三環式アニリドスピロラクタムＣＧＲＰ受容体拮抗薬
本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ
（式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ、Ｋ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ、Ｋ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、ｍおよびｎは、本明細書の中で定義されている）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ａ１およびＡ２は、結合および−ＣＲ１３Ｒ１４から、各々、独立して選択され、この場合、Ａ１およびＡ２のうちの一方は、場合によっては不在であり、
Ｂ１およびＢ４は、
【化２】
から、各々、独立して選択され、
Ｂ２およびＢ３は、結合、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＳＯ２−から、各々、独立して選択され、この場合、Ｂ２およびＢ３のうちの一方は、場合によっては不在であり、
Ｄ１およびＤ２は、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＳＯ２−から、各々、独立して選択され、
Ｊは、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、−ＣＲ１３Ｒ１４−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｋは、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＲ１３Ｒ１４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ６ｂ）−から選択され、
Ｔ、ＵおよびＶは、＝Ｃ（Ｒ１）−および＝Ｎ−から、各々、独立して選択され、この場合、Ｔ、ＵおよびＶのうちの少なくとも１つは、＝Ｃ（Ｒ１）−であり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、結合、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−ＳＯ２−から、各々、独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から７個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３およびオキソから各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（この場合、Ｒ９は、水素、−Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、フェニルおよび非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルから、独立して選択される）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（この場合、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、−Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジル、フェニル、−ＣＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ１２および非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルから、各々、独立して選択される）、
（ｈ）−ＳＯ２Ｒ１２（この場合、Ｒ１２は、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルから選択される）、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（この場合、Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、水素、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルから、各々、独立して選択されるか、または
Ｒ１０ａとＲ１１ａが一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成し、この環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニルおよびベンジルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａおよび
（ｏ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル］、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から７個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、および
（ｅ）非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されているフェニル］、
（４）−Ｃ２−６アルキニル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から７個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、および
（ｅ）非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されているフェニル］、
（５）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼパニル、アゼチジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている：
（ａ）非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、
（ｋ）オキソ
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、および
（ｏ）−ＣＮ］、
（６）ハロ、
（７）オキソ、
（８）ヒドロキシ、
（９）非置換または、１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−ＣＯ２Ｒ９、
（１２）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１３）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１４）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１５）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１６）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１７）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１８）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１９）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９、および
（２１）−（ＮＲ１０）（ＣＯ）Ｒ９
から、各々、独立して選択され、
Ｒ４は、水素、非置換または、１から６個のフルオロで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣＦ３、トリフルオロメチル、ハロ、ヒドロキシおよび−ＣＮから、各々、独立して選択され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−ＯＣＦ３から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）］、
（３）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている：
（ａ）非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｆ）フェニル］
（４）ハロ、
（５）ヒドロキシ、
（６）非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＣＯ２Ｒ９、
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１、および
（１０）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から、各々、独立して選択されるか、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂとこれらが結合している原子（単数または複数）とが一緒になって、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニルおよびジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、この環は、非置換または、以下
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている：
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−ＯＣＦ３から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９）、
（ｂ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、ハロ、ヒドロキシ、−Ｃ３−６シクロアルキル、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルおよび非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）非置換または、１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｏ）オキソ
から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、
Ｒ１３およびＲ１４は、水素、ヒドロキシ、ハロおよび非置換または、１から６個のフルオロで置換されているＣ１−６アルキルから、各々、独立して選択され、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２である）
の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化３】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化６】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項７】
Ａ１が、ＣＨ２であり、ならびにＡ２が、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂ１およびＢ４が、
【化８】
から各々、独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂ２が、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂ３が、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄ１が、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｎ（Ｒ１）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄ２が、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｎ（Ｒ１）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｔが、＝Ｃ（Ｒ１）−および＝Ｎ−から選択され；Ｕが、＝Ｃ（Ｒ１）−および＝Ｎ−から選択され；Ｖが、＝Ｃ（Ｈ）−であり；ならびにＷが、結合、ＣＲ１Ｒ２および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｙが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、ならびにＺが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２が、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリルおよびモルホリニルから選択され、
