タンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰＡＳＥ）により介在する状態の処置のために有用である１，２，５−チアゾリジン誘導体
式
【化１】
で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
【化１】
で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり、ここで、
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが５から７員縮合環を形成するか（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接する炭素原子に結合している）；または
Ｒ２およびＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒に縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接する炭素原子に結合している）；
Ｘは水素、フルオロ、シアノまたは遊離またはエステル化カルボキシであるか；または
Ｘは−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４または
−ＯｎＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、
Ｒ９は水素、低級アルキル、アシル、アルコキシカルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３は、互いに独立して、−ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１７およびＲ１８はアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって４から７員環を形成し；
Ｒ１５およびＲ１６は、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１５およびＲ１６はアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって４から７員環を形成し；
ｍおよびｎは、互いに独立して、０または１の整数であるか；または
Ｃ−Ｘは窒素により置換されており、
ＹはＣＨ２、ＯまたはＳである〕
で示される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＹがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり、ここで、
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが５から７員縮合環を形成するか；または
組み合わさったＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒に縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し；
Ｘはシアノであるか；または
Ｘは−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ１３または−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４であり、ここで、
Ｒ９は水素または低級アルキルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３は、互いに独立して、−ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１７およびＲ１８はアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって４から７員環を形成し；
ｍは０であるか；または
Ｃ−Ｘは窒素により置換されている〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘがシアノであるか；または
Ｘが−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４であり、ここで、
Ｒ９が水素または低級アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１４が、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである、請求項３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ９が水素である、請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１２およびＲ１４が、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり、ここで、Ｒ５は単環式アリールである、請求項６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、単環式アリール、Ｃ（１−４）アルコキシまたは少なくとも１個のハロゲンで所望により置換されていてもよいＣ（１−４）アルキルである、請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ９が水素である、請求項８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１２およびＲ１４が、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５（ここで、Ｒ５は単環式アリールである）である、請求項１０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
５−（４−ベンジル−２−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−ヒドロキシベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ベンゾニトリル；
５−［４−（２−フルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ヒドロキシ−４−ナフタレン−２−イルメチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチルベンジルフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（２−メチルベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−フルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−安息香酸メチルエステル；
５−（４−ビフェニル−３−イルメチル−２−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（３−フルオロ−４−メチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（４−メチルベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（４−ヒドロキシベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（３−フルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−｛２−ベンゼンスルホニルメチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−メチルベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
ブタン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
Ｃ−シクロヘキシル−Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミノスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−２−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アセトアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−［４−（４−エチルピリジン−２−イルメチル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（６−メトキシピリジン−２−イルメチル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ヒドロキシ−４−ピリジン−２−イルメチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（２−メタンスルホニルベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
５−［２−ヒドロキシ−４−（２−メタンスルホニルメチルベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛４−（３−メタンスルホニルフェニル）メチル−２−ヒドロキシフェニル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｃ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンスルホンアミド；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−２−イルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−１−イルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸１−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−２−イルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニルエステル；
エタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
プロパン−１−スルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニルエステル；
エタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
プロパン−１−スルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
５−［４−（２−フルオロ−４−メチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−Ｎ−メチルベンズアミドカリウム塩；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−安息香酸二カリウム塩；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−安息香酸；
５−［４−（２，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（３−エチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ヒドロキシ−４−フェノキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
２−ヒドロキシ−６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチル−ベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
５−（２−ヒドロキシ−４−フェニルスルファニルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルスルファニル］−４−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルスルファニル］−６−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
メタンスルホン酸２−［３−ジエチルカルバモイルオキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−イソプロポキシカルボニルオキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
Ｎ−｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−２−スルホン酸｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−アミド；
Ｎ−｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−２−スルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
エタンスルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−アミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４，６−ジメチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−アミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４，６−ジメチルフェニル｝−アミド；
Ｎ−｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メトキシフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−アミド；
メタンスルホン酸４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
ジエチルカルバミン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
エタンスルホン酸｛４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
Ｎ−｛４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−ベンジル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジルフェニル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ビフェニル−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニル｝−アミド；
メタンスルホン酸５−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−７−メチルインダン−４−イルエステル；
メタンスルホン酸６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−インダン−５−イルエステル；
Ｎ−｛２−［４−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３−ヒドロキシベンジル］−１，４−ジメチルフェニル｝スルホンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３−ヒドロキシベンジル］−１−メチル−４−クロロフェニル｝スルホンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３−ヒドロキシベンジル］−４−エチルフェニル｝スルホンアミド；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−イソプロピルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−クロロ−６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸５−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メトキシフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メトキシフェニルエステル；
