃ４アルコキシカルボニルよりなる群から独立して選択され、または天然に存在するＬ-アミノ酸とカルボニル基を介して結合してエステルを形成してもよく；またはＲ７とＲ８は一緒に環状炭酸エステルを形成してもよく；
Ｒ１０はＯＲ４、ＯＲ６、ＮＨ２、ＮＨＲ４、ハロゲンおよびＨよりなる群から選択される。〕
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項５５の化合物。
【請求項５８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項５７の化合物。
【請求項５９】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項５８の化合物。
【請求項６０】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項５９の化合物。
【請求項６１】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
Ｒ４がＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され：
Ｒ６がＣ１−Ｃ４アシルである、請求項５５の化合物。
【請求項６３】
Ｚが、−Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔおよびフェニルよりなる群から選択される、請求項６２の化合物。
【請求項６４】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；または、ＷおよびＷ’が追加的な２個〜５個の原子を介して一緒に結合し環状基を形成する、請求項５５の化合物。
【請求項６５】
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨである、請求項５５の化合物。
【請求項６６】
Ｖが、任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、メチル、およびＶなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルであって、但し、ＷがＶの場合、Ｗ’はＨであり；
Ｚが、-Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、フェニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＮＲ４２、−ＳＲ４、−(ＣＨ２)ｐ−ＯＲ６、−(ＣＨ２)ｐ−ＳＲ６および-ＯＣＯＲ５よりなる群から選択され；
またはＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；
または、ＺとＷはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み；
または、ＷとＷ’はいっしょになって追加的な２〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し；
Ｒ４はＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５はＣ１−Ｃ４アルキル、単環アリール、および単環アラルキルよりなる群から選択され；
Ｒ６はＣ１−Ｃ４アシルである、請求項５５の化合物。
【請求項６７】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な３〜５個の原子を介して結合し環状基を形成し、任意で１個のヘテロ原子を含み、該環状基はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でアリール基と縮合し；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項６６の化合物。
【請求項６８】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項６７の化合物。
【請求項６９】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項６８の化合物。
【請求項７０】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；
Ｚが、−Ｈ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔおよびフェニルよりなる群から選択され；
ＷおよびＷ’が、-Ｈ、およびフェニルよりなる群から独立して選択され、またはＷおよびＷ’がそれぞれメチルである、請求項５５の化合物。
【請求項７１】
Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項５５の化合物。
【請求項７２】
ＶとＷが同一であり、いずれも任意で置換される単環アリールおよび任意で置換される単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項５５の化合物。
【請求項７３】
Ｂが下式
【化２１】
で表され；Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択され；そして、Ｚ、ＷおよびＷ’がいずれも−Ｈである、請求項５５の化合物。
【請求項７４】
下式
【化２２】
で表される、請求項７３の化合物。
【請求項７５】
下式Ｖ
【化２３】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項５５の化合物。
【請求項７６】
下式III
【化２４】
（式中、Ｖおよびリボース糖部分の5'-オキシメチレン基は互いにシス位にある。）
で表される、請求項５６の化合物。
【請求項７７】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択される、請求項７６の化合物。
【請求項７８】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項７７の化合物。
【請求項７９】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項７８の化合物。
【請求項８０】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項７８の化合物。
【請求項８１】
Ｖが、フェニル；ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；およびハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＯＲ１２、−ＣＯＲ３、−ＣＯ２Ｒ３、−ＮＲ３２、−ＮＲ１２２、−ＣＯ２ＮＲ２２、-ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ２２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項７５の化合物。
【請求項８２】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜３個の置換基を有する置換フェニル；単環ヘテロアリール；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯＣＨ３、−ＯＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＯＥｔ、−ＣＯ２ｔ-ブチル、−ＣＯ２ＮＨ２、-ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＣＮよりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換単環ヘテロアリールよりなる群から選択され、該単環ヘテロアリールおよび置換単環ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳよりなる群から独立して選択される１個〜２個のヘテロ原子を含み；但し、
ａ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＯの場合、他方はＯまたはＳでなく；
ｂ）２個のヘテロ原子が含まれてその一方がＳの場合、他方はＯまたはＳでなく；または
ＶとＺはいっしょになって追加的な４個の原子を介して結合し６員環を形成し、該６員環はリンに結合したＯに対してβ位およびγ位でフェニル基もしくは置換フェニルと縮合する、請求項８１の化合物。