これは、非置換または、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−ＯＣＦ３から各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（この場合、Ｒ９は、水素および−Ｃ１−４アルキルから、独立して選択される）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（この場合、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＲ９および−ＳＯ２Ｒ１２から、各々、独立して選択される）、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（この場合、Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、水素、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、および−Ｃ５−６シクロアルキルから、各々、独立して選択されるか、あるいは
Ｒ１０ａとＲ１１ａが一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成し、この環は、非置換または、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロおよびヒドロキシから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｉ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９］、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル［これは、非置換または、ハロ、ヒドロキシおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］、
（４）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニルおよびモルホリニルから選択され、これは、非置換または、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｒ１１および−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）非置換または、１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（１２）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
から、独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｊが、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−および−ＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｋが、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、水素および非置換または、フルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃが、水素、Ｃ１−６アルキルおよびハロからから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル［これは、非置換または、ハロ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］、
（３）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、ハロ、ヒドロキシ、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、および非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］
（４）ハロ、
（５）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（６）ヒドロキシ、
（７）非置換または、１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から、各々、独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂとこれらが結合している原子（単数または複数）とが一緒になって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびチエニルから選択される環を形成し、この環が、非置換または、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（これは、非置換または、ハロ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｒ１１および−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｂ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロおよびヒドロキシから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）非置換または、１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｉ）オキソ
から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
【化９】
から選択される化合物ならびにこの医薬的に許容される塩および個々のジアステレオマー。
【請求項２３】
不活性担体および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物の有効量の投与を含む、哺乳動物におけるＣＧＲＰ受容体活性の拮抗方法。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物の治療有効量を患者に投与することを含む、頭痛、偏頭痛もしくは群発性頭痛の治療、制御もしくは改善、またはリスクの低減を、こうした必要がある哺乳動物患者において行うための方法。
【請求項２６】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、
セロトニン作動薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗高血圧薬および抗痙攣薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項２７】
前記第二の薬剤が、５ＨＴ１Ｂ／１Ｄ作動薬、５ＨＴ１Ｄ作動薬および５ＨＴ１Ｆ作動薬から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記第二の薬剤が、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタン、アビトリプタン、フロバトリプタン、ＬＹ３３４３７０およびＰＮＵ−１４２６３３から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記第二の薬剤が、エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンから選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
前記第二の薬剤が、アスピリンまたはアセトアミノフェンである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
前記第二の薬剤が、グルココルチコイドである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
前記第二の薬剤が、非ステロイド性抗炎症薬である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３３】
前記第二の薬剤が、イブプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、スリンダク、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ロルノキシカム、ケトロラック、エトドラック、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、ジクロフェナク、オキサプロジン、アパゾン、ニメスリド、ナブメトン、テニダップ、エタネルセプト、トルメチン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、ジフルニサール、サルサレート、オルサラジンおよびスルファサラジンから選択される、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記第二の薬剤が、トピラメート、ゾニサミド、ジバルプレックスナトリウム、プレガバリン、ガバペンチン、レベチラセタム、ラモトリジンおよびチアガビンから選択される抗痙攣薬である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３５】
前記第二の薬剤が、アンギオテンシンＩＩ拮抗薬、アンギオテンシンＩ拮抗薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびレニン阻害剤から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３６】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗不安薬および神経弛緩薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項３７】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
β−遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項３８】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗うつ薬、選択的セロトニン再取込み阻害剤およびＮＥ再取込み阻害剤から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項３９】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
ボツリヌス毒素ＡまたはＢから選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項４０】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
バニロイド受容体拮抗薬、アデノシン１拮抗薬、ＮＲ２Ｂ拮抗薬、サブスタンスＰ拮抗薬、グランザイムＢ阻害剤、エンドセリン拮抗薬、ノルエピネフリン前駆体、一酸化窒素シンターゼ阻害剤、神経弛緩薬、ブラジキニン拮抗薬、ギャップジャンクション阻害剤、ＡＭＰＡ／ＫＡ拮抗薬、シグマ受容体作動薬、クロライドチャネルエンハンサー、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、オピオイド作動薬およびロイコトリエン受容体拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項４１】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
