半透性バリアを介した向上した輸送のための、およびインビボでの、特に皮膚を介した非侵襲性薬剤利用のための、少なくとも３つの両親媒性物質を含む、向上した変形性を備えた凝集体
本出願は、極性液体中で凝集体懸濁物を形成する少なくとも３つの両親媒性物質の組合せについて述べる。溶解度が少なくとも２倍から１０倍異なる系成分の賢明な選択は、上記凝集体が拡張した、著しく適合性である表面を持つようにする。このことはおそらく、上記３つの系成分のうち少なくとも２つの溶解性物質であって、少なくともその１つが活性成分、好ましくは薬剤である溶解性成分の上記凝集体に対する同時作用による；第三の成分は代わりに、薬剤の役割を果たすことができる。出願はさらに、温血動物の体内に薬剤を輸送することができる薬学的調製物中での上記組合せの使用を扱う。これは、生じた薬剤キャリアを高度に適合性にする高い柔軟性および変形性コーティングを備えた、上記凝集体の薬剤装荷能力によって可能となる。出願は最後に、キャリア製造および利用のための適切な方法および適切な方法を明らかにする。出願は、適切な、例えば薬学的に許容される極性液体媒体中に懸濁された少なくとも３つの両親媒性成分を備えた複合凝集体に基づく、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）の新規調合物についても述べる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
好ましくは二層状である１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、
３つの上記成分すべての組合せによって形成された上記ＥＳＡが、上記の少なくとも１つの第二および少なくとも１つの第三の両親媒性成分のみを含む凝集体の代表的な表面よりも、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことから生じた物理化学効果についての調節後に、平均で少なくとも５０％より拡張された、上記液体媒体と接触した表面を有し、
特に生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で半透性バリアの孔または他の狭窄部の中への、またはそれらを介した、例えば温血動物などの皮膚を介した、３つの両親媒性成分の１つでありうる活性成分の塗布、投与または輸送のための、
調製物。
【請求項２】
好ましくは二層状である１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せであって、
−上記の少なくとも１つの第一の物質が、自己凝集する傾向を持ち、上記の少なくとも１つの第二および上記第三の物質よりも、上記液体媒体中で少なくとも１０倍低い溶解性であり、第一に拡張表面を形成させ、
−上記の少なくとも１つの第二の物質が、上記液体媒体中で上記の少なくとも１つの第一の物質よりも１０倍高い溶解性であり、それ自体、少なくとも１つの第一の物質のみを含有する表面よりも少なくとも２倍少なく拡張される表面を形成または表面の形成を補助する傾向を持ち、
−上記の少なくとも１つの第三の物質も、上記液体媒体中で第一の物質よりも少なくとも１０倍高い溶解性であり、場合により上記第一の物質の自己凝集体よりも少なくとも１０倍少ない凝集体を持つ自己凝集体を形成し；そして
−上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二のおよびａｔ ｌａｓｔ １つの第三の物質を平衡状態で含む上記拡張表面が、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことによる物理化学効果についての調節後に、少なくとも１つの第二または１つの第三の物質のみにより形成された表面よりも少なくとも５０％大きい表面を有し、
特に生物学的または医学的目的で半透性バリアまたは狭窄部の中への、またはそれらを通じた、例えば温血動物などの皮膚を通じた、３つの両親媒性成分の１つでありうる活性成分の塗布、投与または輸送のための、
組合せ。
【請求項３】
適切な液体媒体に懸濁されたすべてが両親媒性である少なくとも１つの第一の（膜形成成分、ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）を含む、拡張表面凝集体（ＥＳＡ）物質であって、ＥＳＡがバリア孔を通過した後に測定して、そして球状ＥＳＡ形態を仮定すると、平均ＥＳＡ半径よりも少なくとも４０％小さい半径を持つ孔を備えたバリアを上記ＥＳＡに通過させる、拡張表面凝集体物質。
【請求項４】
好ましくは二層状である１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分 ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、上記ＭＦＣのみが少なくとも５０００、および好ましくは１０，０００を超える凝集数を持つ拡張表面凝集体を形成し、ＭＤＣのみおよび両方のＭＤＣの組合せのどちらも実質的に拡張された表面を持たず、上記の適切な液体媒体と接触した５０００以下、好ましくは１０００以下の凝集数を持つより小さい凝集体を形成する、調製物。
【請求項５】
上記拡張表面が膜表面の形である、請求項１から４に記載の組合せ。
【請求項６】
上記少なくとも１つの第二の物質が、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面の柔軟性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項７】
上記少なくとも１つの第二および１つの第三の物質がともに、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含有する拡張表面の浸透性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項８】
