βアミノ酸を含むＨＣＶ阻害剤およびその使用
本出願は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善のために有用である有機化合物を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
ｘは、０または１であり；
ｙは、０、１または２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、水素またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して１回またはそれ以上Ｘ１およびＸ２で置換されていてもよく；ここで、Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、独立して１個またはそれ以上の、同じかまたは異なっていてもよく、そして独立して選択されるＸ２分子で置換されていてもよく；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれのアルキル、アルコキシおよびアリールに選択されるＸ２残基は、非置換であるか、または所望により独立して１個またはそれ以上の、同じかまたは異なっており、そして独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｗは、またＣ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、ＣＯＮ（Ｈ）ＳＯ２−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は置換されているか、または非置換であり、ａは０または１であり、ここで、それぞれのＲ２４は、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｖは、また、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そしてＱ２はＨであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって式ＩＩＩ：
【化２】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよく；そして、
Ｒ２３は、独立してそれぞれの存在で水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、これらそれぞれは、０−２個の独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成する〕
で示される化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｒ１５およびＲ１６が一体となって式ＩＶ：
【化３】
〔式中、
破線は、一または二重結合を示す〕
で示される環を形成し、ここで、式ＩＶは、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１５およびＲ１６が一体となって式Ｖ：
【化４】
〔式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、ｎおよびｇの合計が５未満であるように０、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２３は、独立してそれぞれの存在で水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、これらそれぞれは、０−２個の独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されているか；
またはＲ１５およびＲ１６は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成し、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
またはＲ１およびＲ２は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成し、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい〕
で示される環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｒ１３が、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｙが、０、１または２であり；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗが、またＣ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく、ａは０または１であり、それぞれのＲ２４は、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択される；
Ｒ７が、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、ＣＯＮ（Ｈ）ＳＯ２−アミンおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５およびＲ１６が、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３が、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＣ１−４アルキルであり、そして、Ｑ２は、Ｈであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｖが、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＣ１−４アルキルであり、そしてＱ２はＨであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６が、一体となって式ＩＩＩ’：
【化５】
〔式中、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２３は、独立してそれぞれの存在で水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、これらそれぞれは、０−２個の独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上でハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって式ＩＩＩが縮合環系であるようなシクロアルキルもしくはフェニル環（これらいずれかは、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）またはジメチルシクロプロピル環を形成できる〕
で示される５もしくは６員環を形成できるか；
または、Ｒ１５およびＲ１６が一体となって式ＩＶ：
【化６】
〔式中、
破線は、一または二重結合を示す〕
で示される環を形成し得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく、ａは０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３が、Ｈであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そしてＱ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、およびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
いずれかのＣ３−６−シクロアルキル基が、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７がＨであり、そしてＲ１５およびＲ１６が一体となって式ＩＶの環を形成し、ここで、破線は二重結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１７およびＲ１６が一体となって式ＩＩＩで示される５もしくは６員環を形成し、ここで、式ＩＩＩは、
【化７】
〔式中、Ｒ５は、（ＣＨ２）０−３−アリールまたは（ＣＨ２）０−３−ヘテロ環であり、ここで、アリールおよびヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；そして、それぞれのＲ１８は、独立して水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される置換基により示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
【化８】
〔式中、
ｘは、０または１であり；
ｙは、０、１または２であり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗは、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２４）２およびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、置換されているか、または非置換であり、ａは０または１であり、それぞれのＲ２４は独立してＨ、ハロゲン、ヒドロキシル、ホルミル、カルボキシレート、アミド、アミノ、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルコキシ、置換または非置換−Ｃ１−４−アルカノイル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルカノイルオキシ、置換または非置換モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、置換または非置換−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、置換または非置換アリール−Ｃ０−４アルキルおよび置換または非置換ヘテロ環−Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２２およびＲ７は、それぞれ独立して、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１回またはそれ以上で置換されていてもよく；