制吐薬、消化管運動促進薬およびヒスタミンＨ１拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
セロトニン作動薬、鎮痛薬、抗炎症薬および抗痙攣薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項４３】
前記第二の薬剤が、５ＨＴ１Ｂ／１Ｄ作動薬、５ＨＴ１Ｄ作動薬および５ＨＴ１Ｆ作動薬から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記第二の薬剤が、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタン、アビトリプタン、フロバトリプタン、ＬＹ３３４３７０およびＰＮＵ−１４２６３３から選択される、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記第二の薬剤が、エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンから選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
前記第二の薬剤が、アスピリンまたはアセトアミノフェンである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
前記第二の薬剤が、グルココルチコイドである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
前記第二の薬剤が、非ステロイド性抗炎症薬である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４９】
前記第二の薬剤が、イブプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、スリンダク、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ロルノキシカム、ケトロラック、エトドラック、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、ジクロフェナク、オキサプロジン、アパゾン、ニメスリド、ナブメトン、テニダップ、エタネルセプト、トルメチン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、ジフルニサール、サルサレート、オルサラジンおよびスルファサラジンから選択される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記第二の薬剤が、トピラメート、ゾニサミド、ジバルプレックスナトリウム、プレガバリン、ガバペンチン、レベチラセタム、ラモトリジンおよびチアガビンから選択される抗痙攣薬である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項５１】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
アンギオテンシンＩＩ拮抗薬、アンギオテンシンＩ拮抗薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびレニン阻害剤から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗不安薬および神経弛緩薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
β−遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗うつ薬、選択的セロトニン再取込み阻害剤およびＮＥ再取込み阻害剤から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
ボツリヌス毒素ＡまたはＢから選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
バニロイド受容体拮抗薬、アデノシン１拮抗薬、ＮＲ２Ｂ拮抗薬、サブスタンスＰ拮抗薬、グランザイムＢ阻害剤、エンドセリン拮抗薬、ノルエピネフリン前駆体、一酸化窒素シンターゼ阻害剤、神経弛緩薬、ブラジキニン拮抗薬、ギャップジャンクション阻害剤、ＡＭＰＡ／ＫＡ拮抗薬、シグマ受容体作動薬、クロライドチャネルエンハンサー、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、オピオイド作動薬およびロイコトリエン受容体拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
制吐薬、消化管運動促進薬およびヒスタミンＨ１拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ａ１およびＡ２は、結合および−ＣＲ１３Ｒ１４から、各々、独立して選択され、この場合、Ａ１およびＡ２のうちの一方は、場合によっては不在であり、
Ｂ１およびＢ４は、
【化２】
から、各々、独立して選択され、
Ｂ２およびＢ３は、結合、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＳＯ２−から、各々、独立して選択され、この場合、Ｂ２およびＢ３のうちの一方は、場合によっては不在であり、
Ｄ１およびＤ２は、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＳＯ２−から、各々、独立して選択され、
Ｊは、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、−ＣＲ１３Ｒ１４−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｋは、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＲ１３Ｒ１４−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、＝Ｎ−および−Ｎ（Ｒ６ｂ）−から選択され、
Ｔ、ＵおよびＶは、＝Ｃ（Ｒ１）−および＝Ｎ−から、各々、独立して選択され、この場合、Ｔ、ＵおよびＶのうちの少なくとも１つは、＝Ｃ（Ｒ１）−であり、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、結合、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１）−、＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−ＳＯ２−から、各々、独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から７個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３およびオキソから各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（この場合、Ｒ９は、水素、−Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、フェニルおよび非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルから、独立して選択される）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（この場合、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、−Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジル、フェニル、−ＣＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ１２および非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルから、各々、独立して選択される）、
（ｈ）−ＳＯ２Ｒ１２（この場合、Ｒ１２は、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルから選択される）、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（この場合、Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、水素、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルから、各々、独立して選択されるか、または
Ｒ１０ａとＲ１１ａが一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成し、この環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、フェニルおよびベンジルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａおよび
（ｏ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル］、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から７個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、および
（ｅ）非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されているフェニル］、
（４）−Ｃ２−６アルキニル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から７個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、および
（ｅ）非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されているフェニル］、
（５）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼパニル、アゼチジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている：
（ａ）非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシおよびトリフルオロメチルから、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、
（ｋ）オキソ
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、および
（ｏ）−ＣＮ］、
（６）ハロ、
（７）オキソ、
（８）ヒドロキシ、
（９）非置換または、１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−ＣＯ２Ｒ９、
（１２）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１３）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１４）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１５）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１６）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１７）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１８）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１９）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９、および
（２１）−（ＮＲ１０）（ＣＯ）Ｒ９
から、各々、独立して選択され、
