グルコキナーゼ活性剤
（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
（式中、
Ｒ１は水素または生体内で水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ２は置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物、あるいはその多形体、水和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
【化２】
（式中、
各Ｙは、ＣＲ８およびＮからなる群から独立して選択され；かつ
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２つのＲ８は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
（式中、
ｐは０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２つのＲ８は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
【化４】
（式中、
各Ｙは、ＣＲ９およびＮからなる群から独立して選択され；
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
あるいはＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
（式中、
各Ｙは、ＣＲ９およびＮからなる群から独立して選択され；かつ
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは２つのＲ９は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
【化６】
（式中、
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは２つのＲ９は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式
【化７】
を含む化合物を、式
【化８】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式
【化９】
を含む化合物と反応させる工程；および
第一の反応生成物を、式
【化１０】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化１１】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ２は、置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項８】
式
【化１２】
を含む化合物を、式
【化１３】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下でアルコールと反応させる工程；
第一の反応生成物を、式
【化１４】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式
【化１５】
を含む化合物と反応させる工程；
第二の反応生成物を、式
【化１６】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で、式
【化１７】
を含む化合物と反応させる工程；および
第三の反応生成物を、式
【化１８】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化１９】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
各Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、水素または生体内で水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ２は、置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項９】
式
【化２０】
を含む化合物を、式
【化２１】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式
【化２２】
を含む化合物と反応させる工程；および
第一の反応生成物を、式
【化２３】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化２４】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１０】
式
【化２５】
を含む化合物を、式
【化２６】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第一の反応生成物を、式
【化２７】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式
【化２８】
を含む化合物と反応させる工程；
第二の反応生成物を、式
【化２９】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第三の反応生成物を、式
【化３０】
を含む第四の反応生成物を形成する条件下で、式
【化３１】
を含む化合物と反応させる工程；および
第四の反応生成物を、式
【化３２】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化３３】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
各Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から独立して選択され；
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
ＰＧは保護基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成し；
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１１】
式
【化３４】
を含む化合物を、式
【化３５】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第一の反応生成物を、式
【化３６】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第二の反応生成物を、式
【化３７】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で、式
【化３８】
を含む化合物と反応させる工程；
第三の反応生成物を、式
【化３９】
を含む第四の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；および
第四の反応生成物を、式
【化４０】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化４１】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
各Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から独立して選択され；
ＰＧは保護基であり；
Ｒ２は、置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１２】
式
【化４２】
を含む化合物を、式
【化４３】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で２，５−ヘキサンジオンと反応させる工程；
第一の反応生成物を、式
【化４４】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式
【化４５】
を含む化合物と反応させる工程；および
第二の反応生成物を、式
【化４６】
を含む生成物を形成する条件下で処理する工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１３】
式
【化４７】
を含む化合物を、式
【化４８】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下でＮＨ４ＳＣＮと反応させる工程；および
第一の反応生成物を、式
【化４９】
を含む生成物を形成する条件下で処理する工程を含む方法：
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１４】
式
【化５０】
を含む化合物を、式
【化５１】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第一の反応生成物を、式
【化５２】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；および
第二の反応生成物を、式
【化５３】
を含む生成物を形成する条件下で２，４，６−トリクロロ−１，３，５−トリアジンと反応させる工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１５】
式
【化５４】
を含む化合物を、式
【化５５】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；および
第一の反応生成物を、式
【化５６】
を含む生成物を形成する条件下で処理する工程を含む方法：
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１６】
【化５７】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項１７】
【化５８】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項１８】
【化５９】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ１は、水素または生体内で水素に変換可能な置換基であり；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項１９】
【化６０】
（式中、
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む化合物。
【請求項２０】
【化６１】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２１】
【化６２】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２２】
【化６３】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２３】
【化６４】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２４】
【化６５】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２５】
ＺがＳである、請求項４、９、１０および１９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２６】
Ｒ１が水素である、請求項１〜６、８、１８および２５のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２７】
Ｒ２が、２位にヘテロ原子を含む置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２８】
