インターロイキン−１β変換酵素のインヒビター
【課題】インターロイキン-1β転化酵素のインヒビターである新規なクラスの化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられるICEインヒビター。これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。該化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。また、ICE活性を阻害する方法、および化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法。
【解決手段】特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられるICEインヒビター。これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。該化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。また、ICE活性を阻害する方法、および化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式で示される化合物：
【化１】
ここで、Ｒ１は、以下からなる群より選択され：
【化２】
および
【化３】
ここで、ｍは１であり、
Ｒ２０は、必要に応じてフェノキシによって置換された
【化４】
であり、
Ｑ１は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該ふぇにるは、必要に応じて、−ＯＨ、−ＯＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基または−ＣＦ３で置換され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであるか、または
【化５】
であり、
Ｒ５は、Ｈまたはフェニルによって置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
あるいは
Ｒ１は
【化６】
であって、ここで、
ｍは１であり、
ＸはＣＨであり、
Ｒ３は、
【化７】
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであるか、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２−クロロフェニルであるか、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２−クロロフェニルであるか、
【化８】
または
【化９】
であり、
Ｒ５は、−ＣＯＲ９、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、またはＡｃＴｙｒであり、ここで、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
Ｑ１は、Ｈ，フェニルまたは必要に応じてフェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
またはＲ１は、
【化１０】
であり、ここで、ｍは１であり、Ｑ１は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｈであるか、またはＲ１は、
【化１１】
であって、
ｍは１であり、
ｅは１であり、
Ｙは０であり、
Ｑ１はＨであり、
Ｒ５は
−Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ａｒ１であり、Ａｒ１はフェニル、２，６−（Ｒ９Ｏ）−フェニルであり、Ｒ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、そしてＲ１０はＨであり、
−ＳＯ−Ｒ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−ＳＯ−Ａｒ１であり、Ｒ９は、Ａｒはフェニルであり；
−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）であり、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
−ＣＯＡＲ１であり、Ａｒ１は
フェニル
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）−アミノ−３−クロロフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
１−イソキノリニル、
２，６−ジクロロフェニル
３−クロロ−４−（Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
２−キノリニル
３−キノリニル
４−キノリニル
６−キノリニル
８−キノリニル
４−アルコキシ−２−キノリニルであり、該アルコキシは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルコキシであり、
２−Ｒ９Ｃ（Ｏ）−アミノフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−（Ｒ９）２Ｎ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−（Ｒ９）２Ｎ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキルは、必要に応じてフェニルによって置換され、
３−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）フェニルであり、Ｒ９は各々、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３、４−（Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ））２フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｓ（Ｏ）２−アミノフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｓ（Ｏ）２−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−３−ヒドロキシフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３，５−（Ｒ９）２−４−ヒドロキシフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキルは必要に応じてフェニルによって置換され、
２−クロロフェニル、
３−クロロフェニル、
４−クロロフェニル、
３，４−ジクロロフェニル、
３，５−ジクロロフェニル、
３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル、
３，５−ジクロロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニル、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−３−クロロフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−５−クロロフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−クロロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル、
３−クロロ−４−アミノフェニル、
３，５−ジクロロ−４−アミノフェニル、
２−フルオロフェニル
３−フルオロフェニル
４−フルオロフェニル
３，４−ジフルオロフェニル
３−クロロ−４−フルオロフェニル、
３−フルオロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−ヒドロキシフェニル、
４−（４−ヒドロキシベンゾイルオキシ）フェニル、
４−ベンゾイルオキシフェニル、
４−ヒドロキシ−３−メチル−Ｎ−モルホリニルフェニル、
４−ヒドロキシアルキルフェニルであり、該アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−ベンゾイルアミノフェニル
４−アミノフェニル、
４−フェノキシフェニル、
シナモイル、
