経口投与された小ペプチドはスタチン活性を助ける
本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。本ペプチドは極めて安定で、経口的に容易に投与することができる。本ペプチドはプレ−ベータ高密度リポタンパク質様粒子の形成およびサイクル進行を刺激し、及び／又は脂質の輸送および解毒を促進するために有効である。本発明はまた哺乳動物でペプチドを追跡する方法を提供する。さらにまた、本ペプチドは骨粗しょう症を抑制する。スタチンとともに投与されるとき、本ペプチドはスタチンの活性を強化してスタチンを極めて低用量で使用することを可能にし、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンを一層抗炎症性にさせる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドが、
長さが３から約５アミノ酸の範囲であり；
約４ｍｇ／ｍＬより高い濃度で酢酸エチルに溶解することができ；
ｐＨ７．０の水性緩衝液に溶解することができ；
水性環境でリン脂質と接触させたとき直径約７．５ｎｍの粒子を形成し、さらに積層二重層であって二重層の寸法が３．４から４．１ｎｍであり前記積層二重層の間には約２ｎｍの間隙を有する積層二重層を形成し、；
約９００ダルトン未満の分子量を有し；
前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にし；さらに
Ｌｙｓ−Ａｒｇ−ＡｓｐおよびＳｅｒが全てＬアミノ酸であるアミノ酸配列Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ（配列番号：２３８）を有することがない、前記炎症性症状を緩和するペプチド。
【請求項２】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項１のペプチド。
【請求項３】
前記酸化剤が、１３（Ｓ）−ＨＰＯＤＥ、１５（Ｓ）−ＨＰＥＴＥ、ＨＰＯＤＥ、ＨＰＥＴＥ、ＨＯＤＥ、およびＨＥＴＥから成る群から選択される、請求項２のペプチド。
【請求項４】
前記リン脂質が、１−パルミトイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＰＡＰＣ）、１−ステアロイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＳＡＰＣ）および１−ステアロイル−２−アラキドニル−ｓｎ−グリセ−３−ホスホリルエタノールアミン（ＳＡＰＥ）から成る群から選択される、請求項２のペプチド。
【請求項５】
式、Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3n−Ｘ4を有する、炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記式中、
ｎは０または１であり；
Ｘ1は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；
Ｘ4は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；さらに
ｎが０のときは：
Ｘ2は、酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸およびヒスチジンから成る群から選択されるアミノ酸であり；
ｎが１のときは：
Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸、脂肪族アミノ酸または芳香族アミノ酸であり；Ｘ2が酸性アミノ酸であるときは、Ｘ3は塩基性アミノ酸、脂肪族アミノ酸、または芳香族アミノ酸であり；さらにＸ2が塩基アミノ酸であるときは、Ｘ3は酸性アミノ酸、脂肪族アミノ酸、または芳香族アミノ酸であり；さらにＸ2が脂肪族または芳香族アミノ酸であるときは、Ｘ3は酸性アミノ酸または塩基性アミノ酸であり；
前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にし；さらに
前記ペプチドは、Ｌｙｓ−Ａｒｇ−ＡｓｐおよびＳｅｒが全てＬアミノ酸であるアミノ酸配列Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ（配列番号：２３８）を有することがない、ペプチド。
【請求項６】
ｎが０である、請求項５のペプチド。
【請求項７】
前記式中、Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項６のペプチド。
【請求項８】
Ｘ1が、Ｇｌｕ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｐｈｅ、ＴｒｐおよびｎｏｒＬｅｕから成る群から選択され；
Ｘ2が、Ａｓｐ、ＡｒｇおよびＧｌｕから成る群から選択され；さらに
Ｘ4が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｐｈｅ、およびｎｏｒＬｅｕから成る群から選択される、請求項７のペプチド。
【請求項９】
Ｘ1が、Ｇｌｕ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｐｈｅ、ＴｒｐおよびｎｏｒＬｅｕから成る群から選択され；
Ｘ2がＬｙｓ、ＡｒｇおよびＨｉｓから成る群から選択され；さらに
Ｘ4が、Ａｓｐ、ＡｒｇおよびＧｌｕから成る群から選択される、請求項７のペプチド。
【請求項１０】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項６のペプチド。
【請求項１１】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１０のペプチド。
【請求項１２】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項１１のペプチド。
【請求項１３】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項１０のペプチド。
【請求項１４】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１３のペプチド。
【請求項１５】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項１４のペプチド。
【請求項１６】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項１４のペプチド。
【請求項１７】
前記ペプチドが表３のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項６のペプチド。
【請求項１８】
前記ペプチドが表３のペプチドである、請求項６のペプチド。
【請求項１９】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項６のペプチド。
【請求項２０】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項６のペプチド。
【請求項２１】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項６のペプチド。
【請求項２２】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項６のペプチド。
【請求項２３】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項６のペプチド。
【請求項２４】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項６のペプチド。
【請求項２５】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項６のペプチド。
【請求項２６】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項６のペプチド。
【請求項２７】
前記ペプチドが、酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項６のペプチド。
【請求項２８】
前記酸化剤が、過酸化水素、１３（Ｓ）−ＨＰＯＤＥ、１５（Ｓ）−ＨＰＥＴＥ、ＨＰＯＤＥ、ＨＰＥＴＥ、ＨＯＤＥ、およびＨＥＴＥから成る群から選択される、請求項２７のペプチド。
【請求項２９】
前記リン脂質が、１−パルミトイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＰＡＰＣ）、１−ステアロイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＳＡＰＣ）および１−ステアロイル−２−アラキドニル−ｓｎ−グリセ−３−ホスホリルエタノールアミン（ＳＡＰＥ）から成る群から選択される、請求項２７のペプチド。
【請求項３０】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項６のペプチド。
【請求項３１】
ｎが１であり：さらに
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に酸性アミノ酸または塩基性アミノ酸であり、Ｘ2が酸性アミノ酸であるときは、Ｘ3は塩基性アミノ酸であり；さらにＸ2が塩基アミノ酸であるときは、Ｘ3は酸性アミノ酸である、請求項５のペプチド。
【請求項３２】
Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項３１のペプチド。
【請求項３３】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、ＡｒｇおよびＨｉｓから成る群から選択される、請求項３２のペプチド。
【請求項３４】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、ＡｒｇおよびＧｌｕから成る群から選択される、請求項３２のペプチド。
【請求項３５】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項３３のペプチド。
【請求項３６】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項３５のペプチド。
【請求項３７】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項３５のペプチド。
【請求項３８】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項３５のペプチド。
【請求項３９】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項３８のペプチド。
【請求項４０】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項３５のペプチド。
【請求項４１】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項３５のペプチド。
【請求項４２】
前記ペプチドが表４のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４３】
