式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンの製造方法を提供する。ｉ）溶媒の中で式（III）の１−ハロリボフラノース化合物と式（IV）の核酸塩基を反応させて式（ＩＩ）のヌクレオシドを得、反応中に生成される式（Ｖ）のハロゲン化シリルを連続的に除去する段階；及び
ii）式（ＩＩ）のヌクレオシドを脱保護して式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンを得る段階
を含む式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンの立体選択的な製造。
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【課題】簡便かつ正確に核酸塩基を同定できるポリヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物を塩基とするヌクレオチド誘導体を含むポリヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｒ^１は、置換ピリミジン環又は置換プリン環を示す。） （もっと読む）

本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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【課題】高純度なN^４−アセチル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−シチジン誘導体の製造法を提供すること
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ１は水素、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、炭素数２〜４のアルキニル基、炭素数１〜４のペルフルオロアルキル基、またはハロゲン原子を表す。）で表される化合物に、包接用溶媒Ｑを含む溶媒中で該包接用溶媒を包接させる、一般式（２）


（式中、Ｒ１は前記の通りであり、ｍ及びｎはそれぞれ１〜１００の整数であり、Qはエーテル系化合物、ケトン系化合物、またはエステル系化合物を表す。）で表される包接化合物の結晶の製造法。 （もっと読む）

ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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本発明は従来の方法で副成していたトリフォスファイト不純物の量を低減し、高純度のフォスフォロアミダイト製品を提供する。トリフォスファイトを生成しにくい反応活性化剤を使用し、過剰反応を抑えることでフォスフォロアミド類を高純度で得る。本発明により、これまでトリフォスファイト不純物の生成を抑制することが困難であったが、フォスフォロアミド類を高純度で得ることが可能になった。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体、（ｉｉ）強い抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド類及びその類似体への中間体ラクトン類の転化、及び（ｉｉｉ）予め生成された好ましくは天然に生じるヌクレオシドから２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシド類を含む抗ＨＣＶヌクレオシド類を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

プリン又はピリミジン塩基と
構造：
−Ｏ−Ｚ
（式中、Ｚは−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｏ−Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｈ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’及び−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆのいずれかであり、
ここで各Ｒ’’は除去可能な保護基であるか又はその一部であり；
各Ｒ’は別個に水素原子、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシもしくはアミド基、又は連結基を介して付着した検出可能な標識；又は（Ｒ’）_２は式＝−Ｃ（Ｒ’’’）_２のアルキリデン基を表し、ここで各Ｒ’’’は同一かもしくは異なってよく、そして水素及びハロゲン原子及びアルキル基を含む群から選択され；そして
ここで前記分子は反応して、各Ｒ’’がＨと交換されるか、又はＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆの場合、ＦはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ_２、好ましくはＯＨと交換される中間体を生成してもよく、この中間体は水性条件下で解離して遊離の３’ＯＨを有する分子をもたらし；
ただしＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’である場合、双方のＲ’基はＨではない）
の基を３’炭素原子が付着しているように、そこに共有結合した除去可能な３’−ＯＨ遮断基を有するリボース又はデオキシリボース糖部分と
を含む修飾されたヌクレオチド又はヌクレオシド分子
を本発明は提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

【目的】 アンチセンス法などに有用な、優れた酵素耐性を有し、一本鎖ＲＮＡへの強い選択的結合親和性を有し、更に二本鎖ＤＮＡに対する優れた三重鎖形成能を有するオリゴヌクレオチド類縁体、及びこれを製造するために有用なヌクレオシド類縁体を提供するものである。
【構成】 一般式（Ｉ）で表される化合物及びその塩であるヌクレオシド類縁体及びこれを１個以上含むオリゴヌクレオチド類縁体。
【化１】


（式中、Ｂａｓｅは、置換基を有していてもよい芳香族複素環基など；Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子、アミノ基の保護基、水酸基の保護基、リン酸基、−Ｐ（Ｒ^３）Ｒ^４［式中、Ｒ^３及びＲ^４は、水酸基、保護された水酸基、メルカプト基、保護されたメルカプト基など］；Ａは
メチレン基、オキシメチレン基またはチオメチレン基である。） （もっと読む）