説明

アミノテトラヒドロインダゾロ酢酸

本発明は、式I(式中、Q、R1〜R3及びnは、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義される)で示される化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステルに関係する。加えて本発明は、式Iで示される化合物を製造及び使用する方法、並びにそのような化合物を含む医薬組成物に関する。式Iで示される化合物は、CRTH2受容体でのアンタゴニストであり、そしてその受容体に関連する疾患及び障害(例えば、喘息)を処置するのに有用となりうる。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化110】


(式中、
Qは、炭素又は窒素であり;
R1は、水素又はハロゲンで場合により置換されている低級アルキルであり;
R2及びR3は、環炭素原子の水素原子の置換により、Qを含む環に結合しており;そしてR2及びR3は、独立して、
(1)水素;
(2)ハロゲン;
(3)−NH
(4)−NO
(5)ハロゲンで場合により置換されている低級アルキル;
(6)低級アルキルで場合により置換されている低級シクロアルキル;
(7)低級アルケニル;
(8)低級アルキニル;
(9)低級アルカノイル;
(10)低級アルコキシ;
(11)低級シクロアルコキシ;
(12)低級ヘテロシクロアルキル;
(13)低級ヘテロシクロアルキルオキシ;
(14)低級アルキルスルファニル、低級シクロアルキルスルファニル、又は低級ヘテロシクロアルキルスルファニル;
(15)低級アルキルスルフィニル、低級シクロアルキルスルフィニル、又は低級ヘテロシクロアルキルスルフィニル;
(16)低級アルキルスルホニル、低級シクロアルキルスルホニル、又は低級ヘテロシクロアルキルスルホニル;
(17)低級アルキルカルボニルアミノ;
(18)低級アルキルスルホニルアミノ;
(19)低級ジアルキルアミノ;及び
(20)低級トリアルキルシリル、
からなる群から選択され;
ここで、R2又はR3の少なくとも一方は、水素以外の部分であり;そして
nは、1又は2である)で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩もしくはエステル。
【請求項2】
化合物が、(R)−鏡像異性体である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Qが、炭素を表す、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項4】
Qが、窒素を表す、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項5】
R1が、水素又は非置換の低級アルキルである、請求項1〜4の1項記載の化合物。
【請求項6】
R1が、水素である、請求項1〜4の1項記載の化合物。
【請求項7】
R1が、メチルである、請求項1〜4の1項記載の化合物。
【請求項8】
nが、1である、請求項1〜7の1項記載の化合物。
【請求項9】
R2及びR3が、独立して、
(1)ハロゲン;
(2)ハロゲンで場合により置換されている低級アルキル;
(3)低級アルキルで場合により置換されている低級シクロアルキル;
(4)低級アルケニル;
(5)低級アルキニル;
(6)低級アルカノイル;
(7)低級アルコキシ;
(8)低級シクロアルコキシ;
(9)低級アルキルスルホニル、低級シクロアルキルスルホニル、又は低級ヘテロシクロアルキルスルホニル;
(10)低級アルキルカルボニルアミノ;
(11)低級アルキルスルホニルアミノ;
(12)低級ジアルキルアミノ;及び
(13)低級トリアルキルシリル、
からなる群から選択される、請求項1〜8の1項記載の化合物。
【請求項10】
R2及びR3が、独立して、
(1)ハロゲン;
(2)ハロゲンで場合により置換されている低級アルキル;
(3)低級アルキルで場合により置換されている低級シクロアルキル;
(4)低級アルコキシ;
(5)低級シクロアルコキシ;及び
(6)低級アルキルスルホニル又は低級シクロアルキルスルホニル、
からなる群から選択される、請求項1〜8の1項記載の化合物。
【請求項11】
R2及びR3が、独立して、
(1)ハロゲン;
(2)ハロゲンで場合により置換されている低級アルキル;及び
(3)低級アルキルスルホニル又は低級シクロアルキルスルホニル、
からなる群から選択される、請求項1〜8の1項記載の化合物。
【請求項12】
R2及びR3が、独立して、トリフルオロメチル、低級アルキルスルホニル及び低級シクロアルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項1〜8の1項記載の化合物。
【請求項13】
R2又はR3の一方が、トリフルオロメチルである、請求項1〜8の1項記載の化合物。
【請求項14】
R2及びR3が、互いに独立して、3、4又は5位で、Qを含む環に結合しているが、互いに同じ位置にない、請求項1〜13の1項記載の化合物。
【請求項15】
R2又はR3の一方が、Qを含む環上の3位に結合しており、他方が、5位に結合している、請求項1〜13の1項記載の化合物。
【請求項16】
R2又はR3の一方が、Qを含む環上の3位に結合しており、他方が、5位に結合しており、そしてR2又はR3の少なくとも一方が、トリフルオロメチルである、請求項1〜13の1項記載の化合物。
【請求項17】
[(R)−4−(3−ブロモ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3,5−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[(R)−4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(4−メチル−3−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3,5−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3−ブロモ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(4−ブロモ−3−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(4−ブロモ−3−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(4−ブロモ−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(5−ブロモ−6−クロロ−ピリジン−3−スルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[(R)−4−(3−メトキシ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(2,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[(R)−4−(3,5−ビス−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3−クロロ−4−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
3−[(R)−4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−プロピオン酸;
{(R)−4−[(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(4−ブロモ−2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(4−ブロモ−2−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3−ブロモ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3,5−ジブロモ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3,5−ジ−tert−ブチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
3−{(R)−4−[(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−プロピオン酸;
[4−(3−エトキシ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(5−ブロモ−6−エトキシ−ピリジン−3−スルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(5−ブロモ−6−シクロペンチルオキシ−ピリジン−3−スルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3−イソプロポキシ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
{(R)−4−[(3−クロロ−4−シクロペンチルオキシ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(5−ブロモ−6−シクロブトキシ−ピリジン−3−スルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(5−ブロモ−6−イソプロポキシ−ピリジン−3−スルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