上記少なくとも１つの第二の物質または上記少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された拡張表面の平均直径より少なくとも１．４倍小さい最大直径を持つ狭窄部を通過する間に強制されたより高い曲率に対する上記１つの第一の、上記１つの第二の、および上記１つの第三の物質を含む上記拡張表面の相対安定性によって評価される高い曲率を許容する機能を向上させる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９】
少なくとも１つの第一の物質および少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも１０倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１０】
少なくとも１つの第二の物質および少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも２倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１１】
少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、１０〜２０の親水性−親油性比を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１２】
上記１つの第一および上記１つの第三の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第二の物質の濃度が、上記１つの第一および上記１つの第二の物質のみを含む凝集体を少なくとも３つの物質すべての選択された組合せとして周囲の応力に対して適合性にするために必要な濃度の８０％以下であり、それによって上記１つの第二および上記１つの第三の物質が役割を交換できる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１３】
上記の少なくとも１つの第二の物質または上記の少なくとも１つの第三の物質の濃度が、場合により、請求項８に定義した相対濃度の少なくとも０．１％に達する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１４】
上記の少なくとも１つの第二または上記の少なくとも１つの第三の物質の濃度が、請求項８に定義した相対濃度の１−８０％に達する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１５】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、
ａ）系におけるまたは上記の少なくとも３つの成分の凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは
ｂ）上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記少なくとも１つの第三の物質の負の作用によって決定されるように、
系内の上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の０．１％を超え、
それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割も交換できる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１６】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、
ａ）系におけるまたは上記の少なくとも３つの成分の凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは
ｂ）上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記少なくとも１つの第三の物質の負の作用によって決定されるように、
系内の上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の１％〜９９％であり、
それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１７】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、系におけるまたは上記凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記の少なくとも１つの第三の物質の有害な効果によって決定されるように、上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の１０％〜９５％であり、それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１８】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、系におけるまたは上記凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記の少なくとも１つの第三の物質の有害な効果によって決定されるように、上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の２５％〜９０％であり、それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１９】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が０．０１重量％〜５０重量％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２０】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が、０．