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、Ｏ−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立して置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立して置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−４アルキルであり、そして、Ｑ２は、Ｈであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−４アルキルであり、そして、Ｑ２は、Ｈであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５が、一体となって縮合環系を形成するようにフェニル環（これは、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）またはジメチルシクロプロピル環を形成する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｇおよびｎの１つが０である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく、ａは０または１であり、Ｒ２４が水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ４ａが、それぞれ独立して、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素であるか、またはヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ１３およびＲ６がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＣ１−４アルキルであり、そしてＱ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって縮合環系を形成するようにフェニル環（これは、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）またはジメチルシクロプロピル環を形成し得る、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がＨであり、そしてＲ５が、（ＣＨ２）０−３−アリール、−Ｏ−ヘテロ環または（ＣＨ２）０−３−ヘテロ環であり、ここで、アリールおよびヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１であり、そしてＲ４およびＲ５が一体となって下記縮合環系：
【化９】
〔式中、それぞれのＲ１８は、独立して水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕を形成する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
式Ｉが式ＶＩ：
【化１０】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、それぞれのＲ２４は、水素であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２またはＲ２６は、一体となって３員環を形成し、これは置換されているか、または非置換である〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１７】
Ｒ２５がＨであり、そしてＲ２６がアミン、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｉが式ＶＩＩ：
【化１１】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１７、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１９】
式ＶＩＩが式：
【化１２】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１７、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２８は、水素であるか、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１８に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２０】
Ｒ２８がキノリン、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキルまたはＯ−キノリンであり、ここで、キノリンおよびＯ−キノリン置換基は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン、アミノ、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換Ｏ−アリールおよび置換または非置換ヘテロ環で置換されていてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｉが式ＶＩＩＩ：
【化１３】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１６、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２９およびＲ３０は、水素であるか、または、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２２】
式ＶＩＩＩが式ＩＸ：
【化１４】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１６、Ｒ２２、Ｒ２９、ＶおよびＷは、請求項２１に対して説明する意味を有する〕
で示される化合物により示される請求項２１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２３】
Ｒ２９がＯ−フェニルおよびＯ−ベンジルからなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｉが式Ｘ：
【化１５】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ３１およびＲ３１ａは、水素であるか、または、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されているか；
またはＲ３１およびＲ３１ａは、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２５】
式Ｘが式ＸＩ：
【化１６】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項１９に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ３２は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロ環Ｃ０−４アルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルコキシであり、これらそれぞれは、０から５個の独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される残基で置換されている〕
で示される化合物により示される請求項２４に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２６】
式Ｘが式ＸＩＩ：
【化１７】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項２４に対して説明する意味を有する〕
で示される化合物により示される請求項２４に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２７】
式Ｉが式ＸＩＩＩ：
【化１８】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有する〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２８】
式Ｉが式ＸＩＶ：
【化１９】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ３５は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロ環Ｃ０−４アルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルコキシであり、これらそれぞれは、０から５個の独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される残基で置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２９】
Ｒ２５が所望によりクロロで置換されているフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が下記式：
【化２０】
〔式中、Ｒ３３は、Ｈ、フェニル、メチル、ＣＦ３、ｔＢｕ、ＮＯ２、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨＰｈ、ＯＰｈ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＰｈ、ＯＣＨ２Ｐｈ、ＣＯＣＨ３、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＰｈおよびＣＯＮＨＣＨ３からなる群から選択されるか、または、Ｒ３３は、フェニル環と縮合してナフチル環を形成し得る〕
で示される置換基を形成する、請求項１から２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が式：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
からなる群から選択される置換基を形成する、請求項１から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
