【課題】ＥＰＯ（エリスロポエチン）の安定性、薬物動態、及び薬力学の改善に有用である、新規なＥＰＯの多糖誘導体を提供する。
【解決手段】ＥＰＯ又はＥＰＯ様タンパク質の多糖誘導体である化合物であって、多糖がアニオン性であり、且つ２個〜２００個の糖ユニットを含む、化合物。新規化合物を含む医薬組成物、及び新規化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ヒト及び動物の治療に使うことができ、また、最適化された安定性及び半減期を有し、かつ毒性の低い、改善されたインスリン誘導体を含む組成物の提供。
【解決手段】インスリンの多糖誘導体の集団を含む組成物であって、該多糖はアニオン性であり、２から１２５個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に該インスリンのＮ末端誘導体のみからなる組成物。通例、多糖はポリシアル酸である。さらにインスリン又はインスリン様タンパク質の多糖誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】高活性を有するＮ末端アミノ酸が変性したインスリン分泌ペプチド、及びこれを含む薬剤学的組成物を提供する。
【解決手段】天然型インスリン分泌ペプチドのＮ末端ヒスチジン残基が、Ｎ−ジメチル−ヒスチジルに置換されたインスリン分泌ペプチド誘導体。本インスリン分泌ペプチド誘導体は天然型及びその他のインスリン分泌ペプチド類似体から見られなかった治療学的効果を示す。よって、本インスリン分泌ペプチド誘導体及びこれを含む薬剤学的組成物は糖尿病の効果的な治療法。 （もっと読む）

【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


（式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｎ１ペプチドおよびＮ１−ｌｉｋｅペプチドの詳細な特性を解明し、摂食調節効果を有するポリペプチド、該ポリペプチドの製造方法、該ポリペプチド等を有効成分として含有する摂食調節組成物、および、これらを用いる摂食量の調節方法を提供する。
【解決手段】摂食調節作用を有し、特定のアミノ酸配列からなるポリペプチド、前記アミノ酸配列において、１ないし数個のアミノ酸が欠失、置換、挿入および／もしくは付加したアミノ酸配列からなるポリペプチド、または、前記アミノ酸配列に対して６０％以上の同一性を有するアミノ酸配列からなるポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】PAFのPAF作動性受容体結合を原因とする各種の炎症性疾患に対する有効かつ安全な予防、回復、改善または悪化・再発予防のための手段を提供する。
【解決手段】Tyr-Lys-Asp-Gly、Tyr-Lys-Asp-Lys-GluまたはTyr-Lys-Gly-Lysのアミノ酸配列を有するペプチドにビオチンが付加されており、生体内において血小板活性化因子（PAF）およびリゾPAFと結合してPAFのPAF作動性受容体結合を阻害するビオチニル化ペプチド化合物と、このビオチニル化ペプチド化合物を有効成分とする抗炎症剤。 （もっと読む）

【課題】リンパ球のＫｖ１．３チャネルを選択的に阻害しながら、Ｋｖ１．１チャネルまたは他のカリウムチャネルを阻害する作用を最小限に抑えた新規のＳｈＫ類似体を提供する。
【解決手段】アニオン電荷を有する有機または無機化学物質を付加したＳｈＫを含んでなる組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】FVIIa、またはその変種、軽鎖のC末端における誘導体化ならびに前記誘導体化を達成するための方法を提供する。
【解決手段】選択された酵素による切断部位を含む新規のFVIIポリペプチド。前記新規のアミノ酸配列の変種をコード化するDNA。ならびにこれらのペプチドおよび誘導体を製造する方法。前記誘導体を製造する方法において、前期新規のFVIIポリペプチドを酵素的に切断するステップを含んでなる前記方法。 （もっと読む）

【課題】眼内高血圧の治療及び／又は予防における抗分泌性因子を含む医薬組成物、眼内高血圧の治療及び／又は予防における前記医薬組成物の使用を提供する。
【解決手段】抗分泌性タンパク質、抗分泌性活性を有するその相同体、誘導体及び／又は断片等からなる抗分泌性因子。前記抗分泌性因子を含む医薬品組成物。高眼圧をもたらす体液の妨げられた流出によって特徴付けられる眼内高血圧の治療及び／又は予防における抗分泌性因子を含む前記医薬組成物の使用であり、眼内圧力を許容されるレベル、場合により２１ｍｍＨｇ又はそれ以下に変えて、このような状態を治療及び／又は予防するための新規なアプローチ。 （もっと読む）