((R)−4−{[5−ブロモ−6−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−ピリジン−3−スルホニル]−メチル−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸;
[(R)−4−(3−メタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
{(R)−4−[(3−メタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
[(R)−4−(3−エタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[(R)−4−(3−シクロペンタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
{(R)−4−[(3−エタンスルフィニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3−シクロペンチルスルファニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3−エタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3−シクロペンタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
((R)−4−{メチル−[3−(プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸;
((R)−4−{メチル−[3−(2−メチル−プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸;
3−((R)−4−{メチル−[3−(プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−プロピオン酸;
3−{(R)−4−[(3−シクロペンタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−プロピオン酸;
3−((R)−4−{メチル−[3−(2−メチル−プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−プロピオン酸;
{(R)−4−[3−(1−メチル−シクロプロピル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
[4−(3−イソプロピル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル−アミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
{(R)−4−[(3−イソプロピル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
((R)−4−{メチル−[3−(1−メチル−シクロプロピル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸;
((R)−4−{[3−(1−エチル−シクロプロピル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−メチル−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸;
[4−(3−エチニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
{(R)−4−[メチル−(3−トリフルオロメチル−5−トリメチルシラニル−ベンゼンスルホニル)−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3−シクロペンチル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3−アセチル−5−トリフルオロメチル−ベンゼン−スルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
((R)−4−{[3−(1,1−ジフルオロ−エチル)−5−トリフルオロ−メチル−ベンゼンスルホニル]−メチル−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸;
[4−(3−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3−メタンスルホニルアミノ−ベンゼン−スルホニル−アミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
{(R)−4−[メチル−(3−ピロリジン−1−イル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
((R)−4−{[3−(イソプロピル−メチル−アミノ)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−メチル−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸;
{(R)−4−[(3−ジメチルアミノ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
{(R)−4−[(3−ジエチルアミノ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸;
[4−(3−シクロプロピル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3−メチル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;
[4−(3−イソプロペニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸;及び
{(R)−4−[(3−シクロプロピル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸
からなる群から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項18】
請求項17記載の化合物の薬学的に許容しうる塩。
【請求項19】
[(R)−4−(3−ブロモ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3,5−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(2,4−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[(R)−4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(4−メチル−3−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3,5−ジメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3−ブロモ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(4−ブロモ−3−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(4−ブロモ−3−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(4−ブロモ−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(5−ブロモ−6−クロロ−ピリジン−3−スルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[(R)−4−(3−メトキシ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(2,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[(R)−4−(3,5−ビス−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3−クロロ−4−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
3−[(R)−4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−プロピオン酸メチルエステル;
{(R)−4−[(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(4−ブロモ−2−クロロ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(2−クロロ−4−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(4−ブロモ−2−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−ブロモ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3,5−ジブロモ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3,5−ジ−tert−ブチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
3−{(R)−4−[(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−プロピオン酸メチルエステル;