Ｎ−｛２−クロロ−６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４，６−ジメチルフェニルエステル；
安息香酸５−ベンジル−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−５−メチルベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−ベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−アミノ−３−メチル酪酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−ベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（５−クロロ−２−メタンスルホニルアミノ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−３，５−ジメチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−アミノ−３−メチル酪酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−３，５−ジメチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−メトキシカルボニルオキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
２−アミノ−３−メチル酪酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−ベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５−｛２−［（メトキシカルボニル）（メチルスルホニル）−アミノ］−３，５−ジメチルベンジル｝フェニルメチルカーボネート；
炭酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−３，５−ジメチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステルメチルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−４−メチルベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（５−クロロ−２−メタンスルホニルオキシ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−３−メチルベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−メチル安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；および
５−（４−ベンジル−２−ヒドロキシ−６−メチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＰＴＰａｓｅ活性を阻害するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
治療有効量の該化合物および抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の組合せを投与することを含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
哺乳動物のＰＴＰ−１Ｂ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１７】
哺乳動物のグルコースレベルを調節するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
治療有効量の請求項１の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２０】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のための請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１の化合物を治療有効量の抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２２】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のための請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
薬剤として使用するための請求項１９または２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項１９または２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態がインスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患から選択される、請求項２４または２５に記載の使用。
【請求項２７】
薬剤として使用するための請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり、ここで、
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが５から７員縮合環を形成するか（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接する炭素原子に結合している）；または
Ｒ２およびＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒に縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し（ただし、Ｒ２およびＲ３は互いに隣接する炭素原子に結合している）；
Ｘは水素、フルオロ、シアノまたは遊離またはエステル化カルボキシであるか；または
Ｘは−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ１３、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４または
−ＯｎＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、
Ｒ９は水素、低級アルキル、アシル、アルコキシカルボニルまたはスルホニルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３は、互いに独立して、−ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１７およびＲ１８はアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって４から７員環を形成し；
Ｒ１５およびＲ１６は、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１５およびＲ１６はアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって４から７員環を形成し；
ｍおよびｎは、互いに独立して、０または１の整数であるか；または
Ｃ−Ｘは窒素により置換されており、
ＹはＣＨ２、ＯまたはＳである〕
で示される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＹがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化２】
〔式中、
Ｒ１は水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８であり、ここで、
Ｒ５およびＲ６は、互いに独立して、水素、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、遊離またはエステル化カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、所望により置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ２およびＲ３はアルキレンであり、それらが結合している環原子と一緒に組み合わさってそれらが５から７員縮合環を形成するか；または
組み合わさったＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素原子と一緒に縮合５から６員芳香族またはヘテロ芳香環を形成し；
Ｘはシアノであるか；または
Ｘは−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ１３または−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４であり、ここで、
Ｒ９は水素または低級アルキルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルであるか；または
Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３は、互いに独立して、−ＮＲ１７Ｒ１８であり、ここで、
Ｒ１７およびＲ１８は、互いに独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；または
Ｒ１７およびＲ１８はアルキレンであり、それらが結合している窒素原子と一緒に組み合わさって４から７員環を形成し；
ｍは０であるか；または
Ｃ−Ｘは窒素により置換されている〕
で示される請求項２に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘがシアノであるか；または
Ｘが−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２または−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１４であり、ここで、
Ｒ９が水素または低級アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１４が、互いに独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはハロゲン、ヒドロキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルキルオキシアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバモイル、チオール、アルキルチオ、アルキルチオノ、スルホニル、スルホンアミド、スルファモイル、ニトロ、シアノ、遊離またはエステル化カルボキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アルケニル、アルキニル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシからなる群から選択される１から４個の置換基で所望により置換されていてもよい（Ｃ１−８）アルキルである、請求項３に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ９が水素である、請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１２およびＲ１４が、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項５に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり、ここで、Ｒ５は単環式アリールである、請求項６に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、単環式アリール、Ｃ（１−４）アルコキシまたは少なくとも１個のハロゲンで所望により置換されていてもよいＣ（１−４）アルキルである、請求項４に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ９が水素である、請求項８に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１２およびＲ１４が、互いに独立して、単環式アリールまたはＣ（１−４）アルキルである、請求項９に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１が水素または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５（ここで、Ｒ５は単環式アリールである）である、請求項１０に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
５−（４−ベンジル−２−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−ヒドロキシベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−メトキシベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ベンゾニトリル；
５−［４−（２−フルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ヒドロキシ−４−ナフタレン−２−イルメチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−トリフルオロメチルベンジルフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（２−メチルベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−フルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−安息香酸メチルエステル；
５−（４−ビフェニル−３−イルメチル−２−ヒドロキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（３−フルオロ−４−メチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（４−メチルベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（４−ヒドロキシベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（３−フルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−｛２−ベンゼンスルホニルメチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（３−メチルベンジル）フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
ブタン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
Ｃ−シクロヘキシル−Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−４−イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミノスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−２−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アセトアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンズアミド；
５−［４−（４−エチルピリジン−２−イルメチル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（６−メトキシピリジン−２−イルメチル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ヒドロキシ−４−ピリジン−２−イルメチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−ヒドロキシ−４−（２−メタンスルホニルベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