【課題】ペプチド部分、スペーサー部分、およびポリ（エチレングリコール）等の水溶性
ポリマー部分を含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 本発明はペプチド部分、スペーサー部分およびポリエチレングリコール部
分のような水溶性ポリマー部分を含有する化合物に関する。スペーサー部分はペプチド部
分と水溶性部分の間にある。スペーサー部分は構造：-NH-(CH₂)α-[O-(CH₂)β]γOδ-(CH
2)ε-Y-を有し、α、β、γ、δおよびεはそれぞれ値が独立に選択される整数である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物血液中のＶＷＦおよび／またはＦＶＩＩＩの生体内半減期を延長する新規の系を提供すること。
【解決手段】本発明は、血漿のおよび／または組換えフォンビルブラント因子（ＶＷＦ）を含むタンパク質性構築物に関し、上記ＶＷＦが少なくとも１つの生理学的に許容し得るポリマー分子に結合するとともに、上記タンパク質性構築物と少なくとも１つの第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ）タンパク質との複合体と結合する。さらに、本発明は、ＦＶＩＩＩまたはＶＷＦの少なくとも１つの機能的な欠陥または不足を伴う出血障害がある哺乳動物の血液でＶＷＦまたはＦＶＩＩＩの生体内半減期を延長する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ドラッグデリバリーシステムに適用した際の血中滞留性及び標的部位への選択的送達性に優れる新規な脂質膜構造体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるポリオキシアルキレン鎖含有脂質誘導体を含有する脂質膜構造体。


（式中、Ｌ、Ｙ、Ｗ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、ＯＡ、Ｚ、ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｎ１、ｎ２及びｎ３は、本明細書の定義と同義である。） （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（I）に示されているグリシン誘導体を提供し、



式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子又はメチル基を表し、ｎは１〜６の整数を表している。上記化合物はメラニンの生成を抑制する活性を用い、かつ、化粧品に応用することができる。本発明は前記化合物を含む美白組成物を更に提供する。
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【課題】感染症、特に敗血症、及び敗血症ショックの治療、又は敗血症-様状態の治療方法及び治療用組成物を提供する。
【解決手段】敗血症、敗血症ショック又は敗血症-様状態の症状を治療、改善、又は軽減する能力を特徴とする、TREM-1蛋白質のCDR2又はCDR3由来の1種以上の配列を含むポリペプチド、及びその使用方法。 （もっと読む）

【課題】IL-21の誘導体またはその変異体を提供する。
【解決手段】N-末端またはC-末端または分子内部に誘導体化を含み、一以上のPEG基があるポリマー分子を含む、IL-21の誘導体またはその変異体。特異的な変異体Ser-hIL21、また、特定の変異体を発現するために単離されたDNA、および、ポリマー分子で誘導体化するための前記変異体の使用。また、癌または感染性疾患の治療のための薬物の製造のための、IL-21の誘導体またはその変異体の使用。 （もっと読む）

【課題】新しいタイプのリンカーを有する糖類−タンパク質結合体を提供すること。
【解決手段】新しいリンカーを含む結合体は、式（Ｉ）：−Ａ−Ｎ（Ｒ^１）−Ｌ−Ｍの部分を含む改変された糖類から調製され、ここで：Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；Ｒ１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され；Ｌは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキレン基であり；Ｍは、マスクされたアルデヒド基である。新しいリンカーは、特にＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清型Ａ糖類の結合体を調製するのに有効である。この新しいリンカーを有する結合体は、他のタイプの結合体と比較して改良された免疫原性を有する。 （もっと読む）

ａ）５’から３’の方向に、ポリペプチドをコードする核酸、および配列番号０１のトリプシン部位をコードする核酸を含む発現構築物をコードする核酸を提供する工程
ｂ）細胞においてａ）の核酸を発現させ、そして細胞および／または培養培地から発現構築物を回収する工程、
ｃ）Ｃ末端リジン残基においてポリ（エチレングリコール）と共有結合的にコンジュゲートした配列番号０２のアミノ酸配列を有するターゲットペプチドを提供する工程、
ｄ）発現構築物およびターゲットペプチドを、トリプシン突然変異体Ｄ１８９Ｋ、Ｋ６０Ｅ、Ｎ１４３Ｈ、Ｅ１５１Ｈと共にインキュベーションする工程、および
ｅ）インキュベーション混合物から１つのポリ（エチレングリコール）にコンジュゲートしたポリペプチドを回収しそれにより産生する工程
を含む、１つのポリ（エチレングリコール）にコンジュゲートしたポリペプチドの産生法を本明細書において報告する。 （もっと読む）