ヘミアステルリン誘導体およびそれらの使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、さらに、それを合成する方法、および癌の治療でそれを使用する方法を提供する：
ここで、Ｒ１〜Ｒ７、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義したとおりである。ヘミアステルリンの新規誘導体、およびこの種のペプチド一般の生物活性にアクセスしさらに探索する必要性を認識して、本発明は、新規ペプチド化合物（これらは、抗癌活性を示す）を提供する。それゆえ、本発明の化合物、およびそれらの薬学的組成物は、癌を治療するのに有用である。
ここで、Ｒ１〜Ｒ７、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義したとおりである。ヘミアステルリンの新規誘導体、およびこの種のペプチド一般の生物活性にアクセスしさらに探索する必要性を認識して、本発明は、新規ペプチド化合物（これらは、抗癌活性を示す）を提供する。それゆえ、本発明の化合物、およびそれらの薬学的組成物は、癌を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造（Ｉ）を有する化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
ここで、ｎは、０、１、２、３または４である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ別個に、ＣＲＡＲＢ、Ｃ（＝Ｏ）または−ＳＯ２−である；ここで、ＲＡおよびＲＢの各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒｃ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＤ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＤは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
Ｒ３およびＲ４の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；または、ここで、任意の２個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４基は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＥ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＦ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または、ここで、任意の２個のＲ５、Ｒ６およびＲ７基は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成する；ここで、ＲＦは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；またはＲ７は、ＮＲ７が二重結合を介してＲに連結されるとき、不存在であり得る；
Ｒは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
Ｑは、ＯＲＱ’、ＳＲＱ’、ＮＲＱ’ＲＱ”、Ｎ３、＝Ｎ−ＯＨ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＱ’およびＲＱ”は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、またはＲＱ’およびＲＱ”は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る；
但し：
（ｖｉｉｉ）該化合物は、天然に存在するＨｅｍｉａｓｔｅｒｌｉｎではない；そして
（ｉｘ）以下の群は、以下に定義したように同時に起こることはない：
ｎは、１である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ、Ｃ（＝Ｏ）である；
Ｒ１は、水素、必要に応じて置換したアルキルまたはアシル基、または必要に応じて置換したメチレンまたは−ＣＨ＝基であり、該基は、インドール部分に結合され、それにより、三環式部分を形成する；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換したアルキルまたはアシル基であるか、またはＲ１が上で定義したように−ＣＨ＝であるとき、存在しない；
Ｒ３は、水素であるか、または本明細書中で定義したＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合で連結されるとき、存在しない；
Ｒ４は、以下の構造を有する部分である：
【化２】
ここで、Ｒｗ、ＲｙおよびＲｚは、それぞれ別個に、水素、または必要に応じて置換したアルキルまたはアシルであるか、またはＲｚは、本明細書中で定義したＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合で連結されるとき、存在しない；ＲｙおよびＲｚは同時に水素にはならないという制限がある；Ｒｘは、水素または任意の置換基であるか、またはＲ１が上で定義したように必要に応じて置換したメチレンまたは−ＣＨ＝基であるとき、存在しない；Ｙは、任意の置換基である；そしてｍは、０、１、２、３または４である；
Ｒ５は、水素、ＯＨ、または必要に応じて置換したアルキルまたはアシル基である；
Ｒ６は、水素または必要に応じて置換したアルキル基である；
Ｒ７は、水素またはアルキルである；そして
−Ｒ−Ｘ２−Ｑは、一緒になって、必要に応じて置換したアルキル部分または−Ｑ’−Ｃ（Ｏ）Ｘを表わし、ここで、Ｑ’は、必要に応じて置換した−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２Ｃ＝−Ｃ−またはフェニレン部分であり、ここで、Ｘは、−ＯＲ’、−ＳＲ’または−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてＲ’およびＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである、
化合物。
【請求項２】
Ｒが、−ＣＨ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｒ９ａ）＝Ｃ（Ｒ１０ａ）−であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化３】
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、ここで、任意の２個のＲ７、Ｒ８ａ、Ｒ９ａおよびＲ１０ａ基は、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族ｃ（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る、
化合物。
【請求項３】
以下の立体配置を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４】
【請求項４】
Ｘ２が、Ｃ＝Ｏであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物：
【化５】
ここで、Ｘ１は、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２またはＣＲＡＲＢであり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項５】
以下の立体配置を有する、請求項４に記載の化合物：
【化６】
【請求項６】
Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物：
【化７】
ここで、Ｘ２は、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２またはＣＲＡＲＢであり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項７】
以下の立体配置を有する、請求項６に記載の化合物：
【化８】
【請求項８】