いずれかのヘテロ環基が、独立してアクリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、キノキサリニル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、フラニル、チエニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラヒドロキノリン、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、カルバゾリル、カルボリニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、インドルアジニル、インダゾリル、イソベンゾフラニル、イソインドリル、イソキノリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ナフトピリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリン、イソオキサゾリン、オキセタニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドピリジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、テトラゾロピリジル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、アゼチジニル、１，４−ジオキサニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジン−２−オニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ジヒドロフラニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソオキサゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロテトラゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロチエニル、ジヒドロトリアゾリル、ジヒドロアゼチジニル、メチレンジオキシベンゾイル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロチエニルならびにそれらのＮ−オキシドからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルまたはＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ＮＨ２である、請求項１から３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｖが、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２４およびＣ（Ｏ）ＯＲ２４からなる群から選択され、それぞれのＲ２４が水素であるか、または独立してハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され、それぞれのＲ２４残基がさらに０から５個のハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される基で置換されている、請求項１から３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｖが、ベンジル、置換ベンジル、ナフチル、Ｃ１−４−アルキルおよび
【化２４】
部分からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
いずれかのＣ３−６−シクロアルキル基が独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が、ピペリジン、フェニル、−Ｏ−ピリジニルおよびＣＨ２−ピリジニルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が５−クロロ−ピリジン−２−イルまたは５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２からなる群から選択され、ここで、Ｒ２３は水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）−ベンゾチアゾール、Ｃ（Ｏ）−ベンゾイミダゾール、Ｃ（Ｏ）−オキサゾール、Ｃ（Ｏ）−イミダゾールおよびＣ（Ｏ）−オキサジアゾールからなる群から選択され、ここで、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、オキサゾールおよびオキサジアゾール基は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが、
【化２５】
〔式中、Ｒ１９は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、プロピル、ＣＨ２−シクロブチルおよび（ＣＨ２）２−シクロブチルからなる群から選択される、請求項１から４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１がＨであり、そしてＲ１２がＣ３−６−シクロアルキルである、請求項１から４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１２がシクロヘキシルである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルからなる群から選択される、請求項１から４４のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１から４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、
【化２６】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、
【化２７】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
ＶがＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｖが、
【化２８】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｖが、
【化２９】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５が、
【化３０】
〔式中、Ｒ２１は、独立してＣ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミノである、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１７およびＲ１６が一体となって、ｎおよびｇがそれぞれ独立して、０または１である式ＩＩＩの環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１３がＨであり、そしてＶがＣ＝Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択される、請求項１から５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
ＷがＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４であり、Ｒ２４が水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から５５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
ＷがＣＯＯＨであり、Ｒ１がＨであり、そしてＲ２がプロピル、２，２−ジフルオロエチルおよびＣＨ２−シクロブチルからなる群から選択されるか、またはＲ１およびＲ２が一体となってシクロプロピル基（これは、さらにビニル基で置換されていてもよい）を形成する、請求項１から５６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル−オキシ、アラルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ１−４アルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され、Ｒ２４が水素もしくはハロゲンであるか、または独立してＣ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され、それぞれのＲ２４残基がさらに０から５個のハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される基で置換されている、請求項１から５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１およびＲ２が下記式の置換基：
【化３１】
を形成する、請求項１から５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が下記式の置換基：
【化３２】
を形成する、請求項１から５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が下記式の置換基：
【化３３】
〔式中、それぞれのＲ２４は、独立してＨ、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択される〕
を形成する、請求項１から６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２４が、
【化３４】
からなる群から選択される、請求項１から６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が、置換基：
【化３５】
からなる群から選択される、請求項１から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｖが、アシル、ＳＯ２−Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２４）２およびＮ（Ｈ）Ｒ２４からなる群から選択され、それぞれのＲ２４が、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アリール、アラルキル、アリールオキシおよびヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、０−５個の独立してハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される基で置換されている、請求項１から６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に許容される量の式ＩまたはＩＩの化合物を投与することを含む方法。
【請求項６６】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
ＨＣＶ感染の処置法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の式ＩまたはＩＩの化合物を投与することを含む方法。
【請求項６８】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶ化合物を投与することを含む方法。
【請求項６９】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項６８に記載の化合物を接触させる工程を含む方法。
【請求項７０】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７２】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７３】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７４】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７５】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａ補助因子の相互作用を崩壊させる、請求項６８に記載の方法。