１−ナフチル、
２−ナフチル、
４−ビフェニル
１−ヒドロキシ−２−ナフチル、
６−ヒドロキシ−２−ナフチル、
２−アミノ−３−ナフチル
４−（Ｒ１０）２Ｎ−１−ナフチル、ここで、Ｒ１０はＨであるか、またはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−４，５−メチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｒ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３，４−メチレンジオキシフェニル、
２−チエニル
３−チエニル、
２−チエノチエニル
２−ベンゾチエニル
２−ベンゾフラニル
３−ピリジル
シクロプロピル
シクロヘキシル
３，４，５−（Ｒ９Ｏ）−フェニルであり、ここで、Ｒ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
１，３−ジアルキル−５−ピラゾールであり、ここで、各々のＲ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
１，４−ジアルキル−５−ピラゾールであり、ここで、各々のＲ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−アルキル−２−トリフルオロメチルフェニル−５−チアゾールであり、各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
５−アルキル−３−イソオキサゾールであり、各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
６−ベンゾトリアゾリル、
２−インドリル、
１−アルキル−２−インドリルであり、各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−イミダゾール、
６−ベンズイミダゾールであるか、または
５−（１，２，３−チアジアゾール）であり、そして
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ２Ａｒ１であり、Ａｒ１は、クロロフェニルであり、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ａｒ１であり、Ａｒ１は、クロロフェニルであり、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は：
２，６−ジクロロフェニル、
１−ナフチリル、
４−（３−フェニル−５−メチルイソオキサゾリル）、
２−フェノキシフェニル、
３−フェノキシフェニル、
３−メチル−２−チエニル、または
２，６−（Ｒ９）２フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｆ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、
−ＣＮ、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＡｒ１）Ｈであり、ｎは１−６であり、Ａｒ１はフェニルまたは２，６−ジクロロフェニルであり、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ９）Ｈであり，Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（ＣＨ３）ＣＨ２Ａｒ１）＋ＢＦ４−であり、Ａｒ１は２−クロロフェニル、
【化１２】
【化１３】
または
【化１４】
あるいは、ここで
ｍは１であり、
ｅは０であり、
ＹはＨ２であり、
Ｑ１はＨであり、
Ｒ５は：
−ＣＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−ＣＯＡｒ１であり、Ａｒ１は、フェニルであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、あるいは
ここで、
ｍは１であり、
ＲはＨであり、
ｅは０であり、
ＹはＯであり、
Ｑ１は、Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ５は、−ＣＯＡｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、あるいは
ｍは２であり、
ｅは０であり、
ＹはＯであり、
Ｑ１はＨであり、
Ｒ５は、−ＣＯＡｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）Ｈであるか、またはＲ１は、
【化１５】
であり、ここで
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
Ｒ５は：
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、ここで該アルキルは必要に応じて不飽和であり、該アルキル基は必要に応じて以下により置換されており：
フェニル、
４−クロロフェニル、
３，４−メチレンジオキシフェニル、
シクロヘキシル、および
２，４，６−（Ｒ９）３−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−ＳＯ２−Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２−ナフチリルであり、
−ＣＯ）ＮＨＡｒ１であり、Ａｒ１は、フェニル、２−Ｒ９Ｏ−フェニルまたは３−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、
フェニル
２，３−メチレンジオキシフェニル、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基、
２−ベンゾチエニル、
４−ヒドロキシフェニル
２−インドリル
４−Ｒ９Ｏ−３，５−Ｒ９フェニルであり、各Ｒ９は、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
４−Ｒ９Ｏ−３，５−ジクロロフェニルであり、各Ｒ９は、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここでＡｒ１は、
フェニル、
チエニル、
３−インドリル、
３，４−メチレンジオキシフェニル
４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
２−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
２，６−（Ｒ９Ｏ）２−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
２，４，６−（Ｒ９）３−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
３，４，５−（Ｒ９Ｏ）３−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
Ｒ１は、
【化１６】
または
【化１７】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキル基はフェニルで置換されており、そして
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；あるいは
Ｒ１は：
【化１８】
または
【化１９】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ５は、−ＣＯＲ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて、４−ヒドロキシフェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｑ１は、−Ｏ−フェニルまたは、−ＯＲ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキル基はフェニルで置換されているかもしくは不飽和であり；
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ２Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２−クロロフェニル、
【化２０】
または
【化２１】
であるか、またはＲ１は、
【化２２】
であり、
ここで、ｍは１であり、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ここで、