Ｒ２が、少なくとも１つの窒素を含む置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２９】
窒素が２位にある、請求項２８記載の化合物または方法。
【請求項３０】
Ｒ２が、Ｈ結合受容体を含む置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３１】
Ｈ結合受容体が２位にある、請求項３０記載の化合物または方法。
【請求項３２】
Ｒ２が２−チアゾリルである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３３】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３４】
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−５）アルキルおよびハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３５】
Ｒ３がアルコキシである、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３６】
Ｒ３がメトキシである、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３７】
Ｒ３が２−メトキシである、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３８】
Ｒ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３９】
Ｒ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルコキシ（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルカルボニル、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルカルボニルアミノからなる群から選択される、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４０】
Ｒ４がアルコキシである、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４１】
Ｒ４がメトキシである、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４２】
Ｒ４が２−メトキシである、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４３】
Ｒ４が−ＣＦ３である、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４４】
Ｒ５が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４５】
Ｒ５が水素である、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４６】
Ｒ５がアルコキシである、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４７】
Ｒ５がメトキシである、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４８】
Ｒ５が２−メトキシである、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４９】
Ｒ５が−ＣＦ３である、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５０】
Ｒ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１―１０）アルキル、（Ｃ４−１２）アリールおよびヘテロ（Ｃ２−１０）アリールからなる群から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５１】
Ｒ６が、水素、ハロ、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルおよびハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５２】
Ｒ６がアルコキシである、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５３】
Ｒ６がメトキシである、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５４】
Ｒ６が２−メトキシである、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５５】
Ｒ７が、水素および置換または非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１３、１６、１９および２５〜５４のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５６】
Ｒ７が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキル、（モノ−またはジ−（Ｃ１−５）アルキルアミノ）（Ｃ１−５）アルキルおよび（Ｃ１−５）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１３、１６、１９および２５〜５４のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５７】
Ｒ８が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、オキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキルおよびアセチルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２、３および２５〜５６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５８】
Ｒ８がメチルである、請求項２、３および２５〜５６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５９】
Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、置換または非置換の（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される）である、請求項２、３および２５〜５６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６０】
Ｒ９が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、オキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキルおよびアセチルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項４〜６、９、１０および２５〜５９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６１】
Ｒ９がメチルである、請求項４〜６、９、１０および２５〜５９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６２】
Ｒ９が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、置換または非置換の（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される）である、請求項４〜６、９、１０および２５〜５９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６３】
Ｒ１０が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、オキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキルおよびアセチルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項４、９、１０、１９および２５〜６２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６４】
Ｒ１０がメチルである、請求項４、９、１０、１９および２５〜６２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６５】
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、置換または非置換の（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される）である、請求項４、９、１０、１９および２５〜６２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６６】
ＸがＢｒである、請求項２、７〜１２、１４、１７、１８、２１、２２および２５〜６５のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６７】
ＸがＣｌである、請求項２、７〜１２、１４、１７、１８、２１、２２および２５〜６５のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６８】
ＰＧが置換または非置換のベンジルである、請求項１０、１１および２５〜６７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６９】
ＰＧが、それが結合するＮとともに置換または非置換のピロールを形成する、請求項１０、１１および２５〜６７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項７０】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が２−チアゾリルであり；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−５）アルキルまたはハロ−（Ｃ１−５）アルキルであり；
Ｒ４が、水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルコキシ（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルカルボニル、アミノまたは（Ｃ１−５）アルキルカルボニルアミノであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が、水素、ハロ、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルまたはハロ（Ｃ１−５）アルキルであり；かつ
Ｒ７が、水素、（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキル、（モノ−またはジ−（Ｃ１−５）アルキルアミノ）（Ｃ１−５）アルキルまたは（Ｃ１−５）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１−５）アルキルである、
請求項１、８および２５〜６９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項７１】