【請求項７６】
ＨＣＶの１個またはそれ以上のＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ結合の切断を防止または変更する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７７】
ＨＣＶ関連障害をそれを必要とする対象において処置する、請求項６５−７６のいずれかに記載の方法。
【請求項７８】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量のＨＣＶライフサイクルの何らかの標的と相互作用をする式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶ化合物を投与することを含む方法。
【請求項８０】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼからなる群から選択される、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷を減少させる方法であって、対象に対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷が減少するような薬学的に許容される量の式ＩまたはＩＩの化合物を投与することを含む方法。
【請求項８２】
式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物である、ＨＣＶプロテアーゼ活性を阻害する化合物。
【請求項８３】
化合物がＨＣＶのＮＳ３−４Ａプロテアーゼ阻害剤である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に許容される量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物および薬学的に許容される担体を投与することを含む方法。
【請求項８５】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に有効量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物と薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ−調節化合物を組み合わせて投与することを含む方法。
【請求項８６】
さらなるＨＣＶ−調節化合物がＳｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
さらなるＨＣＶ−調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８８】
インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンτからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二重鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二重鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
さらなるＨＣＶ−調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項８５に記載の方法。
【請求項９０】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項８４または８５に記載の方法。
【請求項９２】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製を阻害する方法であって、該細胞を式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物と接触させることを含む方法。
【請求項９３】
ＨＣＶ関連障害処置用パッケージングであって、式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶのＨＣＶ−調節化合物、ＨＣＶ関連障害を処置するための有効量のＨＣＶ−調節化合物を使用するための指示書と一体となって含むパッケージング。
【請求項９４】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および／または先天性細胞内免疫応答抑制の処置法であって、対象に薬学的に許容される量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物を投与することを含む方法。
【請求項９６】
ＨＣＶが何らかのＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項９７】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される、請求項９６に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中、
ｘは、０または１であり；
ｙは、０、１または２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｒ２２、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、水素またはアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシおよびヘテロシクリルアミノからなる群から選択され；これらそれぞれは、さらに独立して１回またはそれ以上Ｘ１およびＸ２で置換されていてもよく；ここで、Ｘ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり；ここで、Ｘ１は、独立して１個またはそれ以上の、同じかまたは異なっていてもよく、そして独立して選択されるＸ２分子で置換されていてもよく；ここで、Ｘ２は、ヒドロキシ、オキソ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アミノ、モノ−およびジ−アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；ここで、それぞれのアルキル、アルコキシおよびアリールに選択されるＸ２残基は、非置換であるか、または所望により独立して１個またはそれ以上の、同じかまたは異なっており、そして独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される部分で置換されており；
Ｗは、またＣ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、ＣＯＮ（Ｈ）ＳＯ２−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は置換されているか、または非置換であり、ａは０または１であり、ここで、それぞれのＲ２４は、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｖは、また、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そしてＱ２はＨであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２およびＲ１６は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ７およびＲ１５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１７は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１５およびＲ１６は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１およびＲ２は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６は、一体となって式ＩＩＩ：
【化２】
｛式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよく；そして、
Ｒ２３は、独立してそれぞれの存在で水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、これらそれぞれは、０−２個の独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されている｝
で示される４、５、６、７または８員環を形成する〕
で示される化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２】
Ｒ１５およびＲ１６が一体となって式ＩＶ：
【化３】
〔式中、
破線は、一または二重結合を示す〕
で示される環を形成し、ここで、式ＩＶは、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１５およびＲ１６が一体となって式Ｖ：
【化４】
〔式中、
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、ｎおよびｇの合計が５未満であるように０、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２３は、独立してそれぞれの存在で水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、これらそれぞれは、０−２個の独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されているか；
またはＲ１５およびＲ１６は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成し、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよいか；
またはＲ１およびＲ２は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成し、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい〕
で示される環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１５およびＲ２２が、Ｈ、アルキル−アリール、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｒ１３が、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そして、Ｑ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｙが、０、１または２であり；
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗが、またＣ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく、ａは０または１であり、それぞれのＲ２４は、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択される；
