インターロイキン−８の模倣剤及び疾病の症状の予防、治療、診断及び改善におけるその使用方法
【課題】種々の疾病の症状の診断、予防、治療及び改善におけるＩＬ−８模倣剤の組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】ケモカイン及びそれらの受容体は、炎症等のような多数の病的状態及び自己免疫応答に関連した状態に関与する結果、疾病の治療及び改善に投与することができるＩＬ−８模倣剤を含む組成物を作成する。ＩＬ−８模倣剤は、ヒトＣＸＣケモカインＩＬ−８の切断型の類縁体、同族体、プロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、同種体、変異体、塩及びそれらの組み合わせである。
【解決手段】ケモカイン及びそれらの受容体は、炎症等のような多数の病的状態及び自己免疫応答に関連した状態に関与する結果、疾病の治療及び改善に投与することができるＩＬ−８模倣剤を含む組成物を作成する。ＩＬ−８模倣剤は、ヒトＣＸＣケモカインＩＬ−８の切断型の類縁体、同族体、プロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、同種体、変異体、塩及びそれらの組み合わせである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＩＬ−８模倣剤を含む組成物であって、ＩＬ−８模倣剤が、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択され、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化１】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化２】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項２】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１５５〜１６９並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項３】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１７０〜ａ１７１並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される組成物。
【請求項４】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１７２並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される組成物。
【請求項５】
ＲNが、ペプチド配列Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ及びリンカーを含む請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１７３〜ａ２３５並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化３】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化４】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
前記リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項７】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２３６〜ａ２３８並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項８】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２３９〜ａ２４０並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項９】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２４１〜ａ２４４並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項１０】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２４５〜ａ３０７並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化５】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化６】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
前記リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項１１】
ＲN、ＲC又はＲLが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１２】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼす官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１３】
ＲN、ＲC又はＲLが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１４】
ＲC又はＲLが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１５】
ＲN又はＲLが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１６】
ＲN、ＲC又はＲLが、水素、アシル、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１７】
ＲN、ＲC又はＲLが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１８】
ＲN、ＲC又はＲLが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１９】
ＲN、又はＲCが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２０】
ＲN、又はＲCが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼす官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２１】
ＲN、又はＲCが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼし、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２２】
ＲN、又はＲCが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２３】
ＲN、又はＲCが、コドラッグを含む官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２４】
ＲCが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２５】
ＲNが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２６】
ＲN、又はＲCが、水素、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２７】
ＲN、又はＲCが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２８】
ＲN、又はＲCが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２９】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３０８並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３０】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３０９並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３１】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１０〜ａ３１２並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１３、ａ３１４、ａ３１６並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１５並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３４】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１７、ａ３１８、ａ３２０、ａ３２２、ａ３２４、ａ３２６、ａ３２９並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３５】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１９、ａ３２１、ａ３２３、ａ３２５並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３６】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３３０〜ａ３４２並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３７】