Ｘ１が、Ｃ＝Ｏである；Ｑが、必要に応じて置換した窒素含有環状部分である；そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項４に記載の化合物：
【化９】
ここで、Ａ、Ｂ、ＤまたはＥの各存在は、別個に、ＣＨＲｉ、ＣＲｉＲｉｉ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｉＲｉｉであり、ここで、ＲｉおよびＲｉｉの各存在は、別個に、存在しない、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉｉｉ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；または、ここで、任意の２個の隣接Ｒｉ、ＲｉｉまたはＲｉｉｉ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を有する；ここで、Ｒｉｉｉの各存在は、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＮとＡ、ＡとＢ、ＢとＤ、ＤとＥ、およびＥとＮは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される；そして
ａ、ｂ、ｄおよびｅは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５、６または７であり、ここで、ａ、ｂ、ｄおよびｅの合計は、４〜７である、
化合物。
【請求項９】
以下の立体配置を有する、請求項８に記載の化合物：
【化１０】
【請求項１０】
ｎが、１である；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ別個に、水素またはメチルである；Ｒ３が、水素であり、そしてＲ４が、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃである；そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項８に記載の化合物：
【化１１】
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ別個に、水素または低級アルキルであり、そしてＲ４ｃは、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項１１】
Ｒ４ｃが、置換または非置換フェニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１２】
ここで、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂは、それぞれ別個に、存在しない、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＬ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＬの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＭ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または、ここで、任意の２個のＲ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成する；ここで、ＲＭは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
ＮＲ７とＣＲ８ｂ、ＣＲ８ｂとＣＲ９ｂ、ＣＲ９ｂとＣＲ１０ｂ、ＣＲ１０ｂとＣＲ１１ｂは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される、
化合物。
【請求項１３】
以下の立体配置を有する、請求項１２に記載の化合物：
【化１３】
【請求項１４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１４】
ここで、ｐは、１、２、３または４である；ｑは、０〜１２である；そしてＳ１の各存在は、別個に、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または任意の２個の隣接Ｓ１部分は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る、
化合物。
【請求項１５】
ｐが、１であり、そしてｑが、０である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の立体配置を有する、請求項１４に記載の化合物：
【化１５】
【請求項１７】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１６】
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ別個に、低級アルキルであり、そしてＲ４ｃは、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ４ｃが、置換または非置換フェニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１７に記載の化合物：
【化１７】
【請求項２０】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１８】
ここで、ｐは、１、２、３または４である；ｑは、０〜１２である；そしてＳ１の各存在は、別個に、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または任意の２個の隣接Ｓ１部分は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る、
化合物。
【請求項２１】
以下の立体配置を有する、請求項２０に記載の化合物：
【化１９】
【請求項２２】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
ここで、Ｒ８ｃ、Ｒ９ｃ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１１ｃおよびＲ１２ｃは、それぞれ別個に、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＬ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＬの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＭ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または、ここで、任意の２個のＲ８ｃ、Ｒ９ｃ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１１ｃおよびＲ１２ｃ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成する；ここで、ＲＭは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
ＮＲ７とＣＲ８ｃ、ＣＲ８ｃとＣＲ９ｃ、ＣＲ９ｃとＣＲ１０ｃ、およびＣＲ１０ｃとＣＲ１１ｃは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される、
化合物。
【請求項２３】
以下の構造を有する、請求項２２に記載の化合物：
【化２１】
【請求項２４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２２】
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ別個に、低級アルキルであり、そしてＲ４ｃは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項２５】
Ｒ４ｃが、置換または非置換フェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２４に記載の化合物：
【化２３】
【請求項２７】
前記−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項１、２、４、６、８、１２、１４および２２のいずれか１項に記載の化合物：
【化２４】
