スルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジンおよびその医薬としての使用
本発明は、式Ｉ
【化１】
で表わされるスルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジン、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬を製造するための置換インドール化合物の使用に関する。
【化１】
で表わされるスルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジン、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬を製造するための置換インドール化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマー、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはそのジアステレオマーの混合物の形態にあるか、又はそれぞれそ、塩基および／または生理学的に許容し得る塩の形態にある、一般式Ｉ
【化１】
［式中、
ａは１または２を表し、
ｂは０、１または２を表し、
ＢはＣ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、ＮＲ７、Ｏまたは単結合を表すが、ただし、ｂが０を表す場合にはＢはＮＲ７を表さず、
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は互いに独立してＣＲ５またはＮを表すが、ただし、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３のうちの少なくとも１つはＣＲ５を表し、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、ＣＨ（アリール）２、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたアリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６アルキレン基もしくはＣ２〜６アルケニレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
そして／あるいは、Ｒ２ａおよびＲ２ｂならびに／またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒に＝Ｏを示すことができ、
Ｒ４は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、０〜４個の置換基Ｒ４のうちの２つの隣接する置換基は融合された（anellated) アリールまたはヘテロアリールを形成し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮまたはＣＦ３を表し、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜６アルキレン基、Ｃ２〜６アルケニレン基もしくはＣ２〜６アルキニレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
ｓ＝０または１であり、
ｔ＝０、１、２または３であり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
ＡはＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｓ＝１およびｔ＝０の場合には、ＡはＣＨを表し、そして
ｓ＝０の場合には、ｔ＝０であり、かつＡはＮを表し、
前記ラジカルＲ１０およびＲ１１は、Ａを含めて、一般式ＩＩまたはＩＩＩ
【化２】
のうちの１つに従うスピロ環状基または環状基を表し、式中、
ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｕおよびｖは、互いに独立して、０、１または２を示し、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ２７は、互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、一般式ＩＩＩで表される環状化合物が二環式架橋形態をとるように、０〜４個の置換基Ｒ２７のうちの２つは一緒にＣ１〜３アルキレン架橋を表し、
そして／あるいは、０〜４個の置換基Ｒ１３のうちの２つの隣接する置換基は、融合されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、
そして／あるいは、０〜４個の置換基Ｒ２７のうちの２つの隣接する置換基は、融合されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、
Ｘは、ＣＲ１４ａＲ１４ｂ、ＮＲ１５またはＯを表し、
Ｙは、ＣＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１７またはＯを表すが、ただし、
ＹがＮＲ１７を示す場合にはＸはＮＲ１５を示さず、そして
ＸおよびＹは同時にＯを示さず、ここで
Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを示し、
そして／あるいは、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは一緒に＝Ｏを表すことができ、そして／あるいは、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂは一緒に＝Ｏを表すことができ、
Ｒ１５およびＲ１７は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
前記一般式ＩＩのＺは、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９またはＯを表すか、あるいは
前記一般式ＩＩのＺは、ＸがＯを表し、かつｆが０を表す場合には、−（Ｃ（Ｒ１２４）−Ｃ（Ｒ１２５））−を示し、ここで
Ｒ１２４およびＲ１２５はこれらを連結する炭素原子と一緒に縮合アリールまたはヘテロアリールを形成するか、あるいは
前記一般式ＩＩのＺは、ＸがＯを表し、かつｆが０を表す場合には、＝（Ｎ（ＣＲ１２６））−を示し、ここで、Ｎ原子はＯ原子に単結合し、そして
Ｒ１２６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
前記一般式ＩＩＩのＺは、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２を表し、ここで
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
Ｒ１８ａは、一般式ＩＶ
【化３】
に従う基を表し、式中、
ｉおよびｊは互いに独立して０または１を表し、
ＥはＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｉが１を表し、かつｊが０を表す場合には、ＥはＣＨを表し、
Ｒ３４およびＲ３５は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを示すか、あるいは、
Ｒ３４およびＲ３５は、Ｅを含めて、５員または６員アリールまたはヘテロアリールを形成するか、あるいは
Ｒ３４およびＲ３５は、Ｅを含めて、一般式Ｖ
【化４】
に従う飽和複素環化合物を形成し、式中、
ｈおよびｇは、互いに独立して０、１または２を示し、
ＧはＣＲ３７ａＲ３７ｂ、ＮＲ３８、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２を表すが、ただし、ＥがＣＨを表す場合にはＧはＣＲ３７ａＲ３７ｂを表さず、
Ｒ３６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、２つの隣接する置換基Ｒ３６は一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリールを表し、
そして／あるいは、前記式（Ｖ）で表される環状化合物が二環式架橋形態をとるように、０〜４個の置換基Ｒ３６のうちの２つは一緒にＣ１〜３−アルキレン架橋を表し、
Ｒ３７ａおよびＲ３７ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを示し、
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表し、ここで
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−（Ｃ３〜８シクロアルキル）、（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ３〜８シクロアルキル）、アリールまたはヘテロアリール、Ｏ−アリールまたはＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレンによって結合されたアリール、Ｏ−アリール、ヘテロアリールまたはＯ−ヘテロアリールを表すか、あるいは