チアゾール−２−イル−（５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミン；
（４−フェニル−チアゾール−２−イル）−（５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミン；
２−（５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
（４−フェニル−チアゾール−２−イル）−（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミン；
４−メチル−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（１−ベンジル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−チアゾール−２−イル−アミン；
５−ブロモ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−クロロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−メチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−エチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−イソブチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル ｛３−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］プロピル｝カルバメート；
１−（３−アミノプロピル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル ｛４−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］ブチル｝カルバメート；
１−（４−アミノブチル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］メタノール；
５−エチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−ニトロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ３−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］アセトアミド；
Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
７−フルオロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］エタノン；
５−メトキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−プロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−オール；
５−イソブチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
７−ブロモ−５−プロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４，５−ジメチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロポキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−（２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；および
５−イソブチル−７−メトキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７２】
５−ブロモ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−メチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−ニトロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］アセトアミド；
１−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］エタノン；
５−イソブチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロポキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；および
５−（２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７３】
化合物が、医薬上許容される塩の形態である、請求項１〜６および２５〜７２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７４】
化合物が、立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７５】
化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７６】
請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項７７】
経口投与に適した固体製剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項７８】
経口投与に適した液体製剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項７９】
錠剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項８０】
非経口投与に適した液体製剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項８１】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適した、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８２】
請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物；および
化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報および化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項８３】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項８２記載のキット。
【請求項８４】
請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物；および
包装材料、
を含む製品。
【請求項８５】
包装材料が、化合物を収容する容器を含む、請求項８４記載の製品。
【請求項８６】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１以上の要素を示すラベルを含む、請求項８５記載の製品。
【請求項８７】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項８４記載の製品。
【請求項８８】
対象に対して、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む、治療方法。
【請求項８９】
グルコキナーゼを、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項９０】
生体内でグルコキナーゼを活性化するために、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を対象内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項９１】
生体内で第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含む、グルコキナーゼを活性化する方法であって、当該第二の化合物が生体内でグルコキナーゼを活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項９２】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または総体症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項９３】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または総体症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を対象に投与することを含み、当該化合物が当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在する、方法。
【請求項９４】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または総体症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が生体内で第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、当該第二の化合物がグルコキナーゼを生体内で活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項９５】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能異常、多嚢胞性卵巣症候群および心臓血管疾患からなる群から選択される、請求項９２〜９４のいずれか１項記載の方法。
【請求項１】
【化１】
（式中、
Ｒ１は水素または生体内で水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ２は置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物、あるいはその多形体、水和物、エステル、互変異性体、エナンチオマー、医薬上許容される塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
【化２】
（式中、
各Ｙは、ＣＲ８およびＮからなる群から独立して選択され；かつ
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２つのＲ８は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化３】
（式中、
ｐは０、１、２、３および４からなる群から選択され；かつ
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２つのＲ８は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
【化４】
（式中、
各Ｙは、ＣＲ９およびＮからなる群から独立して選択され；
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
あるいはＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
（式中、
各Ｙは、ＣＲ９およびＮからなる群から独立して選択され；かつ