前記ペプチドが表４のペプチドである、請求項３１のペプチド。
【請求項４４】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４５】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４６】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４７】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４８】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項３１のペプチド。
【請求項４９】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項３１のペプチド。
【請求項５０】
前記ポリペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項３１のペプチド。
【請求項５１】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項３１のペプチド。
【請求項５２】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項３１のペプチド。
【請求項５３】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項３１のペプチド。
【請求項５４】
ｎが１であり：さらに
Ｘ2、Ｘ3がそれぞれ独立に酸性、塩基性、または脂肪族アミノ酸で、Ｘ2またはＸ3の１つが酸性または塩基性アミノ酸であり、Ｘ2が酸性または塩基性アミノ酸であるときは、Ｘ3は脂肪族アミノ酸であり；さらにＸ3が酸性または塩基アミノ酸であるときは、Ｘ2は脂肪族アミノ酸である、請求項５のペプチド。
【請求項５５】
Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項５４のペプチド。
【請求項５６】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、ＩｌｅおよびＧｌｕから成る群から選択される、請求項５５のペプチド。
【請求項５７】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項５５のペプチド。
【請求項５８】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項５７のペプチド。
【請求項５９】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項５７のペプチド。
【請求項６０】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項５７のペプチド。
【請求項６１】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項６０のペプチド。
【請求項６２】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項５７のペプチド。
【請求項６３】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項５７のペプチド。
【請求項６４】
前記ペプチドが表５のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６５】
前記ペプチドが表５のペプチドである、請求項５４のペプチド。
【請求項６６】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６７】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６８】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６９】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項７０】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項５４のペプチド。
【請求項７１】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項５４のペプチド。
【請求項７２】
前記ポリペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項５４のペプチド。
【請求項７３】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項５４のペプチド。
【請求項７４】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項５４のペプチド。
【請求項７５】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項５４のペプチド。
【請求項７６】
ｎが１であり：さらに
Ｘ2、Ｘ3がそれぞれ独立に酸性、塩基性、または芳香族アミノ酸で、Ｘ2またはＸ3の１つが酸性または塩基性アミノ酸であり、Ｘ2が酸性または塩基性アミノ酸であるときは、Ｘ3は芳香族アミノ酸であり；さらにＸ3が酸性または塩基アミノ酸であるときは、Ｘ2は芳香族アミノ酸である、請求項５のペプチド。
【請求項７７】
Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項７６のペプチド。
【請求項７８】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、ＰｈｅおよびＬｙｓから成る群から選択される、請求項７７のペプチド。
【請求項７９】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項７６のペプチド。
【請求項８０】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項７９のペプチド。
【請求項８１】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項７９のペプチド。
【請求項８２】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項７９のペプチド。
【請求項８３】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項８２のペプチド。
【請求項８４】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項７９のペプチド。
【請求項８５】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項７９のペプチド。
【請求項８６】
前記ペプチドが表６のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項８７】
前記ペプチドが表６のペプチドである、請求項７６のペプチド。
【請求項８８】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項８９】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項９０】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項７６のペプチド。
【請求項９１】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項９２】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項７６のペプチド。
【請求項９３】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項７６のペプチド。
【請求項９４】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項７６のペプチド。
【請求項９５】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項７６のペプチド。
【請求項９６】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項７６のペプチド。
【請求項９７】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項７６のペプチド。
【請求項９８】
式、Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−Ｘ4−Ｘ5を有する、炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記式中、
Ｘ1は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；
Ｘ5は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；さらに
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4はそれぞれ独立に選択される芳香族アミノ酸またはヒスチジンであり；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項９９】
前記式中、Ｘ1およびＸ5がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項９８のペプチド。
【請求項１００】
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4が、それぞれ独立にＰｈｅ、Ｖａｌ、Ｔｒｐ、ＴｙｒおよびＨｉｓから成る群から選択される、請求項９９のペプチド。
【請求項１０１】
Ｘ1が、疎水性保護基をもつ、請求項９８のペプチド。
【請求項１０２】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１０１のペプチド。
【請求項１０３】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項１０１のペプチド。
【請求項１０４】
Ｘ5が疎水性保護基をもつ、請求項１０１のペプチド。
【請求項１０５】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１０４のペプチド。
【請求項１０６】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項９８のペプチド。
【請求項１０７】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項９８のペプチド。
【請求項１０８】
前記ペプチドが表７のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１０９】
前記ペプチドが表７のペプチドである、請求項９８のペプチド。
