本発明は、酸性N-H基を含む薬物のマンニッヒ塩基のN-オキシドに関する。マンニッヒ塩基N-オキシド、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を含む薬学的組成物が開示される。さらに、本発明は、化合物を単独または1つもしくは複数の他の活性作用物質もしくは治療と組み合わせて使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に¹⁸F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして¹⁸F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式（A）（式中、-Y¹, -Y², -Y³, -Y⁴及び-Y⁵の１つは-A-B-D-P（ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である）である。KはLG-O又はW（式中、LG−は、式（B）（TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC＝Oである）である）を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは¹⁸Fである。
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【課題】核酸等の対象化合物を合成可能であり、かつ合成された該対象化合物のみを、その分子を破壊することなく分離し、高収率で得ることができる対象化合物合成用基材の提供。
【解決手段】本発明の核酸合成用基材は、ケトピメリン酸構造を末端に有するリンカーが基材に結合されてなり、前記リンカーを介して前記基材に対象化合物を合成可能である。前記リンカーが、中性条件下で切出し可能であるのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ホスホルアミダイトオリゴヌクレオチド合成を容易化する。
【解決手段】ヨウ素に対する反応性の高い５’シリル保護基を用いることにより、ホスホルアミダイトオリゴヌクレオチド合成を容易化する。ＲＮＡ合成は、２’オルトエステル保護基を用いることにより改善される。反応は固相支持体で行われ、各結合反応の間の亜リン酸結合を酸化する必要はあるが、酸性の脱保護条件が避けられる。 （もっと読む）

【課題】 アンチセンス核酸の合成原料として好適な、新規なジデオキシヌクレオシド誘導体、並びに該ジデオキシヌクレオシド誘導体を導入した、熱的に安定なオリゴヌクレオチドアナログを提供すること。
【解決手段】下記式［１］


（式中、Ｒ₁は保護基を有していてもよい核酸塩基を表す。Ｒ_２は水素原子又はアミノ基の保護基、Ｒ_３は水素原子又は水酸基の保護基を表す。）
で表される5’−アミノ−2’−フルオロ−2’,5’−ジデオキシヌクレオシド誘導体、これを不溶性担体に結合させてなる、ジデオキシヌクレオシド−不溶性担体結合物、及び該誘導体を導入したオリゴヌクレオチドアナログ。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主の処置のための、新たなヌクレオシド化合物、方法および組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、式Ｉのヌクレオシド、またはその酸付加塩、または医薬として許容なその塩、およびＨＣＶに感染した宿主の処置のための当該化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特定のヌクレオシドと、これらのヌクレオシドを含有する薬物に関する。さらに、本発明は、特に、細胞増殖抑制治療の場合における耐性発生を抑制又は低減する薬剤の製造のための、この種のヌクレオシドの使用に関する。

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【課題】新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を提供する。
【解決手段】スルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と、分子内に遊離のヒドロキシル基を有することのない有機塩基と、を含む、新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を見出した。本脱ヒドロキシフッ素化剤は、大量規模での使用が好ましくないパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドを用いる必要がなく、医農薬および光学材料の重要中間体である、光学活性フルオロ誘導体、具体的には４−フルオロプロリン誘導体、２'−デオキシ−２'−フルオロウリジン誘導体および光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体、およびモノフルオロメチル誘導体等を大量規模でも有利に製造できる。 （もっと読む）

塩酸ゲムシタビンの調製およびその精製のためのプロセス。このプロセスは、ｉ）ヨウ素および低級アルコール溶媒を用い、式ＩＩＩの化合物を、式ＩＶの化合物へと変換後、共沸蒸留する工程；ｉｉ）第三級ブチルジフェニルシリルクロリドをヒドロキシ保護試薬として用いて式ＩＶの化合物のヒドロキシ基を保護し、式Ｖの化合物を得る工程；ｉｉｉ）適切な還元試薬を用いて式Ｖの化合物を還元し、式ＶＩの化合物を得る工程；ｉｖ）適切な塩基の存在下において、アルキルまたはアリールスルホニルクロリドを用いて式ＶＩの化合物を保護し、式ＶＩＩの化合物を得る工程；ｖ）適切な塩基の存在下において、式ＶＩＩの化合物を式ＶＩＩＩのＮ−アセチルシトシン化合物と縮合させ、式ＩＸの化合物を得る工程；およびｖｉ）適切な試薬を用いて式ＩＸの化合物を脱保護してゲムシタビンを得る工程を包含する。
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