説明

キノキサリニル大環状のC型肝炎セリンプロテアーゼ阻害剤

【課題】C型肝炎ウィルス(HCV)NS3−NS4Aプロテアーゼのセリンプロテアーゼ活性を阻害することによるHCV感染患者に投与するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)又は(II)で表される化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグを含有する組成物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

式中、
Aは水素、−(C=O)−O−R、−(C=O)−R、−C(=O)−NH−R、−C(=S)−NH−R、又は−S(O)−Rから独立して選ばれ;
Gは−OH、−O−(C−C12アルキル)、−NHS(O)−R、−(C=O)−R、−(C=O)−O−R、又は−(C=O)−NH−Rから独立して選ばれ;
Lは単結合であり;
X及びYはそれらが結合している炭素原子と共に、フェニル、又は置換フェニルから選ばれる環部分を形成し;
Wは単結合であり;
Zは水素、−CN、−SCN、−NCO、−NCS、−NHNH、−N、ハロゲン、−R、−C−C12シクロアルキル、置換−C−C12シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、又は置換ヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ;
は、C−Cアルキル、置換C−Cアルキル、C−C12シクロアルキル、又は置換C−C12シクロアルキルから独立して選ばれ;
は、C−Cアルキル、置換C−Cアルキル、C−C12シクロアルキル、置換C−C12シクロアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールから独立して選ばれ;

(i)O、S、又はNから選ばれる0、1、2、又は3個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールから選ばれる1又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい−C−Cアルキル;
(ii)O、S、又はNから選ばれる0、1、2、又は3個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールから選ばれる1又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい−C−Cアルケニル;又は
(iii)O、S、又はNから選ばれる0、1、2、又は3個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールから選ばれる1又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい−C−Cアルキニル:
から独立して選ばれ;
及びRは、水素であり;
jは、3であり;
mは、1であり;そして
sは、1である;
で表される化合物阻害量を単独で、又は薬学的に許容される担体又は賦形剤と組み合わせて含有してなる、医薬組成物。
【請求項2】
化合物が式III:
【化2】

(式中、R及びRは請求項1で定義したRから独立して選ばれる)の化合物である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項3】
化合物が式IV:
【化3】

(式中、R及びRは請求項1で定義したRから独立して選ばれる)の化合物である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項4】
化合物が、一般式(I)のWが単結合であり、そしてZがチオフェニルである化合物である、請求項1〜3の何れかに記載の医薬組成物。
【請求項5】
化合物が、一般式(I)のWが−CH=CH−であり、そしてZがチオフェニルである化合物である、請求項1〜3の何れかに記載の医薬組成物。
【請求項6】
化合物が、
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが2−(ホルムアミド)−チアゾール−4−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがエチルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがフェニルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが4−メトキシフェニルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが4−エトキシフェニルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが5−ブロモチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが2−ピリジル−3−イル−エチレニルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが3,4−ジメトキシ−フェニルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが2−チオフェン−2−イル−エチレニルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがインドール−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが1H−インドール−3−イル−メチルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがフラン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが1H−ベンゾイミダゾール−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが1H−イミダゾール−2−イル−メチルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがEtであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが塩素であり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−3−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが2−ピリジン−3−イル−アセチレニルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zが2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが−NH−であり、Zがプロパルギルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが−N(エチル)−であり、Zがベンジルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが−NH−であり、Zがピリジン−3−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがテトラゾリルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがモルホリノであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが−O−であり、Zがチオフェン−3−イル−メチルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化4】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化5】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化6】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化7】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化8】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化9】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化10】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化11】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化12】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化13】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化14】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化15】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化16】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化17】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化18】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化19】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化20】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化21】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化22】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化23】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化24】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化25】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOEtであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化26】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化27】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化28】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化29】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共に
【化30】

を形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロブチルである)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロヘキシルである)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、R
【化31】

