コルチコステロイドを送達するための方法およびシステム
本発明は、（１）コルチコステロイドおよび溶解度向上剤を含む吸入型水性混合物、ならびに（２）吸入型ネブライザを備え、ネブライザによる該コルチコステロイド含有水性混合物の送達により、慣用的な吸入型療法剤と比較したときのコルチコステロイドの薬物動態学的プロフィールの向上および／または肺内沈着の増大をもたらす、コルチコステロイドの送達のための方法およびシステムに関する。本発明は、約２５０μｇ以下のコルチコステロイド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物を提供し、この組成物は、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該デバイスを介する該コルチコステロイドの投与にわたって、約５μｇ／ｍｌ／分以下のデバイス内のコルチコステロイド濃度の増大速度が達成する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
約２５０μｇ以下のコルチコステロイド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、該デバイスを介する該コルチコステロイドの投与にわたって、約５μｇ／ｍｌ／分以下の該デバイス内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項２】
約５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
約３．５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
約５％／分以下の前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記溶媒が水を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記デバイスがネブライザである、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記デバイスがＰａｒｉ ｅＦｌｏｗネブライザである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記コルチコステロイドを約６０μｇの名目投薬量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記コルチコステロイドを約１２０μｇの名目投薬量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
有効量のコルチコステロイド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該デバイス内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該デバイス内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項１３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記デバイスを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
前記溶媒が水を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２１】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２２】
吸入可能な組成物からの微粒子の作製方法であって、該方法は、
溶媒および溶解度向上剤を有効量のコルチコステロイドに添加することにより該組成物を形成する工程；ならびに
ネブライザを作動させて該組成物の微粒子を作製する工程
を含み、
該ネブライザを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項２３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２８】
前記溶媒が水を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項３０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記ネブライザが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項３２】
治療有効用量のコルチコステロイドを患者に送達するための吸入システムであって、該システムは：
（ａ）該コルチコステロイド、溶媒および溶解度向上剤を含む水性吸入混合物、ならびに
（ｂ）ネブライザ
を備え、
該ネブライザを介する被験体への該混合物の投与の際に、該混合物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、
吸入システム。
【請求項３３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３４】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３５】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項３４に記載のシステム。
【請求項３６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項３４に記載のシステム。
【請求項３７】
前記混合物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３８】
前記溶媒が水を含む、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項３２に記載のシステム。
【請求項４０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項３９に記載のシステム。
【請求項４１】
前記ネブライザが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項３３２に記載のシステム。
【請求項４２】
気管支収縮性障害の処置を必要とする患者において気管支収縮性障害を処置するための方法であって、該方法が：
溶媒および溶解度向上剤をある量のコルチコステロイドに添加することによって組成物を形成する工程；ならびに
ネブライザを作動させる工程
を含み、
該ネブライザを介する被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項４３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４８】
前記溶媒が水を含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項５０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記ネブライザが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項５２】
前記気管支収縮性障害が、喘息、小児喘息、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎および気腫からなる群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項５３】
約２５０μｇ以下のブデソニド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、該デバイスを介する該ブデソニドの投与にわたって約５μｇ／ｍｌ／分以下の該デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項５４】
約５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内の前記ブデソニド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
約３．５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
約５％／分以下の前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５７】
前記溶媒が水を含む、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５８】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５９】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記デバイスがネブライザである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項６１】
前記デバイスがＰａｒｉ ｅＦｌｏｗネブライザである、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
ブデソニドを約６０μｇの名目投薬量で含む、請求項５３に記載の組成物。
【請求項６３】
ブデソニドを約１２０μｇの名目投薬量で、請求項５３に記載の組成物。
【請求項６４】
有効量のブデソニド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該デバイス内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項６５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記デバイスを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６７】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６９】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７０】
前記溶媒が水を含む、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７４】
吸入可能な組成物からの微粒子の作製方法であって、該方法が：
溶解度向上剤を有効量のブデソニドに添加することにより該組成物を形成する工程；ならびに
ネブライザを作動させて該組成物の微粒子を作製する工程
を含み、
該ネブライザを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項７５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
前記溶媒が水を含む、請求項７４に記載の方法。
