ペプチドであり、チロシナーゼの酵素活性を抑制するもの、ならびに皮膚色素沈着の減少におけるそれらの使用のための調剤物および方法、および局所的調剤物における抑制性ペプチドを投与する方法を開示する。ペプチドはシークエンスのＲＡＤＲＡＤＣおよびＰＬＧ−ＯＨによって特徴付けられる。また、皮膚処置の方法を提供し、方法はさらにアミノ酸シークエンスＳＦＬＬＲＮによって特徴付けられるペプチドの使用を包含する。
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【課題】骨粗鬆症及び関連する骨組織損失に対して阻止作用を有する化合物の提供。
【解決手段】Ｓｒｃキナーゼ阻害作用を有する、式（II）で示される一般構造を有するアミド、スルホンアミド及び尿素化合物、それらの鏡像異性体、立体異性体及び互変異性体、並びに該化合物の薬学的許容塩又は溶媒和物。
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肺気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤のためのＭＲＡおよびβ−アゴニストの共通プロドラッグが記述されている。この共通プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として１から５μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道気管支収縮を治療するために、５．０から７．０の間のｐＨを有する１／４標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液（１０−５００μＬ）中に好ましくは配合される。 （もっと読む）

【化１】


各破線（-----により示される）が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する時それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４がＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^５が水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６が水素、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであるか；あるいはＲ^５及びＲ^６が、場合によりＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１もしくは２個を含むことができる５−もしくは６−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ；Ｒ^７が水素；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；又は場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^８が場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキル；あるいは−ＮＲ^８ａＲ^８ｂであり；Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂはＣ_１−６アルキルであるか、又は両者は５−もしくは６−員飽和複素環式環を形成することができる式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。 （もっと読む）

【課題】工業スケールで実施した場合においても、ペリンドプリルエルブミンの収率が落ち込まず、製造時間やコストを削減できるペリンドプリルの前駆体の製造方法の提供。
【解決手段】式（II）で表される化合物の窒素原子をｔ−ブトキシカルボニル基で保護して、更に有機酸にて中和し、非極性溶媒に抽出させ、該化合物を結晶として取出すことなく前記非極性溶媒中にて該化合物のカルボキシル基を特定のベンジルアルコール又はベンジルハライドにて保護する、ことを特徴とするペリンドプリルの前駆体の製造方法。
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本発明は、化合物Ｎ−（２−オキソ−２−プロポキシエチル）−β−フェニル−Ｄ−フェニルアラニル−Ｎ−［（１−アミノ−６−イソキノリニル）メチル］−Ｌ−プロリンアミドまたは医薬的に許容されるその塩、該化合物を含む医薬組成物、ならびに、トロンビン媒介疾患の治療用または予防用医薬を製造するための化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｗ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍ、Ｚ、Ａ環及びＢ環は本明細書中に定義する通りである。）の大環状化合物とその医薬的に許容可能な塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用としてのその使用に関する。

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【課題】少ないアミノ酸残基からなり、癌組織への特異的な結合性に優れ、簡便に製造できるオリゴペプチド、それを用いた癌組織への特異的な集積性に優れた薬物輸送材料を提供する。
【解決手段】オリゴペプチドは、Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ、Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ａｓｐ、またはＳｅｒ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏのトリペプチド配列を含み、癌組織に結合する。オリゴペプチド配列が、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ、Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ａｓｐ−Ａｌａ−Ｔｙｒ、またはＴｈｒ−Ａｓｎ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏである。薬物輸送材料は、オリゴペプチドが、コロイド粒子の表面に露出している。 （もっと読む）

【課題】アミノ酸配列 His-Phe を含むジペプチドあるいはトリペプチド(HF)を食品組成物及び医薬組成物として提供する。
【解決手段】HFは高い大動脈血管弛緩作用を有する。したがって、医薬組成物は抗高血圧薬として使用することができる。HFは、ACE阻害活性が低く、L-NMMAの存在下でも明らかな血管収縮抑制作用を示す。HFの血管弛緩作用は、血管平滑筋に存在するL型Caチャンネルを介した外部からのCa流入の抑制により発現する。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、
Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ＰＲ^２、ＮＨＲ^３、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^３またはＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、その中で、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３におけるいずれのアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルも適宜置換され；
ｐは独立して、１または２であり；
ｎは、３、４、５または６であり；
- - - - -は、適宜二重結合を示し；
ＲｑはＨであるか、またはＬがＣＲｚである場合にＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく；
ＲｙおよびＲｙ’は独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり；
ＲｚはＨであるか、または星印をつけた炭素原子とともに二重結合を形成し；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）_２−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、または結合であり；
Ｒ^８は、１または２個の飽和、一部飽和または不飽和炭素環または複素環を含む適宜置換された環状基である］
の化合物、並びにそのＮ−オキシド、塩および立体異性体は、ＮＳ−３セリンプロテアーゼ、例えばフラビウイルス感染の阻害において有用性を有する。
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