【課題】 アルカリ加水分解条件に対し安定なエステル結合を持つヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１はトリメチルシリル基などを表し、Ｒ^２とＲ^３は一体となってベンゼン環などを形成し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は水素原子などを表し、Ｒ^６は水素原子などを表し、Ｂは保護基又は修飾基を有していてもよい核酸塩基の残基を表す。〕で表されるヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

【課題】生体内酵素による分解に対して耐性を有し、静電反発を抑制する中性骨格を有し、かつ簡便に合成できる、新規な人工核酸を提供する。
【解決手段】糖とピリミジン塩基またはプリン塩基とがグリコシド結合してなる糖−塩基部が複数結合したヌクレオシド誘導体であって、該糖−塩基部が１，２，３−トリアゾール環を含む有機基を介して結合した構造を含む、前記ヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ又はＩＩの化合物：並びに医薬的に受容可能なその塩及びプロドラッグ、並びにこの化合物を使用して局所的及び全身的低酸素現象の影響を調節するための方法を特徴とする。
（もっと読む）

【課題】パーフルオロアルキル基を有する核酸塩基類の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類と核酸塩基類（例えば、ウラシル類、シトシン類、アデニン類、グアニン類、ヒポキサンチン類、またはキサンチン類等）とを反応させることにより、医薬中間体として有用なパーフルオロアルキル核酸塩基類を経済性良く製造する。 （もっと読む）

Ｒ^１が本願明細書に記載のとおりである式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、肝炎複製を阻害する組成物及び方法、及び式Ｉの化合物の製造方法を開示する。
（もっと読む）

記載された4'-C-置換/3-D-及び/3-L-ヌクレオシド、又はその薬学的に許容される塩、あるいはそのプロドラッグの有効量を投与することを含む、ヒト免疫不全ウイルス及びB型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための化合物、方法及び組成物を提供する。

（もっと読む）

【課題】 核酸の糖部に芳香族置換基が導入された新規ヌクレオシド誘導体を容易に製造することのできる方法を提供すること。
【解決手段】 本発明のヌクレオシド誘導体の製造方法は、下記工程（ａ）及び（ｂ）を含む。
（ａ）一般式（１）で表わされるヌクレオシド誘導体を、一般式（２）で表わされる芳香族ハロゲン化物と塩基の存在下で反応させて、一般式（３）で表わされる化合物を得る工程；及び
（ｂ）一般式（３）で表わされる化合物を脱保護剤で処理することにより、保護基Ｒ^１を脱保護して、一般式（４）で表わされるヌクレオシド誘導体を得る工程。
【化１】


Ｒ^３−Ｘ （２）
【化２】


【化３】
（もっと読む）

【課題】 任意のターゲット配列に対して、ターゲットＤＮＡが存在する時のみに、蛍光シグナルもしくは電気化学シグナルを発する新しいプローブＤＮＡの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２はＨ等、ｎは１〜５の整数、ＸｎはＯ又はＳ等、Ｂ^１、Ｂ^２は核酸塩基。〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

【課題】 水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得る。
【解決手段】 塩基部保護ホスホロアミダイト化合物の塩基部を、アンモニア／メタノール溶液またはメチルアミン／ＴＨＦ溶液を用いて脱保護する。塩基部保護ホスホロアミダイト化合物としては、ヌクレオシドの塩基部を保護した後に５’−ＯＨ基を保護し、さらに３’−ＯＨ基をホスホロアミダイト化したものが好ましい。本発明によれば、水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得ることができ、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を大量に生産できる。 （もっと読む）

この発明は一般的構造式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶ）の新規な化合物に関するものであり、ここでＢは構造式（ＶＩ）のヌクレオシド塩基であり、ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（ＶＩＩ）であり、ＸはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、化合物が構造式ＩＩであるときにＺがＣＨ₂でありＯではないとの条件付きでＺはＯまたはＣＨ₂であり、Ｒ³は−Ｃ≡Ｃ−Ｈであり、Ｒ²はＨまたはリン酸、二リン酸、三リン酸またはホスホトリエステル基であり、Ｒ¹はＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルまたはエーテル基であり、Ｒ²はＨ、アシル基、ＣＩ−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸、ホスホジエステル基または構造式（ＶＩＩＩ）または構造式（ＩＸ）基であり、生物学的に活性な抗ウイルス化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基がリン酸、ホスホラミデート、炭酸塩または隣接部分を具えたウレタン基を形成するようにＮｕは生物学的に活性な抗ウイルス化合物の遊離基であり、Ｒ⁸はＨまたはＣ１−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、好ましくはＣ１−Ｃ１２アルキル基であり、ｋは０−１２、好ましくは０−２であり、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（Ｘ）または（ＸＩ）から選ばれ、Ｒ３ａとＲ３ｂとは独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選ばれ、Ｒ４とＲ５がともにＨではないという条件付きでＲ４とＲ５は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、構造式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）から選ばれ、ＲａはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ＹはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ｎは０，１，２，３，４、または５、好ましくは０，１または２であり、かつこれらのアノマー、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはそれらの多形体である。

（もっと読む）