Ｒ２０は、
【化２３】
であり、あるいは、
Ｒ１は、
【化２４】
または
【化２５】
であり、
ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
各Ｒ５は、独立して、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、あるいは
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいはＲ１は、
【化２６】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ，
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニル、
【化２７】
または
【化２８】
であり、そして、
Ｒ５は、
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいはＲ１は、
【化２９】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであり、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ２Ａｒ１）Ｈであり、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであり、
【化３０】
または
【化３１】
であり、
Ｒ５は、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｒ９は、必要に応じてフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、２，５−ジヒドロキシ−５−チアゾリル、または５−ヒアントイニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキル基は必要に応じて不飽和であり、
−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、フェニルまたは２−ナフチルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、６−ヒドロキシー２−ナフチル、６−（６−ヒドロキシ−２−ナフトイルオキシ）−２−ナフチル、２−キノリニル、４−キノリニル、８−キノリニル、１−イソキノリニル、２−ヒドロキシ−４−キノリニル、４−ヒドロキシ−６−クロロ−８−Ｒ９−３−キノリニル、４−Ｒ９Ｏ−２−キノリニル、４−ヒドロキシ−７−Ｒ９Ｏ−３−キノリニル、３−チエニル、２，４−ジアルキル−５−チアゾリル、２−アルキル−３−ヒドロキシフェニル、４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，５−（Ｒ９）２−４−ヒドロキシフェニル、３，５−（Ｒ９）２−４−Ｒ９Ｏ−フェニル、２−インドリル、５−ベンズイミダゾリル、３，５−ジクロロ−４−アミノフェニル、３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル、３，５−（Ｒ９Ｏ）２−４−ヒドロキシフェニル、３−（Ｒ９Ｏ）−４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−（Ｒ９Ｏ）−フェニル、４−（Ｒ９）２Ｎ−フェニル、３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル、３，５−ジクロロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニル、３−クロロ−４−アミノフェニル、３−クロロ−４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−フェニル、３，５−ジクロロ−４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−フェニル、２−クロロ−３−ヒドロキシー４−ピリジル、３，５−ジクロロピリジル、５−ベンゾチアゾリル、２−（１，８−ナフチリジン）、５−（４−クロロフェニル）−４−オキサゾリル、４−シノリニリル、３−フェニル−５−アルキル−４−イソオキサゾリル、３−クロロ−４−アルキルスルホニル−２−チエニル、２−ピラジニル、４−ピリジニル−Ｎ−オキシド、３−ピリジニル−Ｎ−オキシド、２−ヒドロキシ−６−ピリジニル、２−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−３−チエニル、２、３−ジアルキル−７−インドリル、２−ヒドロキシ−５−ピリジル、２，６−（Ｒ９Ｏ）−５−ピリジル、２−クロロ−６−Ｒ９Ｏ−４−ピリジル、２−キノキサリニル、２−（
１，６−ナフチリジニル）、３−ピリジル、２，６−ジクロロフェニル、６−ベンゾトリアゾリル、または４−（Ｎ−モルホリニルアルキルオキシ）フェニルであって、ここで、各Ｒ９および各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、各アルコキシは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルコキシであり、
−Ｓ（Ｏ）２Ａｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＡｒ１であり、Ａｒ１は、３−テトラヒドロフランであり、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒは：
フェニル、
２，６−（Ｒ９Ｏ）２−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−チエニル、
３，４−メチレンジオキシフェニル、
３−インドリル、
４−（Ｒ９Ｏ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−（Ｒ９Ｏ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２，４，６−（Ｒ９）−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−クロロフェニル、
２−フラニル、
【化３２】
または
【化３３】
であり、そして
Ｒ７は、
―Ｈ、
―Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、必要に応じて以下で置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基：
フェニル、
４ーピリジル、
−ＯＨ，
３−ピリジル、
Ｎ−モルホリニル、
２−アミノ−４−チアゾリル、
５−テトラゾイル、
２−アルキルーＲ９−４−チアゾリル、
Ｎ−ピペリジニル、
Ｎ−ピロリジニル、
Ｎ−チアモルホリニル、
４−ヒドロキシ―Ｎ−ピペリジニル
Ｎ−チアモルホリニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド
４−フェニル−１−ピペラジニル
４−オキソピペリジニル、または
ジヒドロキシ
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、フェニルまたは２−Ｒ９−４−チアゾリルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＡｒ１であり、Ａｒ１は２−テトラヒドロフラニルであり、あるいは、
−Ａｒ１であり。Ａｒ１は、５−テトラゾリルであり；
あるいは、Ｒ１は、
【化３４】
であり、
ここで、
ｍは１であり、
Ｘは、−Ｈ、−Ｆまたは−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｙは、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
Ｚは、−Ｈ，−Ｒ９（Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基である）、ーＦ，Ｃｌ−，−ＯＲ９（Ｒ９は、必要に応じてフェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基）、−ＳＯ２Ｒ９（Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基である）、あるいは、−ＯＨであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、フェニル、３，５−（Ｒ９）２−４４−ヒドロキシフェニル、１−イソキノリニル、または２−インドリルであり、そして
Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、ここで、
Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいは、Ｒ１は、
【化３５】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−または―Ｓ（Ｏ）２−であり、そして
Ｒ５は、１−イソキノリニル、３−インドリル、または３、５−（Ｒ９）２−４−ヒドロキシフェニルであり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいは、Ｒ１は、
【化３６】
であり、
ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、そして
Ｒ５は、１−イソキノリニルであり、
ただし、Ｒ１が（ｗ１）であり、
ｇが０であり、
Ｊが−Ｈであり、
ｍが１であり、
Ｘ２がＯであり、
Ｒ５がベンジルオキシカルボニルであり、そして
環Ｃがベンゾである場合、
Ｒ３は、−ＸＯ−Ｒ１３でありえず、
ここで、Ｒ１３は−ＣＨ２−Ｏ−Ａｒ１であり、そしてＡｒ１は、１−フェニル−３−鳥フルオロメチル−ピラゾール−５−イルであり、ここで、該フェニルは、必要に応じて塩素原子によって置換されている場合か、あるいは、
Ｒ１３が−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ａｒ１であり、Ａｒ１は２，６ジクロロフェニルである場合である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が以下：
【化３７】
または
【化３８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が以下である、請求項２に記載の化合物：
【化３９】
【化４０】
【化４１】
および
【化４２】
。
【請求項４】
Ｒ１が以下
【化４３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
以下からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物：
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
および
【化４９】
。
【請求項６】
Ｒ１が以下
【化５０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下である請求項６に記載の化合物：
【化５１】
。
【請求項８】
Ｒ１が以下：
【化５２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
【化５３】
【化５４】
および
【化５５】
。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
および
【化６０】
。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
および
【化８４】
。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化８５】
【化８６】
【化８７】
および
【化８８】
。
【請求項１３】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化８９】
【化９０】
および
【化９１】
。
【請求項１４】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化９２】
【化９３】
および
【化９４】
。
【請求項１５】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
および
【化１０２】
。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される請求項８に記載の化合物：
【化１０３】
および
【化１０４】
。
【請求項１７】
Ｒ１が以下：
【化１０５】
または
【化１０６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１０７】
および
【化１０８】
。
【請求項１９】
Ｒ１が以下
【化１０９】
または
【化１１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下からなる群より選択される請求項１９に記載の化合物：
【化１１１】
【化１１２】
および
【化１１３】
。
【請求項２１】
Ｒ１が以下
【化１１４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
以下からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物：
【化１１５】
【化１１６】
および
【化１１７】
。
【請求項２３】
Ｒ１が以下
【化１１８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
以下である、
【化１１９】
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が以下：
【化１２０】
または
【化１２１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
以下からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物：
【化１２２】
および
【化１２３】
。
【請求項２７】
Ｒ１が以下
【化１２４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
以下からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物：
【化１２５】
および
【化１２６】
。
【請求項２９】
Ｒ１が以下
【化１２７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１２８】
【化１２９】
および
【化１３０】
。
【請求項３１】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１３１】
【化１３２】
および
【化１３３】
。
【請求項３２】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１３４】
【化１３５】
【化１３６】
【化１３７】
【化１３８】
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
。
【請求項３３】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１４２】
【化１４３】
【化１４４】
【化１４５】
【化１４６】
【化１４７】
【化１４８】
【化１４９】
【化１５０】
【化１５１】
【化１５２】
【化１５３】
【化１５４】
【化１５５】
【化１５６】
【化１５７】
【化１５８】
【化１５９】
【化１６０】
＊ジアルステレオマー
【化１６１】
および
【化１６２】
。
【請求項３４】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１６３】
【化１６４】
および
【化１６５】
。
【請求項３５】
以下の式で示される化合物
【化１６６】
ここで、
ここで、該環は、必要に応じて、R基で置換されている；ここで、Rは、−Ｈまたは−ＯＣ１−６直鎖または分岐鎖であり；
Ｒ１は、
【化１６７】
または
【化１６８】
であり；
ｎは１または２であり；
各Ｒ２は、独立して、メチル、イソプロピルまたは４−ヒドロキシフェニルだり、
Ｒ５は、−ＣＯ−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基である、
化合物。
【請求項３６】
明細書に記載の患者を処置するための方法。
【請求項１】
以下の式で示される化合物：
【化１】
ここで、Ｒ１は、以下からなる群より選択され：
【化２】
および
【化３】
ここで、ｍは１であり、
Ｒ２０は、必要に応じてフェノキシによって置換された
【化４】
であり、
