【課題】ダイデムニンＢを効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】ダイデムニンＢを生産する能力を有するチストレラ・モビリス（Ｔｉｓｔｒｅｌｌａ ｍｏｂｉｌｉｓ）に属する微生物を培養し、培養物よりダイデムニンＢを採取するダイデムニンＢの製造方法。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼのセリンプロテアーゼ活性を阻害することによるＨＣＶ感染患者に投与するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグを含有する組成物。
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【課題】独自の化学構造を有する架橋グリコペプチド−セファロスポリン新規抗生物質を提供する。
【解決手段】抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩。また、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。特性のなかでもとりわけ、化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物の生産に関与する生合成遺伝子クラスターの１個以上の機能的フラグメントを含むポリヌクレオチドの提供に関する。本発明はまた、式（Ｉ）もしくは（Ｉ’）または式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）、（ＸＩ）〜（ＸＩＶ）ならびに（ＸＶＩＩ）および（ＸＶＩＩＩ）の化合物を製造する方法も提供する。さらに、医薬組成物としてのかかる化合物の使用も本発明において提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｈ−２−Ｎａｌ¹−シクロ（Ｃｙｓ²−Ｔｙｒ³−ＡＡ⁴−Ｌｙｓ⁵−Ｖａｌ⁶−Ｃｙｓ⁷）−Ｔｈｒ⁸−ＮＨ₂の新規なオクタペプチド化合物に関するものである。これらの生成物は、ソマトスタチンレセプターサブタイプに対する良好な親和性を有するので、それらは、一の（又は、より多くの）ソマトスタチンレセプターが関与する病理的状態又は病気を治療するのに特に有利である。その上、これらの化合物は、それらを、医薬の配合のための種々の溶液において、例えば製薬上許容しうるキャリアーとして構想することを可能にする物理化学的特性を有している。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及びそれらの医薬の製造のための利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１が−（ＣＯ）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＮＨ_２または−ＣＮであり、Ｒ_２＝Ｒ_３＝ＨまたはＲ_２およびＲ_３が共に環状ボロン酸またはホウ酸エステルを形成し、Ｘがｉ）イミン基の一部である少なくとも一つのＮ原子を含み、このＮ原子がシクロヘキサペプチド環への結合点を形成する、五または六員環の複素環式芳香族環およびその誘導体と、ｉｉ）窒素原子がシクロヘキサペプチド環への結合点を形成するテトラゾリルおよびその誘導体とからなる群から選択される補助基である、化学式（ＶＩＩ）の新規中間体、またはその酸付加塩もしくは溶媒和物に関する。
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ヒトp53と関連し、ならびにHMD2、または例えばHMD2またはHDM2のファミリーのメンバーに結合する治療剤の処理に、およびHMD2またはHDM2のファミリーのメンバーに結合する治療剤の同定における、アポトーシスを促進するのに有用なHDM2のファミリーのメンバーに結合する架橋されたペプチド。

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本発明は、リソバクチンアミド類、それらの製造方法、並びに、疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防に利用される医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、コクリア属（ＺＭＡ Ｂ−１／ ＭＴＣＣ ５２６９）に属する微生物の発酵によって得られる、分子量が１５１４で分子式がＣ_６９Ｈ_６６Ｎ_１８Ｏ_１３Ｓ_５の、式
【化１】


の新規精製化合物ＰＭ１８１１０４に関する。本発明は、化合物ＰＭ１８１１０４の全ての立体異性体及び全ての互変異性体、並びに薬学的に許容される塩及びエステルやエーテルなどの誘導体を含む。本発明はさらに、前記新規抗菌化合物の製造方法、コクリア属（ＺＭＡ Ｂ−１／ ＭＴＣＣ ５２６９）に属する微生物の製造、有効成分として前記新規化合物を含有する医薬組成物、並びに細菌感染により引き起こされる疾病の治療及び予防用薬剤における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）