三環式δ−オピオイド調節剤
【化１】
本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より具体的には、本発明は式Ｉの三環式δ−オピオイド受容体調節剤に関する。本発明の化合物を用いる製薬学的および獣医学的組成物並びに軽度ないし重度の疼痛および種々の疾病を処置する方法も記載される。
本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より具体的には、本発明は式Ｉの三環式δ−オピオイド受容体調節剤に関する。本発明の化合物を用いる製薬学的および獣医学的組成物並びに軽度ないし重度の疼痛および種々の疾病を処置する方法も記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
［式中、
Gは -C(Z)NR1R2、C6-10アリール、C6-10アリールチオ、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでG のC6-10アリール-含有置換基中のC6-10アリール基およびGの複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選択される置換基であり、
R2は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、およびC3-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり、但し、ZがOまたはSである場合にはR2は水素または未置換のC1-8アルカニル以外であり、そしてここでR2のC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルチオ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-8アルカニルのフェニルおよびアリールオキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のC6-10アリールおよびC3-8シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いはR1およびR2 はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりフェニル(ここでフェニルは場合により１〜3個のC1-4アルカニルまたはC1-4アルカニルオキシ置換基で置換されていてもよくい)並びにC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロ
キシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の追加の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
或いは、R1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバミミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロへテロアルカニルを形成することができ、
R4は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール(C2-6)アルキニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノチオカルボニル、アミジノ、ヒドロキシアミジノ、フェニルカルボニル、-C(=NOH)フェニル、アミノメチル、ヒドロキシメチル、メタンスルホニルアミノ、C6-10アリールアミノ(ここでC6-10アリールは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)、ジヒドロイミダゾリル、ホルミルアミノ、チオホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された2個の置換基である場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-および-S-C(NH2)=N-よりなる群から選択され、
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アル
カニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
Aは不存在であるかまたは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり、
Yは-(CH2)nX-または-X(CH2)n-であり、
XはOまたはSであり、
Nは0または1であり、
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である]
の化合物、およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チオフェニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R1が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R1が水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R1が水素、メチル、およびエチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R2が水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は水素または未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルおよびC3-6シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりフェニル(ここでフェニルは場合によりC1-4アルカニルオキシもしくはヒドロキシで置換されていてもよい)、C1-4アルカニル、またはヒドロキシで置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R2がC1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-4アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R2がC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ
[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここでこの部分は-O(CH2)1-3O-から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R3が水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル-含有置換基中のフェニルはいずれも場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、およびチエニルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミジノ、ホルミルアミノ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、ヒドロキシ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5-もしくは6-フェニル、5-もしくは6-ピリジニル、5-もしくは6-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
R5が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Aが不存在であるかまたは-(CH2)2-である請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Aが-(CH2)2-である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
XがOまたはSである請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
nが0である請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ZがO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ZがO、NH、またはN(OH)である請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ZがOまたはNHである請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式(I):
【化２】
［式中、
Gは-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素またはC1-4アルカニルであり、
R2は水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は水素または未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルおよびC3-6シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりフェニル(ここ
でフェニルは場合によりC1-4アルカニルオキシもしくはヒドロキシで置換されていてもよい)、C1-4アルカニル、またはヒドロキシで置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここでこの部分は-O(CH2)1-3O-から選択され、
R4は水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミジノ、ホルミルアミノ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、
R5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
Aは不存在であるかまたは-(CH2)2-であり、
YはO、S、CH2OまたはOCH2であり、
ZはO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である]の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
式(I):
【化３】
［式中、
Gは-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ
(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択され、
R2はC1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル-含有置換基中のフェニルはいずれも場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよく、
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、ヒドロキシ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
R5は水素であり、
Aは-(CH2)2-であり、
YはOまたはSであり、
ZはO、NH、またはN(OH)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Gが-C(Z)NR1R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-5-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
R2がC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく、そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
式(I):
【化４】
［式中、
Gは-C(Z)NR1R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-5-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルから選択され、
R1は水素、メチル、またはエチルであり、
R2はC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基は置換されていてもよく、
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベ
ンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル-含有置換基中のフェニルはいずれも場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよく、
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、ヒドロキシ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、
R5は水素であり、
Aは-(CH2)2-であり、
YはOまたはSであり、
ZはOまたはNHである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
R2がC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択される置換基であり、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、および2,6-ジメチル-フェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基；C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよい請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基であり、そしてR4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、およびフェネチルよりなる群から選択される置換基であり、R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5-もしくは6-フェニル、5-もしくは6-ピリジニル、5-もしくは6-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
R3がH、ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フラン-3-イルメチル、ピリジン-2-イルメチル、およびフェニルイミノメチルよりなる群から選択される置換基であり、そしてR4は水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5-
もしくは6-フェニル、5-もしくは6-ピリジニル、5-もしくは6-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-シクロヘキシル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシメチル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ヒドロキシアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてY
がOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-エチル-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN, N-ジイソブチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1S-メトキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メトキシピリジン-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(4-フェニル)-シクロヘキシル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-1-メトキシカルボニル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがイソプロピルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルメチルアミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがC-ピペリジン-1-イル-メチレンアミンであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メトキシフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがシクロペンチルアミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルアミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ビス(2,2,2-トリフルオロ-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがイソブチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがO
である式(I)の化合物;
GがC-モルホリン-4-イル-メチレンアミンであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-フルオロフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ベンジル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-メタンスルホニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-フルオロフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがチオフェン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メトキシフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルメチルアミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルアミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがシクロペンチルアミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[(4-トリフルオロメチル)-シクロヘキシル]-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メタンスルホニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-2,2,2,-トリフルオロエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-[(3-メトキシ)フェニル]ピペリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-4-フルオロフェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-3-メチル-ブト-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(S)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そして
YがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルチオであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物。;
GがN-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフル-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがチエン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-ピラゾール-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり
、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がt-ブトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物; および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化５】
の化合物。
【請求項３７】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHで
あり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-シクロヘキシル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシメチル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ヒドロキシアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-エチル-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN, N-ジイソブチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1S-メトキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メトキシピリジン-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(4-フェニル)-シクロヘキシル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メタンスルホニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-2,2,2,-トリフルオロエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-[(3-メトキシ)フェニル]ピペリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-4-フルオロフェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(S)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そして
YがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフル-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがチエン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-ピラゾール-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R
4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化６】
の化合物。
【請求項３８】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がH
であり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-シクロヘキシル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシメチル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ヒドロキシアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-エチル-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-2,2,2,-トリフルオロエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-[(3-メトキシ)フェニル]ピペリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-4-フルオロフェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(S)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり
、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがフル-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化７】
の化合物。
【請求項３９】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり
、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化８】
の化合物。
【請求項４０】
Gがカルボキシであり、R3はHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)
の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4が6-メトキシカルボニルであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがブロモであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがブロモであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがカルボキシであり、R3がt-ブトキシカルボニル;R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがカルボキシであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;および
Gがカルボキシであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物
よりなる群から選択される式(Ib):
【化９】
の化合物。
【請求項４１】
式（Ｉ）の化合物の右旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の左旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項４２】
式（Ｉ）の化合物の左旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の右旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項４３】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項1のいずれかに記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４４】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項1に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項４５】
デルタオピオイド受容体の調節により影響される哺乳動物における疾病もしくは症状を
処置または予防する方法であって、この方法がそのような処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４６】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４５の方法。
【請求項４７】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４５の方法。
【請求項４８】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４５の方法。
【請求項４９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項５０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項４９の方法。
【請求項５１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン（ｓｐｌｅｎｏｐａｌａｔｉｎｅ）神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項４９の方法。
【請求項５２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項５３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４９の方法。
【請求項５４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４９の方法。
【請求項５５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項
４９の方法。
【請求項５６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項１の組成物を含んでなるキット。
【請求項５７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項５８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項５９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項２６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項６０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項５９の方法。
【請求項６１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項５９の方法。
【請求項６２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、癌／疼痛、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項２６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項６３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の方法。
【請求項６４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の方法。
【請求項６５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の方法。
【請求項６６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有
効な量の請求項２６の組成物を含んでなるキット。
【請求項６７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項６９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３１の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項７０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項６９の方法。
【請求項７１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項６９の方法。
【請求項７２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３１の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項７３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の方法。