前記コドラッグが、グリコサミノグリカン、リン脂質、ポリ（アルキレングリコール）、並びにそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせから成る群から選択される作用剤を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項３８】
前記グリコサミノグリカンが、ヘパリン、並びにそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせを含む請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記リン脂質が、ホスファチジルコリン又はそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせを含む請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
前記ポリ（アルキレングリコール）がＰＥＧ並びにそれらの任意の類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせを含む請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
対象における疾病を治療するために薬物を調製するための、及び／又はその１以上の症状を改善するための組成物であって、該組成物が、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される、有効量のＩＬ−８模倣剤を含み、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化７】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化８】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項４２】
ＲN、ＲC又はＲLが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼす官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼし、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
ＲN、ＲC又はＲLが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項４に記載１の組成物。
【請求項４６】
ＲN、ＲC又はＲLが、コドラッグを含む官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４７】
ＲC又はＲLが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４８】
ＲN又はＲLが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】
ＲN、ＲC又はＲLが、水素、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項５０】
ＲN、ＲC又はＲLが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項５１】
ＲN、ＲC又はＲLが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項５２】
前記疾病が、自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植の拒絶、癌の治療に関連する疾患、循環器疾患、血液疾患、神経疾患、感染性疾患、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項４１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記組成物を投与して、ＣＸＣＲ１又はＣＸＣＲ２の受容体活性を調節する請求項４１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記組成物を投与して、対象における細胞内カルシウムを動員する請求項４１に記載の組成物。
【請求項５５】
前記組成物を投与して、対象において又はｅｘ ｖｉｖｏで細胞増殖を高める請求項４１に記載の組成物。
【請求項５６】
前記細胞が、内皮細胞、白血球、赤血球、巨核球、幹細胞、前駆細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記内皮細胞が血管内皮細胞である請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
前記白血球が、好中球又はリンパ球である請求項５６に記載の組成物。
【請求項５９】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項５６に記載の組成物。
【請求項６０】
前記組成物を投与して、対象におけるヘマトクリットを高める請求項４１に記載の組成物。
【請求項６１】
前記組成物を投与して、対象において細胞を静止状態で維持する請求項４１に記載の組成物。
【請求項６２】
前記静止状態が、細胞傷害性の作用剤又は放射線を受ける細胞をアポトーシスから保護する請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
前記組成物を投与して、細胞周期の停止による遺伝子療法を助ける請求項４１に記載の組成物。
【請求項６４】
前記細胞が、内皮細胞、赤血球、白血球、巨核球、幹細胞、前駆細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項６１、６２又は６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記白血球が、好中球、リンパ球又はそれらの組み合わせである請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項６４に記載の組成物。
【請求項６７】
前記組成物を投与して、対象において細胞を動員する請求項４１に記載の組成物。
【請求項６８】
前記細胞が、赤血球、白血球、幹細胞又は前駆細胞である請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記白血球が、好中球又はリンパ球である請求項６４に記載の組成物。
【請求項７０】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項６８に記載の組成物。
【請求項７１】
前記組成物を投与して、対象における血管形成をたかめる請求項４１に記載の組成物。
【請求項７２】
第２の作用剤を含む第２の組成物を含む第２の投与と組み合わせて組成物を投与する請求項４１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記第２の作用剤が、ＩＬ−８模倣剤、生物活性のある作用剤、又は診断剤から成る群から選択される請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
細胞をＩＬ−８模倣剤に接触させることを含む、ＣＸＣＲ１又はＣＸＣＲ２の受容体活性を調節する方法であって、接触は、ｉｎ ｖｉｔｒｏでＩＬ−８模倣剤を細胞と混ぜ合わせることを含み、前記ＩＬ−８模倣剤が、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択され、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化９】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化１０】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む方法。
【請求項７５】
ＲN、ＲC又はＲLが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼし、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
ＲN、ＲC又はＲLが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７８】
ＲN、ＲC又はＲLが、コドラッグを含む官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７９】
ＲC又はＲLが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
ＲN又はＲLが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８１】
ＲN、ＲC又はＲLが、水素、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８２】
ＲN、ＲC又はＲLが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８３】
ＲN、ＲC又はＲLが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８４】
前記細胞が、赤血球、白血球、巨核球、内皮細胞、幹細胞、及び前駆細胞から成る群から選択される請求項７４に記載の方法。
【請求項８５】