Ｑ１は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該ふぇにるは、必要に応じて、−ＯＨ、−ＯＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基または−ＣＦ３で置換され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであるか、または
【化５】
であり、
Ｒ５は、Ｈまたはフェニルによって置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
あるいは
Ｒ１は
【化６】
であって、ここで、
ｍは１であり、
ＸはＣＨであり、
Ｒ３は、
【化７】
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであるか、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２−クロロフェニルであるか、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここで、Ａｒ１は、２−クロロフェニルであるか、
【化８】
または
【化９】
であり、
Ｒ５は、−ＣＯＲ９、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、またはＡｃＴｙｒであり、ここで、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
Ｑ１は、Ｈ，フェニルまたは必要に応じてフェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
またはＲ１は、
【化１０】
であり、ここで、ｍは１であり、Ｑ１は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｈであるか、またはＲ１は、
【化１１】
であって、
ｍは１であり、
ｅは１であり、
Ｙは０であり、
Ｑ１はＨであり、
Ｒ５は
−Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ａｒ１であり、Ａｒ１はフェニル、２，６−（Ｒ９Ｏ）−フェニルであり、Ｒ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、そしてＲ１０はＨであり、
−ＳＯ−Ｒ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
−ＳＯ−Ａｒ１であり、Ｒ９は、Ａｒはフェニルであり；
−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ９）（Ｒ１０）であり、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
−ＣＯＡＲ１であり、Ａｒ１は
フェニル
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）−アミノ−３−クロロフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
１−イソキノリニル、
２，６−ジクロロフェニル
３−クロロ−４−（Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり；
２−キノリニル
３−キノリニル
４−キノリニル
６−キノリニル
８−キノリニル
４−アルコキシ−２−キノリニルであり、該アルコキシは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルコキシであり、
２−Ｒ９Ｃ（Ｏ）−アミノフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−（Ｒ９）２Ｎ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−（Ｒ９）２Ｎ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキルは、必要に応じてフェニルによって置換され、
３−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）フェニルであり、Ｒ９は各々、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３、４−（Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ））２フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｓ（Ｏ）２−アミノフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｓ（Ｏ）２−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−３−ヒドロキシフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３，５−（Ｒ９）２−４−ヒドロキシフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキルは必要に応じてフェニルによって置換され、
２−クロロフェニル、
３−クロロフェニル、
４−クロロフェニル、
３，４−ジクロロフェニル、
３，５−ジクロロフェニル、
３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル、
３，５−ジクロロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニル、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−３−クロロフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−５−クロロフェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−クロロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル、
３−クロロ−４−アミノフェニル、
３，５−ジクロロ−４−アミノフェニル、
２−フルオロフェニル
３−フルオロフェニル
４−フルオロフェニル
３，４−ジフルオロフェニル
３−クロロ−４−フルオロフェニル、
３−フルオロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−ヒドロキシフェニル、
４−（４−ヒドロキシベンゾイルオキシ）フェニル、
４−ベンゾイルオキシフェニル、
４−ヒドロキシ−３−メチル−Ｎ−モルホリニルフェニル、
４−ヒドロキシアルキルフェニルであり、該アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−ベンゾイルアミノフェニル
４−アミノフェニル、
４−フェノキシフェニル、
シナモイル、
１−ナフチル、
２−ナフチル、
４−ビフェニル
１−ヒドロキシ−２−ナフチル、
６−ヒドロキシ−２−ナフチル、
２−アミノ−３−ナフチル
４−（Ｒ１０）２Ｎ−１−ナフチル、ここで、Ｒ１０はＨであるか、またはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−Ｒ９−４，５−メチレンジオキシフェニルであり、ここで、Ｒ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
３，４−メチレンジオキシフェニル、
２−チエニル
３−チエニル、
２−チエノチエニル
２−ベンゾチエニル
２−ベンゾフラニル
３−ピリジル
シクロプロピル
シクロヘキシル
３，４，５−（Ｒ９Ｏ）−フェニルであり、ここで、Ｒ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
１，３−ジアルキル−５−ピラゾールであり、ここで、各々のＲ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
１，４−ジアルキル−５−ピラゾールであり、ここで、各々のＲ９はＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−アルキル−２−トリフルオロメチルフェニル−５−チアゾールであり、各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
５−アルキル−３−イソオキサゾールであり、各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
