本発明は、糖尿病の治療に有用な新規なペプチド模倣物(peptidomimetic)の群について述べる。これらの化合物は、下記のような一般式(I)によって定義される。
A-X₁-S₁-Y-S₂-X₂-B (I)
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各破線は任意の二重結合を表し、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を持つ場合、これはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨの場合、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４はアリールまたはＨｅｔであり、ｎは３、４、５または６であり、Ｒ^５はハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、フェニルまたはＨｅｔであり、Ｒ^６はＣ_１−６アルコキシまたはジメチルアミノであり、Ｒ^７は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^８はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、アリールは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を１から４個含有する５員もしくは６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］で表されるＨＣＶ複製阻害剤およびＮ−オキサイド、塩または立体異性体；化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物および化合物（Ｉ）の製造方法。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ｐＲ^２であり、ここで、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、ｐは、独立して、１または２であり、ｎは、３、４、５または６であり、−−−は、任意の二重結合を表し、Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり、Ｒｚは、Ｈであるか、或は星印付き炭素と一緒に二重結合を形成しており、Ｒｑは、Ｈであるか、或はＬがＣＲｚの時には、ＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく、Ｒｒは、場合によりＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリルおよびＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルから各々独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいキナゾリニルであり、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、ヒドロキシ、ブロモ、クロロまたはフルオロである］で表される化合物およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体形態物はフラビウイルス感染、例えばＨＣＶなどの治療または予防で用いるに有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各点線（−−−−−で表される）は場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を保有する場合にはそれはＣであり；Ｒ^１は−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣもしくはＣＨである場合には、Ｒ^２はまたＣ_１〜６アルキルであることもでき；Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキルもしくはＣ_３〜７シクロアルキルであり；ｎは３、４、５もしくは６であり；Ｒ^４およびＲ^５は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ポリハロＣ_１〜６アルキル、アリールもしくはＨｅｔであり；ＷはアリールもしくはＨｅｔであり；Ｒ^６は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^７はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；アリールは各々場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり；Ｈｅｔは、Ｎ、ＯもしくはＳから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤およびそのＮ−オキシド、塩もしくは立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物および化合物（Ｉ）を製造する方法。リトナビルと式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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【課題】ヒトの消化酵素で分解されたり、繊維芽細胞の増殖促進活性が弱いという従来の問題点を解決し、細胞の増殖を促進し、皮膚を損傷から防御し、各種の食品、飲み物、医薬品及び化粧品に含有させて利用することのできるペプチドを実現する。
【解決手段】イミノ基-NHをもつイミノ酸であるプロリンやヒドロキシプロリンが結合したジペプチド、もしくは、これらのジペプチドを含有するペプチド、例えば、Pro-HypやPro-Hyp-Glyは、培養細胞の増殖促進活性を有し、皮膚損傷時の損傷治癒活性を有する。又、イミノ酸とイミノ酸の結合物又は、イミノ酸とイミノ酸の結合物を有するペプチドを含有する細胞培養用試薬は、繊維芽細胞等の細胞の増殖促進機能を有する。 （もっと読む）

【解決手段】 インテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ受容体を阻害する新規化合物を開示する。前記化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの治療的使用方法もまた開示される。前記開示化合物は有用であり、とりわけインテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ媒介活性を阻害する。 （もっと読む）

本発明の置換Ｎ−［Ｎ−（スルホニルフェニル）スルホニル−プロリル］−フェニルアラニン誘導体はＶＬＡ−４インテグリンのアンタゴニストであり、ＶＬＡ−４結合並びに細胞接着および活性化が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。さらに、本発明の化合物は、経口投与後にＶＬＡ−４坦持細胞の有意の受容体占有を示し、１日１回、２回もしくは３回経口投与に適する。本発明はこのような化合物を含有する組成物およびこのような化合物を用いる治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明の４−チオ、４−スルフィニルおよび４−スルホニルプロリン誘導体はＶＬＡ−４インテグリンのアンタゴニストであり、ＶＬＡ−４結合並びに細胞接着および活性化が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。さらに、本発明の化合物は経口投与後にＶＬＡ−４坦持細胞の有意の受容体占有を示し、１日１回、２回もしくは３回経口投与に適する。本発明はこのような化合物を含有する組成物およびこのような化合物を用いる治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のペリンドプリルおよびその薬理上許容される塩類を合成する方法に関する。
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本発明は補体系のレクチン経路中の欠損を生理学的条件下で機能的に測定するin vitroでの方法について言及し、当該方法は、以下のステップ（ａ）哺乳動物の血液、血清、血漿、又はその他の体液のサンプルを提供し；（ｂ）補体系のＣ１複合体分子の阻害剤と当該サンプルを接触させることにより、サンプル中での古典経路の活性化を妨げ；（ｃ）サンプル中での副経路の活性化を妨げ；（ｄ）サンプル中でレクチン経路を活性化し；及び（ｅ）自系のＣ５ｂ−９複合体の任意の活性化をサンプル中で測定する、を含んで成る。本発明は補体系のレクチン経路の欠損を哺乳動物からの体液中で機能的に測定するためのキットについても言及し、当該キットは、以下の個別の品目（ａ）不活性担体及びレクチン経路を活性化する物質；（ｂ）Ｃ１複合体の分子の阻害剤を含む希釈剤；及び
（ｃ）自系のＣ５ｂ−９複合体に対する抗体、を含んで成る。 （もっと読む）