【請求項１１０】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１１】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１２】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１３】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１４】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項９８のペプチド。
【請求項１１５】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項９８のペプチド。
【請求項１１６】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、長さが５から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの酸性ドメインおよび少なくとも１つの塩基性ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１１７】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、長さが５から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの酸性ドメインまたは１つの塩基性ドメインおよび少なくとも１つの脂肪族ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１１８】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、
長さが５から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの酸性ドメインまたは１つの塩基性ドメインおよび少なくとも１つの芳香族ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１１９】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、長さが６から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの芳香族ドメインまたは１つ若しくは２つ以上のヒスチジンによって分離された２つまたは３つ以上の芳香族ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１２０】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するアミノ酸対であって、前記アミノ酸対は、少なくとも１つの保護基をもつ第一のアミノ酸；および少なくとも１つの保護基をもつ第二のアミノ酸を含み、ここで前記第一のアミノ酸および前記第二のアミノ酸は異なるアミノ酸種であり、さらに前記アミノ酸対は、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、アミノ酸対。
【請求項１２１】
前記アミノ酸対が、水性環境下でリン脂質と接触させたとき直径約７．５ｎｍの粒子を形成し、さらに３．４から４．１ｎｍの寸法の積層二重層であって積層二重層の間に約２ｎｍの間隙を有する積層二重層を形成する、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２２】
前記第一および第二のアミノ酸がそれぞれ独立に、酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸および非極性アミノ酸から成る群から選択される、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２３】
前記第一のアミノ酸は酸性または塩基性であり、さらに前記第二のアミノ酸は非極性であるか、または前記第一のアミノ酸は非極性であり、さらに前記第二のアミノ酸は酸性または塩基性である、請求項１２２のアミノ酸対。
【請求項１２４】
両アミノ酸が酸性である、請求項１２２のアミノ酸対。
【請求項１２５】
両アミノ酸が塩基性である、請求項１２２のアミノ酸対。
【請求項１２６】
前記アミノ酸対が直接またはリンカーを介して共有結合により一緒に結合されている、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２７】
前記アミノ酸がペプチド結合を介して結合され、それによってジペプチドを形成する、請求項１２６のアミノ酸対。
【請求項１２８】
前記アミノ酸対が一緒に混合されるが共有結合によって結合されていない、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２９】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３０】
前記第一のアミノ酸がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされ、前記第二のアミノ酸が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３１】
各アミノ酸が少なくとも２つの保護基をもつ、請求項１２８のアミノ酸対。
【請求項１３２】
各アミノ酸が、Ｂｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される第一の保護基、およびｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される第二の保護基でブロックされるアミノ酸対。
【請求項１３３】
各アミノ酸がＢｏｃおよびＯｔＢｕでブロックされるアミノ酸対。
【請求項１３４】
前記アミノ酸対がＰｈｅ−Ａｒｇ、Ｇｌｕ−ＬｅｕおよびＡｒｇ−Ｇｌｕから成る群から選択されるジペプチドを形成する、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３５】
前記アミノ酸対が、Ｂｏｃ−Ａｒｇ−ＯｔＢｕ、Ｂｏｃ−Ｇｌｕ−ＯｔＢＵ、Ｂｏｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＯｔＢｕ、Ｂｏｃ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−ＯｔＢｕ、およびＢｏｃ−Ａｒｇ−Ｇｌｕ−ＯｔＢｕから成る群から選択されるジペプチドを形成する、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３６】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９に記載の１つ若しくは２つ以上のペプチド、または請求項１２０に記載のアミノ酸対、並びに医薬的に許容できる賦形剤を含む医薬製剤
【請求項１３７】
前記ペプチドが有効な用量で存在する、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１３８】
前記ペプチドが経時徐放製剤として存在する、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１３９】
前記製剤がユニット剤形製剤として製剤化される、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１４０】
前記製剤が経口投与のために製剤化される、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１４１】
前記製剤が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、吸入投与、筋肉内注射から成る群から選択される経路による投与のために製剤化される、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１４２】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９に記載の１つ若しくは２つ以上のペプチド、または請求項１２０に記載のアミノ酸対、並びに炎症を特徴とする病変の治療に前記ペプチドまたはアミノ酸対の使用を教示する指示物を収納する容器を含むキット。
【請求項１４３】
前記病変が、アテローム性硬化症、慢性関節リウマチ、紅斑性狼瘡、結節性多発性動脈炎、骨粗しょう症、アルツハイマー病、慢性閉塞性肺疾患、喘息、多発性硬化症、糖尿病およびウイルス性疾患から成る群から選択される病変である、請求項１４２のキット。
【請求項１４４】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物でアテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法。
【請求項１４５】
前記ペプチドが医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１４４の方法。
【請求項１４６】
前記ペプチドが脂質と併用して投与される、請求項１４４の方法。
【請求項１４７】
前記ペプチドが経口投与のために適切な医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１４４の方法。
【請求項１４８】
前記ペプチドがユニット剤形製剤として投与される、請求項１４４の方法。
【請求項１４９】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路によって前記ペプチドを投与することを含む、請求項１４４の方法。
【請求項１５０】
前記哺乳動物が、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を有すると診断された哺乳動物である、請求項１４４の方法。
【請求項１５１】
前記哺乳動物が、卒中またはアテローム性硬化症のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１４４の方法。
【請求項１５２】
前記哺乳動物が人間である、請求項１４４の方法。
【請求項１５３】
前記哺乳動物が人間ではない哺乳動物である、請求項１４４の方法。
【請求項１５４】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症性病変の１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法。
【請求項１５５】
前記炎症性病変が、アテローム性硬化症、慢性関節リウマチ、紅斑性狼瘡、結節性多発性動脈炎、骨粗しょう症、アルツハイマー病、多発性硬化症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、糖尿病およびウイルス性疾患から成る群から選択される病変である、請求項１５４の方法。
【請求項１５６】
前記ペプチドが医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１５４の方法。
【請求項１５７】
前記ペプチドが脂質と併用して投与される、請求項１５４の方法。
【請求項１５８】
前記ペプチドが経口投与のために適切な医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１５４の方法。
【請求項１５９】
前記ペプチドがユニット剤形製剤として投与される、請求項１５４の方法。