６−ベンゾトリアゾリル、
２−インドリル、
１−アルキル−２−インドリルであり、各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−イミダゾール、
６−ベンズイミダゾールであるか、または
５−（１，２，３−チアジアゾール）であり、そして
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ２Ａｒ１であり、Ａｒ１は、クロロフェニルであり、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２Ａｒ１であり、Ａｒ１は、クロロフェニルであり、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は：
２，６−ジクロロフェニル、
１−ナフチリル、
４−（３−フェニル−５−メチルイソオキサゾリル）、
２−フェノキシフェニル、
３−フェノキシフェニル、
３−メチル−２−チエニル、または
２，６−（Ｒ９）２フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｆ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｂｒ、
−ＣＮ、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＡｒ１）Ｈであり、ｎは１−６であり、Ａｒ１はフェニルまたは２，６−ジクロロフェニルであり、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ９）Ｈであり，Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−（Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（ＣＨ３）ＣＨ２Ａｒ１）＋ＢＦ４−であり、Ａｒ１は２−クロロフェニル、
【化１２】
【化１３】
または
【化１４】
あるいは、ここで
ｍは１であり、
ｅは０であり、
ＹはＨ２であり、
Ｑ１はＨであり、
Ｒ５は：
−ＣＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−ＣＯＡｒ１であり、Ａｒ１は、フェニルであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、あるいは
ここで、
ｍは１であり、
ＲはＨであり、
ｅは０であり、
ＹはＯであり、
Ｑ１は、Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ５は、−ＣＯＡｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、あるいは
ｍは２であり、
ｅは０であり、
ＹはＯであり、
Ｑ１はＨであり、
Ｒ５は、−ＣＯＡｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈまたは−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）Ｈであるか、またはＲ１は、
【化１５】
であり、ここで
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
Ｒ５は：
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、ここで該アルキルは必要に応じて不飽和であり、該アルキル基は必要に応じて以下により置換されており：
フェニル、
４−クロロフェニル、
３，４−メチレンジオキシフェニル、
シクロヘキシル、および
２，４，６−（Ｒ９）３−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−ＳＯ２−Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２−ナフチリルであり、
−ＣＯ）ＮＨＡｒ１であり、Ａｒ１は、フェニル、２−Ｒ９Ｏ−フェニルまたは３−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、
フェニル
２，３−メチレンジオキシフェニル、
４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基、
２−ベンゾチエニル、
４−ヒドロキシフェニル
２−インドリル
４−Ｒ９Ｏ−３，５−Ｒ９フェニルであり、各Ｒ９は、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
４−Ｒ９Ｏ−３，５−ジクロロフェニルであり、各Ｒ９は、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、ここでＡｒ１は、
フェニル、
チエニル、
３−インドリル、
３，４−メチレンジオキシフェニル
４−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
２−Ｒ９Ｏ−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
２，６−（Ｒ９Ｏ）２−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
２，４，６−（Ｒ９）３−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、
３，４，５−（Ｒ９Ｏ）３−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
Ｒ１は、
【化１６】
または
【化１７】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキル基はフェニルで置換されており、そして
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；あるいは
Ｒ１は：
【化１８】
または
【化１９】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ５は、−ＣＯＲ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
各Ｒ６は、独立して、必要に応じて、４−ヒドロキシフェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｑ１は、−Ｏ−フェニルまたは、−ＯＲ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキル基はフェニルで置換されているかもしくは不飽和であり；
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ２Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２−クロロフェニル、
【化２０】
または
【化２１】
であるか、またはＲ１は、
【化２２】
であり、
ここで、ｍは１であり、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ここで、
Ｒ２０は、
【化２３】
であり、あるいは、
Ｒ１は、
【化２４】
または
【化２５】
であり、
ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
各Ｒ５は、独立して、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、あるいは
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいはＲ１は、
【化２６】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ，
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニル、
【化２７】
または
【化２８】
であり、そして、
Ｒ５は、
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいはＲ１は、
【化２９】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、
−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであり、
