【課題】５−チオキシロースから誘導される新規化合物及び治療におけるその使用の提供。
【解決手段】本発明は、新規５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース型の誘導体、その製造方法、及び、特に血栓症又は心臓の機能不全の治療又は予防を意図した薬物の活性物質としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式（I）、式中、各Zは同じか又は異なり、そして式（ａ）又は‐Ｙであり、ここで、各Ｘは同じか又は異なり、そして多価のアミニル基又はジアミニル末端を有するスペーサーであり；各Ｙは同じか又は異なるアミニル基であり；そしてＭは支持マトリックスである、により表される化合物。
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式（Ｉ）のインドール誘導体またはその薬理的に許容しうる塩：式中、Ｒ¹は、ハロゲンまたはアルキルであり、Ｒ²は、水素またはハロゲンであり、Ａｒは、フェニルまたはチエニルであり、これは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ等で置換されていてもよい。
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本発明は、優れたヒトナトリウム／グルコース共輸送担体（ＳＧＬＴ）阻害作用を発現し、グルコース、フルクトース及びマンノースから選択される少なくとも一つの糖質の過剰取り込みに起因する疾患（糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症等）の予防、進展阻止又は治療薬として有用な、一般式


〔Ｒ^１はＨ，置換可Ｃ_１−６アルキル等；Ｑ及びＴは一方が


から選択される基であり、他方が−Ｚ−Ａｒ（Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−等；Ａｒは置換可Ｃ_６−１０アリール等）等；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等）で表されるピラゾール誘導体及びその薬理学的に許容される塩、並びにそれらのプロドラッグ、並びにそれを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体を提供するものである。
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本発明は、ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す、下記式で表されるヘテロアリール ５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらを有効成分として含有する医薬、特に糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬を提供する。

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本発明は、利尿剤医薬組成物および利尿方法に関し、特に式Ｉの特定の誘導体、またはそのプロドラッグもしくは医薬として許容される塩と、医薬として許容される担体とに関する。
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本発明は、下記スキームにより、式（Ｉ）の５−チオ−Ｄ−アルドヘキソピラノース化合物と式（ＩＩ）のＡ−ＯＨとを、ＰＲ^ＸＲ^ＹＲ^Ｚで示されるホスフィン類及びＲ^２１−Ｎ＝Ｎ−Ｒ^２２で示されるアゾ試薬の存在下で反応させることによって式（ＩＩＩ）のヘテロアリール ５−チオ−β−Ｄ−アルドヘキソピラノシド化合物を製造する方法を提供する。

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本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ活性阻害作用を発現し、糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（Ｒ^１はＨ、ハロゲン、ＯＨ等；Ｒ^２はＨ、ハロゲン又はアルキル；Ｒ^３及びＲ^４はＨ、ＯＨ、ハロゲン等；Ｑはアルキレン等；環Ａはアリール又はヘテロアリール；Ｇは


又は


）で表される縮合複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有用な新規チューブリン結合化合物ならびに新規および公知のチューブリン結合化合物の低酸素活性化プロドラッグを開示する。

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式(I)
【化１】


（上記式中、Rは水素、直線または分岐状の未置換のまたは置換した飽和または不飽和アシル、アルキル（例えば、シクロアルキル）、アルケニル、アルキニルおよびアリール基を含んでなる群から選択される）
を有する単離された免疫調節（例えば、免疫刺激）ポリヒドロキシル化ピロリジジン化合物、またはそれらの薬学上許容可能な塩または誘導体は、Th1:Th2応答比の増加、血液回復（haemorestoration）、免疫抑制の緩和、サイトカイン刺激、増殖性疾患（例えば、癌）の治療、ワクチン接種、先天的免疫応答の刺激、および内因性NK細胞の作用の増加などの治療や予防に有用である。
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