Ｒ１８ｂは、一般式ＶＩ
【化５】
に従う基を表し、式中、
ｋは０または１を表し、
Ｒ３９は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ４０は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは、
Ｒ３９およびＲ４０は、これらを連結するＮ−Ｃ（＝Ｏ）基と一緒に、一般式ＶＩＩ
【化６】
に従う環を形成し、式中、
Ｉは０、１または２を表し、そして
Ｒ４１およびＲ４２は、これらを連結する炭素原子と一緒に、融合されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、ここで
Ｒ１９は、Ｈ、または（Ｐ）ｚ−Ｒ２２を表し、そして
ｚは０または１を表し、
Ｐは（Ｃ＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）を表し、ここでＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）基のＮ原子はＲ２２に連結され、
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表し、
Ｒ２２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表すか、あるいは
Ｒ２２は、一般式ＶＩＩＩ
【化７】
に従う基を表し、式中、
ｎは０、１または２を表し、
ｍは０、１または２を表し、
ｗは０または１を表し、
ＭはＣＨまたはＮを表すが、ただし、
ＰがＣ（＝Ｏ）−ＮＲ２４を表し、かつｗが０を表す場合にはＭはＣＨを表し、そして
ｚおよびｗが同時に０を表す場合にはＭはＣＨを表し、
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂ、ＮＲ４５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｒ４３は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、０〜４個のラジカルＲ４３のうちの２つの隣接するラジカルは一緒に、融合されたアリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ４４ａおよびＲ４４ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは、
Ｒ４４ａおよびＲ４４ｂは一緒に＝Ｏを表すことができ、
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表し、
あるいは、
前記一般式Ｉにおいて、ｓおよびｔが同時に０を表し、かつＡがＮを表すという条件では、
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２８０を表し、ここで、Ｒ２８０は、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２または４員〜７員ヘテロシクリルを表し、そして
Ｒ１１は、フェニル基またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたフェニル基を表し、ここで、Ｃ１〜３アルキレン基は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８０基によって置換されていてもよく、Ｒ２８０は−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２または４員〜７員ヘテロシクリルを表し、そしてフェニル基は−（ＮＲ３００Ｒ３０１）基または４員〜８員ヘテロシクリルによって置換されており、−（ＮＲ３００Ｒ３０１）基および４員〜８員ヘテロシクリルはＣ１〜３アルキレン基によってフェニル基に結合されていてもよく、Ｒ３００およびＲ３０１は互いに独立してＨまたはＣ１〜６アルキルを表し、
ここで、前記ラジカルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは同一または異なるラジカルによって一置換または多置換されていてもよく、前記ラジカルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレンおよびＣ２〜６アルキニレンはそれぞれ分枝状でも非分枝状でもよい。］
で表わされる化合物。
【請求項２】
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３がＣＲ５を表すか、
Ｗ１およびＷ２がＣＲ５を表し、Ｗ３がＮを表すか、
Ｗ１がＣＲ５を表し、Ｗ２およびＷ３がＮを表すか、あるいは
Ｗ３がＣＲ５を表し、Ｗ１およびＷ２がＮを表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＢがＯを表し、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが好ましくはＨを表すか、あるいは
ＢがＣ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）または単結合を表し、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが好ましくは互いに独立してＨ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシを表す、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、（ジベンゾチエニル）またはＣＨ（フェニル）２、好ましくは、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニル、特に好ましくは、フェニルまたはナフチルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なって一置換または多置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チアゾリル、チエニルおよびピリジニルから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
前記一般式Ｉにおいて、基ＡｃＩ
【化８】
が、以下の群
【化９】
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、ＦまたはＣ１〜６アルキルから選択される０〜４個の置換基を表すか、あるいは０〜４個の置換基のうちの２つは一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ２１０は、−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルから、好ましくはメチル、メトキシ、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表す）
のうちの１つから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ａが１を表し、ｂが１を表し、ＢがＯを表し、そしてＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがＨを表すか、あるいは
ａが１または２を表し、ｂが０を表し、Ｂが単結合を表し、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂがＨを表す、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
（ａ１）前記一般式ＩＩが、以下の部分構造ＩＩａ：
【化１０】
をとるか、あるいは
（ａ２）前記一般式ＩＩＩが、以下の部分構造ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ：
【化１１】
のうちの１つをとる、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項８】
（ａ１）前記式ＩＩａを有する部分構造が、以下の部分構造ＩＩｂ：
【化１２】
をとるか、あるいは
（ａ２）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、以下の部分構造ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄまたはＩＩＩｅ：
【化１３】
のうちの１つをとる、
請求項７に記載の置換された化合物。
【請求項９】
（ａ１）前記式ＩＩａを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩｂをとり、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルを表し、これらがそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されており、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂがそれぞれＨを表し、