【請求項７４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の方法。
【請求項７５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の方法。
【請求項７６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３１の組成物を含んでなるキット。
【請求項７７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３６に記載の化合
物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を処置または予防する方法。
【請求項８０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項７９の方法。
【請求項８１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項７９の方法。
【請求項８２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項８３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の方法。
【請求項８４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の方法。
【請求項８５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の方法。
【請求項８６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３６の組成物を含んでなるキット。
【請求項８７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３７に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３７に記載の化合
物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項８９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３７の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項９０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項８９の方法。
【請求項９１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項８９の方法。
【請求項９２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３７の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項９３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の方法。
【請求項９４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の方法。
【請求項９５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の方法。
【請求項９６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３７の組成物を含んでなるキット。
【請求項９７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項９９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３８の化合物、塩または溶媒和
物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項１００】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項９９の方法。
【請求項１０１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項９９の方法。
【請求項１０２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３８の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項１０３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の方法。
【請求項１０４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の方法。
【請求項１０５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の方法。
【請求項１０６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３８の組成物を含んでなるキット。
【請求項１０７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１０８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項１０９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３９の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項１１０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、
軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項１０９の方法。
【請求項１１１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項１０９の方法。
【請求項１１２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３９の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項１１３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項１０９の方法。
【請求項１１４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項１０９の方法。
【請求項１１５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項１０９の方法。
【請求項１１６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３９の組成物を含んでなるキット。
【請求項１１７】
式(Ib):
【化１０】
［式中、
Gはブロモ、クロロ、シアノ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、C1-8アルカニルオキシカルボニル、カルボキシ、-C(Z)NR1R2、C6-10アリール、C6-10アリールチオ、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのC6-10アリール-含有置換基中のC6-10アリール基およびGの複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選択される置換基であり、
R2は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、およびC3-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は水素または未置換のC1-8アルカニル以外であり、そして、ここでR2のC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルチオ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-8アルカニルのフェニルおよびアリールオキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のC6-10アリールおよびC3-8シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりフェニル(ここでフェニルは場合により１〜3個のC1-4アルカニルまたはC1-4アルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい)並びにC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の追加の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
或いは、R1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバミミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、こ
こでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され、 ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、- (CH2)2-4O -、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロへテロアルカニルを形成することができ、
R4は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール(C2-6)アルキニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノチオカルボニル、アミジノ、ヒドロキシアミジノ、フェニルカルボニル、-C(=NOH)フェニル、アミノメチル、ヒドロキシメチル、メタンスルホニルアミノ、C6-10アリールアミノ(ここでC6-10アリールは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)、ジヒドロイミダゾリル、ホルミルアミノ、チオホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された2個の置換基である場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-および-S-C(NH2)=N-よりなる群から選択され、
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
Aは不存在であるかまたは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり、
Yは-(CH2)nX-または-X(CH2)n-であり、
XはOまたはSであり、
nは0または1であり、
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である]
の化合物、およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１８】
Gがブロモまたはシアノである請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１】
式(I):
【化１】
［式中、
Gは -C(Z)NR1R2、C6-10アリール、C6-10アリールチオ、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでG のC6-10アリール-含有置換基中のC6-10アリール基およびGの複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選択される置換基であり、
R2は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、およびC3-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり、但し、ZがOまたはSである場合にはR2は水素または未置換のC1-8アルカニル以外であり、そしてここでR2のC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルチオ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-8アルカニルのフェニルおよびアリールオキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のC6-10アリールおよびC3-8シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いはR1およびR2 はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりフェニル(ここでフェニルは場合により１〜3個のC1-4アルカニルまたはC1-4アルカニルオキシ置換基で置換されていてもよくい)並びにC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロ
キシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の追加の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
或いは、R1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバミミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル、ナフチル、およびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロへテロアルカニルを形成することができ、
R4は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール(C2-6)アルキニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノチオカルボニル、アミジノ、ヒドロキシアミジノ、フェニルカルボニル、-C(=NOH)フェニル、アミノメチル、ヒドロキシメチル、メタンスルホニルアミノ、C6-10アリールアミノ(ここでC6-10アリールは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)、ジヒドロイミダゾリル、ホルミルアミノ、チオホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された2個の置換基である場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-および-S-C(NH2)=N-よりなる群から選択され、
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アル
カニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
Aは不存在であるかまたは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり、
Yは-(CH2)nX-または-X(CH2)n-であり、
XはOまたはSであり、
Nは0または1であり、
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である]