ここで、Ｒ３は、水素であるか、またはＲ３を有する炭素原子が二重結合を介してＮまたはＭに連結されるとき、存在せず、そしてＧ、Ｊ、ＬおよびＭの各存在は、別個に、ＣＨＲｉｖ、ＣＲｉｖＲｖ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｉｖＲｖであり、ここで、ＲｉｖおよびＲｖの各存在は、別個に、存在しない、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉｖ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；または、ここで、任意の２個の隣接Ｒ２、Ｒｉｖ、ＲｖまたはＲｖｉ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を有する；ここで、Ｒｖｉの各存在は、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＮとＧ、ＧとＪ、ＪとＬ、ＬとＭ、ＭとＣＲ３、およびＣＲ３とＮは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される；そして
ｇ、ｊ、ｌおよびｍは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５または６であり、ここで、ｇ、ｊ、ｌおよびｍの合計は、３〜６である、
化合物。
【請求項２８】
ｊが、０である；ｌおよびｍが、それぞれ、１である；Ｒ３が、水素である；Ｇが、ＣＲＧ１である；Ｍが、ＣＲＭ１ＲＭ２であり、そして−Ｘ１−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項２７に記載の化合物：
【化２５】
ここで、ｇは、１、２、３または４である；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、低級アルキルまたはアシルである；ＲＧ１が、水素、低級アルキルまたはフェニルである；そしてＲＭ１およびＲＭ２が、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、フェニルであるか、またはＲＭ１がＬ上の置換基と一緒になってアリールまたはヘテロアリール部分を形成するとき、ＲＭ２が、存在しない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇ、ＪおよびＭが、それぞれ、ＣＨ２である；ｊ、ｌおよびｍが、それぞれ、１である；そして−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項２７に記載の化合物：
【化２６】
ここで、ＲＬ１およびＲＬ２は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、水素、低級アルキルまたはアシルである；ＲＬ１およびＲＬ２が、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項４または６に記載の化合物：
【化２７】
ここで、ｇは、１、２、３または４である；
ＲＬ１およびＲＬ２は、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；
Ｒ２は、水素、低級アルキルまたはアシルである；
Ｒ５およびＲ９ａは、それぞれ、水素である；
Ｒ６は、ｔｅｒｔ−ブチルである；
Ｒ７は、メチルである；
Ｒ８ａは、イソプロピルである；
Ｒ１０ａは、低級アルキルである；そして
Ｑは、ＯＲＱ’またはＮＲＱ’ＲＱ”であり、ここで、ＲＱ’およびＲＱ”は、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または、ここで、ＲＱ’およびＲＱ”は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３３】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化２８】
【請求項３４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化２９】
【請求項３５】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３０】
ここで、Ｑは、ＯＨまたはＥｔである、
化合物。
【請求項３６】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３１】
【請求項３７】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３２】
【請求項３８】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３３】
【請求項３９】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３４】
【請求項４０】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３５】
ここで、Ｓ１は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である、
化合物。
【請求項４１】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３６】
【請求項４２】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３７】
【請求項４３】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３８】
【請求項４４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３９】
【請求項４６】
以下の構造を有する、中間体：
【化４０】
ここで、ｇは、１、２、３または４である；
Ｒ２は、水素、もしくは置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル、ヘテロアルキル、−アルキル（アリール）またはアシル部分である；
Ｒ６は、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキルである；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
中間体。
【請求項５３】
以下の構造を有する、請求項４６に記載の中間体：
【化４１】
【請求項６２】
以下の構造を有する、請求項４６に記載の中間体：
【化４２】
ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、別個に、水素、脂肪族、脂環族またはアリールである；
ｇは、１、２、３または４である；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する；
Ｒ２は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒｃ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＤ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＤは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
Ｒ６は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＥ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＦ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＦは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
中間体。
【請求項６３】
以下の構造を有する、請求項６２に記載の中間体：
【化４３】
【請求項６４】
ＲＸ１およびＲＸ２が、別個に、水素、アルキルまたはアリールである、請求項６２または６３に記載の中間体。
【請求項６５】
ＲＸ１およびＲＸ２が、それぞれ、水素である、請求項６２または６３に記載の中間体。
【請求項６６】