【請求項１６０】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路によって前記ペプチドを投与することを含む、請求項１５４の方法。
【請求項１６１】
前記哺乳動物が、卒中のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１５４の方法。
【請求項１６２】
前記哺乳動物が人間である、請求項１５４の方法。
【請求項１６３】
前記哺乳動物が人間ではない哺乳動物である、請求項１５４の方法。
【請求項１６４】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量をスタチンと併用投与することを含む、哺乳動物でスタチンの活性を強化する方法。
【請求項１６５】
前記スタチンが、セリバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ロスバスタチンおよびピタバスタチンから成る群から選択される、請求項１６４の方法。
【請求項１６６】
前記ペプチドが、前記スタチンと同時に投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１６７】
前記ペプチドが、前記スタチンの前に投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１６８】
前記ペプチドが、前記スタチンの後に投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１６９】
前記ペプチド及び／又は前記スタチンがユニット剤形製剤として投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１７０】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路によって前記ペプチド及び／又は前記スタチンを投与することを含む、請求項１６４の方法。
【請求項１７１】
前記哺乳動物がアテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を有すると診断された哺乳動物である、請求項１６４の方法。
【請求項１７２】
前記哺乳動物が、卒中またはアテローム性硬化症のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１６４の方法。
【請求項１７３】
前記哺乳動物が人間である、請求項１６４の方法。
【請求項１７４】
前記哺乳動物が人間でない哺乳動物である、請求項１６４の方法。
【請求項１７５】
哺乳動物でアテローム性硬化症に付随する１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法であって、前記方法が、スタチンの有効量、並びに請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量を前記哺乳動物に投与することを含み、ここで前記スタチンの有効量は、前記ペプチド無しに投与されるスタチンの有効量より低い、前記１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法。
【請求項１７６】
前記ペプチドの有効量が、前記スタチン無しに投与されるペプチドの有効量よりも低い、請求項１７５の方法。
【請求項１７７】
前記スタチンが、セリバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ロスバスタチンおよびピタバスタチンから成る群から選択される、請求項１７５の方法。
【請求項１７８】
前記ペプチドが、前記スタチンと同時に投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１７９】
前記ペプチドが、前記スタチンの前に投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１８０】
前記ペプチドが、前記スタチンの後に投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１８１】
前記ペプチド及び／又は前記スタチンがユニット剤形製剤として投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１８２】
前記投与が前記組成物を経口的に投与することを含む、請求項１７５の方法。
【請求項１８３】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路による、請求項１７５の方法。
【請求項１８４】
前記哺乳動物がアテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を有すると診断された哺乳動物である、請求項１７５の方法。
【請求項１８５】
前記哺乳動物が、卒中またはアテローム性硬化症のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１７５の方法。
【請求項１８６】
前記哺乳動物が人間である、請求項１７５の方法。
【請求項１８７】
前記哺乳動物が人間でない哺乳動物である、請求項１７５の方法。
【請求項１８８】
スタチン及び／又はエゼチミブ、並びに請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のいずれかに記載のペプチド若しくは前記ペプチドのコンカテマー、または請求項１２０に記載のアミノ酸対を含む医薬製剤。
【請求項１８９】
前記ペプチド及び／又は前記スタチンが有効な用量で存在する、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９０】
前記スタチンの有効量が、前記ペプチド無しに投与されるスタチンの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９１】
前記ペプチドの有効量が、前記スタチン無しに投与されるペプチドの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９２】
前記エゼチミブの有効量が、前記ペプチド無しに投与されるエゼチミブの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９３】
前記ペプチドの有効量が、前記エゼチミブ無しに投与されるペプチドの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９４】
前記スタチンが、セリバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ロスバスタチンおよびピタバスタチンから成る群から選択される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９５】
前記エゼチミブ、スタチン及び／又は前記ペプチドが経時放出製剤として存在する、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９６】
前記製剤がユニット剤形製剤として製剤化される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９７】
前記製剤が経口投与のために製剤化される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９８】
前記製剤が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路による投与のために製剤化される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９９】
前記製剤がさらに１つまたは２つ以上のリン脂質を含む、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項２００】
哺乳動物で骨粗しょう症の１つまたは２つ以上の症状を軽減または抑制する方法であって、前記方法は、請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９に記載の１つ若しくは２つ以上のペプチドまたは請求項１２０に記載のアミノ酸対を前記動物に投与することを含み、ここで前記ペプチドまたはアミノ酸対は、骨粗しょう症の１つまたは２つ以上の症状を軽減または排除するために十分な濃度で投与される、前記骨粗しょう症の１つまたは２つ以上の症状を軽減または抑制する方法。
【請求項２０１】
前記ペプチドが、骨の脱灰を減少または排除するために十分な濃度で投与される、請求項２００の方法。
【請求項２０２】
前記ペプチドが、骨のカルシウム再沈着の誘発に十分な濃度で投与される、請求項２００の方法。
【請求項２０３】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項２００の方法。
【請求項２０４】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与のために適切な薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項２００の方法。
【請求項１】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドが、
長さが３から約５アミノ酸の範囲であり；
約４ｍｇ／ｍＬより高い濃度で酢酸エチルに溶解することができ；
ｐＨ７．０の水性緩衝液に溶解することができ；
水性環境でリン脂質と接触させたとき直径約７．５ｎｍの粒子を形成し、さらに積層二重層であって二重層の寸法が３．４から４．１ｎｍであり前記積層二重層の間には約２ｎｍの間隙を有する積層二重層を形成し、；
約９００ダルトン未満の分子量を有し；
前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にし；さらに
Ｌｙｓ−Ａｒｇ−ＡｓｐおよびＳｅｒが全てＬアミノ酸であるアミノ酸配列Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ（配列番号：２３８）を有することがない、前記炎症性症状を緩和するペプチド。
【請求項２】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項１のペプチド。
【請求項３】
前記酸化剤が、１３（Ｓ）−ＨＰＯＤＥ、１５（Ｓ）−ＨＰＥＴＥ、ＨＰＯＤＥ、ＨＰＥＴＥ、ＨＯＤＥ、およびＨＥＴＥから成る群から選択される、請求項２のペプチド。
【請求項４】
前記リン脂質が、１−パルミトイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＰＡＰＣ）、１−ステアロイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＳＡＰＣ）および１−ステアロイル−２−アラキドニル−ｓｎ−グリセ−３−ホスホリルエタノールアミン（ＳＡＰＥ）から成る群から選択される、請求項２のペプチド。
【請求項５】
式、Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3n−Ｘ4を有する、炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記式中、
ｎは０または１であり；