そして／あるいは
（ａ２）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄのうちの１つをとり、ｓおよびｔがそれぞれ０を表し、
そして／あるいは
（ａ３）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄのうちの１つをとり、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄで表される環状化合物が二環式架橋形態をとるように、前記置換基Ｒ２７のうちの２つが一緒にＣ１〜３アルキレン架橋を表し、
ｓおよびｔがそれぞれ０であり、
そして／あるいは
（ａ４）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｅのうちの１つをとり、ｓが１を表し、ｔが１、２または３を表し、Ｒ８がＨ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルを表し、これらがそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている、
請求項８に記載の置換された化合物。
【請求項１０】
（ａ１）前記部分構造ＩＩｂが、以下の部分構造ＩＩｃ：
【化１４】
をとり、ｓおよびｔがそれぞれ０を示し、
そして／あるいは
（ａ２）前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄが、以下の部分構造ＩＩＩｆまたはＩＩＩｇ
【化１５】
のうちの１つをとり、
Ｒ２７がＨまたはメチルを表し、そして／あるいは２つの隣接する置換基Ｒ２７が融合されたアリールまたはヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し、
そして／あるいは
（ａ３）前記化合物において、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄが以下のラジカルＡ〜Ｈ
【化１６】
のうちの１つを表し、
そして／あるいは
（ａ４）前記化合物において、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｅが、式ＩＩＩｈまたはＩＩＩｉ
【化１７】
のうちの１つに従う基を表し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂがそれぞれＨを表す、
請求項９に記載の置換された化合物。
【請求項１１】
（ａ１）前記部分構造ＩＩｃにおいて、前記ラジカルＲ１６ａおよびＲ１６ｂがそれぞれＨを表すか、あるいは一緒に＝Ｏを形成し、
Ｒ１３がアリールまたはヘテロアリールを表し、そして／あるいは前記置換基Ｒ１３のうちの２つが一緒に＝Ｏを形成し、
そして／あるいは２つの隣接する置換基Ｒ１３が融合されたアリールまたはヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し、
そして／あるいは
（ａ２）前記部分構造ＩＩＩｆまたはＩＩＩｇにおいて、
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリルもしくはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０〜１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリルもしくはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは一置換または多置換されている）を表すか、あるいは
Ｒ１８ａが一般式ＶＩＩａ
【化１８】
（式中、ｉは、０または１を表し、
ｊは、０または１を表し、
ｈは、０または１を表し、
Ｅは、ＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｉが１を表し、ｊが０を表す場合にはＥはＣＨを表し、
Ｇは、ＣＲ３７ａＲ３７ｂまたはＮＲ３８を表し、ここで
Ｒ３７ａおよびＲ３７ｂは互いに独立して、Ｈ、ＦまたはＣ１〜６アルキル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表す）
に従うラジカルを表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニルまたはチアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、Ｏ−フェニル、Ｏ−ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニルまたはチアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）によって架橋されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９がＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルを表すか、あるいは（Ｃ＝Ｏ）０〜１によって結合されたＣ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニルもしくはイミダゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリルまたはイミダゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表すか、
あるいは一般式ＶＩＩＩａ
【化１９】
（式中、ｗは、０または１を表し、
ｎは、０または１を表し、
ｍは、０または１を表し、
Ｍは、ＣＨまたはＮを表すが、ただし、ｗが０を表す場合にはＭはＣＨを表し、
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂまたはＮＲ４５を表し、ここで
Ｒ４４ａおよびＲ４４ｂは互いに独立してＨ、ＦまたはＣ１〜６アルキル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表す）
に従うラジカルを表し、
そして／あるいは
（ａ３）前記化合物において、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄが、以下の基Ａ〜Ｈ
【化２０】
のうちの１つを表し、ここで
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０〜１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニルまたはピリジル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基または（Ｃ＝Ｏ）基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
そして／あるいは
（ａ４）前記部分構造ＩＩＩｈまたはＩＩＩｉにおいて、
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基または（Ｃ＝Ｏ）基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表す、
請求項１０に記載の置換された化合物。
【請求項１２】
（ａ１）前記式ＩＩｃを有する部分構造が、以下の部分構造ＳＰ１〜ＳＰ３４：
【化２１】
をとることができ、式中、
Ｒ１３が、Ｈまたはフェニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、そして／あるいは置換基Ｒ１３のうちの２つが一緒に＝Ｏを形成し、
そして／あるいは２つの隣接する置換基Ｒ１３が、融合されたアリールまたはヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し、
Ｒ１５が、Ｈ、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１６ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基または（Ｃ＝Ｏ）基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１２０が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、フェニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１２６が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキル、フェニルまたはピリジル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表す、
請求項１１に記載の置換された化合物。