５重量％〜３０重量％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２１】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が、１重量％〜１５重量％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２２】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径１５ｎｍ〜５０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２３】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径３０ｎｍ〜１０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２４】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径４０ｎｍ〜３００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２５】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径５０ｎｍ〜１５０ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２６】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、Ｉ＝０．００１〜Ｉ＝１のイオン強度を持つように選択される、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項２７】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、
ａ）上記の少なくとも１つの第二の物質が一価イオン性である場合は、その見かけのイオン化定数（ｐＫａ）の対数の付近の、または上記の少なくとも１つの第二の物質が複数のイオン性基を持つ場合は、その溶解度を最大化するようなｐＫａ値の付近の
ｂ）上記の少なくとも１つの第二の物質がイオン性でない場合は、上記の少なくとも３つの物質のうちで最も迅速に電荷を消失する、またはそうでなければ最も感受性であるために最適なｐＨの付近の、
ｐＨ値を持つように選択される、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項２８】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含むＥＳＡが懸濁される極性媒体のｐＨ値がｐＨ＝ｐＫａ−３〜ｐＨ＝ｐＫａ＋３である、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項２９】
液体媒体中であまり溶解性でない、および／または系内の表面構成物質であり、少なくとも１つの第一の物質が脂質であり、これに対して液体媒体中でさらに溶解性であり、および／または上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる、少なくとも１つの第二の物質が、通例、表面活性剤である膜不安定化両親媒性物質であり、そして上記の少なくとも１つの第三の物質が、上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる独自の能力を持つ生物活性両親媒性成分であるか、あるいは上記の少なくとも第二の物質とは異なる表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項３０】
分子が、液体媒体中に懸濁または分散した微小な流体液滴の形で配置され、自己凝集が可能である少なくとも１つの第一の物質、およびどちらも両親媒性である少なくとも１つの第二の物質ならびに少なくとも１つの第三の物質の１または複数の層のコーティングによって包囲され、
ａ）前者の物質および後者の２つの物質が、適切な液体媒体中での溶解度で少なくとも１０倍異なるような、または
ｂ）少なくとも１つの第二および第三の物質のうちより溶解性であるほうのホモ凝集体の平均半径、あるいは少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質のヘテロ凝集体が、３つのうちで最も溶解性でない上記の少なくとも１つの第一の物質のホモ凝集体の平均半径よりも小さいような、
先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項３１】
少なくとも１つの第一の物質が極性または非極性、表面形成脂質である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３２】
拡張表面中の少なくとも１つの第一の物質が二層膜を形成することが可能であり、好ましくはそれ自体で二層を形成する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３３】
極性液体媒体中の少なくとも１つの第一の物質の溶解度が１０-12Ｍ〜１０-7Ｍである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３４】
拡張表面を形成する少なくとも１つの第一の物質が、生物源からの脂質、リポイド、対応する合成脂質、またはその組合せを含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３５】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、グリセリド、糖脂質、グリセロリン脂質、イソプレノイド脂質、スフィンゴ脂質、ステロイド、ステリン（ｓｔｅｒｉｎｅ）またはステロール、硫黄含有脂質、少なくとも１つのカーボハイドレート残基を含む脂質、または他の極性脂肪誘導体を含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３６】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジックアシド、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン、スフィンゴリン脂質、グリコスフィンゴ脂質、セレブロシド、セラミドポリヘキソシド、スルファチド、スフィンゴプラスマロゲン、またはガングリオシドを含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３７】