Ｒ４は、水素、非置換または、１から６個のフルオロで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣＦ３、トリフルオロメチル、ハロ、ヒドロキシおよび−ＣＮから、各々、独立して選択され、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−ＯＣＦ３から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）］、
（３）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている：
（ａ）非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（ｆ）フェニル］
（４）ハロ、
（５）ヒドロキシ、
（６）非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＣＯ２Ｒ９、
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１、および
（１０）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から、各々、独立して選択されるか、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂとこれらが結合している原子（単数または複数）とが一緒になって、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニルおよびジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し、この環は、非置換または、以下
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている：
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−ＯＣＦ３から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９）、
（ｂ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、ハロ、ヒドロキシ、−Ｃ３−６シクロアルキル、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルおよび非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）非置換または、１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｏ）オキソ
から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されており、
Ｒ１３およびＲ１４は、水素、ヒドロキシ、ハロおよび非置換または、１から６個のフルオロで置換されているＣ１−６アルキルから、各々、独立して選択され、
ｍは、１または２であり、
ｎは、１または２である）
の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化３】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化６】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物およびこの医薬的に許容される塩ならびにこれらの個々のエナンチオマーおよびジアステレオマー。
【請求項７】
Ａ１が、ＣＨ２であり、ならびにＡ２が、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂ１およびＢ４が、
【化８】
から各々、独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂ２が、＝Ｃ（Ｒ１）−、−ＣＲ１Ｒ２−、および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂ３が、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄ１が、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｎ（Ｒ１）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄ２が、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｎ（Ｒ１）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｔが、＝Ｃ（Ｒ１）−および＝Ｎ−から選択され；Ｕが、＝Ｃ（Ｒ１）−および＝Ｎ−から選択され；Ｖが、＝Ｃ（Ｈ）−であり；ならびにＷが、結合、ＣＲ１Ｒ２および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｙが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、ならびにＺが、結合、−ＣＲ１Ｒ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２が、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル［これは、非置換または、以下から、各々、独立して選択される１から５個の置換基で置換されている：
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリルおよびモルホリニルから選択され、
これは、非置換または、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび−ＯＣＦ３から各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（この場合、Ｒ９は、水素および−Ｃ１−４アルキルから、独立して選択される）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（この場合、Ｒ１０およびＲ１１は、水素、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＲ９および−ＳＯ２Ｒ１２から、各々、独立して選択される）、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（この場合、Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、水素、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、および−Ｃ５−６シクロアルキルから、各々、独立して選択されるか、あるいは
Ｒ１０ａとＲ１１ａが一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成し、この環は、非置換または、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロおよびヒドロキシから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｉ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９］、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル［これは、非置換または、ハロ、ヒドロキシおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］、
（４）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニルおよびモルホリニルから選択され、これは、非置換または、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、非置換または、１から６個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロ、ヒドロキシ、−Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｒ１１および−ＣＯＮＲ１０Ｒ１１から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）非置換または、１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（１２）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９
から、独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｊが、＝Ｃ（Ｒ６ａ）−および−ＣＨ２−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｋが、＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＨ２−および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、水素および非置換または、フルオロで置換されている−Ｃ１−６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５ａ、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃが、水素、Ｃ１−６アルキルおよびハロからから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル［これは、非置換または、ハロ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］、
（３）フェニルまたは複素環［この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、ハロ、ヒドロキシ、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、および非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキルから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている］
（４）ハロ、
（５）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（６）ヒドロキシ、
（７）非置換または、１から３個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル
から、各々、独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂとこれらが結合している原子（単数または複数）とが一緒になって、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびチエニルから選択される環を形成し、この環が、非置換または、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（これは、非置換または、ハロ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｒ９、−ＮＲ１０Ｒ１１および−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｂ）フェニルまたは複素環（この場合、複素環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択され、このフェニルまたは複素環は、非置換または、非置換または、１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、非置換または、１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロおよびヒドロキシから、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）非置換または、１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、および
（ｉ）オキソ
から、各々、独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