【請求項１３】
前記一般式Ｉにおいて、部分構造（Ｂ）
【化２２】
が、
【化２３】
から選択され、式中、
ｈ＝０または１であり、
ｇ＝０または１であり、
ｍ＝０または１であり、
ｎ＝０または１であり、
ｏ＝０、１、２または３であり、
ｒ＝１、２または３であり、特に１または２であり、
ｓ＝０または１であり、
ｔ＝０、１、２または３であり、特に０、１または２であるが、ただし、ｓが０を表す場合にはｔは同様に０を表し、
Ｍ１、Ｍ２およびＭ３が互いに独立してＮまたはＣＨを表すことができ、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つの変数がＮを表し、他の２つがＣＨを表し、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３〜６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３〜６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）から選択され、
Ｒ３４およびＲ３５が好ましくは互いに独立してメチルまたはエチルであるか、あるいはこれらを連結するＮ原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル基（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を形成し、
Ｒ３８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表し、
Ｒ３９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３〜６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）から選択され、そして
Ｒ４５が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表し、
Ｒ１９０が、Ｆ、Ｃｌ、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３またはＣＮから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、そして
Ｒ２７１がＨを表し、そしてＲ２７２がＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキルを表すか、あるいはＲ２７１およびＲ２７２が一緒に４員〜７員ヘテロシクリルを形成し、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、またはＣＮから選択される０〜２個の置換基によって置換され得るか、あるいは２つの隣接する置換基が一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリール、好ましくは縮環フェニルを形成し得る、
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記一般式Ｉ中、部分構造（Ｂ）
【化２４】
において、
ｓが１を表し、
ｔが０、１または２を表し、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキルを表し、
ＡがＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｔが０を表す場合にはＡがＣＨを表し、そして
Ｒ１０およびＲ１１が、これらが結合されるＡを含めて、５員または６員アリールまたはヘテロアリールが縮環された５員または６員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表し、
前記５員または６員融合されたアリールまたはヘテロアリールは、（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ基または４員〜７員Ｎ含有ヘテロシクリルによって置換されており、ここで、（Ｃ１〜６アルキル）アミノおよびジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ基、４員〜７員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜３アルキレン基を介して融合されたアリールまたはヘテロアリールに結合されることが可能であり、そしてＣ１〜３アルキレン基が非置換であっても、同一または異なる置換基によって一置換または多置換されていてもよい、
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記一般式Ｉにおいて、前記部分構造Ｂが、一般式Ｂ．５０．：
【化２５】
に従う基を表し、式中、
Ｒ８が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたシクロプロピル、好ましくは、Ｈ、メチルまたはシクロプロピルを表し、ここで、これらのラジカルの全てにおいて、少なくとも１つのＣ結合Ｈ原子がＦ原子によって置換されていてもよく、
ｕおよびｖがそれぞれ互いに独立して０、１または２を表し、ここで、ｕ＋ｖが０よりも大きく、ｕ＋ｖが最大でも３であり、ｕおよびｖが好ましくは同時に１を表し、
ΛがＣＨ２またはＯを表すが、ただし、ΛがＯを表す場合にはｕが１を表し、
Π１およびΠ２が互いに独立してＣＨまたはＮを表し、Π１およびΠ２が好ましくは両方ともＣＨを表すか、あるいは両方ともＮを表し、
αが０、１、２または３、好ましくは１を表し、ＲｘおよびＲｙが、それぞれの発生に対して互いに独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、好ましくはメチル、ＦまたはＣＦ３を表し、ＲｘおよびＲｙが好ましくはそれぞれＨであり、
ΤがＮ（Ｒ２７１）（Ｒ２７２）を表し、Ｒ２７１がＨを表し、Ｒ２７２がＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキルを表すか、あるいは
Τが、
【化２６】
からなる群から選択されるヘテロシクリルを表し、式中、
Ｒ２７４が、Ｆ、メチル、エチル、ＣＦ３および−ＣＨ２−ＣＦ３から互いに独立して選択される０〜２個の置換基を表し、好ましくは存在しないか、あるいは２つの隣接する置換基Ｒ２７４が一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルを形成するか、あるいは前記ヘテロシクリルが二環式架橋形態をとるように、２つの置換基Ｒ２７４が一緒にＣ１〜３アルキレン架橋を形成し、
Ｒ２７５が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキルから選択されるラジカルを表し、Ｒ２７５が好ましくはＨまたはメチルを表し、そして
Ｒ２７６がＦ、Ｃｌ、メチルまたはＣＦ３を表す、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
場合により、単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマー、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはそのジアステレオマーの混合物の形態にあるか、又はそれぞれそ、塩基および／または生理学的に許容し得る塩の形態にある、
からなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の、少なくとも１種の化合物を含有する医薬。
【請求項１８】
痛み、特に、急性痛、内臓痛、神経障害痛、慢性痛および／または炎症痛、片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満を治療するための医薬、そして／あるいは血管新生阻害薬としての医薬を製造するための、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項１】
単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマー、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはそのジアステレオマーの混合物の形態にあるか、又はそれぞれそ、塩基および／または生理学的に許容し得る塩の形態にある、一般式Ｉ
【化１】
［式中、
ａは１または２を表し、
ｂは０、１または２を表し、
ＢはＣ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、ＮＲ７、Ｏまたは単結合を表すが、ただし、ｂが０を表す場合にはＢはＮＲ７を表さず、