−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ２Ａｒ１）Ｈであり、Ａｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであり、
【化３０】
または
【化３１】
であり、
Ｒ５は、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｒ９は、必要に応じてフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、２，５−ジヒドロキシ−５−チアゾリル、または５−ヒアントイニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、該アルキル基は必要に応じて不飽和であり、
−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、フェニルまたは２−ナフチルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、６−ヒドロキシー２−ナフチル、６−（６−ヒドロキシ−２−ナフトイルオキシ）−２−ナフチル、２−キノリニル、４−キノリニル、８−キノリニル、１−イソキノリニル、２−ヒドロキシ−４−キノリニル、４−ヒドロキシ−６−クロロ−８−Ｒ９−３−キノリニル、４−Ｒ９Ｏ−２−キノリニル、４−ヒドロキシ−７−Ｒ９Ｏ−３−キノリニル、３−チエニル、２，４−ジアルキル−５−チアゾリル、２−アルキル−３−ヒドロキシフェニル、４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）フェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、３，５−（Ｒ９）２−４−ヒドロキシフェニル、３，５−（Ｒ９）２−４−Ｒ９Ｏ−フェニル、２−インドリル、５−ベンズイミダゾリル、３，５−ジクロロ−４−アミノフェニル、３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル、３，５−（Ｒ９Ｏ）２−４−ヒドロキシフェニル、３−（Ｒ９Ｏ）−４−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−（Ｒ９Ｏ）−フェニル、４−（Ｒ９）２Ｎ−フェニル、３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル、３，５−ジクロロ−４−Ｒ９Ｏ−フェニル、３−クロロ−４−アミノフェニル、３−クロロ−４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−フェニル、３，５−ジクロロ−４−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−フェニル、２−クロロ−３−ヒドロキシー４−ピリジル、３，５−ジクロロピリジル、５−ベンゾチアゾリル、２−（１，８−ナフチリジン）、５−（４−クロロフェニル）−４−オキサゾリル、４−シノリニリル、３−フェニル−５−アルキル−４−イソオキサゾリル、３−クロロ−４−アルキルスルホニル−２−チエニル、２−ピラジニル、４−ピリジニル−Ｎ−オキシド、３−ピリジニル−Ｎ−オキシド、２−ヒドロキシ−６−ピリジニル、２−Ｒ９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−３−チエニル、２、３−ジアルキル−７−インドリル、２−ヒドロキシ−５−ピリジル、２，６−（Ｒ９Ｏ）−５−ピリジル、２−クロロ−６−Ｒ９Ｏ−４−ピリジル、２−キノキサリニル、２−（
１，６−ナフチリジニル）、３−ピリジル、２，６−ジクロロフェニル、６−ベンゾトリアゾリル、または４−（Ｎ−モルホリニルアルキルオキシ）フェニルであって、ここで、各Ｒ９および各アルキルは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、各アルコキシは、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルコキシであり、
−Ｓ（Ｏ）２Ａｒ１であり、Ａｒ１はフェニルであり、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＡｒ１であり、Ａｒ１は、３−テトラヒドロフランであり、
−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒは：
フェニル、
２，６−（Ｒ９Ｏ）２−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−チエニル、
３，４−メチレンジオキシフェニル、
３−インドリル、
４−（Ｒ９Ｏ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２−（Ｒ９Ｏ）フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
２，４，６−（Ｒ９）−フェニルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
４−クロロフェニル、
２−フラニル、
【化３２】
または
【化３３】
であり、そして
Ｒ７は、
―Ｈ、
―Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９は、必要に応じて以下で置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基：
フェニル、
４ーピリジル、
−ＯＨ，
３−ピリジル、
Ｎ−モルホリニル、
２−アミノ−４−チアゾリル、
５−テトラゾイル、
２−アルキルーＲ９−４−チアゾリル、
Ｎ−ピペリジニル、
Ｎ−ピロリジニル、
Ｎ−チアモルホリニル、
４−ヒドロキシ―Ｎ−ピペリジニル
Ｎ−チアモルホリニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド
４−フェニル−１−ピペラジニル
４−オキソピペリジニル、または
ジヒドロキシ
−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、フェニルまたは２−Ｒ９−４−チアゾリルであり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９であり、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ９であり、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
−Ｃ（Ｏ）ＯＡｒ１であり、Ａｒ１は２−テトラヒドロフラニルであり、あるいは、
−Ａｒ１であり。Ａｒ１は、５−テトラゾリルであり；
あるいは、Ｒ１は、
【化３４】
であり、
ここで、
ｍは１であり、
Ｘは、−Ｈ、−Ｆまたは−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
Ｙは、−Ｈ、−Ｆまたは−ＣＦ３であり、
Ｚは、−Ｈ，−Ｒ９（Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基である）、ーＦ，Ｃｌ−，−ＯＲ９（Ｒ９は、必要に応じてフェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基）、−ＳＯ２Ｒ９（Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基である）、あるいは、−ＯＨであり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）Ａｒ１であり、Ａｒ１は、フェニル、３，５−（Ｒ９）２−４４−ヒドロキシフェニル、１−イソキノリニル、または２−インドリルであり、そして
Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、ここで、
Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいは、Ｒ１は、
【化３５】
であり、ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−または―Ｓ（Ｏ）２−であり、そして
Ｒ５は、１−イソキノリニル、３−インドリル、または３、５−（Ｒ９）２−４−ヒドロキシフェニルであり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であり、
あるいは、Ｒ１は、
【化３６】