の化合物、およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チオフェニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R1が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R1が水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R1が水素、メチル、およびエチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R2が水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は水素または未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルおよびC3-6シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりフェニル(ここでフェニルは場合によりC1-4アルカニルオキシもしくはヒドロキシで置換されていてもよい)、C1-4アルカニル、またはヒドロキシで置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R2がC1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-4アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R2がC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ
[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここでこの部分は-O(CH2)1-3O-から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R3が水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル-含有置換基中のフェニルはいずれも場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、およびチエニルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミジノ、ホルミルアミノ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、ヒドロキシ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5-もしくは6-フェニル、5-もしくは6-ピリジニル、5-もしくは6-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
R5が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Aが不存在であるかまたは-(CH2)2-である請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Aが-(CH2)2-である請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
XがOまたはSである請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
nが0である請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ZがO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ZがO、NH、またはN(OH)である請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ZがOまたはNHである請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式(I):
【化２】
［式中、
Gは-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素またはC1-4アルカニルであり、
R2は水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は水素または未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルおよびC3-6シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって、場合によりフェニル(ここ
でフェニルは場合によりC1-4アルカニルオキシもしくはヒドロキシで置換されていてもよい)、C1-4アルカニル、またはヒドロキシで置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された2個の置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここでこの部分は-O(CH2)1-3O-から選択され、
R4は水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミジノ、ホルミルアミノ、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、
R5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
Aは不存在であるかまたは-(CH2)2-であり、
YはO、S、CH2OまたはOCH2であり、
ZはO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である]の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
式(I):
【化３】
［式中、
Gは-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ
(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択され、
R2はC1-4アルカニル、フェニル、およびC3-6シクロアルカニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよく、
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル-含有置換基中のフェニルはいずれも場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよく、
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、ヒドロキシ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
R5は水素であり、
Aは-(CH2)2-であり、
YはOまたはSであり、
ZはO、NH、またはN(OH)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
Gが-C(Z)NR1R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、キノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Gが-C(Z)NR1R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-5-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
R2がC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく、そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基である請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
式(I):
【化４】
［式中、
Gは-C(Z)NR1R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-5-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルから選択され、
R1は水素、メチル、またはエチルであり、
R2はC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-4アルカニルのフェニルおよびフェノキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のフェニルは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基は置換されていてもよく、
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベ
ンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され、ここでフェニル-含有置換基中のフェニルはいずれも場合により1個のヒドロキシル基で置換されていてもよく、
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、ヒドロキシ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、
R5は水素であり、
Aは-(CH2)2-であり、
YはOまたはSであり、
ZはOまたはNHである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
R2がC1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択される置換基であり、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は未置換のC1-4アルカニル以外であり、そして、ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、および2,6-ジメチル-フェノキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基；C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよい請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基であり、そしてR4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、カルバミミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、およびフェネチルよりなる群から選択される置換基であり、R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5-もしくは6-フェニル、5-もしくは6-ピリジニル、5-もしくは6-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
R3がH、ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フラン-3-イルメチル、ピリジン-2-イルメチル、およびフェニルイミノメチルよりなる群から選択される置換基であり、そしてR4は水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、5-
もしくは6-フェニル、5-もしくは6-ピリジニル、5-もしくは6-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される置換基である請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-シクロヘキシル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシメチル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ヒドロキシアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてY
がOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-エチル-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN, N-ジイソブチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1S-メトキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メトキシピリジン-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(4-フェニル)-シクロヘキシル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-1-メトキシカルボニル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがイソプロピルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルメチルアミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがC-ピペリジン-1-イル-メチレンアミンであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メトキシフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがシクロペンチルアミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルアミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ビス(2,2,2-トリフルオロ-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがイソブチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがO
である式(I)の化合物;
GがC-モルホリン-4-イル-メチレンアミンであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-フルオロフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ベンジル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-メタンスルホニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-フルオロフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがチオフェン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メトキシフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルメチルアミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルアミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがシクロペンチルアミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[(4-トリフルオロメチル)-シクロヘキシル]-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メタンスルホニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-2,2,2,-トリフルオロエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-[(3-メトキシ)フェニル]ピペリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-4-フルオロフェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-3-メチル-ブト-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(S)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そして
YがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフェニルチオであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物。;