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は互いに独立してＣＲ５またはＮを表すが、ただし、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３のうちの少なくとも１つはＣＲ５を表し、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、ＣＨ（アリール）２、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたアリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール、またはＣ１〜６アルキレン基もしくはＣ２〜６アルケニレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
そして／あるいは、Ｒ２ａおよびＲ２ｂならびに／またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒に＝Ｏを示すことができ、
Ｒ４は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、０〜４個の置換基Ｒ４のうちの２つの隣接する置換基は融合された（anellated) アリールまたはヘテロアリールを形成し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、−ＣＮまたはＣＦ３を表し、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはＣ１〜６アルキレン基、Ｃ２〜６アルケニレン基もしくはＣ２〜６アルキニレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
ｓ＝０または１であり、
ｔ＝０、１、２または３であり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、
ＡはＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｓ＝１およびｔ＝０の場合には、ＡはＣＨを表し、そして
ｓ＝０の場合には、ｔ＝０であり、かつＡはＮを表し、
前記ラジカルＲ１０およびＲ１１は、Ａを含めて、一般式ＩＩまたはＩＩＩ
【化２】
のうちの１つに従うスピロ環状基または環状基を表し、式中、
ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｕおよびｖは、互いに独立して、０、１または２を示し、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ２７は、互いに独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、一般式ＩＩＩで表される環状化合物が二環式架橋形態をとるように、０〜４個の置換基Ｒ２７のうちの２つは一緒にＣ１〜３アルキレン架橋を表し、
そして／あるいは、０〜４個の置換基Ｒ１３のうちの２つの隣接する置換基は、融合されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、
そして／あるいは、０〜４個の置換基Ｒ２７のうちの２つの隣接する置換基は、融合されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、
Ｘは、ＣＲ１４ａＲ１４ｂ、ＮＲ１５またはＯを表し、
Ｙは、ＣＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１７またはＯを表すが、ただし、
ＹがＮＲ１７を示す場合にはＸはＮＲ１５を示さず、そして
ＸおよびＹは同時にＯを示さず、ここで
Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂ、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを示し、
そして／あるいは、Ｒ１４ａおよびＲ１４ｂは一緒に＝Ｏを表すことができ、そして／あるいは、Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂは一緒に＝Ｏを表すことができ、
Ｒ１５およびＲ１７は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
前記一般式ＩＩのＺは、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９またはＯを表すか、あるいは
前記一般式ＩＩのＺは、ＸがＯを表し、かつｆが０を表す場合には、−（Ｃ（Ｒ１２４）−Ｃ（Ｒ１２５））−を示し、ここで
Ｒ１２４およびＲ１２５はこれらを連結する炭素原子と一緒に縮合アリールまたはヘテロアリールを形成するか、あるいは
前記一般式ＩＩのＺは、ＸがＯを表し、かつｆが０を表す場合には、＝（Ｎ（ＣＲ１２６））−を示し、ここで、Ｎ原子はＯ原子に単結合し、そして
Ｒ１２６は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
前記一般式ＩＩＩのＺは、ＣＲ１８ａＲ１８ｂ、ＮＲ１９、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２を表し、ここで
Ｒ１８ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは
Ｒ１８ａは、一般式ＩＶ
【化３】
に従う基を表し、式中、
ｉおよびｊは互いに独立して０または１を表し、
ＥはＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｉが１を表し、かつｊが０を表す場合には、ＥはＣＨを表し、
Ｒ３４およびＲ３５は、互いに独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを示すか、あるいは、
Ｒ３４およびＲ３５は、Ｅを含めて、５員または６員アリールまたはヘテロアリールを形成するか、あるいは
Ｒ３４およびＲ３５は、Ｅを含めて、一般式Ｖ
【化４】
に従う飽和複素環化合物を形成し、式中、
ｈおよびｇは、互いに独立して０、１または２を示し、
ＧはＣＲ３７ａＲ３７ｂ、ＮＲ３８、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２を表すが、ただし、ＥがＣＨを表す場合にはＧはＣＲ３７ａＲ３７ｂを表さず、
Ｒ３６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、２つの隣接する置換基Ｒ３６は一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリールを表し、
そして／あるいは、前記式（Ｖ）で表される環状化合物が二環式架橋形態をとるように、０〜４個の置換基Ｒ３６のうちの２つは一緒にＣ１〜３−アルキレン架橋を表し、
Ｒ３７ａおよびＲ３７ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＳＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを示し、
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表し、ここで
Ｒ１８ｂは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−（Ｃ３〜８シクロアルキル）、（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｏ−（Ｃ３〜８シクロアルキル）、アリールまたはヘテロアリール、Ｏ−アリールまたはＯ−ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレンによって結合されたアリール、Ｏ−アリール、ヘテロアリールまたはＯ−ヘテロアリールを表すか、あるいは
Ｒ１８ｂは、一般式ＶＩ
【化５】
に従う基を表し、式中、
ｋは０または１を表し、
Ｒ３９は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ４０は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは、
Ｒ３９およびＲ４０は、これらを連結するＮ−Ｃ（＝Ｏ）基と一緒に、一般式ＶＩＩ
【化６】
に従う環を形成し、式中、
Ｉは０、１または２を表し、そして
Ｒ４１およびＲ４２は、これらを連結する炭素原子と一緒に、融合されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、ここで
Ｒ１９は、Ｈ、または（Ｐ）ｚ−Ｒ２２を表し、そして
ｚは０または１を表し、
Ｐは（Ｃ＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）を表し、ここでＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２４）基のＮ原子はＲ２２に連結され、
Ｒ２４は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表し、
Ｒ２２は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表すか、あるいは
Ｒ２２は、一般式ＶＩＩＩ
