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国際特許分類[C07H19/20]の内容

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【課題】本発明は高純度リン酸フルダラビンの提供を課題とする。
【解決手段】本発明は、リン酸フルダラビンを精製するための中間生成物として使用することができるリン酸フルダラビンのリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム及びマグネシウム塩の製造方法、そして少なくとも 99.5 %の純度を有するリン酸フルダラビンに関する。 (もっと読む)


単分子シークエンシングにおいて用いるための修飾ヌクレオチド、該修飾ヌクレオチドを作出するための方法、および該修飾ヌクレオチドを用いるための方法が開示されている。修飾ヌクレオチドを作出するためのリンカーも同様に開示されている。

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本発明は、ポリメラーゼ阻害剤、特にポリメラーゼα阻害剤と、細胞成長障害、特に腫瘍障害、好ましくは日光性角化症、基底細胞癌及び/又は有棘細胞癌の治療におけるそれらの使用とに関する。 (もっと読む)


【課題】 目的核酸サンプルを高感度に検出できる標識剤及びそれを用いた核酸検出方法を提供する。
【解決手段】 ヌクレオシドと電気化学発光部位とを連結するリンカーに不飽和炭化水素及び環式化合物を持たせた標識剤を提供する。電気化学発光部位と基質とを結合するリンカーを剛直な構造にすることで、屈曲がなくなり、基質と電気化学発光部位との静電吸着による分子内会合が抑制され、核酸合成における基質間の反応を阻害しなくなる。また、酵素との立体障害も緩和され、生成した核酸サンプルへの標識剤の修飾量が増加し、高感度な検出が可能となる。 (もっと読む)


以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Iで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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【課題】本発明はグアニンの8位に機能性置換基を有する8−置換グアノシン誘導体及びそれを含むオリゴヌクレオチドを提供することを課題とする。
【解決手段】天然の2’−デオキシグアノシン及びグアノシンを出発物質として、一連の1)ブロモ化、2)Pd触媒を用いたアルキレン化合物のカップリング反応、3)糖部分の水酸基無保護条件下での接触水添工程、を含む8−置換グアノシン誘導体の合成方法を提供することにより、上記課題を解決する。
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【課題】緩やかな条件で脱保護可能であり、かつ実用的な核酸合成用アミダイド、及び前記核酸合成用アミダイドを用いた核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)で表されることを特徴とする核酸合成用アミダイド、及び、前記核酸合成用アミダイドを用いる核酸合成方法である。
【化21】


ただし、前記一般式(I)中、Xは、塩基を表し、Yは、4−アミノ酪酸誘導体、o−アミノメチル安息香酸誘導体、o−アミノフェニル酢酸誘導体、o−アミノエチル安息香酸誘導体、o−アミノメチルフェニル酢酸誘導体、o−アミノフェニルプロピオン酸誘導体、及び5−アミノ吉草酸誘導体のいずれかからなる保護基を表し、Qは、水素原子又は水酸基を表す。 (もっと読む)


DNA配列決定技術および他の型のDNA分析において用いることができる、本明細書に記載の新規ヌクレオチド、ヌクレオシド、およびそれらの誘導体を提供する。一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、非開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。非開裂性蛍光基は、DNA合成を停止して、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。もう一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、光開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。光開裂性蛍光基は、DNA合成を停止し、かつ開裂されて、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。 (もっと読む)


【課題】DNA試料中の目的塩基がシトシンかメチルシトシンかを判定するためにビピリジン修飾ヌクレオシド又はヌクレオチドを提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるヌクレオシド又はヌクレオチドを製造し、メチルシトシンの検出に使用する。


[式(1)中、nは0〜3の整数、R1は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、又はアミノ基、Zは、主に4,4'−ビピリジン基が、リンカーを介して結合している核酸塩基を示す。] (もっと読む)


【課題】優れた抗HIV作用、特にAZT、DDI、DDC、D4T、3TCなどの抗HIV剤の複数の薬剤に耐性を有する多剤耐性HIV株にも有効で、細胞毒性も低く、アデノシンデアミナーゼによる不活性化に対する耐性も付与されている化合物の創製を目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式[I]、[II]又は[III]で表される4’−C−置換−2−ハロアデノシン誘導体及び当該誘導体と薬学的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物に関するものである。


(式中、Xはハロゲン原子、R1はエチニル基又はシアノ基、R2は、水素原子、リン酸又はその誘導体残基原子を示す。) (もっと読む)


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