GがN-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフル-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがチエン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-ピラゾール-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり
、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がt-ブトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物; および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化５】
の化合物。
【請求項３７】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHで
あり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-シクロヘキシル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシメチル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ヒドロキシアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-エチル-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN, N-ジイソブチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1S-メトキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メトキシピリジン-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(4-フェニル)-シクロヘキシル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メタンスルホニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-2,2,2,-トリフルオロエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-[(3-メトキシ)フェニル]ピペリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-4-フルオロフェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(S)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そして
YがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがフル-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがチエン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-4-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-ピラゾール-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R
4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(R)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化６】
の化合物。
【請求項３８】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がH
であり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-シクロヘキシル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-ヒドロキシメチル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-ヒドロキシアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが5-エチル-1H-イミダゾール-2-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(R)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-2,2,2,-トリフルオロエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-[(3-メトキシ)フェニル]ピペリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-4-フルオロフェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが(3(S)-ヒドロキシ)ピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり
、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがフル-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3が1H-イミダゾール-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がフル-3-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化７】
の化合物。
【請求項３９】
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノフェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピロリジン-1-イルカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-メトキシ-エチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(3-フルオロフェニル)-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-[2-(2,6-ジメチルフェノキシ)-1-メチル-エチル]アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-フェニル-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(1(S)-ヒドロキシメチル-2-フェニル-エス-1-イル)アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチル-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-フェニルエチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-アミノカルボニル-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-フェニルエチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが3-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(2-ジメチルアミノ-エス-1-イル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
GがN-(ジメチルアミノカルボニルメチル)-N-メチル-アミノカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがピリジン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり
、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが1H-テトラゾール-5-イルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gがキノリン-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが2-メチルカルボニルアミノ-フェニルであり、R3がピリジン-2-イルメチルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(I)の化合物;
GがN,N-ジエチルアミジノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物;および
Gが4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イルであり、R3がHであり、R4が5-ヒドロキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(I)の化合物
よりなる群から選択される式(I):
【化８】
の化合物。
【請求項４０】
Gがカルボキシであり、R3はHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がエトキシカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)
の化合物;
Gがメトキシカルボニルであり、R3がHであり、R4が6-メトキシカルボニルであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがブロモであり、R3がHであり、R4が5-メトキシであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがブロモであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがSである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがシアノであり、R3がトリフルオロメチルカルボニルであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがカルボキシであり、R3がt-ブトキシカルボニル;R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;
Gがカルボキシであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物;および
Gがカルボキシであり、R3がHであり、R4がHであり、R5がHであり、そしてYがOである式(Ib)の化合物
よりなる群から選択される式(Ib):
【化９】
の化合物。
【請求項４１】
式（Ｉ）の化合物の右旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の左旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項４２】
式（Ｉ）の化合物の左旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の右旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項４３】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項1のいずれかに記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４４】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項1に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項４５】
デルタオピオイド受容体の調節により影響される哺乳動物における疾病もしくは症状を
処置または予防する方法であって、この方法がそのような処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４６】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４５の方法。
【請求項４７】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４５の方法。
【請求項４８】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４５の方法。
【請求項４９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項５０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項４９の方法。
【請求項５１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン（ｓｐｌｅｎｏｐａｌａｔｉｎｅ）神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項４９の方法。
【請求項５２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項５３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４９の方法。
【請求項５４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項４９の方法。
【請求項５５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項
４９の方法。
【請求項５６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項１の組成物を含んでなるキット。
【請求項５７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項５８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項２６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項５９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項２６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項６０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項５９の方法。
【請求項６１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項５９の方法。
【請求項６２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、癌／疼痛、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項２６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項６３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の方法。
【請求項６４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の方法。
【請求項６５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項５９の方法。
【請求項６６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有
効な量の請求項２６の組成物を含んでなるキット。
【請求項６７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項６９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３１の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項７０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項６９の方法。