Ｒ２が、水素、もしくは置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル、ヘテロアルキル、−アルキル（アリール）またはアシル部分である、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項６７】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）シクロブチル、−ＣＨ（Ｅｔ）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡ＣＨ、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチルまたはシクロプロピルである、請求項６６に記載の中間体。
【請求項６８】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピルまたはｉ−プロピルである、請求項６６に記載の中間体。
【請求項６９】
Ｒ６が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチルまたはシクロプロピルである；そしてＲ２が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）シクロブチル、−ＣＨ（Ｅｔ）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡ＣＨ、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチルまたはシクロプロピルである、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７０】
Ｒ６が、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項６９に記載の中間体。
【請求項７１】
ＲＧ１が、水素、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル、もしくは置換または非置換フェニルである、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７２】
ＲＧ１が、水素、メチルまたはフェニルである、請求項７１に記載の中間体。
【請求項７３】
ＲＧ１が、水素である、請求項７１に記載の中間体。
【請求項７４】
ＲＭ１およびＲＭ２が、それぞれ別個に、水素、ヒドロキシル、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル部分；置換または非置換フェニル部分であるか、またはＲＭ１がＬ上の置換基と一緒になって置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分を形成するとき、ＲＭ２が、存在しない、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７５】
ＲＭ１およびＲＭ２が、それぞれ、水素である、請求項７４に記載の中間体。
【請求項７６】
Ｌが、ＣＲＬ１ＲＬ２であり、ここで、ＲＬ１およびＲＬ２が、それぞれ別個に、水素、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル部分、または置換または非置換フェニル部分である、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７７】
Ｌが、ＣＨ２である、請求項７６に記載の中間体。
【請求項７８】
式ＶＩＡの化合物を調製する方法：
【化４４】
該方法は、以下の工程を包含する：
（ａ）適切な条件下にて、以下の構造を有する２種の化合物を反応させて、
【化４５】
以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化４６】
（ｂ）適切な条件下にて、工程（ａ）で形成された化合物を酸化させて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化４７】
（ｃ）工程（ｂ）で形成された化合物を適切なオレフィン形成条件にかけて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化４８】
（ｄ）工程（ｃ）で形成された化合物を適切な多様化反応にかけて、以下の構造を有する所望化合物を発生させる工程：
【化４９】
ここで、ｇは、１または２である；
ＲＱ’は、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；
Ｒ２およびＲ６は、別個に、置換または非置換、直鎖または分枝低級アルキルである；
Ｒ１０ａは、水素、または置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキルである；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
方法。
【請求項７９】
前記酸化工程において、前記条件が、スワーン酸化条件またはデス・マーチン酸化条件を含む、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
工程（ｃ）において、前記オレフィン形成条件が、Ｐｈ３Ｐ＝Ｃ（Ｒ１０ａ）ＣＯ２ＲＱ’である；ここで、ＲＱ’が、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；そしてＲ１０ａが、上で一般に定義したとおりであり、また、本明細書中の分類および下位分類である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８１】
式ＶＩＡの化合物を調製する方法：
【化５０】
該方法は、以下の工程を包含する：
（ａ）適切な条件下にて、以下の構造を有する２種の化合物を反応させて、
【化５１】
以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化５２】
ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、別個に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；
（ｂ）適切な条件下にて、工程（ａ）で形成された化合物を、以下の構造を有する化合物を形成するように変換する工程：
【化５３】
（ｃ）工程（ｂ）で形成された化合物を適切な多様化反応にかけて、以下の構造を有する所望化合物を発生させる工程：
【化５４】
ここで、ｇは、１または２である；
ＲＱ’は、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；
Ｒ２およびＲ６は、別個に、置換または非置換、直鎖または分枝低級アルキルである；
Ｒ１０ａは、水素、または置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキルである；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
方法。
【請求項７９】
前記変換工程が、以下の工程を包含する、請求項８１に記載の方法：
（ｉ）以下の構造を有する化合物を、
【化５５】
オゾン分解条件にかけて、以下の構造を有するアルデヒドを形成する工程：
【化５６】
（ｉｉ）工程（ｉ）で形成された化合物を適切なオレフィン形成条件にかけて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化５７】
【請求項８０】
工程（ｉｉ）において、前記オレフィン形成条件が、Ｐｈ３Ｐ＝Ｃ（Ｒ１０ａ）ＣＯ２ＲＱ’である；ここで、ＲＱ’が、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；そしてＲ１０ａが、上で一般に定義したとおりであり、また、本明細書中の分類および下位分類である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８１】
前記変換工程が、以下の工程を包含する、請求項８１に記載の方法：
以下の構造を有する化合物を、
【化５８】
ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ１０ａ）ＣＯ２ＲＱ’の存在下にて、交差オレフィンメタセシス条件にかけて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化５９】
【請求項１】
構造（Ｉ）を有する化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
ここで、ｎは、０、１、２、３または４である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ別個に、ＣＲＡＲＢ、Ｃ（＝Ｏ）または−ＳＯ２−である；ここで、ＲＡおよびＲＢの各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ別個に、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒｃ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＤ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＤは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
Ｒ３およびＲ４の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；または、ここで、任意の２個のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４基は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ別個に、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＥ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＦ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または、ここで、任意の２個のＲ５、Ｒ６およびＲ７基は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成する；ここで、ＲＦは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；またはＲ７は、ＮＲ７が二重結合を介してＲに連結されるとき、不存在であり得る；
Ｒは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
Ｑは、ＯＲＱ’、ＳＲＱ’、ＮＲＱ’ＲＱ”、Ｎ３、＝Ｎ−ＯＨ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＱ’およびＲＱ”は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、またはＲＱ’およびＲＱ”は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る；
但し：
（ｖｉｉｉ）該化合物は、天然に存在するＨｅｍｉａｓｔｅｒｌｉｎではない；そして
（ｉｘ）以下の群は、以下に定義したように同時に起こることはない：
ｎは、１である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ、Ｃ（＝Ｏ）である；
Ｒ１は、水素、必要に応じて置換したアルキルまたはアシル基、または必要に応じて置換したメチレンまたは−ＣＨ＝基であり、該基は、インドール部分に結合され、それにより、三環式部分を形成する；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換したアルキルまたはアシル基であるか、またはＲ１が上で定義したように−ＣＨ＝であるとき、存在しない；
Ｒ３は、水素であるか、または本明細書中で定義したＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合で連結されるとき、存在しない；
Ｒ４は、以下の構造を有する部分である：
【化２】
ここで、Ｒｗ、ＲｙおよびＲｚは、それぞれ別個に、水素、または必要に応じて置換したアルキルまたはアシルであるか、またはＲｚは、本明細書中で定義したＣＲ３およびＣＲｙＲｚが二重結合で連結されるとき、存在しない；ＲｙおよびＲｚは同時に水素にはならないという制限がある；Ｒｘは、水素または任意の置換基であるか、またはＲ１が上で定義したように必要に応じて置換したメチレンまたは−ＣＨ＝基であるとき、存在しない；Ｙは、任意の置換基である；そしてｍは、０、１、２、３または４である；
Ｒ５は、水素、ＯＨ、または必要に応じて置換したアルキルまたはアシル基である；
Ｒ６は、水素または必要に応じて置換したアルキル基である；
Ｒ７は、水素またはアルキルである；そして
−Ｒ−Ｘ２−Ｑは、一緒になって、必要に応じて置換したアルキル部分または−Ｑ’−Ｃ（Ｏ）Ｘを表わし、ここで、Ｑ’は、必要に応じて置換した−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２Ｃ＝−Ｃ−またはフェニレン部分であり、ここで、Ｘは、−ＯＲ’、−ＳＲ’または−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてＲ’およびＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したアルキルである、
化合物。
【請求項２】
Ｒが、−ＣＨ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｒ９ａ）＝Ｃ（Ｒ１０ａ）−であり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化３】
ここで、Ｒ８ａ、Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、ここで、任意の２個のＲ７、Ｒ８ａ、Ｒ９ａおよびＲ１０ａ基は、脂環族、ヘテロ脂環族、脂環族ｃ（アリール）、ヘテロ脂環族（アリール）、脂環族（ヘテロアリール）またはヘテロ脂環族（ヘテロアリール）部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る、
化合物。
【請求項３】
以下の立体配置を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４】
【請求項４】
Ｘ２が、Ｃ＝Ｏであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物：
【化５】
ここで、Ｘ１は、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２またはＣＲＡＲＢであり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項５】
以下の立体配置を有する、請求項４に記載の化合物：
【化６】
【請求項６】
Ｘ１が、Ｃ＝Ｏであり、そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２に記載の化合物：
【化７】
ここで、Ｘ２は、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ２またはＣＲＡＲＢであり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項７】
以下の立体配置を有する、請求項６に記載の化合物：
【化８】
【請求項８】
Ｘ１が、Ｃ＝Ｏである；Ｑが、必要に応じて置換した窒素含有環状部分である；そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項４に記載の化合物：
【化９】
ここで、Ａ、Ｂ、ＤまたはＥの各存在は、別個に、ＣＨＲｉ、ＣＲｉＲｉｉ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｉＲｉｉであり、ここで、ＲｉおよびＲｉｉの各存在は、別個に、存在しない、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉｉｉ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；または、ここで、任意の２個の隣接Ｒｉ、ＲｉｉまたはＲｉｉｉ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を有する；ここで、Ｒｉｉｉの各存在は、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＮとＡ、ＡとＢ、ＢとＤ、ＤとＥ、およびＥとＮは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される；そして