Ｘ1は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；
Ｘ4は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；さらに
ｎが０のときは：
Ｘ2は、酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸およびヒスチジンから成る群から選択されるアミノ酸であり；
ｎが１のときは：
Ｘ2およびＸ3はそれぞれ独立に酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸、脂肪族アミノ酸または芳香族アミノ酸であり；Ｘ2が酸性アミノ酸であるときは、Ｘ3は塩基性アミノ酸、脂肪族アミノ酸、または芳香族アミノ酸であり；さらにＸ2が塩基アミノ酸であるときは、Ｘ3は酸性アミノ酸、脂肪族アミノ酸、または芳香族アミノ酸であり；さらにＸ2が脂肪族または芳香族アミノ酸であるときは、Ｘ3は酸性アミノ酸または塩基性アミノ酸であり；
前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にし；さらに
前記ペプチドは、Ｌｙｓ−Ａｒｇ−ＡｓｐおよびＳｅｒが全てＬアミノ酸であるアミノ酸配列Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ（配列番号：２３８）を有することがない、ペプチド。
【請求項６】
ｎが０である、請求項５のペプチド。
【請求項７】
前記式中、Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項６のペプチド。
【請求項８】
Ｘ1が、Ｇｌｕ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｐｈｅ、ＴｒｐおよびｎｏｒＬｅｕから成る群から選択され；
Ｘ2が、Ａｓｐ、ＡｒｇおよびＧｌｕから成る群から選択され；さらに
Ｘ4が、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｐｈｅ、およびｎｏｒＬｅｕから成る群から選択される、請求項７のペプチド。
【請求項９】
Ｘ1が、Ｇｌｕ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｐｈｅ、ＴｒｐおよびｎｏｒＬｅｕから成る群から選択され；
Ｘ2がＬｙｓ、ＡｒｇおよびＨｉｓから成る群から選択され；さらに
Ｘ4が、Ａｓｐ、ＡｒｇおよびＧｌｕから成る群から選択される、請求項７のペプチド。
【請求項１０】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項６のペプチド。
【請求項１１】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１０のペプチド。
【請求項１２】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項１１のペプチド。
【請求項１３】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項１０のペプチド。
【請求項１４】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１３のペプチド。
【請求項１５】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項１４のペプチド。
【請求項１６】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項１４のペプチド。
【請求項１７】
前記ペプチドが表３のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項６のペプチド。
【請求項１８】
前記ペプチドが表３のペプチドである、請求項６のペプチド。
【請求項１９】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項６のペプチド。
【請求項２０】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項６のペプチド。
【請求項２１】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項６のペプチド。
【請求項２２】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項６のペプチド。
【請求項２３】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項６のペプチド。
【請求項２４】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項６のペプチド。
【請求項２５】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項６のペプチド。
【請求項２６】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項６のペプチド。
【請求項２７】
前記ペプチドが、酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項６のペプチド。
【請求項２８】
前記酸化剤が、過酸化水素、１３（Ｓ）−ＨＰＯＤＥ、１５（Ｓ）−ＨＰＥＴＥ、ＨＰＯＤＥ、ＨＰＥＴＥ、ＨＯＤＥ、およびＨＥＴＥから成る群から選択される、請求項２７のペプチド。
【請求項２９】
前記リン脂質が、１−パルミトイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＰＡＰＣ）、１−ステアロイル−２−アラキドノイル−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホリルコリン（ＳＡＰＣ）および１−ステアロイル−２−アラキドニル−ｓｎ−グリセ−３−ホスホリルエタノールアミン（ＳＡＰＥ）から成る群から選択される、請求項２７のペプチド。
【請求項３０】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項６のペプチド。
【請求項３１】
ｎが１であり：さらに
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に酸性アミノ酸または塩基性アミノ酸であり、Ｘ2が酸性アミノ酸であるときは、Ｘ3は塩基性アミノ酸であり；さらにＸ2が塩基アミノ酸であるときは、Ｘ3は酸性アミノ酸である、請求項５のペプチド。
【請求項３２】
Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項３１のペプチド。
【請求項３３】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、ＡｒｇおよびＨｉｓから成る群から選択される、請求項３２のペプチド。
【請求項３４】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、ＡｒｇおよびＧｌｕから成る群から選択される、請求項３２のペプチド。
【請求項３５】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項３３のペプチド。
【請求項３６】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項３５のペプチド。
【請求項３７】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項３５のペプチド。
【請求項３８】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項３５のペプチド。
【請求項３９】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項３８のペプチド。
【請求項４０】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項３５のペプチド。
【請求項４１】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項３５のペプチド。
【請求項４２】
前記ペプチドが表４のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４３】
前記ペプチドが表４のペプチドである、請求項３１のペプチド。
【請求項４４】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４５】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４６】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４７】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項３１のペプチド。
【請求項４８】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項３１のペプチド。
【請求項４９】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項３１のペプチド。
【請求項５０】
前記ポリペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項３１のペプチド。
【請求項５１】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項３１のペプチド。
【請求項５２】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項３１のペプチド。
【請求項５３】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項３１のペプチド。
【請求項５４】
ｎが１であり：さらに
Ｘ2、Ｘ3がそれぞれ独立に酸性、塩基性、または脂肪族アミノ酸で、Ｘ2またはＸ3の１つが酸性または塩基性アミノ酸であり、Ｘ2が酸性または塩基性アミノ酸であるときは、Ｘ3は脂肪族アミノ酸であり；さらにＸ3が酸性または塩基アミノ酸であるときは、Ｘ2は脂肪族アミノ酸である、請求項５のペプチド。
【請求項５５】
Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項５４のペプチド。
【請求項５６】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、ＩｌｅおよびＧｌｕから成る群から選択される、請求項５５のペプチド。
【請求項５７】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項５５のペプチド。
【請求項５８】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項５７のペプチド。
【請求項５９】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項５７のペプチド。
【請求項６０】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項５７のペプチド。