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは２つのＲ９は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
【化６】
（式中、
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択されるか、あるいは２つのＲ９は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式
【化７】
を含む化合物を、式
【化８】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式
【化９】
を含む化合物と反応させる工程；および
第一の反応生成物を、式
【化１０】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化１１】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ２は、置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項８】
式
【化１２】
を含む化合物を、式
【化１３】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下でアルコールと反応させる工程；
第一の反応生成物を、式
【化１４】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式
【化１５】
を含む化合物と反応させる工程；
第二の反応生成物を、式
【化１６】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で、式
【化１７】
を含む化合物と反応させる工程；および
第三の反応生成物を、式
【化１８】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化１９】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
各Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、水素または生体内で水素に変換可能な置換基であり；
Ｒ２は、置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項９】
式
【化２０】
を含む化合物を、式
【化２１】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で、式
【化２２】
を含む化合物と反応させる工程；および
第一の反応生成物を、式
【化２３】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化２４】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１０】
式
【化２５】
を含む化合物を、式
【化２６】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第一の反応生成物を、式
【化２７】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式
【化２８】
を含む化合物と反応させる工程；
第二の反応生成物を、式
【化２９】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第三の反応生成物を、式
【化３０】
を含む第四の反応生成物を形成する条件下で、式
【化３１】
を含む化合物と反応させる工程；および
第四の反応生成物を、式
【化３２】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化３３】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
各Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から独立して選択され；
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
ＰＧは保護基であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成し；
各Ｒ９は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）。
【請求項１１】
式
【化３４】
を含む化合物を、式
【化３５】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第一の反応生成物を、式
【化３６】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第二の反応生成物を、式
【化３７】
を含む第三の反応生成物を形成する条件下で、式
【化３８】
を含む化合物と反応させる工程；
第三の反応生成物を、式
【化３９】
を含む第四の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；および
第四の反応生成物を、式
【化４０】
を含む生成物を形成する条件下で、式
【化４１】
を含む化合物と反応させる工程を含む方法：
（式中、
各Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から独立して選択され；
ＰＧは保護基であり；
Ｒ２は、置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１２】
式
【化４２】
を含む化合物を、式
【化４３】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で２，５−ヘキサンジオンと反応させる工程；
第一の反応生成物を、式
【化４４】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で、式
【化４５】
を含む化合物と反応させる工程；および
第二の反応生成物を、式
【化４６】
を含む生成物を形成する条件下で処理する工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１３】
式
【化４７】
を含む化合物を、式
【化４８】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下でＮＨ４ＳＣＮと反応させる工程；および
第一の反応生成物を、式
【化４９】
を含む生成物を形成する条件下で処理する工程を含む方法：
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１４】
式
【化５０】
を含む化合物を、式
【化５１】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；
第一の反応生成物を、式
【化５２】
を含む第二の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；および
第二の反応生成物を、式
【化５３】
を含む生成物を形成する条件下で２，４，６−トリクロロ−１，３，５−トリアジンと反応させる工程を含む方法：
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１５】
式
【化５４】
を含む化合物を、式
【化５５】
を含む第一の反応生成物を形成する条件下で処理する工程；および
第一の反応生成物を、式
【化５６】
を含む生成物を形成する条件下で処理する工程を含む方法：
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）。
【請求項１６】
【化５７】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；かつ
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項１７】
【化５８】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項１８】
【化５９】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；
Ｒ１は、水素または生体内で水素に変換可能な置換基であり；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項１９】
【化６０】
（式中、
Ｚは、ＣＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１２、ＳおよびＯからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ７およびＲ６は一緒になって置換または非置換の環を形成し；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ置換または非置換の、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され；かつ
Ｒ１２は、それぞれ置換または非置換の、水素、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される）
を含む化合物。
【請求項２０】
【化６１】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２１】
【化６２】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２２】
【化６３】
（式中、
Ｘは、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌおよびＩからなる群から選択され；かつ
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２３】
【化６４】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２４】
【化６５】
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−３）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−３）アルキル、スルホニル（Ｃ１−３）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−３）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択されるか、あるいはＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のいずれか２つは一緒になって置換または非置換の環を形成する）
を含む化合物。
【請求項２５】
ＺがＳである、請求項４、９、１０および１９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２６】
Ｒ１が水素である、請求項１〜６、８、１８および２５のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２７】
Ｒ２が、２位にヘテロ原子を含む置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２８】
Ｒ２が、少なくとも１つの窒素を含む置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項２９】
窒素が２位にある、請求項２８記載の化合物または方法。