前記白血球が、好中球、リンパ球又はそれらの組み合わせである請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記内皮細胞が血管内皮細胞である請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項８４に記載の方法。
【請求項８８】
診断剤を用いて前記ＩＬ−８模倣剤の活性を評価することをさらに含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８９】
組み合わせから得られる抗原によるワクチンを産生することをさらに含む請求項７４に記載の方法。
【請求項９０】
第１のＩＬ−８模倣剤を含む第１の組成物と、
前記第１の組成物を対象に投与し、対象をモニターするための指示書とを含む製造品。
【請求項９１】
前記第１の組成物が第２の作用剤を含む請求項９０に記載の製造品。
【請求項９２】
前記第２の作用剤が、グリコサミノグリカン、リン脂質、ポリ（アルキレングリコール）、又はそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせである請求項９１に記載の製造品。
【請求項９３】
前記第２の作用剤が、ヘパリン、ホスファチジルコリン、ＰＥＧ、又はそれらの組み合わせである請求項９１に記載の製造品。
【請求項９４】
前記第２の作用剤が、ＩＬ−８模倣剤を伴ったコドラッグの形態である請求項９１に記載の製造品。
【請求項９５】
前記第１のＩＬ−８模倣剤と組み合わせて投与する第２の作用剤を含む第２の組成物をさらに含み、指示書が、前記第２の組成物を投与し、前記対象をモニターする際の指示をさらに含む請求項９０に記載の製造品。
【請求項９６】
対象における疾病を治療するための、及び／又はその１以上の症状を改善するための方法であって、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される、有効量のＩＬ−８模倣剤を含む組成物を対象に投与することを含み、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化１１】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化１２】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む方法。
【請求項１】
ＩＬ−８模倣剤を含む組成物であって、ＩＬ−８模倣剤が、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択され、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化１】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化２】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項２】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１５５〜１６９並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項３】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１７０〜ａ１７１並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される組成物。
【請求項４】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１７２並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される組成物。
【請求項５】
ＲNが、ペプチド配列Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ及びリンカーを含む請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ１７３〜ａ２３５並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化３】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化４】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
前記リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項７】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２３６〜ａ２３８並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項８】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２３９〜ａ２４０並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項９】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２４１〜ａ２４４並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択される組成物。
【請求項１０】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ２４５〜ａ３０７並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物であって、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化５】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化６】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
前記リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項１１】
ＲN、ＲC又はＲLが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１２】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼす官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１３】
ＲN、ＲC又はＲLが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１４】
ＲC又はＲLが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１５】
ＲN又はＲLが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１６】
ＲN、ＲC又はＲLが、水素、アシル、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１７】
ＲN、ＲC又はＲLが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１８】
ＲN、ＲC又はＲLが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項１、６又は１０に記載の組成物。
【請求項１９】
ＲN、又はＲCが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２０】
ＲN、又はＲCが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼす官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２１】
ＲN、又はＲCが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼし、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２２】
ＲN、又はＲCが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２３】
ＲN、又はＲCが、コドラッグを含む官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２４】
ＲCが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２５】
ＲNが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２６】
ＲN、又はＲCが、水素、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２７】
ＲN、又はＲCが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２８】
ＲN、又はＲCが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項２〜４又は７〜９に記載の組成物。