【化９】
から選択される化合物ならびにこの医薬的に許容される塩および個々のジアステレオマー。
【請求項２３】
不活性担体および請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物の有効量の投与を含む、哺乳動物におけるＣＧＲＰ受容体活性の拮抗方法。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物の治療有効量を患者に投与することを含む、頭痛、偏頭痛もしくは群発性頭痛の治療、制御もしくは改善、またはリスクの低減を、こうした必要がある哺乳動物患者において行うための方法。
【請求項２６】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、
セロトニン作動薬、鎮痛薬、抗炎症薬、抗高血圧薬および抗痙攣薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項２７】
前記第二の薬剤が、５ＨＴ１Ｂ／１Ｄ作動薬、５ＨＴ１Ｄ作動薬および５ＨＴ１Ｆ作動薬から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記第二の薬剤が、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタン、アビトリプタン、フロバトリプタン、ＬＹ３３４３７０およびＰＮＵ−１４２６３３から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記第二の薬剤が、エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンから選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
前記第二の薬剤が、アスピリンまたはアセトアミノフェンである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】
前記第二の薬剤が、グルココルチコイドである、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
前記第二の薬剤が、非ステロイド性抗炎症薬である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３３】
前記第二の薬剤が、イブプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、スリンダク、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ロルノキシカム、ケトロラック、エトドラック、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、ジクロフェナク、オキサプロジン、アパゾン、ニメスリド、ナブメトン、テニダップ、エタネルセプト、トルメチン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、ジフルニサール、サルサレート、オルサラジンおよびスルファサラジンから選択される、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記第二の薬剤が、トピラメート、ゾニサミド、ジバルプレックスナトリウム、プレガバリン、ガバペンチン、レベチラセタム、ラモトリジンおよびチアガビンから選択される抗痙攣薬である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３５】
前記第二の薬剤が、アンギオテンシンＩＩ拮抗薬、アンギオテンシンＩ拮抗薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびレニン阻害剤から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３６】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗不安薬および神経弛緩薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項３７】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
β−遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項３８】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗うつ薬、選択的セロトニン再取込み阻害剤およびＮＥ再取込み阻害剤から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項３９】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
ボツリヌス毒素ＡまたはＢから選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項４０】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
バニロイド受容体拮抗薬、アデノシン１拮抗薬、ＮＲ２Ｂ拮抗薬、サブスタンスＰ拮抗薬、グランザイムＢ阻害剤、エンドセリン拮抗薬、ノルエピネフリン前駆体、一酸化窒素シンターゼ阻害剤、神経弛緩薬、ブラジキニン拮抗薬、ギャップジャンクション阻害剤、ＡＭＰＡ／ＫＡ拮抗薬、シグマ受容体作動薬、クロライドチャネルエンハンサー、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、オピオイド作動薬およびロイコトリエン受容体拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項４１】
偏頭痛、群発性頭痛および頭痛を治療または予防する方法であって、こうした治療が必要な人への、
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
制吐薬、消化管運動促進薬およびヒスタミンＨ１拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
の共同投与を含む、前記方法。
【請求項４２】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
セロトニン作動薬、鎮痛薬、抗炎症薬および抗痙攣薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項４３】
前記第二の薬剤が、５ＨＴ１Ｂ／１Ｄ作動薬、５ＨＴ１Ｄ作動薬および５ＨＴ１Ｆ作動薬から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記第二の薬剤が、リザトリプタン、スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタン、アビトリプタン、フロバトリプタン、ＬＹ３３４３７０およびＰＮＵ−１４２６３３から選択される、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記第二の薬剤が、エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミンから選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
前記第二の薬剤が、アスピリンまたはアセトアミノフェンである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
前記第二の薬剤が、グルココルチコイドである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
前記第二の薬剤が、非ステロイド性抗炎症薬である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４９】
前記第二の薬剤が、イブプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、スリンダク、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ロルノキシカム、ケトロラック、エトドラック、メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸、ジクロフェナク、オキサプロジン、アパゾン、ニメスリド、ナブメトン、テニダップ、エタネルセプト、トルメチン、フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、ジフルニサール、サルサレート、オルサラジンおよびスルファサラジンから選択される、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記第二の薬剤が、トピラメート、ゾニサミド、ジバルプレックスナトリウム、プレガバリン、ガバペンチン、レベチラセタム、ラモトリジンおよびチアガビンから選択される抗痙攣薬である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項５１】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
アンギオテンシンＩＩ拮抗薬、アンギオテンシンＩ拮抗薬、アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびレニン阻害剤から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗不安薬および神経弛緩薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
β−遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
抗うつ薬、選択的セロトニン再取込み阻害剤およびＮＥ再取込み阻害剤から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
ボツリヌス毒素ＡまたはＢから選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
バニロイド受容体拮抗薬、アデノシン１拮抗薬、ＮＲ２Ｂ拮抗薬、サブスタンスＰ拮抗薬、グランザイムＢ阻害剤、エンドセリン拮抗薬、ノルエピネフリン前駆体、一酸化窒素シンターゼ阻害剤、神経弛緩薬、ブラジキニン拮抗薬、ギャップジャンクション阻害剤、ＡＭＰＡ／ＫＡ拮抗薬、シグマ受容体作動薬、クロライドチャネルエンハンサー、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、オピオイド作動薬およびロイコトリエン受容体拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量と、および
制吐薬、消化管運動促進薬およびヒスタミンＨ１拮抗薬から選択される第二の薬剤の治療有効量と
を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５１２４５６（Ｐ２００８−５１２４５６Ａ）
【公表日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３１２４９（Ｐ２００７−５３１２４９）
【出願日】平成１７年９月６日（２００５．９．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３１６１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３１４９１
【国際公開日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月６日（２００５．９．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３１６１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３１４９１
【国際公開日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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