分子のキノリン部分で官能化された、サキナビルの類似体について記載する。これらには、官能基によって終結されたリンカーとの合成を可能にする環由来の機能的ハンドルを有するピリジル類似体(キノリン環を置換)が含まれ、例えば、分子をタンパク質や多糖などのその他の部分に結合させるのに有用な活性化エステルなどがある。キノリン環から誘導体化されたサキナビルの類似体についても記載する。さらに、サキナビルのピリジル類似体およびキノリン類似体に応答して生成された抗体について記載する。
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本発明は、鏡像異性体またはジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、下記の一般式（Ｉ）Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂の複合ジペプチドに関するものであり、この式においてＡは下記の一般式（ＩＩ）ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つまたは複数の不飽和を、有利には１から６の不飽和を含むことができ、ヒドロキシル基によって場合によっては置換された、および／またはフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形または分岐脂肪族基、あるいはリポ酸またはその還元形、ジヒドロリポ酸またはＮ−リポイル−リシンを表し、ＡＡ１とＡＡ２は、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、対応するホモアミノ酸と対応するベータアミノ酸からなる群から選ばれた同一または異なるアミノ酸を表している。 （もっと読む）

本発明は下記の式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する：オリゴ糖−スペーサー−ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト（Ａ）（式中、オリゴ糖は、４個から２５個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が（ＡＴ−ＩＩＩ媒介の）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖に由来する；スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である；ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０Åから２０Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのＲＧＤフラグメントおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤフラグメントを模倣する残基である）。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ウィルスのエンベロープタンパク質の膜ドメインの共発現のためのベクター、ならびに、これらのドメインのホモ-および/またはヘテロ-オリゴマーを産生する方法に関する。本ベクターは、宿主細胞におけるベクターの複製および維持のための少なくとも1つの領域；ベクターの翻訳方向に、連続して、第一のプロモーターに続いて、特に少なくとも2つの膜ドメインのうちの1つをコードする配列を含む第一のキメラタンパク質をコードする第一の配列からなる第一の領域；ベクターの翻訳方向に、連続して、第二のプロモーターに続いて、特に少なくとも2つの膜ドメインのうちの他方をコードする配列を含む第二のキメラタンパク質をコードする第二の配列からなる第二の領域を含む。
本発明は、C型肝炎の治療または予防用医薬品の製造のための特別な適用を見出した。
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本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。本ペプチドは極めて安定で、経口的に容易に投与することができる。本ペプチドはプレ−ベータ高密度リポタンパク質様粒子の形成およびサイクル進行を刺激し、及び／又は脂質の輸送および解毒を促進するために有効である。本発明はまた哺乳動物でペプチドを追跡する方法を提供する。さらにまた、本ペプチドは骨粗しょう症を抑制する。スタチンとともに投与されるとき、本ペプチドはスタチンの活性を強化してスタチンを極めて低用量で使用することを可能にし、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンを一層抗炎症性にさせる。
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本発明は、治療化合物とペプチドとのコンジュゲートである新規なプロドラッグを提供し、ここで、該コンジュゲートは、ジペプチジル−ペプチダーゼにより、より好ましくはＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）としても知られているＣＤ２６により切断可能である。本発明のプロドラッグは、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１〜５であり；Ｙはプロリン、アラニン、ヒドロキシプロリン、ジヒドロキシプロリン、チアゾリジンカルボン酸（チオプロリン）、デヒドロプロリン、ピペコリン酸（Ｌ−ホモプロリン）、アゼチジンカルボン酸、アジリジンカルボン酸、グリシン、セリン、バリン、ロイシン、イソロイシンおよびトレオニンであり；ＸはＤ−もしくはＬ−立体配置の任意のアミノ酸から選択され；［Ｙ−Ｘ］の各反復におけるＸおよびＹは、相互から独立してそして他の反復から独立して選択され；Ｚは直接結合または１〜４個の炭素原子を有する２価の直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基であり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルＣ₁〜₄アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロアリールＣ₁〜₄アルキルオキシであり；Ｒ²はアリールＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ³はＣ₁〜₁₀アルキル、Ｃ₂〜₆アルケニルもしくはＣ₃〜₇シクロアルキルＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ⁴は水素もしくはＣ₁〜₄アルキルである］
その立体異性体および塩を有する。本発明はさらに、薬剤としての該プロドラッグの使用ならびに該プロドラッグを製造する方法を提供する。

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