式(I)の大環状化合物を調製するための多工程方法が開示される。
【化１】


（式中、Q は下記式:
【化２】


の遊離基であり、他の可変記号は明細書に定義した通りである）。式(I)の化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)感染症の治療のための有効な活性物質である。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＶＬＡ−４のアンタゴニストであり、これらは、細胞接着及び細胞接着介在病態の阻害又は防御において有用である。これらの化合物は、医薬組成物に処方することができ、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患、多発性硬化症、喘息及び関節リウマチの治療における使用に適切である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防する方法、あるいはＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物、上記化合物の１種以上を含有する薬学的組成物、このような化合物の１種以上を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種もしくはそれ以上のこのような化合物または１種もしくはそれ以上のこのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つもしくはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。また、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法も、提供されている。 （もっと読む）

第一の溶液から遷移金属錯体の濃度を減少させる方法であって、第二の溶液における前記錯体の溶解度を向上させる溶解度向上化合物を加え、そして第一の溶液を第二の溶液で抽出することにより行われる前記方法。
前記溶解度向上化合物は、式Aの化合物：


A
（式中、
R^a は、SH、SO₃H、OH または COOHであり；
R^b は、SH、OH または COOHであり；
R^c は、それぞれ独立に H、SH、OH または COOHであり；
R^d は、それぞれ独立に H または COOHであり；
n は、1、2、3、4 または 5である）
またはその塩もしくは活性体である。
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本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリル、および薬学的に許容され得るその塩の工業的合成の方法に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、さらに、それを合成する方法、および癌の治療でそれを使用する方法を提供する：


ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義したとおりである。ヘミアステルリンの新規誘導体、およびこの種のペプチド一般の生物活性にアクセスしさらに探索する必要性を認識して、本発明は、新規ペプチド化合物（これらは、抗癌活性を示す）を提供する。それゆえ、本発明の化合物、およびそれらの薬学的組成物は、癌を治療するのに有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである］
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式（Ｉ）で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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活性化されているカルボキシル基と反応することのできる少なくとも1種の官能基を含むエナンチオピュアな化合物の、前記化合物のエナンチオマーの混合物から出発する製造方法であって、
（a）前記エナンチオマーの混合物及びエナンチオピュアなアミノ酸に基づく試薬を含む反応媒体であって、当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのアミノ基が保護基によって保護されており、且つ当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのカルボキシル基が活性化されている反応媒体を、前記活性化されているカルボキシル基と反応することのできる官能基と、前記活性化されているカルボキシル基との反応を引き起こすのに適切な条件に付して、カルボニル結合を形成し；
（b）得られたジアステレオマーの混合物を分離操作に付し、本質的にジアステレオマーからなる少なくとも1つのフラクションを得て；
（c）前記フラクションの少なくとも一部を、前記保護基が本質的に安定な条件下で前記カルボニル結合の開裂段階に付し；及び
（d）エナンチオピュアな化合物及び少なくとも1つのアミノ基が前記保護基によって保護されている前記アミノ酸のエナンチオピュアな誘導体が回収される、
方法。 （もっと読む）