ａ、ｂ、ｄおよびｅは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５、６または７であり、ここで、ａ、ｂ、ｄおよびｅの合計は、４〜７である、
化合物。
【請求項９】
以下の立体配置を有する、請求項８に記載の化合物：
【化１０】
【請求項１０】
ｎが、１である；Ｒ１およびＲ２が、それぞれ別個に、水素またはメチルである；Ｒ３が、水素であり、そしてＲ４が、−ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃである；そして前記化合物が、以下の構造を有する、請求項８に記載の化合物：
【化１１】
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ別個に、水素または低級アルキルであり、そしてＲ４ｃは、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項１１】
Ｒ４ｃが、置換または非置換フェニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１２】
ここで、Ｒ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂは、それぞれ別個に、存在しない、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＬ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＬの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＭ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または、ここで、任意の２個のＲ８ｂ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成する；ここで、ＲＭは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
ＮＲ７とＣＲ８ｂ、ＣＲ８ｂとＣＲ９ｂ、ＣＲ９ｂとＣＲ１０ｂ、ＣＲ１０ｂとＣＲ１１ｂは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される、
化合物。
【請求項１３】
以下の立体配置を有する、請求項１２に記載の化合物：
【化１３】
【請求項１４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１４】
ここで、ｐは、１、２、３または４である；ｑは、０〜１２である；そしてＳ１の各存在は、別個に、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または任意の２個の隣接Ｓ１部分は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る、
化合物。
【請求項１５】
ｐが、１であり、そしてｑが、０である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の立体配置を有する、請求項１４に記載の化合物：
【化１５】
【請求項１７】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１６】
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ別個に、低級アルキルであり、そしてＲ４ｃは、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項１８】
Ｒ４ｃが、置換または非置換フェニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１７に記載の化合物：
【化１７】
【請求項２０】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１８】
ここで、ｐは、１、２、３または４である；ｑは、０〜１２である；そしてＳ１の各存在は、別個に、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または任意の２個の隣接Ｓ１部分は、一緒になって、脂環族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分を形成し得る、
化合物。
【請求項２１】
以下の立体配置を有する、請求項２０に記載の化合物：
【化１９】
【請求項２２】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
ここで、Ｒ８ｃ、Ｒ９ｃ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１１ｃおよびＲ１２ｃは、それぞれ別個に、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＬ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＬの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＭ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または、ここで、任意の２個のＲ８ｃ、Ｒ９ｃ、Ｒ１０ｃ、Ｒ１１ｃおよびＲ１２ｃ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成する；ここで、ＲＭは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして
ＮＲ７とＣＲ８ｃ、ＣＲ８ｃとＣＲ９ｃ、ＣＲ９ｃとＣＲ１０ｃ、およびＣＲ１０ｃとＣＲ１１ｃは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される、
化合物。
【請求項２３】
以下の構造を有する、請求項２２に記載の化合物：
【化２１】
【請求項２４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２２】
ここで、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ別個に、低級アルキルであり、そしてＲ４ｃは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項２５】
Ｒ４ｃが、置換または非置換フェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２４に記載の化合物：
【化２３】
【請求項２７】
前記−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項１、２、４、６、８、１２、１４および２２のいずれか１項に記載の化合物：
【化２４】
ここで、Ｒ３は、水素であるか、またはＲ３を有する炭素原子が二重結合を介してＮまたはＭに連結されるとき、存在せず、そしてＧ、Ｊ、ＬおよびＭの各存在は、別個に、ＣＨＲｉｖ、ＣＲｉｖＲｖ、Ｏ、Ｓ、ＮＲｉｖＲｖであり、ここで、ＲｉｖおよびＲｖの各存在は、別個に、存在しない、水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｉｖ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；または、ここで、任意の２個の隣接Ｒ２、Ｒｉｖ、ＲｖまたはＲｖｉ基は、一緒になって、脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を有する；ここで、Ｒｖｉの各存在は、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＮとＧ、ＧとＪ、ＪとＬ、ＬとＭ、ＭとＣＲ３、およびＣＲ３とＮは、それぞれ別個に、原子価が許容する単結合または二重結合で連結される；そして
ｇ、ｊ、ｌおよびｍは、それぞれ別個に、０、１、２、３、４、５または６であり、ここで、ｇ、ｊ、ｌおよびｍの合計は、３〜６である、
化合物。
【請求項２８】