【請求項７１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項６９の方法。
【請求項７２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３１の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項７３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の方法。
【請求項７４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の方法。
【請求項７５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項６９の方法。
【請求項７６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３１の組成物を含んでなるキット。
【請求項７７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３６に記載の化合
物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を処置または予防する方法。
【請求項８０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌／疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項７９の方法。
【請求項８１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項７９の方法。
【請求項８２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３６の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項８３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の方法。
【請求項８４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の方法。
【請求項８５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項７９の方法。
【請求項８６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３６の組成物を含んでなるキット。
【請求項８７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３７に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３７に記載の化合
物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項８９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３７の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項９０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項８９の方法。
【請求項９１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項８９の方法。
【請求項９２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３７の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項９３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の方法。
【請求項９４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の方法。
【請求項９５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項８９の方法。
【請求項９６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３７の組成物を含んでなるキット。
【請求項９７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項９８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項９９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３８の化合物、塩または溶媒和
物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項１００】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項９９の方法。
【請求項１０１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項９９の方法。
【請求項１０２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３８の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項１０３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の方法。
【請求項１０４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の方法。
【請求項１０５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項９９の方法。
【請求項１０６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３８の組成物を含んでなるキット。
【請求項１０７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１０８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項３９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項１０９】
処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３９の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる軽度ないし重度の疼痛を予防または処置する方法。
【請求項１１０】
疼痛が炎症性疼痛、中枢介在疼痛、末梢介在疼痛、内臓疼痛、構造関連疼痛、癌疼痛、
軟質組織損傷関連疼痛、進行性疾病関連疼痛、急性損傷からの神経障害疼痛および急性疼痛、外傷からの急性疼痛、手術からの急性疼痛、頭痛からの慢性疼痛、神経障害症状からの慢性疼痛、発作後症状からの慢性疼痛並びに片頭痛からの慢性疼痛よりなる群から選択される請求項１０９の方法。
【請求項１１１】
疼痛が変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維筋肉痛、片頭痛、頭痛、歯痛、火傷、日焼け、ヘビ噛み傷、クモ噛み傷、昆虫刺し傷、神経因性膀胱障害、良性前立腺肥大、間質性膀胱炎、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、痒み、湿疹、咽頭炎、粘膜表面炎症、腸炎、蜂巣炎、カウザルギー、坐骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端疼痛、幻肢疼痛、手術後腸閉塞、胆嚢炎、乳房切除後疼痛症候群、口腔神経障害疼痛、シャルコー疼痛、交感神経反射性ジストロフィー、ギャン−バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、群発性頭痛、片頭痛、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、視神経痛、発熱後神経炎、遊走性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、遊走性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダー神経痛、スプレノパラチン神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、炎症性腸疾病、刺激反応性腸症候群、洞頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、月経仙痛、および癌よりなる群から選択される疾病または症状により引き起こされる請求項１０９の方法。
【請求項１１２】
鬱病、パーキンソン病、薬物乱用、アルコール乱用、胃炎、尿失禁、早漏、下痢、心臓血管疾病、および呼吸疾病よりなる群から選択される疾病もしくは症状を処置または予防する方法であって、該方法がそのような処置を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項３９の化合物、塩または溶媒和物を投与する段階を含んでなる方法。
【請求項１１３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項１０９の方法。
【請求項１１４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項１０９の方法。
【請求項１１５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項１０９の方法。
【請求項１１６】
１個もしくはそれ以上の容器内に軽度ないし重度の疼痛を処置または予防するために有効な量の請求項３９の組成物を含んでなるキット。
【請求項１１７】
式(Ib):
【化１０】
［式中、
Gはブロモ、クロロ、シアノ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、C1-8アルカニルオキシカルボニル、カルボキシ、-C(Z)NR1R2、C6-10アリール、C6-10アリールチオ、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのC6-10アリール-含有置換基中のC6-10アリール基およびGの複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選択される置換基であり、
R2は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C6-10アリール、およびC3-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり、但し、ZがOまたはＳである場合には、R2は水素または未置換のC1-8アルカニル以外であり、そして、ここでR2のC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、C1-6アルカニルチオ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここでC1-8アルカニルのフェニルおよびアリールオキシ置換基は場合によりさらに置換されていてもよく、そしてR2のC6-10アリールおよびC3-8シクロアルカニル置換基は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりフェニル(ここでフェニルは場合により１〜3個のC1-4アルカニルまたはC1-4アルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい)並びにC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜2個の追加の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
或いは、R1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロへテロアルキルを形成し、
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバミミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、こ
こでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され、 ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜3個の置換基で置換されていてもよく、或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、2個の置換基は一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、- (CH2)2-4O -、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロへテロアルカニルを形成することができ、
R4は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール(C2-6)アルキニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノチオカルボニル、アミジノ、ヒドロキシアミジノ、フェニルカルボニル、-C(=NOH)フェニル、アミノメチル、ヒドロキシメチル、メタンスルホニルアミノ、C6-10アリールアミノ(ここでC6-10アリールは場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)、ジヒドロイミダゾリル、ホルミルアミノ、チオホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、フルオロアルカニルおよびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり、或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された2個の置換基である場合には、2個の置換基は一緒になって1個の縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-および-S-C(NH2)=N-よりなる群から選択され、
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜2個の置換基であり、
Aは不存在であるかまたは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり、
Yは-(CH2)nX-または-X(CH2)n-であり、
XはOまたはSであり、
nは0または1であり、
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である]
の化合物、およびそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１８】
Gがブロモまたはシアノである請求項１１７に記載の化合物。
【公表番号】特表２００８−５２９９７１（Ｐ２００８−５２９９７１Ａ）
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４６６３４（Ｐ２００７−５４６６３４）
【出願日】平成１７年８月２日（２００５．８．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２７５６８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３００８９
【国際公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月２日（２００５．８．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２７５６８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３００８９
【国際公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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