である)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、R
【化32】

である)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、R
【化33】

である)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−NH−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=S)−NH−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−S(O)−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、GがOHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、Gが−O−フェネチルであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、Gが−NH−フェネチルであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、Gが−NHS(O)−フェネチルであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、Gが−(C=O)−OHであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、Gが−(C=O)−O−フェネチルであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、Gが−(C=O)−NH−フェネチルであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
Aが−(C=O)−O−R(式中、Rはシクロペンチルである)であり、Gが−(C=O)−NH−S(O)−ベンジルであり、Lが単結合であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−(C=O)CH−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−CH(CH)CH−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−O−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、Rがメチルであり、そしてRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−S−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、Rがメチルであり、そしてRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−S(O)−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、Rがメチルであり、そしてRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−S(O)−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、Rがメチルであり、そしてRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−SCHCH−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、Rがメチルであり、そしてRが水素である、式Iの化合物;
AがtBOCであり、GがOHであり、LがCFCHであり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;及び
AがtBOCであり、GがOHであり、Lが−CHFCH−であり、X及びYがそれらが結合する炭素原子と共にフェニルを形成し、Wが単結合であり、Zがチオフェン−2−イルであり、jが3であり、m及びsが1であり、そしてR及びRが水素である、式Iの化合物;
から選ばれる化合物である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項7】
化合物が、式V:
【化34】

(式中、A及びBはA−マトリックス表及びB−マトリックス表で定義されているものである)の化合物である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項8】
化合物が、A−マトリックス表中の化学式番号及びB−マトリックス表中の化学式番号(A−マトリックス表中の化学式番号 − B−マトリックス表中の化学式番号)が、次に示す組み合わせ;
101−301;101−358;101−306;101−302;101−322;101−311;101−325;101−303;103−304;101−326;101−327;101−330;101−331;101−332;101−335;101−336;101−348;101−340;101−334;101−348;101−359;101−328;101−360;101−361;101−362;101−329;105−301;123−301;112−301;124−301;109−301;122−301;111−301;114−301;107−301;104−301;101−324;101−304;101−355;101−356;101−307;101−357;101−347;101−352;110−301;101−364;101−308;101−309;128−301;124−301;113−301;143−301;115−301;101−367;101−368;101−323;101−317;108−301;101−318;101−319;101−351;101−353;101−349;118−301;120−301;101−333;101−320;101−321;129−301;121−301;117−301;123−352;101−347;101−350;107−365;101−313;145−301;101−366;101−354;101−343;101−314;101−339;101−341;107−341;114−341;106−301;144−301;126−301;127−301;130−301;116−301;102−301;140−301;141−301;139−301;138−301;142−301;137−301;135−301;134−301;133−301;131−301;132−301;136−301;101−345;101−344;101−342;105−316;107−316;101−315;101−346;101−337;116−365; 及び101−338から選ばれる、請求項7に記載の化合物である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項9】
医薬組成物が、C型肝炎ウィルス感染を治療するためのものである請求項1から8のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項10】
医薬組成物が、C型肝炎ウィルスNS3プロテアーゼを阻害して、C型肝炎ウィルスの複製を阻害するためのものである請求項9に記載の医薬組成物。
【請求項11】
医薬組成物が、追加の抗C型肝炎ウィルス剤を更に含有してなる、請求項1〜10のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項12】
追加の抗C型肝炎ウィルス剤が、α−インターフェロン、β−インターフェロン、リバビリン、及びアダマンチンからなる群より選ばれる、請求項11に記載の医薬組成物。
【請求項13】
追加の抗C型肝炎ウィルス剤が、C型肝炎ウィルスのヘリカーゼ、ポリメラーゼ、メタロプロテアーゼ、又はIRESの阻害剤である請求項11又は12に記載の医薬組成物。

【公開番号】特開2011−178781(P2011−178781A)
【公開日】平成23年9月15日(2011.9.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−28433(P2011−28433)
【出願日】平成23年2月14日(2011.2.14)
【分割の表示】特願2006−513078(P2006−513078)の分割
【原出願日】平成16年4月16日(2004.4.16)
【出願人】(503323970)エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (25)
【Fターム(参考)】