プロテインキナーゼ阻害薬としてのイミダゾ−チアゾール誘導体
プロテインキナーゼを阻害する式Ｉの化合物、
この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いて疾患を治療する方法が開示されている。式Ｉならびに治療的に許容されるこれらの塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩（ここで、Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ａ１は、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１である。）。
この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いて疾患を治療する方法が開示されている。式Ｉならびに治療的に許容されるこれらの塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩（ここで、Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ａ１は、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１である。）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物または治療的に許容されるこの塩
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ａ１は、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｂ１、Ｃ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｇ１およびＨ１は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ２は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合されており、Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたスピロアルキル、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、もしくはＣＯ（Ｏ）Ｒ６の１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ６は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９またはＲ９Ｂであり；
Ｒ７は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ８は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合されており；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｆ１は、Ｈ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｒ１１またはＲ１１０であり；
Ｒ１０は、非縮合であるかまたはＲ１０Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１０Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は、非縮合であるかまたはＲ１１Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ１１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１０は、非置換であるかまたはＲ１１１で置換されたアルキルであり；
Ｒ１１１は、Ｒ１１２、Ｒ１１３またはＲ１１４であり；
Ｒ１１２は、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ８は、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ９は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されており；
ここで、それぞれの前述の可変環状部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合されており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１７、ＯＲ１７、ＳＲ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１８Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１９Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合されており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２２、ＯＲ２２、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＨ２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２２、ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ２２は、アルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２２で表される部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２３、ＯＲ２３、ＳＲ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨ２、ＮＨＲ２３、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ２３は、非置換であるかまたは独立に選択されたＯＲ２４の１つもしくは２つで置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ２４は、水素または非置換であるかもしくはＯＨで置換されたアルキルである。］。
【請求項２】
ＸがＮであり；
Ａ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｂ１が、Ｈ、ＯＲ１、ＮＨＲ１またはＮ（Ｒ１）２であり；
Ｃ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｇ１およびＨ１が、Ｈであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ２が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ３が、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ３Ａがシクロアルカンであり；
Ｒ４が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたスピロアルキル、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨＲ６もしくはＮ（Ｒ６）２の１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９またはＲ９Ｂであり；
Ｒ７が、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ７Ａが、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ８が、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ８Ａが、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合されており；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９Ｂが、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｆ１が、Ｈ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｒ１１またはＲ１１０であり；
Ｒ１０が、非縮合であるかまたはＲ１０Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１０Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ１１０が、非置換であるかまたはＲ１１１で置換されたアルキルであり；
Ｒ１１１が、Ｒ１１２、Ｒ１１３またはＲ１１４であり；
Ｒ１１２が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ８が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ９が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されており；
ここで、それぞれの前述の可変環状部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはＲ１３Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１３Ａが、シクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ１４が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１６が、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１７、ＯＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２の１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ１９が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ２０が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合されており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１が、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたはＳＯ２Ｒ２２で置換されており；
Ｒ２２が、アルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２２で表される部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２３、ＯＲ２３、ＳＲ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨ２、ＮＨＲ２３、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ２３が、非置換であるかまたは独立に選択されたＯＲ２４の１つもしくは２つで置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ２４が、水素または非置換であるかまたはＯＨで置換されたアルキルである、
