【課題】既存の抗菌薬とは異なる化学構造を有し、種々の耐性菌に有効な、新しい抗菌薬を提供する。
【解決手段】放線菌ストレプトマイセス属の菌株を培養し、その培養物よりＰｒｏｍｏｉｎｄｕｃｉｎ，Ｓｕｌｆｏｍｙｃｉｎ等に類似したチオペプチド系抗生物質に属する新規化合物ＳＦ２８５６を見出した。ＳＦ２８５６は黄色ブドウ球菌等のグラム陽性菌に対し、１μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示した。 （もっと読む）

哺乳類Ｒ−カドヘリンの選択的アンタゴニストとして有用な単離されたペプチドは３〜３０アミノ酸残基を含み、該ペプチドの３個の連続した残基は、アミノ酸配列Ｉｌｅ−Ｘａａ−Ｓｅｒを有し、ここで、Ｘａａは、Ａｓｐ、Ａｓｎ、ＧｌｕおよびＧｌｎよりなる群から選ばれるアミノ酸残基である。好ましくは、ＸａａはＡｓｐまたはＡｓｎである。１つの好ましい実施形態においては、該ペプチドは、環内に配置された３〜１０アミノ酸残基を有する環状ペプチドである。本発明の選択的Ｒ−カドヘリンアンタゴニストペプチドは、Ｒ−カドヘリン媒介性細胞接着を抑制するために及び網膜血管新生を抑制するために、発生中の血管系への内皮前駆細胞のような幹細胞の指向を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規デプシペプチド化合物に関する。本発明は、これらの化合物の医薬組成物、および抗菌性化合物としてのこれらの化合物の使用方法にも関する。本発明は、これらの新規デプシペプチド化合物およびこれらの化合物の製造において用いる中間体の製造方法にも関する。
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本発明は、薬理学的活性を有する化合物を調製するための中間体として有用な式（Ｉ）の高純度二環式ペプチド化合物の高収率での調製のために、溶液中で専ら実行される新規の方法に関する。
【化１】

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抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、特にこれらの骨格上のアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／またはこれらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応；または、これらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはこれらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、これらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせ、による修飾によって製造される。 （もっと読む）

本発明は、ロドコッカス属に属し、Ｋ０１−Ｂ０１７１−Ｂ物質及び／又はＫ０１−Ｂ０１７１−Ｃ物質を生産する能力を有する微生物を培地で培養し、該培養液中にＫ０１−Ｂ０１７１−Ｂ物質及び／又はＫ０１−Ｂ０１７１−Ｃ物質を蓄積せしめ、該培養物からＫ０１−Ｂ０１７１−Ｂ物質及び／又はＫ０１−Ｂ０１７１−Ｃ物質を採取する。得られたＫ０１−Ｂ０１７１−Ｂ物質、Ｋ０１−Ｂ０１７１−Ｃ物質、またはこれらの物質の組成物は抗結核薬の医薬品として有用であると期待される。 （もっと読む）

式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または金属キレート化剤（金属放射性核種と複合体を形成したまたは形成していない形態の）、Ｎ−Ｏ−Ｐはリンカーであり、およびＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドである］を有する、造影診断または治療に使用するための新規で改良された化合物。さらに、本発明の化合物を用いる、患者をイメージングするためのおよび／または放射線治療または光治療を患者に対して行うための方法を提供する。さらに、該化合物から診断用造影剤を製造するための方法およびキットを提供する。さらに放射線治療薬を製造するための方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、長時間持続性のナトリウム排泄増加性ペプチド（ＮＰ）誘導体に関する。ＮＰ誘導体は、ＮＰペプチドおよびＮＰペプチドに結合した反応性実体を有する。この反応性実体は、血液成分上で官能基と共有結合し得る。特に、本発明は、延長されたインビボ半減期を有するＮＰ誘導体、および心臓血管の疾患および障害（例えば、急性非代償性うっ血性心不全（ＣＨＦ）および慢性ＣＨＦ）の処置方法に関する。本発明に従って、ネイティブのＡＮＰまたはネイティブのＢＮＰのうちの１つと比較したときのインビボ半減期が伸長されているＮＰ誘導体を新たに提供する。 （もっと読む）

【課題】種々の疾病の症状の診断、予防、治療及び改善におけるＩＬ−８模倣剤の組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】ケモカイン及びそれらの受容体は、炎症等のような多数の病的状態及び自己免疫応答に関連した状態に関与する結果、疾病の治療及び改善に投与することができるＩＬ−８模倣剤を含む組成物を作成する。ＩＬ−８模倣剤は、ヒトＣＸＣケモカインＩＬ−８の切断型の類縁体、同族体、プロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、同種体、変異体、塩及びそれらの組み合わせである。 （もっと読む）

ラクタム化によるペプチドの側鎖環化のための新規な方法が手供される。 （もっと読む）