【請求項６１】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項６０のペプチド。
【請求項６２】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項５７のペプチド。
【請求項６３】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項５７のペプチド。
【請求項６４】
前記ペプチドが表５のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６５】
前記ペプチドが表５のペプチドである、請求項５４のペプチド。
【請求項６６】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６７】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６８】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項５４のペプチド。
【請求項６９】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項５４のペプチド。
【請求項７０】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項５４のペプチド。
【請求項７１】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項５４のペプチド。
【請求項７２】
前記ポリペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項５４のペプチド。
【請求項７３】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項５４のペプチド。
【請求項７４】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項５４のペプチド。
【請求項７５】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項５４のペプチド。
【請求項７６】
ｎが１であり：さらに
Ｘ2、Ｘ3がそれぞれ独立に酸性、塩基性、または芳香族アミノ酸で、Ｘ2またはＸ3の１つが酸性または塩基性アミノ酸であり、Ｘ2が酸性または塩基性アミノ酸であるときは、Ｘ3は芳香族アミノ酸であり；さらにＸ3が酸性または塩基アミノ酸であるときは、Ｘ2は芳香族アミノ酸である、請求項５のペプチド。
【請求項７７】
Ｘ1およびＸ4がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項７６のペプチド。
【請求項７８】
Ｘ2およびＸ3がそれぞれ独立に、Ａｓｐ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、ＰｈｅおよびＬｙｓから成る群から選択される、請求項７７のペプチド。
【請求項７９】
Ｘ1が疎水性保護基をもつ、請求項７６のペプチド。
【請求項８０】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項７９のペプチド。
【請求項８１】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項７９のペプチド。
【請求項８２】
Ｘ4が疎水性保護基をもつ、請求項７９のペプチド。
【請求項８３】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項８２のペプチド。
【請求項８４】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項７９のペプチド。
【請求項８５】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項７９のペプチド。
【請求項８６】
前記ペプチドが表６のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項８７】
前記ペプチドが表６のペプチドである、請求項７６のペプチド。
【請求項８８】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項８９】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項９０】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項７６のペプチド。
【請求項９１】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項７６のペプチド。
【請求項９２】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項７６のペプチド。
【請求項９３】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与に適した薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項７６のペプチド。
【請求項９４】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤中のユニット製剤として提供される、請求項７６のペプチド。
【請求項９５】
前記ペプチドが経時放出製剤として提供される、請求項７６のペプチド。
【請求項９６】
前記ペプチドが酸化剤による酸化からリン脂質を保護する、請求項７６のペプチド。
【請求項９７】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項７６のペプチド。
【請求項９８】
式、Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−Ｘ4−Ｘ5を有する、炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記式中、
Ｘ1は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；
Ｘ5は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；さらに
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4はそれぞれ独立に選択される芳香族アミノ酸またはヒスチジンであり；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項９９】
前記式中、Ｘ1およびＸ5がそれぞれ独立に、アラニン（Ａｌａ）、バリン（Ｖａｌ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、イソロイシン（Ｉｌｅ）、プロリン（Ｐｒｏ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、フェニルアラニン（Ｐｈｅ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、メチオニン（Ｍｅｔ）、疎水性保護基をもつセリン（Ｓｅｒ）、ベータ−ナフチルアラニン、アルファ−ナフチルアラニン、ノルロイシン、シクロヘキシルアラニン、疎水性保護基を持つスレオニン（Ｔｈｒ）、疎水性保護基を持つチロシン（Ｔｙｒ）、疎水性保護基を持つリジン（Ｌｙｓ）、疎水性保護基を持つアルギニン（Ａｒｇ）、疎水性保護基を持つオルニチン（Ｏｒｎ）、疎水性保護基を持つアスパラギン酸（Ａｓｐ）、疎水性保護基を持つシステイン（Ｃｙｓ）および疎水性保護基を持つグルタミン酸（Ｇｌｕ）から成る群から選択される、請求項９８のペプチド。
【請求項１００】
Ｘ2、Ｘ3およびＸ4が、それぞれ独立にＰｈｅ、Ｖａｌ、Ｔｒｐ、ＴｙｒおよびＨｉｓから成る群から選択される、請求項９９のペプチド。
【請求項１０１】
Ｘ1が、疎水性保護基をもつ、請求項９８のペプチド。
【請求項１０２】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１０１のペプチド。
【請求項１０３】
前記疎水性保護基がＢｏｃ、Ｆｍｏｃ、ニコチニルおよびＯｔＢｕから成る群から選択される、請求項１０１のペプチド。
【請求項１０４】
Ｘ5が疎水性保護基をもつ、請求項１０１のペプチド。
【請求項１０５】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１０４のペプチド。
【請求項１０６】
前記ペプチドのＮ−末端がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項９８のペプチド。
【請求項１０７】
前記ペプチドのＣ−末端が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項９８のペプチド。
【請求項１０８】
前記ペプチドが表７のペプチドのアミノ酸配列を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１０９】
前記ペプチドが表７のペプチドである、請求項９８のペプチド。
【請求項１１０】
前記ペプチドが少なくとも１つのＤアミノ酸を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１１】
前記ペプチドが全てＤアミノ酸を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１２】
前記ペプチドがＤ−およびＬ−アミノ酸を交互に含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１３】
前記ペプチドが全てＬアミノ酸を含む、請求項９８のペプチド。
【請求項１１４】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項９８のペプチド。
【請求項１１５】
前記ペプチドがビオチンに結合される、請求項９８のペプチド。
【請求項１１６】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、長さが５から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの酸性ドメインおよび少なくとも１つの塩基性ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１１７】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、長さが５から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの酸性ドメインまたは１つの塩基性ドメインおよび少なくとも１つの脂肪族ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１１８】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、
