本明細書において、ＧＩＰアゴニストペプチドとグルカゴンアンタゴニストペプチドを含むペプチドの組み合わせを提供する。いくつかの実施形態では、ペプチドの組み合わせを組成物（例えば医薬組成物）として提供し、別の実施形態では、ペプチドの組み合わせをキットとして提供する。さらに別の実施形態では、ペプチドの組み合わせを結合（例えば融合ペプチド、ヘテロ二量体）として提供する。特定の態様において、ＧＩＰアゴニストペプチドは、天然ヒトグルカゴンの類似体である。特定の態様において、グルカゴンアンタゴニストペプチドは、天然ヒトグルカゴンの類似体である。いくつかの実施形態では、ＧＩＰアゴニストペプチドは、リンカーを介してグルカゴンアンタゴニストペプチドと共有結合する。本明細書に記載のペプチド組成物を投与することを含む、例えば代謝障害疾患（糖尿病、肥満症等）を治療する方法をさらに提供する。
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本発明は、少なくとも１つの代謝症候群及び／又はアテローム性硬化症、特に糖尿病、脂質異常症、肥満及び／又は脂肪過多症の処置のための、少なくとも１つのFGF−21(線維芽細胞増殖因子21)化合物、少なくとも１つのGLP−1R(グルカゴン様ペプチド−1受容体)アゴニスト、並びに場合により少なくとも１つの抗糖尿病薬及び／又は少なくとも１つのDPP−4(ジペプチジルペプチダーゼ−4)阻害剤を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、心臓の機能障害の処置に関する。特に、グルカゴン‐ＧＬＰ‐１二重作動薬化合物であると考えられる特定の化合物は、心臓のエネルギーバランスを維持しながら、陽性変力作用を発揮するので、例えばドブタミン、ノルエピネフリン及びグルカゴンのような既知の変力剤より優れている可能性がある。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

本発明は、GLP-1(7-37)(配列番号1)の31位に相当する位置におけるヒスチジン(H)残基、GLP-1(7-37)(配列番号1)の34位に相当する位置におけるグルタミン(Q)残基、及びGLP-1(7-37)(配列番号1)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、H残基がH³¹で示され、Q残基がQ³⁴で示されるGLP-1アナログ、又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまたその誘導体に関し、並びにこれらアナログ及び誘導体の医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における医薬的使用に関する。本発明はそのうえ、相当する新規の側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

薬物動態特性が改善されている新規なＧＬＰ−２類似体ならびに疾患治療におけるその使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】 多発性硬化症を含む中枢神経系を冒す自己免疫疾患における中枢神経系組織の白血球浸潤を減少させる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 グルカゴン様ペプチド−１受容体（ＧＬＰ−１Ｒ）アゴニストを含む組成物を、ＧＬＰ−１Ｒを活性化する有効量で当該処置を必要とする哺乳動物に投与し、それによって中枢神経系組織の白血球浸潤を減少させることを含む、中枢神経系組織の白血球浸潤を減少させる方法。 （もっと読む）

【課題】ペプチドまたはタンパク質から１つ以上の不純物（すなわち、望ましくない成分）を除去することを容易にするために、ペプチドまたはタンパク質を、ジケトピペラジンまたは競合的な複合体化薬剤中に取り込ませることによる、ペプチドまたはタンパク質を精製するための方法の提供。
【解決手段】１つ以上の不純物（例えば、亜鉛イオン）を含むペプチド（例えば、インスリン）が、ジケトピペラジン中にトラップされ、ペプチド／ジケトピペラジン／不純物の沈殿物を形成し、次いでそれが、除去されるべき不純物についての溶媒（これは、ジケトピペラジンについて非溶媒であり、かつペプチドについて非溶媒である）を用いて洗浄される方法。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１類縁体の一連の誘導体またはその薬学的に許容される塩を開示し、該ＧＬＰ−１類縁体は一般式（Ｉ）のアミノ酸配列を持っていて、式中、Lys*は脂溶性酸で修飾されたリジンを示す。本発明で提供されるＧＬＰ−１類縁体の誘導体はヒトＧＬＰ−１の機能を有し、またヒトＧＬＰ−１に比べin vivoでより長い半減期を有している。本発明で提供されるＧＬＰ−１類縁体の誘導体もしくはその薬学的に許容される塩、またはＧＬＰ−１類縁体の誘導体もしくはその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物は、広くインシュリン非依存性糖尿病、インシュリン依存性糖尿病または肥満症の治療に用いることができる。
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本発明は、体重減少の促進又は体重増加の防止のための、そして糖尿病及び関連代謝性障害の治療における物質及び方法を供する。特に、本発明は、このような方法に効果のある新規アシル化グルカゴン類似体ペプチドを供する。本願のペプチドは、ヒトグルカゴンと比較してGLP-1受容体に選択性の増加を有することによってその効果を媒介することができる。 （もっと読む）