メラノコルチン−４受容体作用薬としてのアシル化ピペリジン誘導体
ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｒ１は、
（１）水素、
（２）アミジノ、
（３）−Ｃ１−４アルキルイミノイル、
（４）−Ｃ１−８アルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、及び
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール
（但し、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていなく又はＲ３から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されており、及びアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、置換されていない又はＲ３及びオキソから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、
Ｒ２は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び
（３）ヘテロアリール、
（但し、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はＲ９から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、
それぞれのＲ３は、独立して、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）ハロゲン、
（７）−ＯＲ８、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｎ（Ｒ８）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、及び
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３
（但し、フェニル及びヘテロアリールは、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ３中のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びメチレン（ＣＨ２）炭素原子のいずれも、置換されていなく若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており、又は同じ炭素原子上の２個のＲ３置換基は、この炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
Ｒ４は
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８
からなる群から選択され、
Ｒ５は、
（１）−ＣＦ３、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−ＯＣ１−８アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
（但し、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はＲ３から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されており、及びアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びビシクロアルキルは、置換されていない又はＲ３及びオキソから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ５中のいずれのメチレン（ＣＨ２）も、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ及びＣ１−４アルキルから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており、
Ｒ６は
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＯＣ１−６アルキル
からなる群から選択され、
Ｒ７は、
（１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ８、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
（９）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＳＲ８、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ８
（但し、ヘテロアリールは、置換されていない又はＣ１−４アルキルから選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ７中のメチレン（ＣＨ２）のいずれも、置換されていない若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ及びＣ１−４アルキルから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており又はＲ７中のメチレン（ＣＨ２）のいずれか上の２個のＣ１−４アルキル置換基は、これらが結合している原子と一緒に、任意に、Ｏ、Ｓ、−ＮＨ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択された追加のヘテロ原子を含有する、３、４、５若しくは６員環を形成し、
それぞれのＲ８は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール
からなる群から選択され、
それぞれのＲ９は、独立して、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−Ｃ２−８アルケニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＲ８、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ８、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１４）ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｎ（Ｒ８）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ８）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ８、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、及び
（２８）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＦ３
（但し、アルケニル、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ９中のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びメチレン（ＣＨ２）炭素原子のいずれも、置換されていない若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており又は同じ炭素原子上の２個のＲ９置換基は、この炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
ｒは１又は２であり、
ｓは０、１又は２であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、及び
ｐは０、１又は２である。］
の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項２】
Ｒ１が、−Ｃ１−４アルキル及び−（ＣＨ２）０−１ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ２が、置換されていない又はＲ９から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されたフェニルであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項３】
Ｒ５が、−ＣＦ３、−Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎフェニル（但し、フェニルは、置換されていなく又はＲ３から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されており、及びアルキル及びシクロアルキルは、置換されていない又はＲ３及びオキソから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている）からなる群から選択され、及びＲ５中のあらゆるメチレン（ＣＨ２）のいずれも、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ及びＣ１−４アルキルから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されている、請求項１に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項４】
示されるトランス相対立体化学配置の構造式ＩＩａ又はＩＩｂ：
【化２】
（式中、Ｒ１は、水素、−Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−１ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）０−１フェニルからなる群から選択され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｒ、ｓ、ｎ及びｐは、請求項１に於いて定義された通りであり、及び
それぞれのＲ１０は、独立して、
（１）水素
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（９）ハロゲン、
（１０）−ＯＲ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ８、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１５）ＮＯ２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｎ（Ｒ８）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ８）２、
（２６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ８、
（２７）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、及び
（２９）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＦ３
（但し、アルケニル、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ１０中のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びメチレン（ＣＨ２）炭素原子のいずれも、置換されていない若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており又は同じ炭素原子上の２個のＲ１０置換基は、この炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成する。）
の請求項１に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項５】
【化３】
からなる群から選択された、請求項４に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項６】
【化４】
である、請求項５に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項７】
【化５】
である、請求項５に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項８】
【化６】
である、請求項５に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物及び医薬適合性の担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
医薬適合性の塩が塩酸塩である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
肥満症の治療又は予防を必要とする対象に於ける肥満症の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
メタボリック症候群の治療又は予防を必要とする対象に於けるメタボリック症候群の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
男性又は女性の性機能不全の治療又は予防を必要とする対象に於ける男性又は女性の性機能不全の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
男性勃起機能不全の治療又は予防を必要とする対象に於ける男性勃起機能不全の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｒ１は、
（１）水素、
（２）アミジノ、
（３）−Ｃ１−４アルキルイミノイル、
（４）−Ｃ１−８アルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−７シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、及び
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール
（但し、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていなく又はＲ３から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されており、及びアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、置換されていない又はＲ３及びオキソから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、
Ｒ２は、
（１）フェニル、
（２）ナフチル、及び
（３）ヘテロアリール、
（但し、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はＲ９から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、