【請求項２９】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３０８並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３０】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３０９並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３１】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１０〜ａ３１２並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３２】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１３、ａ３１４、ａ３１６並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１５並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３４】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１７、ａ３１８、ａ３２０、ａ３２２、ａ３２４、ａ３２６、ａ３２９並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３５】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３１９、ａ３２１、ａ３２３、ａ３２５並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３６】
前記ＩＬ−８模倣剤が、ａ３３０〜ａ３４２並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される請求項１に記載の組成物。
【請求項３７】
前記コドラッグが、グリコサミノグリカン、リン脂質、ポリ（アルキレングリコール）、並びにそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせから成る群から選択される作用剤を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項３８】
前記グリコサミノグリカンが、ヘパリン、並びにそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせを含む請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記リン脂質が、ホスファチジルコリン又はそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせを含む請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
前記ポリ（アルキレングリコール）がＰＥＧ並びにそれらの任意の類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせを含む請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
対象における疾病を治療するために薬物を調製するための、及び／又はその１以上の症状を改善するための組成物であって、該組成物が、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される、有効量のＩＬ−８模倣剤を含み、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化７】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化８】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む組成物。
【請求項４２】
ＲN、ＲC又はＲLが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼす官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼし、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
ＲN、ＲC又はＲLが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項４に記載１の組成物。
【請求項４６】
ＲN、ＲC又はＲLが、コドラッグを含む官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４７】
ＲC又はＲLが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４８】
ＲN又はＲLが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】
ＲN、ＲC又はＲLが、水素、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項５０】
ＲN、ＲC又はＲLが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項５１】
ＲN、ＲC又はＲLが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項４１に記載の組成物。
【請求項５２】
前記疾病が、自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植の拒絶、癌の治療に関連する疾患、循環器疾患、血液疾患、神経疾患、感染性疾患、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項４１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記組成物を投与して、ＣＸＣＲ１又はＣＸＣＲ２の受容体活性を調節する請求項４１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記組成物を投与して、対象における細胞内カルシウムを動員する請求項４１に記載の組成物。
【請求項５５】
前記組成物を投与して、対象において又はｅｘ ｖｉｖｏで細胞増殖を高める請求項４１に記載の組成物。
【請求項５６】
前記細胞が、内皮細胞、白血球、赤血球、巨核球、幹細胞、前駆細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記内皮細胞が血管内皮細胞である請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
前記白血球が、好中球又はリンパ球である請求項５６に記載の組成物。
【請求項５９】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項５６に記載の組成物。
【請求項６０】
前記組成物を投与して、対象におけるヘマトクリットを高める請求項４１に記載の組成物。
【請求項６１】
前記組成物を投与して、対象において細胞を静止状態で維持する請求項４１に記載の組成物。
【請求項６２】
前記静止状態が、細胞傷害性の作用剤又は放射線を受ける細胞をアポトーシスから保護する請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
前記組成物を投与して、細胞周期の停止による遺伝子療法を助ける請求項４１に記載の組成物。
【請求項６４】
前記細胞が、内皮細胞、赤血球、白血球、巨核球、幹細胞、前駆細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項６１、６２又は６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記白血球が、好中球、リンパ球又はそれらの組み合わせである請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項６４に記載の組成物。
【請求項６７】
前記組成物を投与して、対象において細胞を動員する請求項４１に記載の組成物。
【請求項６８】
前記細胞が、赤血球、白血球、幹細胞又は前駆細胞である請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記白血球が、好中球又はリンパ球である請求項６４に記載の組成物。
【請求項７０】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項６８に記載の組成物。
【請求項７１】
前記組成物を投与して、対象における血管形成をたかめる請求項４１に記載の組成物。
【請求項７２】
第２の作用剤を含む第２の組成物を含む第２の投与と組み合わせて組成物を投与する請求項４１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記第２の作用剤が、ＩＬ−８模倣剤、生物活性のある作用剤、又は診断剤から成る群から選択される請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
細胞をＩＬ−８模倣剤に接触させることを含む、ＣＸＣＲ１又はＣＸＣＲ２の受容体活性を調節する方法であって、接触は、ｉｎ ｖｉｔｒｏでＩＬ−８模倣剤を細胞と混ぜ合わせることを含み、前記ＩＬ−８模倣剤が、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択され、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化９】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化１０】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む方法。
【請求項７５】
ＲN、ＲC又はＲLが、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