【化７】
に従う基を表し、式中、
ｎは０、１または２を表し、
ｍは０、１または２を表し、
ｗは０または１を表し、
ＭはＣＨまたはＮを表すが、ただし、
ＰがＣ（＝Ｏ）−ＮＲ２４を表し、かつｗが０を表す場合にはＭはＣＨを表し、そして
ｚおよびｗが同時に０を表す場合にはＭはＣＨを表し、
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂ、ＮＲ４５、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝ＯまたはＳ（＝Ｏ）２を表し、
Ｒ４３は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、
そして／あるいは、０〜４個のラジカルＲ４３のうちの２つの隣接するラジカルは一緒に、融合されたアリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ４４ａおよびＲ４４ｂは、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表すか、あるいは、
Ｒ４４ａおよびＲ４４ｂは一緒に＝Ｏを表すことができ、
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたアリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜８シクロアルキルを表し、
あるいは、
前記一般式Ｉにおいて、ｓおよびｔが同時に０を表し、かつＡがＮを表すという条件では、
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２８０を表し、ここで、Ｒ２８０は、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２または４員〜７員ヘテロシクリルを表し、そして
Ｒ１１は、フェニル基またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたフェニル基を表し、ここで、Ｃ１〜３アルキレン基は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８０基によって置換されていてもよく、Ｒ２８０は−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２または４員〜７員ヘテロシクリルを表し、そしてフェニル基は−（ＮＲ３００Ｒ３０１）基または４員〜８員ヘテロシクリルによって置換されており、−（ＮＲ３００Ｒ３０１）基および４員〜８員ヘテロシクリルはＣ１〜３アルキレン基によってフェニル基に結合されていてもよく、Ｒ３００およびＲ３０１は互いに独立してＨまたはＣ１〜６アルキルを表し、
ここで、前記ラジカルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ、非置換であってもよいし、あるいは同一または異なるラジカルによって一置換または多置換されていてもよく、前記ラジカルＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜３アルキレン、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレンおよびＣ２〜６アルキニレンはそれぞれ分枝状でも非分枝状でもよい。］
で表わされる化合物。
【請求項２】
Ｗ１、Ｗ２およびＷ３がＣＲ５を表すか、
Ｗ１およびＷ２がＣＲ５を表し、Ｗ３がＮを表すか、
Ｗ１がＣＲ５を表し、Ｗ２およびＷ３がＮを表すか、あるいは
Ｗ３がＣＲ５を表し、Ｗ１およびＷ２がＮを表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＢがＯを表し、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが好ましくはＨを表すか、あるいは
ＢがＣ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）または単結合を表し、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが好ましくは互いに独立してＨ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシを表す、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、（ジベンゾチエニル）またはＣＨ（フェニル）２、好ましくは、フェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリルまたはジベンゾフラニル、特に好ましくは、フェニルまたはナフチルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なって一置換または多置換されており、前記置換基が、好ましくは、−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チアゾリル、チエニルおよびピリジニルから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
前記一般式Ｉにおいて、基ＡｃＩ
【化８】
が、以下の群
【化９】
（式中、
Ｒ４は、Ｈ、ＦまたはＣ１〜６アルキルから選択される０〜４個の置換基を表すか、あるいは０〜４個の置換基のうちの２つは一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ２１０は、−Ｏ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＳＨ、フェニル、ナフチル、フリル、チエニルおよびピリジニルから、好ましくはメチル、メトキシ、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表す）
のうちの１つから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ａが１を表し、ｂが１を表し、ＢがＯを表し、そしてＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂがＨを表すか、あるいは
ａが１または２を表し、ｂが０を表し、Ｂが単結合を表し、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂがＨを表す、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
（ａ１）前記一般式ＩＩが、以下の部分構造ＩＩａ：
【化１０】
をとるか、あるいは
（ａ２）前記一般式ＩＩＩが、以下の部分構造ＩＩＩａまたはＩＩＩｂ：
【化１１】
のうちの１つをとる、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項８】
（ａ１）前記式ＩＩａを有する部分構造が、以下の部分構造ＩＩｂ：
【化１２】
をとるか、あるいは
（ａ２）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、以下の部分構造ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄまたはＩＩＩｅ：
【化１３】
のうちの１つをとる、
請求項７に記載の置換された化合物。
【請求項９】
（ａ１）前記式ＩＩａを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩｂをとり、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルを表し、これらがそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されており、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂがそれぞれＨを表し、
そして／あるいは
（ａ２）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄのうちの１つをとり、ｓおよびｔがそれぞれ０を表し、
そして／あるいは
（ａ３）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄのうちの１つをとり、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄで表される環状化合物が二環式架橋形態をとるように、前記置換基Ｒ２７のうちの２つが一緒にＣ１〜３アルキレン架橋を表し、
ｓおよびｔがそれぞれ０であり、
そして／あるいは
（ａ４）前記式ＩＩＩａおよびＩＩＩｂを有する部分構造が、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｅのうちの１つをとり、ｓが１を表し、ｔが１、２または３を表し、Ｒ８がＨ、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ３〜６シクロアルキルを表し、これらがそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている、