【請求項８１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項８２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項８４】
治療有効用量のブデソニドを患者に送達するための吸入システムであって、該システムが：
（ａ）ブデソニドおよび溶解度向上剤を含む水性吸入混合物；ならびに
（ｂ）ネブライザ
を備え、
該ネブライザを介する被験体への該混合物の投与の際に、該混合物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、
吸入システム。
【請求項８５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項８６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項８７】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項８６に記載のシステム。
【請求項８８】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項８６に記載のシステム。
【請求項８９】
前記混合物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９０】
前記溶媒が水を含む、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項９１に記載のシステム。
【請求項９３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９４】
気管支収縮性障害の処置を必要とする患者において気管支収縮性障害を処置するための方法であって、該方法が：
溶解度向上剤をある量のブデソニドに添加することにより組成物を形成する工程；および
ネブライザを作動させる工程
を含み、
該ネブライザを介する被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項９５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９７】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項９６に記載の方法。
【請求項９９】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項９４に記載の方法。
【請求項１００】
前記溶媒が水を含む、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０４】
前記気管支収縮性障害が、喘息、小児喘息、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎および気腫からなる群より選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項１】
約２５０μｇ以下のコルチコステロイド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、該デバイスを介する該コルチコステロイドの投与にわたって、約５μｇ／ｍｌ／分以下の該デバイス内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項２】
約５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
約３．５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
約５％／分以下の前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記溶媒が水を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記デバイスがネブライザである、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記デバイスがＰａｒｉ ｅＦｌｏｗネブライザである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記コルチコステロイドを約６０μｇの名目投薬量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記コルチコステロイドを約１２０μｇの名目投薬量で含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
有効量のコルチコステロイド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該デバイス内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該デバイス内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項１３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記デバイスを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１８】
前記溶媒が水を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２１】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２２】
吸入可能な組成物からの微粒子の作製方法であって、該方法は、
溶媒および溶解度向上剤を有効量のコルチコステロイドに添加することにより該組成物を形成する工程；ならびに
ネブライザを作動させて該組成物の微粒子を作製する工程
を含み、
該ネブライザを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項２３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項２４に記載の方法。
【請求項２７】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２８】
前記溶媒が水を含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項３０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
前記ネブライザが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項３２】
治療有効用量のコルチコステロイドを患者に送達するための吸入システムであって、該システムは：
（ａ）該コルチコステロイド、溶媒および溶解度向上剤を含む水性吸入混合物、ならびに
（ｂ）ネブライザ
を備え、
該ネブライザを介する被験体への該混合物の投与の際に、該混合物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、
吸入システム。
【請求項３３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３４】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３５】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項３４に記載のシステム。
【請求項３６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項３４に記載のシステム。
【請求項３７】
前記混合物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３８】
前記溶媒が水を含む、請求項３２に記載のシステム。
【請求項３９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項３２に記載のシステム。
【請求項４０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項３９に記載のシステム。
【請求項４１】
前記ネブライザが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項３３２に記載のシステム。
【請求項４２】
気管支収縮性障害の処置を必要とする患者において気管支収縮性障害を処置するための方法であって、該方法が：
溶媒および溶解度向上剤をある量のコルチコステロイドに添加することによって組成物を形成する工程；ならびに
ネブライザを作動させる工程
を含み、
該ネブライザを介する被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしで該コルチコステロイドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内の該コルチコステロイド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項４３】
前記デバイス内の前記コルチコステロイド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇの前記コルチコステロイドを含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４８】
前記溶媒が水を含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４９】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項５０】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記ネブライザが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項５２】
前記気管支収縮性障害が、喘息、小児喘息、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎および気腫からなる群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項５３】
約２５０μｇ以下のブデソニド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、該デバイスを介する該ブデソニドの投与にわたって約５μｇ／ｍｌ／分以下の該デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項５４】
約５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内の前記ブデソニド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