であり、
ここで、
ｍは１であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、そして
Ｒ５は、１−イソキノリニルであり、
ただし、Ｒ１が（ｗ１）であり、
ｇが０であり、
Ｊが−Ｈであり、
ｍが１であり、
Ｘ２がＯであり、
Ｒ５がベンジルオキシカルボニルであり、そして
環Ｃがベンゾである場合、
Ｒ３は、−ＸＯ−Ｒ１３でありえず、
ここで、Ｒ１３は−ＣＨ２−Ｏ−Ａｒ１であり、そしてＡｒ１は、１−フェニル−３−鳥フルオロメチル−ピラゾール−５−イルであり、ここで、該フェニルは、必要に応じて塩素原子によって置換されている場合か、あるいは、
Ｒ１３が−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ａｒ１であり、Ａｒ１は２，６ジクロロフェニルである場合である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が以下：
【化３７】
または
【化３８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が以下である、請求項２に記載の化合物：
【化３９】
【化４０】
【化４１】
および
【化４２】
。
【請求項４】
Ｒ１が以下
【化４３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
以下からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物：
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
および
【化４９】
。
【請求項６】
Ｒ１が以下
【化５０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下である請求項６に記載の化合物：
【化５１】
。
【請求項８】
Ｒ１が以下：
【化５２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
【化５３】
【化５４】
および
【化５５】
。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
および
【化６０】
。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
および
【化８４】
。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化８５】
【化８６】
【化８７】
および
【化８８】
。
【請求項１３】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化８９】
【化９０】
および
【化９１】
。
【請求項１４】
以下からなる群より選択される、請求項８に記載の化合物：
【化９２】
【化９３】
および
【化９４】
。
【請求項１５】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
【化９９】
【化１００】
【化１０１】
および
【化１０２】
。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される請求項８に記載の化合物：
【化１０３】
および
【化１０４】
。
【請求項１７】
Ｒ１が以下：
【化１０５】
または
【化１０６】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
以下からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
【化１０７】
および
【化１０８】
。
【請求項１９】
Ｒ１が以下
【化１０９】
または
【化１１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下からなる群より選択される請求項１９に記載の化合物：
【化１１１】
【化１１２】
および
【化１１３】
。
【請求項２１】
Ｒ１が以下
【化１１４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
以下からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物：
【化１１５】
【化１１６】
および
【化１１７】
。
【請求項２３】
Ｒ１が以下
【化１１８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
以下である、
【化１１９】
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が以下：
【化１２０】
または
【化１２１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
以下からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物：
【化１２２】
および
【化１２３】
。
【請求項２７】
Ｒ１が以下
【化１２４】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
以下からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物：
【化１２５】
および
【化１２６】
。
【請求項２９】
Ｒ１が以下
【化１２７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１２８】
【化１２９】
および
【化１３０】
。
【請求項３１】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１３１】
【化１３２】
および
【化１３３】
。
【請求項３２】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１３４】
【化１３５】
【化１３６】
【化１３７】
【化１３８】
【化１３９】
【化１４０】
【化１４１】
。
【請求項３３】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１４２】
【化１４３】
【化１４４】
【化１４５】
【化１４６】
【化１４７】
【化１４８】
【化１４９】
【化１５０】
【化１５１】
【化１５２】
【化１５３】
【化１５４】
【化１５５】
【化１５６】
【化１５７】
【化１５８】
【化１５９】
【化１６０】
＊ジアルステレオマー
【化１６１】
および
【化１６２】
。
【請求項３４】
以下からなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化１６３】
【化１６４】
および
【化１６５】
。
【請求項３５】
以下の式で示される化合物
【化１６６】
ここで、
ここで、該環は、必要に応じて、R基で置換されている；ここで、Rは、−Ｈまたは−ＯＣ１−６直鎖または分岐鎖であり；
Ｒ１は、
【化１６７】
または
【化１６８】
であり；
ｎは１または２であり；
各Ｒ２は、独立して、メチル、イソプロピルまたは４−ヒドロキシフェニルだり、
Ｒ５は、−ＣＯ−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基であるか、または
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ９であり、ここで、Ｒ９は、フェニルで置換されたＣ１−６直鎖または分岐鎖のアルキル基である、
化合物。
【請求項３６】
明細書に記載の患者を処置するための方法。
【公開番号】特開２００８−２９１０３９（Ｐ２００８−２９１０３９Ａ）
【公開日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１６６６３４（Ｐ２００８−１６６６３４）
【出願日】平成２０年６月２５日（２００８．６．２５）
【分割の表示】特願平８−５０２４７８の分割
【原出願日】平成７年６月１６日（１９９５．６．１６）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２５日（２００８．６．２５）
【分割の表示】特願平８−５０２４７８の分割
【原出願日】平成７年６月１６日（１９９５．６．１６）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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