請求項８に記載の置換された化合物。
【請求項１０】
（ａ１）前記部分構造ＩＩｂが、以下の部分構造ＩＩｃ：
【化１４】
をとり、ｓおよびｔがそれぞれ０を示し、
そして／あるいは
（ａ２）前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄが、以下の部分構造ＩＩＩｆまたはＩＩＩｇ
【化１５】
のうちの１つをとり、
Ｒ２７がＨまたはメチルを表し、そして／あるいは２つの隣接する置換基Ｒ２７が融合されたアリールまたはヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し、
そして／あるいは
（ａ３）前記化合物において、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄが以下のラジカルＡ〜Ｈ
【化１６】
のうちの１つを表し、
そして／あるいは
（ａ４）前記化合物において、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｅが、式ＩＩＩｈまたはＩＩＩｉ
【化１７】
のうちの１つに従う基を表し、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂがそれぞれＨを表す、
請求項９に記載の置換された化合物。
【請求項１１】
（ａ１）前記部分構造ＩＩｃにおいて、前記ラジカルＲ１６ａおよびＲ１６ｂがそれぞれＨを表すか、あるいは一緒に＝Ｏを形成し、
Ｒ１３がアリールまたはヘテロアリールを表し、そして／あるいは前記置換基Ｒ１３のうちの２つが一緒に＝Ｏを形成し、
そして／あるいは２つの隣接する置換基Ｒ１３が融合されたアリールまたはヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し、
そして／あるいは
（ａ２）前記部分構造ＩＩＩｆまたはＩＩＩｇにおいて、
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリルもしくはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０〜１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリルもしくはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは一置換または多置換されている）を表すか、あるいは
Ｒ１８ａが一般式ＶＩＩａ
【化１８】
（式中、ｉは、０または１を表し、
ｊは、０または１を表し、
ｈは、０または１を表し、
Ｅは、ＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｉが１を表し、ｊが０を表す場合にはＥはＣＨを表し、
Ｇは、ＣＲ３７ａＲ３７ｂまたはＮＲ３８を表し、ここで
Ｒ３７ａおよびＲ３７ｂは互いに独立して、Ｈ、ＦまたはＣ１〜６アルキル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ３８は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表す）
に従うラジカルを表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニルまたはチアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、Ｏ−フェニル、Ｏ−ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニルまたはチアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）によって架橋されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９がＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルを表すか、あるいは（Ｃ＝Ｏ）０〜１によって結合されたＣ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、ピリミジニルもしくはイミダゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニル、トリアゾリルまたはイミダゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表すか、
あるいは一般式ＶＩＩＩａ
【化１９】
（式中、ｗは、０または１を表し、
ｎは、０または１を表し、
ｍは、０または１を表し、
Ｍは、ＣＨまたはＮを表すが、ただし、ｗが０を表す場合にはＭはＣＨを表し、
Ｌは、ＣＲ４４ａＲ４４ｂまたはＮＲ４５を表し、ここで
Ｒ４４ａおよびＲ４４ｂは互いに独立してＨ、ＦまたはＣ１〜６アルキル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ４５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表す）
に従うラジカルを表し、
そして／あるいは
（ａ３）前記化合物において、前記部分構造ＩＩＩｃまたはＩＩＩｄが、以下の基Ａ〜Ｈ
【化２０】
のうちの１つを表し、ここで
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０〜１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、チアゾリル、ピリミジニルまたはピリジル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基または（Ｃ＝Ｏ）基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
そして／あるいは
（ａ４）前記部分構造ＩＩＩｈまたはＩＩＩｉにおいて、
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基または（Ｃ＝Ｏ）基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表す、
請求項１０に記載の置換された化合物。
【請求項１２】
（ａ１）前記式ＩＩｃを有する部分構造が、以下の部分構造ＳＰ１〜ＳＰ３４：
【化２１】
をとることができ、式中、
Ｒ１３が、Ｈまたはフェニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、そして／あるいは置換基Ｒ１３のうちの２つが一緒に＝Ｏを形成し、
そして／あるいは２つの隣接する置換基Ｒ１３が、融合されたアリールまたはヘテロアリール、特にベンゾ基を形成し、
Ｒ１５が、Ｈ、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１６ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ａが、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、−（Ｏ）０／１−Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたＮ（Ｃ１〜６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１８ｂが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ３〜８シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）、Ｃ１〜６アルキレン基または（Ｃ＝Ｏ）基によって結合されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１２０が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ１〜６アルキル、フェニル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１２６が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、チアゾリルまたはチエニル、Ｃ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキル、フェニルまたはピリジル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表す、
請求項１１に記載の置換された化合物。
【請求項１３】
前記一般式Ｉにおいて、部分構造（Ｂ）
【化２２】
が、
【化２３】
から選択され、式中、
ｈ＝０または１であり、
ｇ＝０または１であり、
ｍ＝０または１であり、
ｎ＝０または１であり、
ｏ＝０、１、２または３であり、
ｒ＝１、２または３であり、特に１または２であり、