Ｒ７が、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、ＣＯＮ（Ｈ）ＳＯ２−アミンおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５およびＲ１６が、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１７が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３が、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＣ１−４アルキルであり、そして、Ｑ２は、Ｈであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｖが、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＣ１−４アルキルであり、そしてＱ２はＨであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ１７およびＲ１６が、一体となって式ＩＩＩ’：
【化５】
〔式中、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−８−アルケニル、Ｃ２−８−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ０−４−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３ＣＯＲ２３、ＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＮＨＲ２３、ＯＣＯＮＲ２３Ｒ２３、ＮＲ２３ＣＯＯＲ２３、ＯＣＯＲ２３、ＣＯＯＲ２３、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、トリハロメチル、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ１−４−アルコキシで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよく；
Ｒ２３は、独立してそれぞれの存在で水素またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルおよびアラルキルから成る群から選択され、これらそれぞれは、０−２個の独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシから選択される置換基で置換されており；
Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上でハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって式ＩＩＩが縮合環系であるようなシクロアルキルもしくはフェニル環（これらいずれかは、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）またはジメチルシクロプロピル環を形成できる〕
で示される５もしくは６員環を形成できるか；
または、Ｒ１５およびＲ１６が一体となって式ＩＶ：
【化６】
〔式中、
破線は、一または二重結合を示す〕
で示される環を形成し得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく、ａは０または１であり；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３が、Ｈであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）またはＣ＝Ｎ−ＣＯＨであり、そしてＱ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、およびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
いずれかのＣ３−６−シクロアルキル基が、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７がＨであり、そしてＲ１５およびＲ１６が一体となって式ＩＶの環を形成し、ここで、破線は二重結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１７およびＲ１６が一体となって式ＩＩＩで示される５もしくは６員環を形成し、ここで、式ＩＩＩは、
【化７】
〔式中、Ｒ５は、（ＣＨ２）０−３−アリールまたは（ＣＨ２）０−３−ヘテロ環であり、ここで、アリールおよびヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；そして、それぞれのＲ１８は、独立して水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される置換基により示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が、式ＩＩ：
【化８】
〔式中、
ｘは、０または１であり；
ｙは、０、１または２であり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗは、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ２４）−Ｃ（Ｏ）−アミン、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミン、ＳＯ２−Ｎ（Ｒ２４）２およびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、置換されているか、または非置換であり、ａは０または１であり、それぞれのＲ２４は独立してＨ、ハロゲン、ヒドロキシル、ホルミル、カルボキシレート、アミド、アミノ、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルコキシ、置換または非置換−Ｃ１−４−アルカノイル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルカノイルオキシ、置換または非置換モノ−およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、置換または非置換−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、置換または非置換アリール−Ｃ０−４アルキルおよび置換または非置換ヘテロ環−Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２２およびＲ７は、それぞれ独立して、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１回またはそれ以上で置換されていてもよく；
ｎおよびｇは、それぞれ独立して、０、１または２であり；
ｍは、０または１であり；
Ｘは、Ｏ、ＮまたはＣであり；
Ｒ４およびＲ４ａは、それぞれ独立して、水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、Ｏ−アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立して置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素もしくはオキソであるか、またはヒドロキシル、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立して置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１３は、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−４アルキルであり、そして、Ｑ２は、Ｈであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｖは、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−４アルキルであり、そして、Ｑ２は、Ｈであるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
またはＲ４およびＲ５は、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１１】
Ｒ４およびＲ５が、一体となって縮合環系を形成するようにフェニル環（これは、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）またはジメチルシクロプロピル環を形成する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｇおよびｎの１つが０である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミンおよびＣ（Ｏ）−［Ｃ（Ｏ）］ａ−ヘテロ環からなる群から選択され、ここで、ヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上アリール、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく、ａは０または１であり、Ｒ２４が水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ３が、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７が水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ４ａが、それぞれ独立して、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ５が、水素であるか、またはヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール−Ｃ０−４−アルキル、ヘテロ環−Ｃ０−４−アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ１３およびＲ６がＨであり；
Ｒ８、Ｒ１０およびＲ１１が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１２が、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキルおよびＣ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルからなる群から選択され；そして、