約３．５μｇ／ｍｌ／分以下の前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
約５％／分以下の前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を、投与の最初の３分間にわたって達成する、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５７】
前記溶媒が水を含む、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５８】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５９】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記デバイスがネブライザである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項６１】
前記デバイスがＰａｒｉ ｅＦｌｏｗネブライザである、請求項６０に記載の組成物。
【請求項６２】
ブデソニドを約６０μｇの名目投薬量で含む、請求項５３に記載の組成物。
【請求項６３】
ブデソニドを約１２０μｇの名目投薬量で、請求項５３に記載の組成物。
【請求項６４】
有効量のブデソニド、溶媒および溶解度向上剤を含む吸入可能な組成物であって、デバイスを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該デバイス内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該デバイス内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、吸入可能な組成物。
【請求項６５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記デバイスを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６７】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
前記デバイスを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６９】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７０】
前記溶媒が水を含む、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項６４に記載の組成物。
【請求項７４】
吸入可能な組成物からの微粒子の作製方法であって、該方法が：
溶解度向上剤を有効量のブデソニドに添加することにより該組成物を形成する工程；ならびに
ネブライザを作動させて該組成物の微粒子を作製する工程
を含み、
該ネブライザを介しての被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項７５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
前記溶媒が水を含む、請求項７４に記載の方法。
【請求項８１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項８２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項８４】
治療有効用量のブデソニドを患者に送達するための吸入システムであって、該システムが：
（ａ）ブデソニドおよび溶解度向上剤を含む水性吸入混合物；ならびに
（ｂ）ネブライザ
を備え、
該ネブライザを介する被験体への該混合物の投与の際に、該混合物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、
吸入システム。
【請求項８５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項８６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項８７】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項８６に記載のシステム。
【請求項８８】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項８６に記載のシステム。
【請求項８９】
前記混合物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９０】
前記溶媒が水を含む、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項９１に記載のシステム。
【請求項９３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項８４に記載のシステム。
【請求項９４】
気管支収縮性障害の処置を必要とする患者において気管支収縮性障害を処置するための方法であって、該方法が：
溶解度向上剤をある量のブデソニドに添加することにより組成物を形成する工程；および
ネブライザを作動させる工程
を含み、
該ネブライザを介する被験体への該組成物の投与の際に、該組成物が、同じ条件下で投与された溶解度向上剤なしでブデソニドを含む吸入可能な懸濁物によって達成される該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度の６０％以下の該ネブライザ内のブデソニド濃度の増大速度を達成する、
方法。
【請求項９５】
前記デバイス内のブデソニド濃度の増大速度が、投与の最初の３分間にわたってか、投与の第２および第３の１分間の間か、または投与の第３の１分間の間に達成される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与が５分以下にわたって達成され、前記吸入可能な懸濁物の投与が５分以下にわたって達成される、請求項９４に記載の方法。
【請求項９７】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが同じである、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
前記ネブライザを介する前記組成物の投与時間と、前記吸入可能な懸濁物の投与時間とが異なる、請求項９６に記載の方法。
【請求項９９】
前記組成物が、約４０μｇ、約６０μｇ、約１２０μｇ、約１２５μｇ、約２４０μｇ、約２５０μｇ、約５００μｇ、約１０００μｇ、約１５００μｇ、または約２０００μｇのブデソニドを含む、請求項９４に記載の方法。
【請求項１００】
前記溶媒が水を含む、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０１】
前記溶解度向上剤が、プロピレングリコール、非イオン界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、ビタミンＥ−ＴＰＧＳ、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、精製および／または富化レシチン、レシチンから抽出されたホスファチジルコリン画分、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルコリン（ＤＳＰＣ）、シクロデキストリンおよびその誘導体、ＳＡＥ−ＣＤ誘導体、ＳＢＥ−α−ＣＤ、ＳＢＥ−β−ＣＤ、ＳＢＥ１−β−ＣＤ、ＳＢＥ４−β−ＣＤ、ＳＢＥ７−β−ＣＤ、ＳＢＥ−γ−ＣＤ、ジメチルβ−ＣＤ、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、２−ＨＰ−β−ＣＤ、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル誘導体、ＯＲＧ ２６０５４、ＯＲＧ ２５９６９、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニル、ビニルピロリドンのコポリマー、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、ならびにその組合せからなる群より選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０２】
前記溶解度向上剤がＳＢＥ７−β−ＣＤを含む、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記デバイスが、ジェットネブライザ、超音波ネブライザ、拍動メンブレンネブライザ、多数の孔を有する振動メッシュまたはプレートを有するネブライザ、ならびに振動発生器および水性チャンバを備えるネブライザから選択される、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０４】
前記気管支収縮性障害が、喘息、小児喘息、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎および気腫からなる群より選択される、請求項９４に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２００９−５２０８２２（Ｐ２００９−５２０８２２Ａ）
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４７４９７（Ｐ２００８−５４７４９７）
【出願日】平成１８年１２月１９日（２００６．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８６３０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５８００
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０８１８５３２８）ティカ レーケメデル アーベー (11)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１９日（２００６．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４８６３０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５８００
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０８１８５３２８）ティカ レーケメデル アーベー (11)
【Ｆターム（参考）】
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