本発明は、Ｒ_１〜Ｒ_６およびＸが記載される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物（例えば哺乳動物）に投与することを含む、動物におけるウイルス感染を治療するための方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物に投与することを含む、動物におけるＨＣＶを治療するための方法を提供する。

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ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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プリン又はピリミジン塩基と
構造：
−Ｏ−Ｚ
（式中、Ｚは−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｏ−Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｈ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’及び−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆのいずれかであり、
ここで各Ｒ’’は除去可能な保護基であるか又はその一部であり；
各Ｒ’は別個に水素原子、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシもしくはアミド基、又は連結基を介して付着した検出可能な標識；又は（Ｒ’）_２は式＝−Ｃ（Ｒ’’’）_２のアルキリデン基を表し、ここで各Ｒ’’’は同一かもしくは異なってよく、そして水素及びハロゲン原子及びアルキル基を含む群から選択され；そして
ここで前記分子は反応して、各Ｒ’’がＨと交換されるか、又はＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆの場合、ＦはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ_２、好ましくはＯＨと交換される中間体を生成してもよく、この中間体は水性条件下で解離して遊離の３’ＯＨを有する分子をもたらし；
ただしＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’である場合、双方のＲ’基はＨではない）
の基を３’炭素原子が付着しているように、そこに共有結合した除去可能な３’−ＯＨ遮断基を有するリボース又はデオキシリボース糖部分と
を含む修飾されたヌクレオチド又はヌクレオシド分子
を本発明は提供する。 （もっと読む）

活性化物質の存在下におけるホスフィチル化剤でのアルコールまたはチオールのホスフィチル化方法を提供する。該活性化物質は、式１（式中、ｐは、０または１〜４の整数であり、各々の場合のＲは置換基である）を有する。好ましくは、Ｘ⁷はＯであり、ｐは０である。該活性化物質を、一般的には、有機塩基との塩錯体として用いる。好ましいアルコールまたはチオールには、ヌクレオシドおよびオリゴヌクレオチドが含まれる。該方法は、特に、ホスホロアミダイトの合成に適している。
【化１】

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Ｃ型肝炎の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発の医薬組成物は、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物または１種以上のこのような化合物の混合物の治療有効量とを含有する。本発明の、哺乳動物のＨＣＶを治療する方法は、ＨＣＶと診断されたかＨＣＶを発症する危険がある哺乳動物に、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物またはこのような化合物の１種以上の混合物の治療有効量とを含有する医薬組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、
【化１】


〔式中、ＶおよびＬは相互にトランスであり；Ｖは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され；Ｌは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、１個から２個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスのポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体であるヌクレオシドアリールホスホルアミダートを提供する。本発明の化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製の阻害剤に対する前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置するために有用である。本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体として、ＨＣＶの複製の阻害剤に対する前駆体として、および／または、Ｃ型肝炎を処置するために特に有用である。本発明はまた、このようなヌクレオシドアリールホスホルアミダートを単独で含有するか、または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染（具体的には、ＨＣＶ感染）に対して活性である他の薬剤との組合せで含有する医薬組成物を記載する。また、本発明のヌクレオシドアリールホスホルアミダートを用いて、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害し、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製を阻害し、および／または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置する方法も開示される。 （もっと読む）

本開示は、ＤＮＡ配列決定反応用の試薬として使用され得る、新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチドを提供する。本開示のヌクレオチドを用いて核酸を配列決定する方法もまた、提供される。本発明の一局面は、式ＳＭ−ＢＡＳＥを有するリボヌクレオシドに関し、ここで、ＳＭはリボースであり、ＢＡＳＥはピリミジンまたはプリンであり、そしてこのリボースは、そのリボースの２’位に可逆的な鎖終止部分を含む。ＢＡＳＥは、例えば、アデニン、グアニン、シトシンまたはウラシルであり得る。
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本発明は血小板凝集体に関係する疾患または病状の予防または治療する方法に関する。本方法は、血栓症を治療する方法にも関する。本方法は、被験対象に対し、治療効果がある量のＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物を含む医薬組成物を投与する操作を含んでおり、この量が、血小板表面のＰ２Ｙ₁₂受容体と結合し、ＡＤＰによって誘起される血小板の凝集を抑制するのに効果的な量になっている。本発明で有効なＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物としては、以下の一般式Ｉで表わされるモノヌクレオシド５’−モノホスフェート、モノヌクレオチドポリリン酸およびジヌクレオシドポリリン酸、またはその塩が挙げられる。本発明はまた、モノヌクレオシド５’−モノホスフェートおよびジヌクレオチド−ジホスフェートの新規化合物を提供する。本発明はさらに、医薬担体およびモノヌクレオシド−５’−モノホスフェートまたはジヌクレオチド−ジホスフェートを含む医薬製剤を提供する。
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本発明は、新規ホスホン酸ヌクレオシド、より具体的には新規ホスホノアルコキシ置換ヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）レプリコン阻害特性を有する化合物および他のウイルスに関する抗ウイルス活性を有する化合物に関する。本発明は、そうした化合物およびそれらを含む薬学的組成物すべての調製方法にも関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ感染に罹患している被験者の治療および他のウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染の治療に有用な医薬としてのおよび医薬品の製造における前記化合物の使用に、ならびにＦＩＶ、ウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染に罹患している動物の治療に関する。 （もっと読む）