Ｖが、−Ｑ１−Ｑ２からなる群から選択され、ここで、Ｑ１は、非存在、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）、Ｃ＝Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）、Ｃ＝Ｎ−ＣＯＨまたはＣ＝Ｎ−ＣＯＣ１−４アルキルであり、そしてＱ２は、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｃ１−４−アルキル）２、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ０−４−アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環であり、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ４およびＲ５は、一体となって縮合環系を形成するようにフェニル環（これは、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい）またはジメチルシクロプロピル環を形成し得る、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がＨであり、そしてＲ５が、（ＣＨ２）０−３−アリール、−Ｏ−ヘテロ環または（ＣＨ２）０−３−ヘテロ環であり、ここで、アリールおよびヘテロ環は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１であり、そしてＲ４およびＲ５が一体となって下記縮合環系：
【化９】
〔式中、それぞれのＲ１８は、独立して水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕を形成する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
式Ｉが式ＶＩ：
【化１０】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、それぞれのＲ２４は、水素であるか、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよいか；
または、Ｒ２２またはＲ２６は、一体となって３員環を形成し、これは置換されているか、または非置換である〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１７】
Ｒ２５がＨであり、そしてＲ２６がアミン、置換または非置換フェニルまたは置換または非置換ベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式Ｉが式ＶＩＩ：
【化１１】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１７、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項１９】
式ＶＩＩが式：
【化１２】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１７、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２８は、水素であるか、またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１８に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２０】
Ｒ２８がキノリン、Ｃ１−４−アルキル、Ｏ−Ｃ１−４−アルキルまたはＯ−キノリンであり、ここで、キノリンおよびＯ−キノリン置換基は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン、アミノ、Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換Ｏ−アリールおよび置換または非置換ヘテロ環で置換されていてもよい、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｉが式ＶＩＩＩ：
【化１３】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１６、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ２９およびＲ３０は、水素であるか、または、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２２】
式ＶＩＩＩが式ＩＸ：
【化１４】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１６、Ｒ２２、Ｒ２９、ＶおよびＷは、請求項２１に対して説明する意味を有する〕
で示される化合物により示される請求項２１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２３】
Ｒ２９がＯ−フェニルおよびＯ−ベンジルからなる群から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式Ｉが式Ｘ：
【化１５】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ３１およびＲ３１ａは、水素であるか、または、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されており、Ｒ２４は水素であるか、または独立して、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは、０から５回ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されているか；
またはＲ３１およびＲ３１ａは、一体となって芳香族性または非芳香族性であり、そして１個またはそれ以上のヘテロ原子を含んでいてもよい３、４、５、６または７員環を形成でき、ここで、該環は、さらに１回またはそれ以上で置換されていてもよい〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２５】
式Ｘが式ＸＩ：
【化１６】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項１９に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ３２は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロ環Ｃ０−４アルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルコキシであり、これらそれぞれは、０から５個の独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される残基で置換されている〕
で示される化合物により示される請求項２４に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２６】
式Ｘが式ＸＩＩ：
【化１７】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項２４に対して説明する意味を有する〕
で示される化合物により示される請求項２４に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２７】
式Ｉが式ＸＩＩＩ：
【化１８】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有する〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２８】
式Ｉが式ＸＩＶ：
【化１９】
〔式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｒ１５、Ｒ２２、ＶおよびＷは、請求項１に対して説明する意味を有し；そして、
Ｒ３５は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロ環Ｃ０−４アルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルコキシであり、これらそれぞれは、０から５個の独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される残基で置換されている〕
で示される化合物により示される請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体。
【請求項２９】
Ｒ２５が所望によりクロロで置換されているフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が下記式：
【化２０】
〔式中、Ｒ３３は、Ｈ、フェニル、メチル、ＣＦ３、ｔＢｕ、ＮＯ２、Ｃｌ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＨ、ＮＨＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨＰｈ、ＯＰｈ、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＰｈ、ＯＣＨ２Ｐｈ、ＣＯＣＨ３、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＰｈおよびＣＯＮＨＣＨ３からなる群から選択されるか、または、Ｒ３３は、フェニル環と縮合してナフチル環を形成し得る〕
で示される置換基を形成する、請求項１から２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が式：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
からなる群から選択される置換基を形成する、請求項１から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