【請求項３０】
Ｒ２が、Ｈ結合受容体を含む置換または非置換のヘテロ（Ｃ２−１０）アリールである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３１】
Ｈ結合受容体が２位にある、請求項３０記載の化合物または方法。
【請求項３２】
Ｒ２が２−チアゾリルである、請求項１、７、８、１１、２５および２６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３３】
Ｒ３が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３４】
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−５）アルキルおよびハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３５】
Ｒ３がアルコキシである、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３６】
Ｒ３がメトキシである、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３７】
Ｒ３が２−メトキシである、請求項１〜３２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３８】
Ｒ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項３９】
Ｒ４が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルコキシ（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルカルボニル、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルカルボニルアミノからなる群から選択される、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４０】
Ｒ４がアルコキシである、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４１】
Ｒ４がメトキシである、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４２】
Ｒ４が２−メトキシである、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４３】
Ｒ４が−ＣＦ３である、請求項１〜３７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４４】
Ｒ５が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４５】
Ｒ５が水素である、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４６】
Ｒ５がアルコキシである、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４７】
Ｒ５がメトキシである、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４８】
Ｒ５が２−メトキシである、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項４９】
Ｒ５が−ＣＦ３である、請求項１〜４３のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５０】
Ｒ６が、それぞれ置換または非置換の、水素、ハロ、ニトロ、オキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１―１０）アルキル、（Ｃ４−１２）アリールおよびヘテロ（Ｃ２−１０）アリールからなる群から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５１】
Ｒ６が、水素、ハロ、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルおよびハロ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５２】
Ｒ６がアルコキシである、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５３】
Ｒ６がメトキシである、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５４】
Ｒ６が２−メトキシである、請求項１〜４９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５５】
Ｒ７が、水素および置換または非置換の（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１３、１６、１９および２５〜５４のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５６】
Ｒ７が、それぞれ置換または非置換の、水素、（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキル、（モノ−またはジ−（Ｃ１−５）アルキルアミノ）（Ｃ１−５）アルキルおよび（Ｃ１−５）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１３、１６、１９および２５〜５４のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５７】
Ｒ８が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、オキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキルおよびアセチルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項２、３および２５〜５６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５８】
Ｒ８がメチルである、請求項２、３および２５〜５６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項５９】
Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、置換または非置換の（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される）である、請求項２、３および２５〜５６のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６０】
Ｒ９が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、オキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキルおよびアセチルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項４〜６、９、１０および２５〜５９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６１】
Ｒ９がメチルである、請求項４〜６、９、１０および２５〜５９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６２】
Ｒ９が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、置換または非置換の（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される）である、請求項４〜６、９、１０および２５〜５９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６３】
Ｒ１０が、それぞれ置換または非置換の、ハロ、オキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキルおよびアセチルアミノ（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択される、請求項４、９、１０、１９および２５〜６２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６４】
Ｒ１０がメチルである、請求項４、９、１０、１９および２５〜６２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６５】
Ｒ１０が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、置換または非置換の（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される）である、請求項４、９、１０、１９および２５〜６２のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６６】
ＸがＢｒである、請求項２、７〜１２、１４、１７、１８、２１、２２および２５〜６５のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６７】
ＸがＣｌである、請求項２、７〜１２、１４、１７、１８、２１、２２および２５〜６５のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６８】
ＰＧが置換または非置換のベンジルである、請求項１０、１１および２５〜６７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項６９】
ＰＧが、それが結合するＮとともに置換または非置換のピロールを形成する、請求項１０、１１および２５〜６７のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項７０】
Ｒ１が水素であり；
Ｒ２が２−チアゾリルであり；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−５）アルキルまたはハロ−（Ｃ１−５）アルキルであり；
Ｒ４が、水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−５）アルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルコキシ（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルカルボニル、アミノまたは（Ｃ１−５）アルキルカルボニルアミノであり；
Ｒ５が水素であり；
Ｒ６が、水素、ハロ、（Ｃ１−５）アルコキシ、（Ｃ１−５）アルキルまたはハロ（Ｃ１−５）アルキルであり；かつ
Ｒ７が、水素、（Ｃ１−５）アルキル、アザ（Ｃ１−５）アルキル、（モノ−またはジ−（Ｃ１−５）アルキルアミノ）（Ｃ１−５）アルキルまたは（Ｃ１−５）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１−５）アルキルである、
請求項１、８および２５〜６９のいずれか１項記載の化合物または方法。
【請求項７１】
チアゾール−２−イル−（５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミン；