ｓ＝０または１であり、
ｔ＝０、１、２または３であり、特に０、１または２であるが、ただし、ｓが０を表す場合にはｔは同様に０を表し、
Ｍ１、Ｍ２およびＭ３が互いに独立してＮまたはＣＨを表すことができ、Ｍ１、Ｍ２およびＭ３のうちの１つの変数がＮを表し、他の２つがＣＨを表し、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３〜６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を表し、
Ｒ１９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３〜６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）から選択され、
Ｒ３４およびＲ３５が好ましくは互いに独立してメチルまたはエチルであるか、あるいはこれらを連結するＮ原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−（Ｃ１〜６アルキル）−ピペラジニル基（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）を形成し、
Ｒ３８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表し、
Ｒ３９が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３〜６シクロアルキル、特にシクロプロピル（これらはそれぞれ非置換であるか、あるいは同一または異なる置換基によって一置換または多置換されている）から選択され、そして
Ｒ４５が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはピリジルを表し、
Ｒ１９０が、Ｆ、Ｃｌ、Ｏ−ＣＦ３、ＣＦ３またはＣＮから互いに独立して選択される０〜４個の置換基を表し、そして
Ｒ２７１がＨを表し、そしてＲ２７２がＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキルを表すか、あるいはＲ２７１およびＲ２７２が一緒に４員〜７員ヘテロシクリルを形成し、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｏ−ＣＦ３、−ＣＦ３、またはＣＮから選択される０〜２個の置換基によって置換され得るか、あるいは２つの隣接する置換基が一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリール、好ましくは縮環フェニルを形成し得る、
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
前記一般式Ｉ中、部分構造（Ｂ）
【化２４】
において、
ｓが１を表し、
ｔが０、１または２を表し、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜８シクロアルキルを表し、
ＡがＮまたはＣＨを表すが、ただし、ｔが０を表す場合にはＡがＣＨを表し、そして
Ｒ１０およびＲ１１が、これらが結合されるＡを含めて、５員または６員アリールまたはヘテロアリールが縮環された５員または６員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表し、
前記５員または６員融合されたアリールまたはヘテロアリールは、（Ｃ１〜６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ基または４員〜７員Ｎ含有ヘテロシクリルによって置換されており、ここで、（Ｃ１〜６アルキル）アミノおよびジ（Ｃ１〜６アルキル）アミノ基、４員〜７員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜３アルキレン基を介して融合されたアリールまたはヘテロアリールに結合されることが可能であり、そしてＣ１〜３アルキレン基が非置換であっても、同一または異なる置換基によって一置換または多置換されていてもよい、
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記一般式Ｉにおいて、前記部分構造Ｂが、一般式Ｂ．５０．：
【化２５】
に従う基を表し、式中、
Ｒ８が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたシクロプロピル、好ましくは、Ｈ、メチルまたはシクロプロピルを表し、ここで、これらのラジカルの全てにおいて、少なくとも１つのＣ結合Ｈ原子がＦ原子によって置換されていてもよく、
ｕおよびｖがそれぞれ互いに独立して０、１または２を表し、ここで、ｕ＋ｖが０よりも大きく、ｕ＋ｖが最大でも３であり、ｕおよびｖが好ましくは同時に１を表し、
ΛがＣＨ２またはＯを表すが、ただし、ΛがＯを表す場合にはｕが１を表し、
Π１およびΠ２が互いに独立してＣＨまたはＮを表し、Π１およびΠ２が好ましくは両方ともＣＨを表すか、あるいは両方ともＮを表し、
αが０、１、２または３、好ましくは１を表し、ＲｘおよびＲｙが、それぞれの発生に対して互いに独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、好ましくはメチル、ＦまたはＣＦ３を表し、ＲｘおよびＲｙが好ましくはそれぞれＨであり、
ΤがＮ（Ｒ２７１）（Ｒ２７２）を表し、Ｒ２７１がＨを表し、Ｒ２７２がＣ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキルを表すか、あるいは
Τが、
【化２６】
からなる群から選択されるヘテロシクリルを表し、式中、
Ｒ２７４が、Ｆ、メチル、エチル、ＣＦ３および−ＣＨ２−ＣＦ３から互いに独立して選択される０〜２個の置換基を表し、好ましくは存在しないか、あるいは２つの隣接する置換基Ｒ２７４が一緒に融合されたアリールまたはヘテロアリール、好ましくはフェニルを形成するか、あるいは前記ヘテロシクリルが二環式架橋形態をとるように、２つの置換基Ｒ２７４が一緒にＣ１〜３アルキレン架橋を形成し、
Ｒ２７５が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはＣ１〜３アルキレン基によって結合されたＣ３〜６シクロアルキルから選択されるラジカルを表し、Ｒ２７５が好ましくはＨまたはメチルを表し、そして
Ｒ２７６がＦ、Ｃｌ、メチルまたはＣＦ３を表す、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
場合により、単一のエナンチオマーまたは単一のジアステレオマー、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマーおよび／またはそのジアステレオマーの混合物の形態にあるか、又はそれぞれそ、塩基および／または生理学的に許容し得る塩の形態にある、
からなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の、少なくとも１種の化合物を含有する医薬。
【請求項１８】
痛み、特に、急性痛、内臓痛、神経障害痛、慢性痛および／または炎症痛、片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、皮膚の炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満を治療するための医薬、そして／あるいは血管新生阻害薬としての医薬を製造するための、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１９１９６（Ｐ２０１２−５１９１９６Ａ）
【公表日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５２３６０（Ｐ２０１１−５５２３６０）
【出願日】平成２２年３月３日（２０１０．３．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００１２９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９９９３８
【国際公開日】平成２２年９月１０日（２０１０．９．１０）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月２３日（２０１２．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月３日（２０１０．３．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００１２９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９９９３８
【国際公開日】平成２２年９月１０日（２０１０．９．１０）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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