いずれかのヘテロ環基が、独立してアクリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、キノキサリニル、ピラゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、フラニル、チエニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラヒドロキノリン、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾピラゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、カルバゾリル、カルボリニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インドリニル、インドリル、インドルアジニル、インダゾリル、イソベンゾフラニル、イソインドリル、イソキノリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ナフトピリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキサゾリン、イソオキサゾリン、オキセタニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドピリジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、テトラゾロピリジル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、アゼチジニル、１，４−ジオキサニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジン−２−オニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ジヒドロフラニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソオキサゾリル、ジヒドロイソチアゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロテトラゾリル、ジヒドロチアジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、ジヒドロチエニル、ジヒドロトリアゾリル、ジヒドロアゼチジニル、メチレンジオキシベンゾイル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロチエニルならびにそれらのＮ−オキシドからなる群から選択され、これらそれぞれは、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、Ｃ１−４−アルキル、１個またはそれ以上のハロゲン原子により置換されているＣ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１から３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−シクロプロピルまたはＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ＮＨ２である、請求項１から３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｖが、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２４およびＣ（Ｏ）ＯＲ２４からなる群から選択され、それぞれのＲ２４が水素であるか、または独立してハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され、それぞれのＲ２４残基がさらに０から５個のハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される基で置換されている、請求項１から３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｖが、ベンジル、置換ベンジル、ナフチル、Ｃ１−４−アルキルおよび
【化２４】
部分からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
いずれかのＣ３−６−シクロアルキル基が独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から３５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が、ピペリジン、フェニル、−Ｏ−ピリジニルおよびＣＨ２−ピリジニルからなる群から選択され、ここで、フェニルおよびピリジニル基は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が５−クロロ−ピリジン−２−イルまたは５−クロロ−ピリジン−２−イルオキシである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２からなる群から選択され、ここで、Ｒ２３は水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アリールおよびヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−シクロプロピル、Ｃ（Ｏ）−ベンゾチアゾール、Ｃ（Ｏ）−ベンゾイミダゾール、Ｃ（Ｏ）−オキサゾール、Ｃ（Ｏ）−イミダゾールおよびＣ（Ｏ）−オキサジアゾールからなる群から選択され、ここで、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、オキサゾールおよびオキサジアゾール基は、独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子、アリール、トリハロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキルまたはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが、
【化２５】
〔式中、Ｒ１９は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が２，２−ジフルオロエチル、プロピル、ＣＨ２−シクロブチルおよび（ＣＨ２）２−シクロブチルからなる群から選択される、請求項１から４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１がＨであり、そしてＲ１２がＣ３−６−シクロアルキルである、請求項１から４２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１２がシクロヘキシルである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−ｔ−ブチルからなる群から選択される、請求項１から４４のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１から４５のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、
【化２６】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４６のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
ＶがＣ（Ｏ）−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、
【化２７】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
ＶがＣ３−６−シクロアルキル、フェニル、ピラジン、ベンゾオキサゾール、４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール、ベンゾイミダゾール、ピリミジン、ベンゾチアゾール１，１−ジオキシドおよびキナゾリンからなる群から選択され、これらそれぞれは、さらに独立してハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−４−アルキルまたはＣ３−６−シクロアルキルで置換されていてもよい、請求項１から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｖが、
【化２８】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から４９のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｖが、
【化２９】
〔式中、Ｒ１８は、水素、ハロゲン原子、アリール、トリハロメチルおよびＣ１−４−アルキルからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５が、
【化３０】
〔式中、Ｒ２１は、独立してＣ１−４−アルキルおよびアリールからなる群から選択される〕
からなる群から選択される、請求項１から５１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
ＷがＣ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−アミノである、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１７およびＲ１６が一体となって、ｎおよびｇがそれぞれ独立して、０または１である式ＩＩＩの環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１３がＨであり、そしてＶがＣ＝Ｎ（Ｈ）ＮＨ２、Ｃ＝Ｎ（ＣＮ）ＮＨ２およびＣ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択される、請求項１から５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
ＷがＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４であり、Ｒ２４が水素であるか、またはＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択され、これらそれぞれは独立して１回またはそれ以上ハロゲン原子またはＣ１−４−アルキルで置換されていてもよい、請求項１から５５のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
ＷがＣＯＯＨであり、Ｒ１がＨであり、そしてＲ２がプロピル、２，２−ジフルオロエチルおよびＣＨ２−シクロブチルからなる群から選択されるか、またはＲ１およびＲ２が一体となってシクロプロピル基（これは、さらにビニル基で置換されていてもよい）を形成する、請求項１から５６のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５、Ｒ４およびＲ４ａが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル−オキシ、アラルキルオキシ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ１−４アルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され、Ｒ２４が水素もしくはハロゲンであるか、または独立してＣ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルコキシ、アリール、アラルキルおよびヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され、それぞれのＲ２４残基がさらに０から５個のハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４−アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される基で置換されている、請求項１から５７のいずれかに記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１およびＲ２が下記式の置換基：