請求項１の式Ｉを有する化合物。
【請求項３】
ＸがＮであり；
Ａ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｂ１が、ＯＲ１またはＮ（Ｒ１）２であり；
Ｃ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｇ１およびＨ１が、Ｈであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５であり；
Ｒ２がフェニルであり；
Ｒ３が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはシクロアルカンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ４がシクロアルキルであり；
Ｒ５が、アルキルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたスピロアルキル、Ｒ６、ＯＲ６もしくはＮ（Ｒ６）２の１つもしくは２つで置換されており；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロシクロアルカンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ８がヘテロアリールであり；
Ｒ９が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｆ１が、Ｈ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０またはＲ１１０であり；
Ｒ１０が、非縮合であるかまたはＲ１０Ａもしくはヘテロシクロアルケンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ１１０が、非置換であるかまたはフェニルで置換されたアルキルであり；
ここで、それぞれの前述の可変環状部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、非縮合であるかまたはヘテロシクロアルカンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ１４がヘテロアリールであり；
Ｒ１５がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１６が、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１７、ＯＲ１７、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２１つもしくは２つで置換されたアルキルであり；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８がフェニルであり；
Ｒ１９がヘテロアリールであり；
Ｒ２０がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２１が、非置換であるかまたはＳＯ２Ｒ２２で置換されたアルキルであり；
Ｒ２２がアルキルであり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２２で表される部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２３、ＯＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３もしくは（Ｏ）の１つもしくは２つで置換されており；
Ｒ２３が、ＯＲ２４で置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ２４が、非置換であるかまたはＯＨで置換されたアルキルである、
請求項２の式Ｉを有する化合物。
【請求項４】
賦形剤および治療有効量の請求項１の化合物を含む組成物。
【請求項５】
哺乳動物に治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を含む、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、子宮内膜癌、食道癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、皮膚癌、胃癌または甲状腺癌を有する哺乳動物を治療する方法。
【請求項１】
式Ｉを有する化合物または治療的に許容されるこの塩
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；
Ａ１は、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｂ１、Ｃ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｇ１およびＨ１は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ２は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ３は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ４Ａと縮合されており、Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたスピロアルキル、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、もしくはＣＯ（Ｏ）Ｒ６の１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ６は、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９またはＲ９Ｂであり；
Ｒ７は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ８は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合されており；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｆ１は、Ｈ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｒ１１またはＲ１１０であり；
Ｒ１０は、非縮合であるかまたはＲ１０Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１０Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１は、非縮合であるかまたはＲ１１Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ１１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１０は、非置換であるかまたはＲ１１１で置換されたアルキルであり；
Ｒ１１１は、Ｒ１１２、Ｒ１１３またはＲ１１４であり；
Ｒ１１２は、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ８は、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ９は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されており；
ここで、それぞれの前述の可変環状部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１２、ＯＲ１２、ＳＲ１２、Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨ２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１３Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１４は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１４Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１５は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１５Ａと縮合されており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１７、ＯＲ１７、ＳＲ１７、Ｓ（Ｏ）Ｒ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、ＮＲ１７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１８Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１９は、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ１９Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合されており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２２、ＯＲ２２、ＳＲ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＨ２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２２、ＮＲ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ２２は、アルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２２で表される部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２３、ＯＲ２３、ＳＲ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨ２、ＮＨＲ２３、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ２３は、非置換であるかまたは独立に選択されたＯＲ２４の１つもしくは２つで置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ２４は、水素または非置換であるかもしくはＯＨで置換されたアルキルである。］。
【請求項２】
ＸがＮであり；
Ａ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｂ１が、Ｈ、ＯＲ１、ＮＨＲ１またはＮ（Ｒ１）２であり；
Ｃ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｇ１およびＨ１が、Ｈであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ２が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ３が、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ３Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ３Ａがシクロアルカンであり；