長さが５から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの酸性ドメインまたは１つの塩基性ドメインおよび少なくとも１つの芳香族ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１１９】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するペプチドであって、前記ペプチドは、長さが６から１１アミノ酸の範囲であり；末端アミノ酸は疎水性アミノ酸であるか、及び／又は疎水性保護基をもち；非末端アミノ酸は少なくとも１つの芳香族ドメインまたは１つ若しくは２つ以上のヒスチジンによって分離された２つまたは３つ以上の芳香族ドメインを形成し；さらに前記ペプチドは、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、ペプチド。
【請求項１２０】
炎症性症状の１つまたは２つ以上の症状を緩和するアミノ酸対であって、前記アミノ酸対は、少なくとも１つの保護基をもつ第一のアミノ酸；および少なくとも１つの保護基をもつ第二のアミノ酸を含み、ここで前記第一のアミノ酸および前記第二のアミノ酸は異なるアミノ酸種であり、さらに前記アミノ酸対は、前炎症性ＨＤＬを抗炎症性ＨＤＬに変換するか、または抗炎症性ＨＤＬをより一層抗炎症性にする、アミノ酸対。
【請求項１２１】
前記アミノ酸対が、水性環境下でリン脂質と接触させたとき直径約７．５ｎｍの粒子を形成し、さらに３．４から４．１ｎｍの寸法の積層二重層であって積層二重層の間に約２ｎｍの間隙を有する積層二重層を形成する、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２２】
前記第一および第二のアミノ酸がそれぞれ独立に、酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸および非極性アミノ酸から成る群から選択される、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２３】
前記第一のアミノ酸は酸性または塩基性であり、さらに前記第二のアミノ酸は非極性であるか、または前記第一のアミノ酸は非極性であり、さらに前記第二のアミノ酸は酸性または塩基性である、請求項１２２のアミノ酸対。
【請求項１２４】
両アミノ酸が酸性である、請求項１２２のアミノ酸対。
【請求項１２５】
両アミノ酸が塩基性である、請求項１２２のアミノ酸対。
【請求項１２６】
前記アミノ酸対が直接またはリンカーを介して共有結合により一緒に結合されている、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２７】
前記アミノ酸がペプチド結合を介して結合され、それによってジペプチドを形成する、請求項１２６のアミノ酸対。
【請求項１２８】
前記アミノ酸対が一緒に混合されるが共有結合によって結合されていない、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１２９】
前記疎水性保護基が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ、ニコチニル、ＯｔＢｕ、ベンゾイル基、アセチル（Ａｃ）、カルボベンゾキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルエステル、Ｎ−メチルアントラニリル、および３から２０の炭素のアルキル、アミド、３から２０の炭素のアルキル基、９−フルオレンアセチル基、１−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレンカルボン酸基、９−フルオレン−１−カルボン酸基、ベンジルオキシカルボニル（上述のカルボベンゾキシとも称される）、キサンチル（Ｘａｎ）、トリチル（Ｔｒｔ）、４−メチルトリチル（Ｍｔｔ）、４−メトキシトリチル（Ｍｍｔ）、４−メトキシ−２，３，６−トリメチル−ベンゼンスルフォニル（Ｍｔｒ）、メシチレン−２−スルフォニル（Ｍｔｓ）、４，４−ジメトキシベンズヒドリル（Ｍｂｈ）、トシル（Ｔｏｓ）、２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルフォニル（Ｐｍｃ）、４−メチルベンジル（ＭｅＢｚｌ）、４−メトキシベンジル（ＭｅＯＢｚｌ）、ベンジルオキシ（ＢｚｌＯ）、ベンジル（Ｂｚｌ）、ベンゾイル（Ｂｚ）、３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル（Ｎｐｙｓ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）エチル（Ｄｄｅ）、２，６−ジクロロベンジル（２，６−ＤｉＣｌ−Ｂｚｌ）、２−クロロベンジルオキシカルボニル（２−Ｃｌ−Ｚ）、２−ブロモベンジルオキシカルボニル（２−Ｂｒ−Ｚ）、ベンジルオキシメチル（Ｂｏｍ）、シクロヘキシルオキシ（ｃＨｘＯ）、ｔ−ブトキシメチル（Ｂｕｍ）、ｔ−ブトキシ（ｔＢｕＯ）、ｔ−ブチル（ｔＢｕ）、トリフルオロアセチル（ＴＦＡ）、４［Ｎ−｛１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキソシクロヘキシリデン）−３−メチルジブチル｝−アミノ］ベンジルエステル（ＯＤｍａｂ）、α−アリルエステル（ＯＡｌｌ）、２−フェニルイソプロピルエステル（２−ＰｈｉＰｒ）、１−（４，４−ジメチル−２，６−ジオキシシクロヘキサ−１−イル−イデン）エチル（Ｄｄｅ）から成る群から選択される、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３０】
前記第一のアミノ酸がＢｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される保護基でブロックされ、前記第二のアミノ酸が、ｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される保護基でブロックされる、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３１】
各アミノ酸が少なくとも２つの保護基をもつ、請求項１２８のアミノ酸対。
【請求項１３２】
各アミノ酸が、Ｂｏｃ−、Ｆｍｏｃ−、およびニコチニル−から成る群から選択される第一の保護基、およびｔＢｕおよびＯｔＢｕから成る群から選択される第二の保護基でブロックされるアミノ酸対。
【請求項１３３】
各アミノ酸がＢｏｃおよびＯｔＢｕでブロックされるアミノ酸対。
【請求項１３４】
前記アミノ酸対がＰｈｅ−Ａｒｇ、Ｇｌｕ−ＬｅｕおよびＡｒｇ−Ｇｌｕから成る群から選択されるジペプチドを形成する、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３５】
前記アミノ酸対が、Ｂｏｃ−Ａｒｇ−ＯｔＢｕ、Ｂｏｃ−Ｇｌｕ−ＯｔＢＵ、Ｂｏｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＯｔＢｕ、Ｂｏｃ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−ＯｔＢｕ、およびＢｏｃ−Ａｒｇ−Ｇｌｕ−ＯｔＢｕから成る群から選択されるジペプチドを形成する、請求項１２０のアミノ酸対。
【請求項１３６】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９に記載の１つ若しくは２つ以上のペプチド、または請求項１２０に記載のアミノ酸対、並びに医薬的に許容できる賦形剤を含む医薬製剤
【請求項１３７】
前記ペプチドが有効な用量で存在する、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１３８】
前記ペプチドが経時徐放製剤として存在する、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１３９】
前記製剤がユニット剤形製剤として製剤化される、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１４０】
前記製剤が経口投与のために製剤化される、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１４１】
前記製剤が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、吸入投与、筋肉内注射から成る群から選択される経路による投与のために製剤化される、請求項１３６の医薬製剤。
【請求項１４２】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９に記載の１つ若しくは２つ以上のペプチド、または請求項１２０に記載のアミノ酸対、並びに炎症を特徴とする病変の治療に前記ペプチドまたはアミノ酸対の使用を教示する指示物を収納する容器を含むキット。
【請求項１４３】
前記病変が、アテローム性硬化症、慢性関節リウマチ、紅斑性狼瘡、結節性多発性動脈炎、骨粗しょう症、アルツハイマー病、慢性閉塞性肺疾患、喘息、多発性硬化症、糖尿病およびウイルス性疾患から成る群から選択される病変である、請求項１４２のキット。
【請求項１４４】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物でアテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法。
【請求項１４５】
前記ペプチドが医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１４４の方法。
【請求項１４６】
前記ペプチドが脂質と併用して投与される、請求項１４４の方法。
【請求項１４７】
前記ペプチドが経口投与のために適切な医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１４４の方法。
【請求項１４８】
前記ペプチドがユニット剤形製剤として投与される、請求項１４４の方法。
【請求項１４９】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路によって前記ペプチドを投与することを含む、請求項１４４の方法。
【請求項１５０】
前記哺乳動物が、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を有すると診断された哺乳動物である、請求項１４４の方法。
【請求項１５１】
前記哺乳動物が、卒中またはアテローム性硬化症のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１４４の方法。
【請求項１５２】
前記哺乳動物が人間である、請求項１４４の方法。
【請求項１５３】
前記哺乳動物が人間ではない哺乳動物である、請求項１４４の方法。
【請求項１５４】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量を哺乳動物に投与することを含む、炎症性病変の１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法。
【請求項１５５】
前記炎症性病変が、アテローム性硬化症、慢性関節リウマチ、紅斑性狼瘡、結節性多発性動脈炎、骨粗しょう症、アルツハイマー病、多発性硬化症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、糖尿病およびウイルス性疾患から成る群から選択される病変である、請求項１５４の方法。