【化３１】
を形成する、請求項１から５８のいずれかに記載の化合物。
【請求項６０】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が下記式の置換基：
【化３２】
を形成する、請求項１から５９のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が下記式の置換基：
【化３３】
〔式中、それぞれのＲ２４は、独立してＨ、置換または非置換−Ｃ１−４−アルキル、置換または非置換−Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換ヘテロ環からなる群から選択される〕
を形成する、請求項１から６０のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ２４が、
【化３４】
からなる群から選択される、請求項１から６１のいずれかに記載の化合物。
【請求項６３】
Ｗ、Ｒ１およびＲ２が、置換基：
【化３５】
からなる群から選択される、請求項１から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
Ｖが、アシル、ＳＯ２−Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２４）２およびＮ（Ｈ）Ｒ２４からなる群から選択され、それぞれのＲ２４が、水素であるか、または独立してＣ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルＣ０−４アルキル、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、アリール、アラルキル、アリールオキシおよびヘテロ環Ｃ０−４アルキルからなる群から選択され、これらそれぞれは、０−５個の独立してハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ１−４−アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択される基で置換されている、請求項１から６３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に許容される量の式ＩまたはＩＩの化合物を投与することを含む方法。
【請求項６６】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
ＨＣＶ感染の処置法であって、それを必要とする対象に薬学的に許容される量の式ＩまたはＩＩの化合物を投与することを含む方法。
【請求項６８】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶ化合物を投与することを含む方法。
【請求項６９】
セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該セリンプロテアーゼと請求項６８に記載の化合物を接触させる工程を含む方法。
【請求項７０】
ＮＳ２プロテアーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
ＮＳ３プロテアーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７２】
ＮＳ３ヘリカーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７３】
ＮＳ５ａタンパク質の活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７４】
ＮＳ５ｂポリメラーゼの活性を阻害する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７５】
ＮＳ３プロテアーゼとＮＳ４Ａ補助因子の相互作用を崩壊させる、請求項６８に記載の方法。
【請求項７６】
ＨＣＶの１個またはそれ以上のＮＳ４Ａ−ＮＳ４Ｂ、ＮＳ４Ｂ−ＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ａ−ＮＳ５Ｂ結合の切断を防止または変更する、請求項６８に記載の方法。
【請求項７７】
ＨＣＶ関連障害をそれを必要とする対象において処置する、請求項６５−７６のいずれかに記載の方法。
【請求項７８】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
対象におけるＨＣＶの活性を処理、阻害または防止する方法であって、対象に薬学的に許容される量のＨＣＶライフサイクルの何らかの標的と相互作用をする式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶ化合物を投与することを含む方法。
【請求項８０】
標的がＮＳ２プロテアーゼ、ＮＳ３プロテアーゼ、ＮＳ３ヘリカーゼ、ＮＳ５ａタンパク質およびＮＳ５ｂポリメラーゼからなる群から選択される、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷を減少させる方法であって、対象に対象におけるＨＣＶのＲＮＡ負荷が減少するような薬学的に許容される量の式ＩまたはＩＩの化合物を投与することを含む方法。
【請求項８２】
式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物である、ＨＣＶプロテアーゼ活性を阻害する化合物。
【請求項８３】
化合物がＨＣＶのＮＳ３−４Ａプロテアーゼ阻害剤である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
対象におけるＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に許容される量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物および薬学的に許容される担体を投与することを含む方法。
【請求項８５】
ＨＣＶ関連障害の処置法であって、それを必要とする対象にＨＣＶ関連障害が処置されるような薬学的に有効量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物と薬学的に有効量のさらなるＨＣＶ−調節化合物を組み合わせて投与することを含む方法。
【請求項８６】
さらなるＨＣＶ−調節化合物がＳｃｈ５０３０３４およびＶＸ−９５０からなる群から選択される、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
さらなるＨＣＶ−調節化合物がインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８８】
インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、リンパ芽球インターフェロンおよびインターフェロンτからなる群から選択され；そして、抗Ｃ型肝炎ウイルス活性を有する該化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発達を増加する化合物、二重鎖ＲＮＡ、トブラマイシンとの二重鎖ＲＮＡ錯体、イミキモド、リバビリン、イノシン５’一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンからなる群から選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
さらなるＨＣＶ−調節化合物がサイトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤である、請求項８５に記載の方法。
【請求項９０】
サイトクロームＰ４５０阻害剤が、リトナビル、ケトコナゾール、トロレアンドマイシン、４−メチルピラゾール、シクロスポリンおよびクロメチアゾールからなる群から選択される、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項８４または８５に記載の方法。
【請求項９２】
細胞におけるＣ型肝炎ウイルス複製を阻害する方法であって、該細胞を式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物と接触させることを含む方法。
【請求項９３】
ＨＣＶ関連障害処置用パッケージングであって、式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶのＨＣＶ−調節化合物、ＨＣＶ関連障害を処置するための有効量のＨＣＶ−調節化合物を使用するための指示書と一体となって含むパッケージング。
【請求項９４】
ＨＣＶ関連障害が、ＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および先天性細胞内免疫応答抑制からなる群から選択される、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
対象におけるＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝臓疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫および／または先天性細胞内免疫応答抑制の処置法であって、対象に薬学的に許容される量の式Ｉ、ＩＩ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩまたはＸＩＶの化合物を投与することを含む方法。
【請求項９６】
ＨＣＶが何らかのＨＣＶ遺伝子型から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項９７】
ＨＣＶがＨＣＶ遺伝子型１、２および／または３から選択される、請求項９６に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５３３４６３（Ｐ２００９−５３３４６３Ａ）
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５５５４（Ｐ２００９−５０５５５４）
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６２０３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２１１２４
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６２０３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２１１２４
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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