５−［２−ヒドロキシ−４−（２−メタンスルホニルメチルベンジル）−フェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛４−（３−メタンスルホニルフェニル）メチル−２−ヒドロキシフェニル｝−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｃ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルメタンスルホンアミド；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−２−イルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−１−イルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸１−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ナフタレン−２−イルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニルエステル；
エタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
プロパン−１−スルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニルエステル；
エタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
プロパン−１−スルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
５−［４−（２−フルオロ−４−メチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−Ｎ−メチルベンズアミドカリウム塩；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−安息香酸二カリウム塩；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−安息香酸；
５−［４−（２，５−ジフルオロベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（３−エチルベンジル）−２−ヒドロキシフェニル］−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ヒドロキシ−４−フェノキシフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンカリウム塩；
２−ヒドロキシ−６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチル−ベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
５−（２−ヒドロキシ−４−フェニルスルファニルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルスルファニル］−４−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルスルファニル］−６−トリフルオロメチルベンゾニトリル；
メタンスルホン酸２−［３−ジエチルカルバモイルオキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−イソプロポキシカルボニルオキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
Ｎ−｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−２−スルホン酸｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−アミド；
Ｎ−｛４−フルオロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−Ｃ−フェニル−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−２−スルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
エタンスルホン酸｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−アミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４，６−ジメチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−アミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４，６−ジメチルフェニル｝−アミド；
Ｎ−｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メトキシフェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛５−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニル｝−アミド；
メタンスルホン酸４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
ジエチルカルバミン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
エタンスルホン酸｛４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−アミド；
Ｎ−｛４−エチル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−ベンジル−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジルフェニル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−ビフェニル−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニル｝−メタンスルホンアミド；
エタンスルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニル｝−アミド；
プロパン−１−スルホン酸｛２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メトキシフェニル｝−アミド；
メタンスルホン酸５−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−７−メチルインダン−４−イルエステル；
メタンスルホン酸６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−インダン−５−イルエステル；
Ｎ−｛２−［４−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３−ヒドロキシベンジル］−１，４−ジメチルフェニル｝スルホンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３−ヒドロキシベンジル］−１−メチル−４−クロロフェニル｝スルホンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−３−ヒドロキシベンジル］−４−エチルフェニル｝スルホンアミド；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−イソプロピルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メチルフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−クロロ−６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸５−クロロ−２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−５−メトキシフェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−６−メトキシフェニルエステル；
Ｎ−｛２−クロロ−６−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
メタンスルホン酸２−［３−ヒドロキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４，６−ジメチルフェニルエステル；
安息香酸５−ベンジル−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−５−メチルベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−ベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−アミノ−３−メチル酪酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−ベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（５−クロロ−２−メタンスルホニルアミノ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−３，５−ジメチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−アミノ−３−メチル酪酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−３，５−ジメチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
メタンスルホン酸２−［３−メトキシカルボニルオキシ−４−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−４−メチルフェニルエステル；
２−アミノ−３−メチル酪酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−ベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−（１，１−ジオキシド−４−オキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−５−｛２−［（メトキシカルボニル）（メチルスルホニル）−アミノ］−３，５−ジメチルベンジル｝フェニルメチルカーボネート；
炭酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−３，５−ジメチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステルメチルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−４−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−４−メチルベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（５−クロロ−２−メタンスルホニルオキシ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−［２−（ベンゾイルメタンスルホニルアミノ）−３−メチルベンジル］−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
安息香酸５−（２−メタンスルホニルアミノ−３−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；
２−メチル安息香酸５−（２−メタンスルホニルオキシ−５−メチルベンジル）−２−（１，１，４−トリオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニルエステル；および
５−（４−ベンジル−２−ヒドロキシ−６−メチルフェニル）−１，１−ジオキソ−１，２，５−チアジアゾリジン−３−オンからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＰＴＰａｓｅ活性を阻害するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
治療有効量の該化合物および抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤の組合せを投与することを含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
哺乳動物のＰＴＰ−１Ｂ活性が介在する状態を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１７】
哺乳動物のグルコースレベルを調節するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１８】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患を処置するための方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
治療有効量の請求項１の化合物を１種またはそれ以上の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２０】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のための請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１の化合物を治療有効量の抗糖尿病剤、脂質低下剤、抗肥満剤または抗高血圧剤と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２２】
インスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のための請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
薬剤として使用するための請求項１９または２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための薬剤の製造のための請求項１９または２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態の処置のための医薬組成物の製造のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態がインスリン抵抗性、耐糖能障害、２型糖尿病、肥満、高血圧、大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、癌、骨粗鬆症、神経変性疾患、感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患から選択される、請求項２４または２５に記載の使用。
【請求項２７】
薬剤として使用するための請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５１８４２０（Ｐ２００９−５１８４２０Ａ）
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４４４６５（Ｐ２００８−５４４４６５）
【出願日】平成１８年１２月６日（２００６．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７６１３
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月６日（２００６．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７６１３
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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