【請求項１５６】
前記ペプチドが医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１５４の方法。
【請求項１５７】
前記ペプチドが脂質と併用して投与される、請求項１５４の方法。
【請求項１５８】
前記ペプチドが経口投与のために適切な医薬的に許容できる賦形剤中に存在する、請求項１５４の方法。
【請求項１５９】
前記ペプチドがユニット剤形製剤として投与される、請求項１５４の方法。
【請求項１６０】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路によって前記ペプチドを投与することを含む、請求項１５４の方法。
【請求項１６１】
前記哺乳動物が、卒中のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１５４の方法。
【請求項１６２】
前記哺乳動物が人間である、請求項１５４の方法。
【請求項１６３】
前記哺乳動物が人間ではない哺乳動物である、請求項１５４の方法。
【請求項１６４】
請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量をスタチンと併用投与することを含む、哺乳動物でスタチンの活性を強化する方法。
【請求項１６５】
前記スタチンが、セリバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ロスバスタチンおよびピタバスタチンから成る群から選択される、請求項１６４の方法。
【請求項１６６】
前記ペプチドが、前記スタチンと同時に投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１６７】
前記ペプチドが、前記スタチンの前に投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１６８】
前記ペプチドが、前記スタチンの後に投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１６９】
前記ペプチド及び／又は前記スタチンがユニット剤形製剤として投与される、請求項１６４の方法。
【請求項１７０】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路によって前記ペプチド及び／又は前記スタチンを投与することを含む、請求項１６４の方法。
【請求項１７１】
前記哺乳動物がアテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を有すると診断された哺乳動物である、請求項１６４の方法。
【請求項１７２】
前記哺乳動物が、卒中またはアテローム性硬化症のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１６４の方法。
【請求項１７３】
前記哺乳動物が人間である、請求項１６４の方法。
【請求項１７４】
前記哺乳動物が人間でない哺乳動物である、請求項１６４の方法。
【請求項１７５】
哺乳動物でアテローム性硬化症に付随する１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法であって、前記方法が、スタチンの有効量、並びに請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のペプチド、または請求項１２０のアミノ酸対の有効量を前記哺乳動物に投与することを含み、ここで前記スタチンの有効量は、前記ペプチド無しに投与されるスタチンの有効量より低い、前記１つまたは２つ以上の症状を緩和する方法。
【請求項１７６】
前記ペプチドの有効量が、前記スタチン無しに投与されるペプチドの有効量よりも低い、請求項１７５の方法。
【請求項１７７】
前記スタチンが、セリバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ロスバスタチンおよびピタバスタチンから成る群から選択される、請求項１７５の方法。
【請求項１７８】
前記ペプチドが、前記スタチンと同時に投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１７９】
前記ペプチドが、前記スタチンの前に投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１８０】
前記ペプチドが、前記スタチンの後に投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１８１】
前記ペプチド及び／又は前記スタチンがユニット剤形製剤として投与される、請求項１７５の方法。
【請求項１８２】
前記投与が前記組成物を経口的に投与することを含む、請求項１７５の方法。
【請求項１８３】
前記投与が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路による、請求項１７５の方法。
【請求項１８４】
前記哺乳動物がアテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を有すると診断された哺乳動物である、請求項１７５の方法。
【請求項１８５】
前記哺乳動物が、卒中またはアテローム性硬化症のリスクがあると診断された哺乳動物である、請求項１７５の方法。
【請求項１８６】
前記哺乳動物が人間である、請求項１７５の方法。
【請求項１８７】
前記哺乳動物が人間でない哺乳動物である、請求項１７５の方法。
【請求項１８８】
スタチン及び／又はエゼチミブ、並びに請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９のいずれかに記載のペプチド若しくは前記ペプチドのコンカテマー、または請求項１２０に記載のアミノ酸対を含む医薬製剤。
【請求項１８９】
前記ペプチド及び／又は前記スタチンが有効な用量で存在する、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９０】
前記スタチンの有効量が、前記ペプチド無しに投与されるスタチンの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９１】
前記ペプチドの有効量が、前記スタチン無しに投与されるペプチドの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９２】
前記エゼチミブの有効量が、前記ペプチド無しに投与されるエゼチミブの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９３】
前記ペプチドの有効量が、前記エゼチミブ無しに投与されるペプチドの有効量よりも低い、請求項１８９の医薬製剤。
【請求項１９４】
前記スタチンが、セリバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、ロスバスタチンおよびピタバスタチンから成る群から選択される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９５】
前記エゼチミブ、スタチン及び／又は前記ペプチドが経時放出製剤として存在する、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９６】
前記製剤がユニット剤形製剤として製剤化される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９７】
前記製剤が経口投与のために製剤化される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９８】
前記製剤が、経口投与、吸入、直腸投与、腹腔内注射、血管内注射、皮下注射、経皮投与、および筋肉内注射から成る群から選択される経路による投与のために製剤化される、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項１９９】
前記製剤がさらに１つまたは２つ以上のリン脂質を含む、請求項１８８の医薬製剤。
【請求項２００】
哺乳動物で骨粗しょう症の１つまたは２つ以上の症状を軽減または抑制する方法であって、前記方法は、請求項１、５、６、３１、５４、７６、９８、１１６、１１７および１１９に記載の１つ若しくは２つ以上のペプチドまたは請求項１２０に記載のアミノ酸対を前記動物に投与することを含み、ここで前記ペプチドまたはアミノ酸対は、骨粗しょう症の１つまたは２つ以上の症状を軽減または排除するために十分な濃度で投与される、前記骨粗しょう症の１つまたは２つ以上の症状を軽減または抑制する方法。
【請求項２０１】
前記ペプチドが、骨の脱灰を減少または排除するために十分な濃度で投与される、請求項２００の方法。
【請求項２０２】
前記ペプチドが、骨のカルシウム再沈着の誘発に十分な濃度で投与される、請求項２００の方法。
【請求項２０３】
前記ペプチドが薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項２００の方法。
【請求項２０４】
前記ペプチドが、哺乳動物への経口投与のために適切な薬理学的に許容できる賦形剤と混合される、請求項２００の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
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【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【公表番号】特表２００７−５１２２２８（Ｐ２００７−５１２２２８Ａ）
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２３３９６（Ｐ２００６−５２３３９６）
【出願日】平成１６年８月１０日（２００４．８．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２６２８８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１６２８０
【国際公開日】平成１７年２月２４日（２００５．２．２４）
【出願人】（５０００２７９３２）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア (39)
【出願人】（５０６１２５９３７）ザ ユニバーシティ オブ アラバマ リサーチ ファウンデイション (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月１０日（２００４．８．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２６２８８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１６２８０
【国際公開日】平成１７年２月２４日（２００５．２．２４）
【出願人】（５０００２７９３２）ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア (39)
【出願人】（５０６１２５９３７）ザ ユニバーシティ オブ アラバマ リサーチ ファウンデイション (2)
【Ｆターム（参考）】
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