ｊが、０である；ｌおよびｍが、それぞれ、１である；Ｒ３が、水素である；Ｇが、ＣＲＧ１である；Ｍが、ＣＲＭ１ＲＭ２であり、そして−Ｘ１−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項２７に記載の化合物：
【化２５】
ここで、ｇは、１、２、３または４である；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、低級アルキルまたはアシルである；ＲＧ１が、水素、低級アルキルまたはフェニルである；そしてＲＭ１およびＲＭ２が、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、フェニルであるか、またはＲＭ１がＬ上の置換基と一緒になってアリールまたはヘテロアリール部分を形成するとき、ＲＭ２が、存在しない、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｇ、ＪおよびＭが、それぞれ、ＣＨ２である；ｊ、ｌおよびｍが、それぞれ、１である；そして−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項２７に記載の化合物：
【化２６】
ここで、ＲＬ１およびＲＬ２は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、水素、低級アルキルまたはアシルである；ＲＬ１およびＲＬ２が、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
−（ＣＲ３Ｒ４）ｎＮＲ１Ｒ２部分が、以下の構造を有する、請求項４または６に記載の化合物：
【化２７】
ここで、ｇは、１、２、３または４である；
ＲＬ１およびＲＬ２は、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；
Ｒ２は、水素、低級アルキルまたはアシルである；
Ｒ５およびＲ９ａは、それぞれ、水素である；
Ｒ６は、ｔｅｒｔ−ブチルである；
Ｒ７は、メチルである；
Ｒ８ａは、イソプロピルである；
Ｒ１０ａは、低級アルキルである；そして
Ｑは、ＯＲＱ’またはＮＲＱ’ＲＱ”であり、ここで、ＲＱ’およびＲＱ”は、それぞれ別個に、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、または、ここで、ＲＱ’およびＲＱ”は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環またはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項３３】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化２８】
【請求項３４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化２９】
【請求項３５】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３０】
ここで、Ｑは、ＯＨまたはＥｔである、
化合物。
【請求項３６】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３１】
【請求項３７】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３２】
【請求項３８】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３３】
【請求項３９】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３４】
【請求項４０】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３５】
ここで、Ｓ１は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である、
化合物。
【請求項４１】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３６】
【請求項４２】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３７】
【請求項４３】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３８】
【請求項４４】
以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３９】
【請求項４６】
以下の構造を有する、中間体：
【化４０】
ここで、ｇは、１、２、３または４である；
Ｒ２は、水素、もしくは置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル、ヘテロアルキル、−アルキル（アリール）またはアシル部分である；
Ｒ６は、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキルである；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
中間体。
【請求項５３】
以下の構造を有する、請求項４６に記載の中間体：
【化４１】
【請求項６２】
以下の構造を有する、請求項４６に記載の中間体：
【化４２】
ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、別個に、水素、脂肪族、脂環族またはアリールである；
ｇは、１、２、３または４である；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する；
Ｒ２は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒｃ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＣの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＤ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＤは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
Ｒ６は、水素、−（Ｃ＝Ｏ）ＲＥ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＥの各存在は、別個に、水素、ＯＨ、ＯＲＦ、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；ここで、ＲＦは、脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
中間体。
【請求項６３】
以下の構造を有する、請求項６２に記載の中間体：
【化４３】
【請求項６４】
ＲＸ１およびＲＸ２が、別個に、水素、アルキルまたはアリールである、請求項６２または６３に記載の中間体。
【請求項６５】
ＲＸ１およびＲＸ２が、それぞれ、水素である、請求項６２または６３に記載の中間体。
【請求項６６】
Ｒ２が、水素、もしくは置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル、ヘテロアルキル、−アルキル（アリール）またはアシル部分である、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項６７】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）シクロブチル、−ＣＨ（Ｅｔ）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡ＣＨ、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチルまたはシクロプロピルである、請求項６６に記載の中間体。
【請求項６８】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピルまたはｉ−プロピルである、請求項６６に記載の中間体。
【請求項６９】
