本発明は、一般式（Ｉ）の６−チオグアノシン三リン酸の類縁化合物類に関する。一般式（Ｉ）の化合物において、糖成分における破線の結合は、一重又は二重結合であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５は、互いに等しい、又は異なっており、一般式−（Ｉｎｔ）_ｍ−Ｔｅｒを有し、ｍは、０から１２であり、Ｉｎｔ及びＴｅｒは、内部及び末端構成ブロックであり、Ｉｎｔは、式（ＩＩ）からなる群から選択され；Ｔｅｒは、式（ＩＩＩ）からなる群から選択される。Ｘは、芳香族環内の炭素又は窒素原子を表し、Ｙは、酸素又は硫黄原子を表し、さらなる基Ｑ、１つ又は複数の基Ｑｉ（Ｑｉは、１つ又はいくつかの前記の基が環の任意の不飽和成分に結合していてもよいことを示す）は、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２−ＣＨ_３）_２、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｓ−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＮＯ_２又はハロゲン元素からなる群から選択され、Ｒ５は、式（ＩＶ）及びその金属及びアンモニウム塩であってもよく、ｎは、０から５であり、或いは酸素又はリンは、窒素、硫黄、メチレン基又はそれらの誘導体で部分的又は完全に置き換えられている。本発明は、また、医療分野における上記化合物の使用、並びにそれらの調製方法に関する。
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本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｈ−ホスホネート法における問題点を克服しつつ、ヌクレオチドモノマー単位の合成およびそれを利用した鎖伸張が簡便に行える方法を提供することを目的とし、活性化剤存在下、ヌクレオシド（２）と、ホスフィチル化剤（３）とを反応させることによって、ヌクレオチドモノマー単位（１）を得ることによりこれを解決する。


［式中、Ｂは、ピリミジン塩基、プリン塩基またはそれらの誘導体を表し、Ｒ^１は炭化水素を含む保護基を表し、Ｒ^２は、水素原子、置換基を有していてもよいアシル基等を表し、Ｒ^３は、水素原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基等を表し、Ａ^１及びＡ^２はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を表す。］
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本発明は、標識化されたアシルリン酸プローブ（「ＴＡＰＰ」）並びにその調製方法及び使用方法を提供する。標記方法及び組成物は、複合タンパク質混合物内の標的タンパク質、好ましくはヌクレオチド結合タンパク質の存在、量又は活性の変化を、ヌクレオチド結合タンパク質指向ＴＡＰＰを使って明らかにする際に、簡便さ及び精度を向上させる。本明細書で記載されるプロファイリング方法は、複合タンパク質混合物内の標的ヌクレオチド結合タンパク質の識別のためのいくつかの段階を有することができる。 （もっと読む）

細胞からホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ−１）を精製するためのプロセスが、本出願において提供される。このプロセスは、 少なくとも１種の二価カチオンを含む溶液から形成される細胞抽出物を加熱して、その抽出物におけるＰＤＥ−１の比活性を増加させる工程を包含する。本出願はまた、オオムギ細胞からホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ−１）を精製するためのプロセスを提供する。このプロセスは、その細胞から、カルシウムとマグネシウムとを含む溶液中へとＰＤＥ−１を放出させて、抽出物を形成する工程；ならびにその抽出物を加熱して、その抽出物中のＰＤＥ−１の比活性を増加させる工程；を包含する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗ウイルス阻害化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、ＨＩＶ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスＲＴインヒビターを提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスＲＴを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は二個又はそれ以上の水溶性ポリマーを他種の物と複合化できる分岐水溶性ポリマーを提供する。この分岐ポリマーにより二個又はそれ以上の水溶性ポリマーと単一部位で複合化した治療薬へのアクセスが与えられる。分岐ポリマーは分岐点として簡単な分岐アルキル構造、反応性側鎖アミノ酸、反応性側鎖アミノ酸の小ペプチド及び糖類に基づく。明確で決定可能な分子量を持つ単分散ポリ（エチレングリコール）生成法とポリ（エチレングリコール）の合理的末端基官能化法を又提供する。この分岐水溶性ポリマーと多様種の物、例えばペプチド、脂質、糖脂質及び小分子との複合物も又提供する。 （もっと読む）

【課題】立体構造が制御されたヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体の提供。
【解決手段】
不斉リン原子に由来する立体配置が制御された下記各一般式に示されるヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｂ、Ｂ₁及びＢ₂は水素、ＯＨ基、核酸塩基又はその誘導体から選択され；ＺはＳ又はＳｅであり；Ｒ₁及びＲ₂は互いに異なる一部水素が置換されていても良い炭化水素基から選択される；ＱはＯＨ基の保護基である。） （もっと読む）

【課題】XMPをGMPに転換できながらGMPの分解と関連された内在的遺伝子が不活性化された菌株を提供する。
【解決手段】エシェリキア種（Escherichia sp.）GPU1114（受託番号KCCM-10536）の変異株であって、deoD遺伝子が不活性化されたエシェリキア属菌株を提供する。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ正確に核酸塩基を同定できるポリヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物を塩基とするヌクレオチド誘導体を含むポリヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｒ^１は、置換ピリミジン環又は置換プリン環を示す。） （もっと読む）