それぞれのＲ３は、独立して、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（６）ハロゲン、
（７）−ＯＲ８、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｎ（Ｒ８）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、及び
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３
（但し、フェニル及びヘテロアリールは、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ３中のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びメチレン（ＣＨ２）炭素原子のいずれも、置換されていなく若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており、又は同じ炭素原子上の２個のＲ３置換基は、この炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
Ｒ４は
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８
からなる群から選択され、
Ｒ５は、
（１）−ＣＦ３、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−Ｃ２−８アルキニル、
（５）−ＯＣ１−８アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（９）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（１０）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、及び
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７ビシクロアルキル
（但し、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はＲ３から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されており、及びアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びビシクロアルキルは、置換されていない又はＲ３及びオキソから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ５中のいずれのメチレン（ＣＨ２）も、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ及びＣ１−４アルキルから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており、
Ｒ６は
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＯＣ１−６アルキル
からなる群から選択され、
Ｒ７は、
（１）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（３）−（ＣＨ２）ｎＯＲ８、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ８、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、
（９）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＳＲ８、及び
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ８
（但し、ヘテロアリールは、置換されていない又はＣ１−４アルキルから選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ７中のメチレン（ＣＨ２）のいずれも、置換されていない若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ及びＣ１−４アルキルから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており又はＲ７中のメチレン（ＣＨ２）のいずれか上の２個のＣ１−４アルキル置換基は、これらが結合している原子と一緒に、任意に、Ｏ、Ｓ、−ＮＨ及び−ＮＣ１−４アルキルから選択された追加のヘテロ原子を含有する、３、４、５若しくは６員環を形成し、
それぞれのＲ８は、独立して、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、及び
（７）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール
からなる群から選択され、
それぞれのＲ９は、独立して、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−Ｃ２−８アルケニル、
（３）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＲ８、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ８、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１４）ＮＯ２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｎ（Ｒ８）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ８）２、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ８、
（２６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、及び
（２８）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＦ３
（但し、アルケニル、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ９中のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びメチレン（ＣＨ２）炭素原子のいずれも、置換されていない若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており又は同じ炭素原子上の２個のＲ９置換基は、この炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成し、
ｒは１又は２であり、
ｓは０、１又は２であり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、及び
ｐは０、１又は２である。］
の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項２】
Ｒ１が、−Ｃ１−４アルキル及び−（ＣＨ２）０−１ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ２が、置換されていない又はＲ９から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されたフェニルであり、Ｒ４が水素であり、Ｒ６が水素である、請求項１に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項３】
Ｒ５が、−ＣＦ３、−Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎフェニル（但し、フェニルは、置換されていなく又はＲ３から独立して選択された１から３個の置換基によって置換されており、及びアルキル及びシクロアルキルは、置換されていない又はＲ３及びオキソから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている）からなる群から選択され、及びＲ５中のあらゆるメチレン（ＣＨ２）のいずれも、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ及びＣ１−４アルキルから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されている、請求項１に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項４】
示されるトランス相対立体化学配置の構造式ＩＩａ又はＩＩｂ：
【化２】
（式中、Ｒ１は、水素、−Ｃ１−４アルキル、−（ＣＨ２）０−１ヘテロシクロアルキル及び（ＣＨ２）０−１フェニルからなる群から選択され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｒ、ｓ、ｎ及びｐは、請求項１に於いて定義された通りであり、及び
それぞれのＲ１０は、独立して、
（１）水素
（２）−Ｃ１−８アルキル、
（３）−Ｃ２−８アルケニル、
（４）−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、
（５）−（ＣＨ２）ｎ−ナフチル、
（６）−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ３−７シクロアルキル、
（９）ハロゲン、
（１０）−ＯＲ８、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ８、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ８、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｎ、
（１５）ＮＯ２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ８）２
（１７）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｎ（Ｒ８）２、
（２３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ８ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、
（２４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、
（２５）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ８）２、
（２６）−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｐＲ８、
（２７）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、
（２８）−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、及び
（２９）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＦ３
（但し、アルケニル、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールは、置換されていない又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から３個の置換基によって置換されている。）からなる群から選択され、及びＲ１０中のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル及びメチレン（ＣＨ２）炭素原子のいずれも、置換されていない若しくはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル及びＣ１−４アルコキシから独立して選択された１から２個の置換基によって置換されており又は同じ炭素原子上の２個のＲ１０置換基は、この炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成する。）
の請求項１に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項５】
【化３】
からなる群から選択された、請求項４に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項６】
【化４】
である、請求項５に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項７】
【化５】
である、請求項５に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項８】
【化６】
である、請求項５に記載の化合物又はこの医薬適合性の塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物及び医薬適合性の担体を含む医薬組成物。
【請求項１０】
医薬適合性の塩が塩酸塩である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
肥満症の治療又は予防を必要とする対象に於ける肥満症の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
メタボリック症候群の治療又は予防を必要とする対象に於けるメタボリック症候群の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
男性又は女性の性機能不全の治療又は予防を必要とする対象に於ける男性又は女性の性機能不全の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
男性勃起機能不全の治療又は予防を必要とする対象に於ける男性勃起機能不全の治療又は予防のために有用である薬物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５０６７７９（Ｐ２００８−５０６７７９Ａ）
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２２６３６（Ｐ２００７−５２２６３６）
【出願日】平成１７年７月１５日（２００５．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５５０５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２０２７７
【国際公開日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１５日（２００５．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２５５０５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２０２７７
【国際公開日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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