Ｒ６が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチルまたはシクロプロピルである；そしてＲ２が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｅｔ、−ＣＨ（ＣＨ３）シクロブチル、−ＣＨ（Ｅｔ）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ≡ＣＨ、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチルまたはシクロプロピルである、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７０】
Ｒ６が、ｔｅｒｔ−ブチルである、請求項６９に記載の中間体。
【請求項７１】
ＲＧ１が、水素、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル、もしくは置換または非置換フェニルである、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７２】
ＲＧ１が、水素、メチルまたはフェニルである、請求項７１に記載の中間体。
【請求項７３】
ＲＧ１が、水素である、請求項７１に記載の中間体。
【請求項７４】
ＲＭ１およびＲＭ２が、それぞれ別個に、水素、ヒドロキシル、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル部分；置換または非置換フェニル部分であるか、またはＲＭ１がＬ上の置換基と一緒になって置換または非置換アリールまたはヘテロアリール部分を形成するとき、ＲＭ２が、存在しない、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７５】
ＲＭ１およびＲＭ２が、それぞれ、水素である、請求項７４に記載の中間体。
【請求項７６】
Ｌが、ＣＲＬ１ＲＬ２であり、ここで、ＲＬ１およびＲＬ２が、それぞれ別個に、水素、置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキル部分、または置換または非置換フェニル部分である、請求項４６、５３、６２および６３のいずれか１項に記載の中間体。
【請求項７７】
Ｌが、ＣＨ２である、請求項７６に記載の中間体。
【請求項７８】
式ＶＩＡの化合物を調製する方法：
【化４４】
該方法は、以下の工程を包含する：
（ａ）適切な条件下にて、以下の構造を有する２種の化合物を反応させて、
【化４５】
以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化４６】
（ｂ）適切な条件下にて、工程（ａ）で形成された化合物を酸化させて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化４７】
（ｃ）工程（ｂ）で形成された化合物を適切なオレフィン形成条件にかけて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化４８】
（ｄ）工程（ｃ）で形成された化合物を適切な多様化反応にかけて、以下の構造を有する所望化合物を発生させる工程：
【化４９】
ここで、ｇは、１または２である；
ＲＱ’は、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；
Ｒ２およびＲ６は、別個に、置換または非置換、直鎖または分枝低級アルキルである；
Ｒ１０ａは、水素、または置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキルである；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
方法。
【請求項７９】
前記酸化工程において、前記条件が、スワーン酸化条件またはデス・マーチン酸化条件を含む、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
工程（ｃ）において、前記オレフィン形成条件が、Ｐｈ３Ｐ＝Ｃ（Ｒ１０ａ）ＣＯ２ＲＱ’である；ここで、ＲＱ’が、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；そしてＲ１０ａが、上で一般に定義したとおりであり、また、本明細書中の分類および下位分類である、請求項７８に記載の方法。
【請求項８１】
式ＶＩＡの化合物を調製する方法：
【化５０】
該方法は、以下の工程を包含する：
（ａ）適切な条件下にて、以下の構造を有する２種の化合物を反応させて、
【化５１】
以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化５２】
ここで、ＲＸ１およびＲＸ２は、別個に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである；
（ｂ）適切な条件下にて、工程（ａ）で形成された化合物を、以下の構造を有する化合物を形成するように変換する工程：
【化５３】
（ｃ）工程（ｂ）で形成された化合物を適切な多様化反応にかけて、以下の構造を有する所望化合物を発生させる工程：
【化５４】
ここで、ｇは、１または２である；
ＲＱ’は、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；
Ｒ２およびＲ６は、別個に、置換または非置換、直鎖または分枝低級アルキルである；
Ｒ１０ａは、水素、または置換または非置換、直鎖または分枝、環式または非環式、または飽和または不飽和低級アルキルである；
Ｌは、ＣＲＬ１ＲＬ２、Ｓ、ＯまたはＮＲＬ３であり、ここで、ＲＬ１、ＲＬ２およびＲＬ３の各存在は、別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；
ＲＧ１、ＲＭ１およびＲＭ２の各存在は、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、脂環族、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環族、アリールまたはヘテロアリール部分である；そして、
ここで、任意の２個の隣接ＲＬ１、ＲＬ２、ＲＬ３、ＲＧ１、ＲＭ１またはＲＭ２基は、一緒になって、置換または非置換脂環族またはヘテロ脂環族部分、もしくはアリールまたはヘテロアリール部分を形成し、該脂環族またはヘテロ脂環族部分は、３個〜６個の原子を含有する、
方法。
【請求項７９】
前記変換工程が、以下の工程を包含する、請求項８１に記載の方法：
（ｉ）以下の構造を有する化合物を、
【化５５】
オゾン分解条件にかけて、以下の構造を有するアルデヒドを形成する工程：
【化５６】
（ｉｉ）工程（ｉ）で形成された化合物を適切なオレフィン形成条件にかけて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化５７】
【請求項８０】
工程（ｉｉ）において、前記オレフィン形成条件が、Ｐｈ３Ｐ＝Ｃ（Ｒ１０ａ）ＣＯ２ＲＱ’である；ここで、ＲＱ’が、水素、低級アルキルまたは酸素保護基である；そしてＲ１０ａが、上で一般に定義したとおりであり、また、本明細書中の分類および下位分類である、請求項８１に記載の方法。
【請求項８１】
前記変換工程が、以下の工程を包含する、請求項８１に記載の方法：
以下の構造を有する化合物を、
【化５８】
ＣＨ２＝Ｃ（Ｒ１０ａ）ＣＯ２ＲＱ’の存在下にて、交差オレフィンメタセシス条件にかけて、以下の構造を有する化合物を形成する工程：
【化５９】
【公表番号】特表２００７−５３７１３６（Ｐ２００７−５３７１３６Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２７１３５（Ｐ２００６−５２７１３５）
【出願日】平成１６年９月２２日（２００４．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０９２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０７９４
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月２２日（２００４．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０９２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０７９４
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
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