ＲN、ＲC又はＲLが、天然のＩＬ−８の配列又はＩＬ−８模倣剤の薬物動態に影響を及ぼし、診断法又はアッセイ法を用いて検出可能である官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
ＲN、ＲC又はＲLが、生物活性のある作用剤又は生体有益性の作用剤を含む官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７８】
ＲN、ＲC又はＲLが、コドラッグを含む官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項７９】
ＲC又はＲLが、カルボキシペプチダーゼの基質として作用するＣ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
ＲN又はＲLが、アミノペプチダーゼの基質として作用するＮ末端の能力を低減することができる官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８１】
ＲN、ＲC又はＲLが、水素、アルキル、アリール、アラルキル、酸素含有基、窒素含有基、イオウ含有基、少なくとも１個の酸素原子がイオウ原子で置換されているウレタンのチオ誘導体、シリル、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、エチレン性不飽和基、ビオチン化された基、天然及び非天然のアミノ酸、生物活性のある作用剤、生体有益性の作用剤、診断剤、ケモカイン、ケモカイン模倣剤、ケモカイン受容体リガンド、及びそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８２】
ＲN、ＲC又はＲLが、アシル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシ酸、ポリアルキレングリコール、アミン、アミド、アジド、ヒドラジド、アルキルアミン、アルキルアミド、アラルキルアミン、アラルキルアミド、カルバメート、コリル、天然及び非天然のアミノ酸、ビオチン含有基、酵素含有基、放射線不透過基、放射活性基、常磁性基、蛍光基、及び発光基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８３】
ＲN、ＲC又はＲLが、ホルミル、アセチル、ジエチレントリアミンペンタアセチル、Ｏ−メトキシアセチル、（−）−メトキシアセチル、２−ノルボルナンアセチル、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、２−イミノ−イミダゾリジンアセチル、テトラヒドロ−３−フリル、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル、ＰＥＧｙｌ、ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルベンジルエーテル、エチルアミド、フェネチルアミド、Ｎ−アセチルネウラミニル、３−（Ｏ−アミノエチル−イソ−）−コリル、トランス−４−コチニンカルボキシル、（−）−２−オキソ−チアゾリジンカルボキシル、（４−モルフォリン）カルボニル、２−チオフェンアセチル、２−チオフェンスルホニル、Ｄ−アミノ酸、β−アラニン、２−イミノビオチニル、西洋ワサビペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ、アセチルコリンエステラーゼ、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル、フィコエリスリン、ルミナル、14Ｃ、123Ｉ、124Ｉ、125Ｉ、131Ｉ、99mＴｃ、32Ｐ、3Ｈ、及び放射性インドチロシル基、並びにそれらの誘導体及び組み合わせから成る群から独立して選択される官能基を含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８４】
前記細胞が、赤血球、白血球、巨核球、内皮細胞、幹細胞、及び前駆細胞から成る群から選択される請求項７４に記載の方法。
【請求項８５】
前記白血球が、好中球、リンパ球又はそれらの組み合わせである請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記内皮細胞が血管内皮細胞である請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
前記幹細胞が、神経幹細胞、神経堤幹細胞、造血系幹細胞、リンパ系幹細胞、骨髄系幹細胞、間葉系幹細胞、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される請求項８４に記載の方法。
【請求項８８】
診断剤を用いて前記ＩＬ−８模倣剤の活性を評価することをさらに含む請求項７４に記載の方法。
【請求項８９】
組み合わせから得られる抗原によるワクチンを産生することをさらに含む請求項７４に記載の方法。
【請求項９０】
第１のＩＬ−８模倣剤を含む第１の組成物と、
前記第１の組成物を対象に投与し、対象をモニターするための指示書とを含む製造品。
【請求項９１】
前記第１の組成物が第２の作用剤を含む請求項９０に記載の製造品。
【請求項９２】
前記第２の作用剤が、グリコサミノグリカン、リン脂質、ポリ（アルキレングリコール）、又はそれらの任意のプロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、類縁体、同族体、同種体、誘導体、塩及び組み合わせである請求項９１に記載の製造品。
【請求項９３】
前記第２の作用剤が、ヘパリン、ホスファチジルコリン、ＰＥＧ、又はそれらの組み合わせである請求項９１に記載の製造品。
【請求項９４】
前記第２の作用剤が、ＩＬ−８模倣剤を伴ったコドラッグの形態である請求項９１に記載の製造品。
【請求項９５】
前記第１のＩＬ−８模倣剤と組み合わせて投与する第２の作用剤を含む第２の組成物をさらに含み、指示書が、前記第２の組成物を投与し、前記対象をモニターする際の指示をさらに含む請求項９０に記載の製造品。
【請求項９６】
対象における疾病を治療するための、及び／又はその１以上の症状を改善するための方法であって、配列番号９〜配列番号１６２、配列番号１６４１〜配列番号１６７５、変異体ａ１５５〜ａ３４２、並びに保存的に修飾されたそれらの変異体、それらのプロドラッグ、コドラッグ及び組み合わせから成る群から選択される、有効量のＩＬ−８模倣剤を含む組成物を対象に投与することを含み、その際、
ＲNが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
ＲCが、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、（ポリエチレングリコール）ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ1が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ2が、任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ3が、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ*、Ｂｔｄ並びに任意のＬ−又はＤ−の天然及び非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ4が、Ｐ*、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−の天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から独立して選択され、その際、
Ｐ*は、
【化１１】
で表すことができ、
Ｂｔｄは、
【化１２】
で表すことができ、
式中、ｚは、水素、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択され、
Ｘａａ5が、Ｘａａ6により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
Ｘａａ6が、Ｘａａ5により環化できる官能性側鎖を持つ任意のＬ−又はＤ−の天然のアミノ酸及び非天然のアミノ酸から成る群から独立して選択され、
リンカーは任意選択であり、ＲLが、置換された、非置換の、ヘテロの、直鎖の、分枝鎖の、環状の、飽和の又は不飽和の脂肪族遊離基或いは置換された、非置換の、ヘテロの芳香族遊離基、ＰＥＧ及びその誘導体、並びにそれらの組み合わせから成る群から独立して選択される任意の天然又は非天然のアミノ酸を含む方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公開番号】特開２００６−１１７６３３（Ｐ２００６−１１７６３３Ａ）
【公開日】平成１８年５月１１日（２００６．５．１１）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００５−２５２２３５（Ｐ２００５−２５２２３５）
【出願日】平成１７年８月３１日（２００５．８．３１）
【出願人】（５０５３２９０５９）ケモカイン セラピューティックス， コーポレイション (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年５月１１日（２００６．５．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−２５２２３５（Ｐ２００５−２５２２３５）
【出願日】平成１７年８月３１日（２００５．８．３１）
【出願人】（５０５３２９０５９）ケモカイン セラピューティックス， コーポレイション (1)
【Ｆターム（参考）】
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