Ｒ４が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ５が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたスピロアルキル、Ｒ６、ＯＲ６、ＮＨＲ６もしくはＮ（Ｒ６）２の１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９またはＲ９Ｂであり；
Ｒ７が、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ７Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ７Ａが、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ８が、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ８Ａと縮合されたヘテロアリールであり；Ｒ８Ａが、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ９Ａと縮合されており；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ９Ｂが、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｆ１が、Ｈ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｒ１１またはＲ１１０であり；
Ｒ１０が、非縮合であるかまたはＲ１０Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１０Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ１１が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ１１０が、非置換であるかまたはＲ１１１で置換されたアルキルであり；
Ｒ１１１が、Ｒ１１２、Ｒ１１３またはＲ１１４であり；
Ｒ１１２が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ８が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ９が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロアレーンと縮合されており；
ここで、それぞれの前述の可変環状部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはＲ１３Ａと縮合されたフェニルであり；Ｒ１３Ａが、シクロアルカンまたはヘテロシクロアルカンであり；
Ｒ１４が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ１５が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１６が、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１７、ＯＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２の１、２、３、４もしくは５つで置換されており；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ１９が、非縮合であるかまたはベンゼンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ２０が、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非縮合であるかまたはベンゼン、ヘテロアレーンもしくはＲ２０Ａと縮合されており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２１が、アルキル、アルケニルまたはアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたはＳＯ２Ｒ２２で置換されており；
Ｒ２２が、アルキル、アルケニル、アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２２で表される部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２３、ＯＲ２３、ＳＲ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＣＯ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨ２、ＮＨＲ２３、Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３ＳＯ２Ｒ２３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２３、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ２３、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ２３）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ２３が、非置換であるかまたは独立に選択されたＯＲ２４の１つもしくは２つで置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ２４が、水素または非置換であるかまたはＯＨで置換されたアルキルである、
請求項１の式Ｉを有する化合物。
【請求項３】
ＸがＮであり；
Ａ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、Ｃ＝ＮＯＲ１またはＣ（ＮＨ２）ＮＯＣ（Ｏ）Ｒ１であり；
Ｂ１が、ＯＲ１またはＮ（Ｒ１）２であり；
Ｃ１、Ｄ１、Ｅ１、Ｇ１およびＨ１が、Ｈであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３またはＲ５であり；
Ｒ２がフェニルであり；
Ｒ３が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはシクロアルカンと縮合されたヘテロアリールであり；
Ｒ４がシクロアルキルであり；
Ｒ５が、アルキルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは、非置換であるかまたは独立に選択されたスピロアルキル、Ｒ６、ＯＲ６もしくはＮ（Ｒ６）２の１つもしくは２つで置換されており；
Ｒ６が、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９であり；
Ｒ７が、非縮合であるかまたはベンゼンもしくはヘテロシクロアルカンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ８がヘテロアリールであり；
Ｒ９が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｆ１が、Ｈ、Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０またはＲ１１０であり；
Ｒ１０が、非縮合であるかまたはＲ１０Ａもしくはヘテロシクロアルケンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ１１０が、非置換であるかまたはフェニルで置換されたアルキルであり；
ここで、それぞれの前述の可変環状部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩの１つもしくは２つもしくは３つもしくは４つもしくは５つで置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、非縮合であるかまたはヘテロシクロアルカンと縮合されたフェニルであり；
Ｒ１４がヘテロアリールであり；
Ｒ１５がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１６が、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ１７、ＯＲ１７、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２１つもしくは２つで置換されたアルキルであり；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８がフェニルであり；
Ｒ１９がヘテロアリールであり；
Ｒ２０がヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２１が、非置換であるかまたはＳＯ２Ｒ２２で置換されたアルキルであり；
Ｒ２２がアルキルであり；
ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２２で表される部分は独立に、非置換であるかまたは独立に選択されたＲ２３、ＯＲ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３もしくは（Ｏ）の１つもしくは２つで置換されており；
Ｒ２３が、ＯＲ２４で置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ２４が、非置換であるかまたはＯＨで置換されたアルキルである、
請求項２の式Ｉを有する化合物。
【請求項４】
賦形剤および治療有効量の請求項１の化合物を含む組成物。
【請求項５】
哺乳動物に治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を含む、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、子宮内膜癌、食道癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、皮膚癌、胃癌または甲状腺癌を有する哺乳動物を治療する方法。
【公表番号】特表２０１１−５０４９３０（Ｐ２０１１−５０４９３０Ａ）
【公表日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３６０８６（Ｐ２０１０−５３６０８６）
【出願日】平成２０年１１月２４日（２００８．１１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８４４６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７０５１６
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月２４日（２００８．１１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８４４６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７０５１６
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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