（４−フェニル−チアゾール−２−イル）−（５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミン；
２−（５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）−チアゾール−４−カルボン酸エチルエステル；
（４−フェニル−チアゾール−２−イル）−（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−アミン；
４−メチル−Ｎ−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−イル）チアゾール−２−アミン；
Ｎ−（１−ベンジル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−チアゾール−２−イル−アミン；
５−ブロモ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−クロロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−メチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−エチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−イソブチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル ｛３−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］プロピル｝カルバメート；
１−（３−アミノプロピル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
ｔｅｒｔ−ブチル ｛４−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル］ブチル｝カルバメート；
１−（４−アミノブチル）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］メタノール；
５−エチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−ニトロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ３−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］アセトアミド；
Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
７−フルオロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］エタノン；
５−メトキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−プロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−オール；
５−イソブチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
７−ブロモ−５−プロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４，５−ジメチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロポキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−（２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；および
５−イソブチル−７−メトキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７２】
５−ブロモ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１−メチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−ニトロ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］アセトアミド；
１−［３−（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−インダゾール−５−イル］エタノン；
５−イソブチル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロピル−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
５−イソプロポキシ−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；および
５−（２−メトキシ−１−メチルエトキシ）−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミン
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７３】
化合物が、医薬上許容される塩の形態である、請求項１〜６および２５〜７２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７４】
化合物が、立体異性体の混合物で存在している、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７５】
化合物が、単一の立体異性体を含む、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７６】
請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項７７】
経口投与に適した固体製剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項７８】
経口投与に適した液体製剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項７９】
錠剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項８０】
非経口投与に適した液体製剤である、請求項７６記載の医薬組成物。
【請求項８１】
経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、経頬、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内およびくも膜下腔内からなる群から選択される経路による投与に適した、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項８２】
請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物；および
化合物が投与される疾患状態の表示、化合物の保存情報、投薬情報および化合物の投与方法に関する指示からなる群から選択される１つ以上の形態の情報を含む説明書、
を含むキット。
【請求項８３】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項８２記載のキット。
【請求項８４】
請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物；および
包装材料、
を含む製品。
【請求項８５】
包装材料が、化合物を収容する容器を含む、請求項８４記載の製品。
【請求項８６】
容器が、化合物が投与される疾患状態、保存情報、投薬情報、および／または化合物の投与方法に関する指示からなる群の１以上の要素を示すラベルを含む、請求項８５記載の製品。
【請求項８７】
複数回投与形態で化合物を含む、請求項８４記載の製品。
【請求項８８】
対象に対して、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む、治療方法。
【請求項８９】
グルコキナーゼを、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物と接触させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項９０】
生体内でグルコキナーゼを活性化するために、請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を対象内に存在させることを含む、グルコキナーゼを活性化する方法。
【請求項９１】
生体内で第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含む、グルコキナーゼを活性化する方法であって、当該第二の化合物が生体内でグルコキナーゼを活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項９２】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または総体症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在させることを含む、方法。
【請求項９３】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または総体症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物を対象に投与することを含み、当該化合物が当該疾患状態に対する治療有効量で対象内に存在する、方法。
【請求項９４】
グルコキナーゼ活性の増大が疾患状態の病理および／または総体症状を改善する当該疾患状態を処置する方法であって、当該方法が生体内で第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与することを含み、当該第二の化合物がグルコキナーゼを生体内で活性化し、当該第二の化合物が請求項１〜６および２５〜７３のいずれか１項記載の化合物である、方法。
【請求項９５】
疾患状態が、高血糖、糖尿病、脂質異常症、肥満、インスリン抵抗性、メタボリックシンドロームＸ、耐糖能異常、多嚢胞性卵巣症候群および心臓血管疾患からなる群から選択される、請求項９２〜９４のいずれか１項記載の方法。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５２０８２５（Ｐ２００９−５２０８２５Ａ）
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７５２５（Ｐ２００８−５４７５２５）
【出願日】平成１８年１２月１９日（２００６．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５８４７
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１９日（２００６．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８７１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５８４７
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【出願人】（５０４３４４２６６）タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
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