[4−(3−エトキシ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(5−ブロモ−6−エトキシ−ピリジン−3−スルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(5−ブロモ−6−シクロペンチルオキシ−ピリジン−3−スルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3−イソプロポキシ−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−クロロ−4−シクロペンチルオキシ−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(5−ブロモ−6−シクロブトキシ−ピリジン−3−スルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(5−ブロモ−6−イソプロポキシ−ピリジン−3−スルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
((R)−4−{[5−ブロモ−6−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルオキシ)−ピリジン−3−スルホニル]−メチル−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル;
[(R)−4−(3−メタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−メタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
[(R)−4−(3−エタンスルファニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[(R)−4−(3−エタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[(R)−4−(3−シクロペンタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−フルオロ−5−トリフルオロ−メチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−エチルスルファニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−エタンスルフィニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−シクロペンチルスルファニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−エタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−シクロペンタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
((R)−4−{メチル−[3−(プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル;
((R)−4−{メチル−[3−(2−メチル−プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル;
3−((R)−4−{メチル−[3−(プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−プロピオン酸メチルエステル;
3−{(R)−4−[(3−シクロペンタンスルホニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−プロピオン酸エチルエステル;
3−((R)−4−{メチル−[3−(2−メチル−プロパン−2−スルホニル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−プロピオン酸メチルエステル;
[(R)−4−(3−イソプロペニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[3−(1−メチル−シクロプロピル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
[4−(3−イソプロピル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−イソプロピル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−イソプロペニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
((R)−4−{メチル−[3−(1−メチル−シクロプロピル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル;
((R)−4−{メチル−[3−(1−メチレン−プロピル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル;
((R)−4−{[3−(1−エチル−シクロプロピル)−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル]−メチル−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル;
[4−(3−エチニル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[メチル−(3−トリフルオロメチル−5−トリメチルシラニル−ベンゼンスルホニル)−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−シクロペンチル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{(R)−4−[(3−アセチル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸エチルエステル;
((R)−4−{[3−(1,1−ジフルオロ−エチル)−5−トリフルオロ−メチル−ベンゼンスルホニル]−メチル−アミノ}−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−酢酸エチルエステル;
[4−(3−ニトロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3−アミノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;
[4−(3−メタンスルホニルアミノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル;及び
{(R)−4−[(3−シクロプロピル−5−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−酢酸メチルエステル
からなる群から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項20】
2−{(R)−4−[(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−2−メチル−プロピオン酸メチルエステル;
2−{(R)−4−[(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンゼン−スルホニル)−メチル−アミノ]−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル}−2−メチル−プロピオン酸;及び
[4−(3−トリフルオロメチル−5−トリメチルシラニルエチニル−ベンゼンスルホニルアミノ)−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル]−酢酸エチルエステル
からなる群から選択される化合物。
【請求項21】
治療上有効な量の請求項1記載の化合物及び薬学的に許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項22】
治療活性物質として使用される、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物。
【請求項23】
CRTH2受容体アンタゴニストにより処置しうる疾患の治療及び/又は予防用の治療活性物質として使用される、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物。
【請求項24】
CRTH2受容体アンタゴニストにより処置しうる疾患の治療及び/又は予防的処置用の医薬を製造するための、請求項1〜20のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項25】
疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性炎症、アレルギー性鼻炎又はアトピー性皮膚炎である、請求項24記載の使用。
【請求項26】
本明細書の先に定義された、詳細には新規な化合物、中間体、医薬、使用及び方法に関連する発明。

【公表番号】特表2011−528002(P2011−528002A)
【公表日】平成23年11月10日(2011.11.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−517853(P2011−517853)
【出願日】平成21年7月6日(2009.7.6)
【国際出願番号】PCT/EP2009/058468
【国際公開番号】WO2010/006939
【国際公開日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】