【請求項８３】
Ｖが、フェニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個〜２個の置換基を有する置換フェニル；ピリジル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換ピリジル；フラニル；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換フラニル；チエニル；および−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよび−ＣＦ３よりなる群から独立して選択される１個の置換基を有する置換チエニルよりなる群から選択される、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
Ｖが、フェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3-ブロモ-4-フルオロフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項８３の化合物。
【請求項８５】
Ｖが、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、2-ブロモフェニル、3,5-ジクロロフェニル、および4-ピリジルよりなる群から選択される、請求項８４の化合物。
【請求項８６】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＲ配位、リン中心の立体化学がＳ配位である、請求項７５の化合物。
【請求項８７】
Ｖが結合した炭素の立体化学がＳ配位、リン中心の立体化学がＲ配位である、請求項７５の化合物。
【請求項８８】
請求項５５の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項８９】
請求項５６の化合物の薬学的な有効量、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項９０】
ヒト患者において請求項５５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項９１】
ヒト患者において請求項５６の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス複製を阻害する方法。
【請求項９２】
当該ウイルスの複製がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製である、請求項９０の方法。
【請求項９３】
当該ウイルスの複製がＨＣＶの複製である、請求項９０の方法。
【請求項９４】
ヒト患者において請求項５５の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項９５】
ヒト患者において請求項５６の化合物の治療上の有効量を投与することを含む、該患者におけるウイルス感染を治療する方法。
【請求項９６】
当該ウイルスの感染がＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染である、請求項９４の方法。
【請求項９７】
当該ウイルスの感染がＨＣＶの感染である、請求項９４の方法。
【請求項９８】
ＨＣＶに対して有効な第二の医薬の治療上の有効量と組み合わせて、当該式Ｉの化合物が使用される、請求項９７の方法。
【請求項９９】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬がリバビリン；レボビリン；ビラミジン；チモシンα-1；インターフェロン-β；NS3セリンプロテアーゼ阻害剤；イノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼの阻害剤；インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項９８の方法。
【請求項１００】
ＨＣＶに対して有効な当該第二の医薬が、インターフェロン-α若しくはペグ化インターフェロン-α、それぞれ単独またはリバビリン若しくはレボビリンとの組み合わせ、である請求項９９の方法。
【請求項１０１】
下式VI
【化２５】
（式中、ＸはＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＯＣＨ３およびＳＣＨ３よりなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は独立してＯまたはＮＨであり；
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、またはalk-アリールであって、いずれも任意で置換され；
Ｚは水素、ＣＨＷＯＨ、ＣＨＷＯＣＯＷ’、ＳＷまたはＣＨ２アリールである。）
で表される化合物。
【請求項１０２】
下式VII
【化２６】
（式中、Ｂは下記
【化２７】
よりなる群から選択され；
ＸはＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ(ＣＨ３)２、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、ＯＨおよびＳＨよりなる群から選択され；
ＹおよびＹ’は独立してＯまたはＮＨであり；
Ｒ１４はＨおよびＮＨ２よりなる群から選択され；
ヘテロ環状塩基Ｂはそのヘテロ環状塩基上の任意の位置で、分子量が150より少なく、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルクアリール、シクロアルキル、アシル、およびアルコキシよりなる群から選択される置換基で置換されてもよく、また該置換基は炭素、硫黄、酸素、若しくはセレンを介してそのヘテロ環状塩基の６位と縮合してもよく；
Ｖ、Ｗ、およびＷ’は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、またはalk-アリールであって、いずれも任意で置換され；
Ｚは水素、ＣＨＷＯＨ、ＣＨＷＯＣＯＷ’、ＳＷまたはＣＨ２アリールである。）
で表される、化合物。
【請求項１０３】
Ｂが下式
【化２８】
よりなる群から選択される、請求項１０２の化合物。
【請求項１０４】
ＸがＮＨ２である、請求項１０３の化合物。
【請求項１０５】
Ｂが下式
【化２９】
よりなる群から選択される、請求項１０３の化合物。
【請求項１０６】
ＸがＮＨ２である、請求項１０５の化合物。
【公表番号】特表２００７−５２２２３７（Ｐ２００７−５２２２３７Ａ）
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５３２８２（Ｐ２００６−５５３２８２）
【出願日】平成１７年２月１４日（２００５．２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４４４７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８４１９２
【国際公開日】平成１７年９月１５日（２００５．９．１５）
【出願人】（３９９１２４１７４）メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド (19)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＡＢＡＳＩＳ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１４日（２００５．２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４４４７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８４１９２
【国際公開日】平成１７年９月１５日（２００５．９．１５）
【出願人】（３９９１２４１７４）メタバシス・セラピューティクス・インコーポレイテッド (19)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＡＢＡＳＩＳ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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