Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、およびｚが明細書において定義される式で表されるメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド、前述の式で表されるペプチドを含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン受容体により仲介される疾病、徴候、状態、および症候群を阻止、寛解、または治療するための方法。
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本発明は、式（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的な環状ペプチドまたはその医薬的に許容できる塩に関するものであり、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｂ、Ｒ_４ｃ、Ｒ_５、ｘおよびｙは明細書中に定めたものである。これらの化合物は、エネルギー恒常性および代謝関連（たとえば糖尿病）、摂食関連および／またはエネルギーバランスおよび体重関連の疾患、障害および／または状態の処置に特に有用であり、これには肥満症、過体重、ならびに肥満症および／または過体重に関連する疾患、障害および／または状態、たとえば２型糖尿病およびメタボリックシンドロームが含まれる。
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本発明は、一般式（Ｉ）


のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、及び／又はそれらの薬学的に許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する医薬組成物、並びにｓｓｔｒ１、ｓｓｔｒ２、ｓｓｔｒ３、ｓｓｔｒ４、及び／又はｓｓｔｒ５ソマトスタチン受容体が発現される状態、疾患、及び／又は病理を治療、予防、及び／又は診断するためのそれらの使用に関する。

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上皮細胞および内皮細胞の透過性亢進を予防および治療するための、7〜17隣接アミノ酸からなり、ヘキサマーTX₁EX₂X₃E(ここで、X₁、X₂、およびX₃はあらゆる天然もしくは非天然のアミノ酸であり得る)を含むペプチドであって、TNFレセプター結合活性を持たず、環化されているペプチドについて記載する。 （もっと読む）

本発明は概して、デオキシアクタガルジンAおよびBタイプの特定の化合物に関する。そのような化合物は、微生物感染、例えば、C. パーフリンジェンス、C. ディフィシレ、C. テタニ、および／またはC. ボツリナムなどの、とりわけC. ディフィシレのクロストリジウム属感染、特に結腸および／または下部腸管の感染、ならびに微生物感染に付随する下痢の処置における使用に適する。

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本発明は、免疫寛容誘導、自己免疫疾患、細菌感染及び増殖性疾患（癌等）といった様々な状態の治療のための、ｐ２７のプロテアソーム分解の阻害物質である特定の大環状化合物、特にアルギリン及びその誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

癌の治療における使用のための、一般式Ｉ：


（式中、R₁-R₁₁は許容される意味を有する）の抗癌化合物。
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オクトレオチドの類似体、その調製及び使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、以下の配列：
−Ｓ_１−Ｘ_１−Ｓ_２−Ｘ_２−
（式中、Ｓ_１はプロテアーゼ酵素Ｅ_１の第一標的ペプチド配列であり；Ｓ_２はプロテアーゼ酵素Ｅ_２の第二標的ペプチド配列であり；Ｓ_１およびＳ_２は同一であっても、異なっていてもよく；当該第一のペプチド配列Ｓ_１および当該第二のペプチド配列Ｓ_２は４個ないし１４個のアミノ酸を含んでなり；Ｅ_１およびＥ_２は同じプロテアーゼ酵素に、または異なるプロテアーゼ酵素に相当していてもよく；Ｘ_１は蛍光供与体基を担持するプローブであり；そしてＸ_２は蛍光または非蛍光受容体基を担持するプローブである）
を含んでなる環状ペプチドに関する。
これらのペプチドはプロテアーゼ酵素の活性測定に使用することができる。 （もっと読む）

（ｉ）ＷＤＬＹＦＥＩＶＷ（配列番号１）；または
（ｉｉ）ＷＤＬＹＦＥＩＶＷ（配列番号１）内に１、２、３または４つのＬ−アミノ酸置換を含むバリアントアミノ酸配列；または
（ｉｉｉ）部分（ｉ）および（ｉｉ）のうちのいずれか１つのペプチドまたはペプチド誘導体のレトロインベルソバリアント
を含むペプチドまたはペプチド誘導体であって、ここで、前記ペプチドまたはペプチド誘導体は、凝血促進活性を有する。
（ｉ）ｉｍｆｗｙｄｃｙｅを含むアミノ酸配列；または
（ｉｉ）ｉｍｆｗｙｄｃｙｅ内に１、２、３、４、５または６つのアミノ酸置換を含むバリアントアミノ酸配列
を含むペプチドまたはペプチド誘導体であって、ここで、前記ペプチドまたはペプチド誘導体は、凝血促進活性を有する。 （もっと読む）