【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体及びその中間体化合物の工業的により有利な製造方法を提供する。さらに、核酸誘導体の合成に有用な新規中間体化合物を提供する。
【解決手段】 アラビノアミノオキサゾリン化合物を塩基で処理した後、保護化及びハロゲン化を行い、２′−ハロゲン−５，６−ジヒドロウリジン−５−エキソメチレン体を得る。また該エキソメチレン体を異性化し、２′−ハロゲン−チミジン化合物を得る。該２′−ハロゲン−チミジン化合物は、脱ハロゲン化及び脱保護化を経て、チミジンへと誘導することができる。また２′−ハロゲン−チミジン化合物を塩基で処理することにより、２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンへ誘導することができる。 （もっと読む）

【課題】液相合成法による疎水性環境下でのオリゴヌクレオチドの合成に利用できる化合物であって、従来行われていた液相合成法における分離・回収操作を行うことに起因するオリゴヌクレオチドの合成反応全体の収率の低下の問題を解決可能な疎水性基結合ヌクレオシド、これを溶解した疎水性基結合ヌクレオシド溶液、及びこれを用いた疎水性基結合オリゴヌクレオチド合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で示される疎水性基結合ヌクレオシド。
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式（Ｉ）：
【化９】


［式中，基ａ，ｂ，ｃ，ｄ，Ｅ，ＺおよびＶの定義は明細書に記載されるとおりである］
に示されるゲムシタビン構造に基づくプロドラッグ，ならびにその合成法および用途が開示される。Ｎ^４基を修飾することにより，プロドラッグの溶解性，生物利用性および臓器特異性が改善される。すなわち，製造されるプロドラッグ化合物により代謝が速いという問題点が解決される。ゲムシタビンにより誘発される腸毒性が低下する。このことにより，プロドラッグは診療所において経口投与することができる。また，その抗腫瘍，抗癌，抗感染および拡散予防能力をさらに高めることができ，かつ肝臓または結腸で特異的に作用することができる。合成法は簡単でありかつ工業的製造に適している。
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本発明は、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）用放射性リガンド及び［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化試薬を製造するための［¹⁸Ｆ］放射性フッ素化化学分野に関する。本発明はさらに、これらを製造するためのキットも提供する。

ＴＰＯ−９０１８ＡＭに関する注釈
☆訳文２頁３３行目の「テトラヒドロフラン」は重複しています。 （もっと読む）

【課題】 Ｌ−チミジン等の核酸誘導体の製造に好適な中間体である２，２′−アンヒドロアラビノシルチミンの、工業的により有利な製造方法を提供する。
【解決手段】 ２，２′−アンヒドロ−５，６−ジヒドロウリジン−５−アルコキシメチレン化合物を塩基で処理し、２，２′−アンヒドロ−１−（β−アラビノフラノシル）チミンに誘導する。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

【課題】光により構造および光特性の可逆的変化を引き起こすことができるヌクレオシド化合物およびこれを利用した技術を提供する。
【解決手段】本発明に係るピリミジンヌクレオシド化合物は、ピリミジン核の５位の炭素原子に、エチレン性二重結合を介してアリール基またはヘテロアリール基が結合している化合物である。 （もっと読む）

本発明は式６８２−４の化合物の調製方法に関し、前記方法は以下のステップを含む：（i）式６８２−１の化合物を式６８２−２´の化合物へと変換すること；（ii）前記式６８２−２´の化合物を式６８２−３の化合物へと変換すること；及び（iii）前記式６８２−３の化合物を式６８２−４の化合物へと変換すること。本発明のさらなる態様は、癌の治療及び／又は予防において治療上有用なピリミジンヌクレオシドである２´−シアノ−２´−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシンの調製における上の方法の使用に関する。
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本発明は修飾された核酸オリゴマーの合成のための固体担体の新しいクラスおよび新たな担体上に好都合に合成された化学式を有するプローブを提供する。
例示的固体担体はリンカーを介して固体担体に結合する少なくとも１個の消光剤を含む。様々な例示的実施形態は本発明のオリゴマーが要素である核酸の二本鎖、三本鎖、あるいは高次の集合体（例えばハイブリダイゼーション）を安定化した部分を含む。固体担体の他の要素は、共同所有された米国特許出願公開第２００７／００５９７５２号明細書に記載されたように、核酸の集合体を安定化する部分、例えば挿入剤、副溝結合基、安定化部分（例えば、アルキニル基及びフルオロアルキル基）で修飾された塩基、および立体構造の安定化部分を含む。 （もっと読む）

【課題】
光応答性（光連結性）核酸類として知られる化合物を、従来よりも短時間で、高い収率で、簡便に得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】
式Ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、又は式Ｖで表される基を有する核酸類と、式ＩＩで表される化合物とを、あるいは、式ＶＩ、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ、又は式Ｘで表される基を有する核酸類と、式ＶＩＩで表される化合物とを、金属触媒、塩基性物質、溶媒の存在下でマイクロウェーブにより加熱して反応させる工程を含む、光応答性核酸類の製造方法。 （もっと読む）