上記拡張表面形成物質が、１つまたは２つの、かならずしも同一でない脂肪鎖を備えた、特にアシル−、アルカノイル−、アルキル−、アルキレン−、アルケニル−、アルコキシ、またはオメガシクロ−ヘキシル−、シクロ−プロパン−、イソ−またはアンテイソ−分岐断片を備えた鎖、または対応する鎖混合物を備えた脂質を含む群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３８】
拡張表面を形成する上記物質が、ｎ−デシル、ｎ−ドデシル（ラウリル）、ｎ−テトラデシル（ミリスチル）、ｎ−ヘキサデシル（セチル）、ｎ−オクタデシル（ステアリル）、ｎ−エイコシル（アラキニル）、ｎ−ドコシル（ベヘニル）またはｎ−テトラコシル（リグノセリル）、９−シス−ドデセニル（ラウロレイル）、９−シス−テトラデセニル（ミリストレイル）、９−シス−ヘキサデセニル（パルミトレイニル）、９−シス−オクタデセニル（ペトロセリニル）、６−トランス−オクタデセニル（ペトロセライジニル）、９−シス−オクタデセニル（オレイル）、９−トランス−オクタデセニル（エライジニル）、９−シス−エイコセニル（ガドレイニル）、９−シス−ドコセニル（セトレイニル）または９−シス−テトラコソイル（ネルボニル）、ｎ−デシルオキシ、ｎ−ドデシルオキシ（ラウリルオキシ）、ｎ−テトラデシルオキシ（ミリスチルオキシ）ｎ−ヘキサデシルオキシ（セチルオキシ）、ｎ−オクタデシルオキシ（ステアリルオキシ）、ｎ−エイコシルオキシ（アラキニルオキシ）、ｎ−ドコソイルオキシ（ベヘニルオキシ）またはｎ−テトラコソイルオキシ（リグノセリルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレイルオキシ）、９−シス−テトラデセニルオキシ（ミリストレイルオキシ）、９−シス−ヘキサデセニルオキシ（パルミトレイニルオキシ）、６−シス−オクタデセニルオキシ、（ペトロセリニルオキシ）、６−トランス−オクタデセニルオキシ（ペトロセライジニルオキシ）、９−シス−オクタデセニルオキシ（オレイルオキシ）、９−トランス−オクタデセニルオキシ（エライジニルオキシ）、および９−シス−エイコセニル（ガドレイニルオキシ）、９−シス−ドコセニル（セトレイニルオキシ）または９−シス−テトラコソイル（ネルボニルオキシ）、ｎ−デカノイルオキシ、ｎ−ドデカノイルオキシ（ラウロイルオキシ）、ｎ−テトラデカノイルオキシ（ミリストイルオキシ）、ｎ−ヘキサデカノイルオキシ（パルミトイルオキシ）、ｎ−オクタデカノイルオキシ（ステアロイルオキシ）、ｎ−エイコサノイルオキシ（アラキノイルオキシ）、ｎ−ｎ−ドコソアニルオキシ（ベヘノイルオキシ）およびｎ−テトラコサノイルオキシ（リグノセロイルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレオイルオキシ）、９−シス−テトラデセノイルオキシ（ミリストレオイルオキシ）９−シス−ヘキサデセノイルオキシ（パルミトレイノイルオキシ）、６−シス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセレノイルオキシ）、６−トランス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセライジノイルオキシ）、９−シス−オクタデセノイルオキシ（オレオイルオキシ）、９−トランス−オクタデセノイルオキシエライジノイルオキシ）、および９−シス−エイコセノイルオキシ（ガドレイノイルオキシ）、９−シス−ドコセノイルオキシ（セトレイノイルオキシ）および９−シス−テトラコセノイルオキシ（ネルボノイルオキシ）または対応するスフィンゴシン誘導体鎖を備えた脂質を含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３９】
上記の少なくとも１つの第二の物質が表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４０】
上記表面活性剤が非イオン性、両性イオン性、アニオン性およびカチオン性表面活性剤を含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４１】
上記表面活性剤が拡張表面が調製される極性液体で１０-6Ｍ〜１０-2Ｍの溶解度を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４２】
上記表面活性剤が、長鎖脂肪酸または長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪アンモニウム塩、例えばアルキル−またはアルケノイル−トリメチル−、−ジメチル−および−メチル−アンモニウム塩、アルキル−またはアルケノイル−サルフェート塩、あるいはコレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレート、タウロデオキシコレート、タウロコレートの一価塩、アシル−またはアルケノイル−ジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルカノイル、ジメチル−アミノキシドおよび特にドデシルジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルキル−Ｎ−、メチルグルカミドおよびアルカノイル−Ｎ−メチルグルカミド、長脂肪鎖−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、３−（長脂肪鎖−ジメチルアミノ）−アルカンスルホナート、例えば３−（アシルジメチルアンモニオ）−アルカンスルホナート、スルホンスクシナート塩の長脂肪鎖誘導体、長脂肪鎖−スルホベタイン、例えばＮ−アシル−スルホベタイン、長脂肪鎖ベタイン、ポリエチレン−グリコール−アシルフェニルエーテル、ポリエチレン−長脂肪鎖−エーテル、例えばポリエチレン−アシルエーテル、ポリエチレングリコール−イソ長脂肪鎖エーテル、例えばポリエチレングリコール−イソアシルエーテル、ポリエチレングリコール−ソルビタン−長脂肪鎖エステル、例えばポリエチレングリコール−ソルビタン−アシルエステルおよび特にポリエチレングリコール−モノラウレート（例えばＴｗｅｅｎ ２０）、ポリエチレングリコール−ソルビタン−モノオレアート（例えばＴｗｅｅｎ ８０）、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エーテル、例えばポリヒドロキシエチレン−アシルエーテル（Ｂｒｉｊシリーズ）、または対応するポリヒドロキシエチレン−アシルエステル（Ｍｙｒｊシリーズ）およびポリエトキシル化キャスターオイル４０（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ）、ソルビタン−モノ長脂肪鎖、例えばアルキレート（ＡｒｌａｃｅｌまたはＳｐａｎシリーズ）、長脂肪鎖−Ｎ−メチルグルカミド、例えばアシル−Ｎ−メチルグルカミドまたはアルカノイル−Ｎ−メチルグルカミド、長脂肪鎖サルフェート、例えばアルキル−サルフェートおよびその塩；長脂肪鎖チオグリコシド、例えばアルキルチオグリコシド、各種のカーボハイドレートの長脂肪鎖誘導体、例えばペントース、ヘキソースおよびジサッカライド、特にアルキル−グルコシドおよびマルトシド；さらにリソ脂質、例えば一般のリン脂質の長脂肪鎖誘導体、特にリソ−グリセロホスファチジルコリン（＝リソレシチン）、リソ−グリセロホスファチジルエタノールアミン（リソケファリン）、リソ−グリセロホスファチジックアシド、リソ−グリセロホスホリルグリセロール、リソ−グリセロホスホリルセリン、対応する短鎖リン脂質、および膜不安定化オリゴまたはポリペプチドを含む群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４３】
少なくとも１つの第三の物質が荷電されていない場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電され、少なくとも１つの第三の物質が荷電されていない場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電されておらず、上記の少なくとも１つの第一および１つの第二のについて、または上記の少なくとも１つの第一および１つの第三の物質についても同様の好ましい組合せが可能である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４４】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、１つの第二の、および１つの第三の物質によって形成された表面が、１％〜７５％の荷電成分を含有する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４５】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、１つの第二の、および１つの第三の物質によって形成された表面が、５％〜５０％の荷電成分を含有する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４６】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、１つの第二の、および１つの第三の物質によって形成された表面が、１０％〜３０％の荷電成分を含有する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４７】
表面支持の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン−Ｎ−モノ−またはＮ−ジ−メチル、ホスファチジックアシドまたはそのメチルエステル、ホスファチジルセリンおよび／またはホスファチジルグリセロールであり、それ自体で小型の凝集体を形成する少なくとも１つの第二の物質がリソリン脂質、特にリソホスファチジックアシド、リソメチルホスファチジックアシド、リソホスファチジルグリセロール、リソホスファチジルコリン、部分的にＮ−メチル化されたリソホスファチジルエタノールアミン、コレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレート、タウロコレートの１価塩、または十分に極性のステロール誘導体、ラウレート、ミリステート、パルミテート、オレアート、パルミトレアート、エライダートまたは他の長鎖脂肪酸塩および／またはＴｗｅｅｎ−、Ｍｙｒｊ−、またはＢｒｉｊ−表面活性剤、あるいはＴｒｉｔｏｎ、長鎖脂肪スルホナート、−スルホベタイン、−Ｎ−グルカミドまたは−ソルビタン（ＡｒｌａｃｅｌまたはＳｐａｎ）表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４８】
少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第二の物質とは異なるが、そうでなければ同様の表面活性剤クラスから選択される表面活性剤でない場合、脂質膜を不安定化する生物活性両親媒性物質である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４９】
少なくとも１つの第三または１つの第二の物質の極性液体中の溶解度が５ｘ１０-6Ｍ〜１Ｍである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５０】
少なくとも１つの第三の両親媒性物質または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が脂質二層膜の表面に吸着するが、上記拡張表面が形成される極性液体とよく混和するか、極性液体に溶解する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５１】
少なくとも１つの第三または１つの第二の物質が薬剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５２】
生物活性を備えた両親媒性化合物が、式
【化１】
（式中、
ａ）Ｒａは疎水性基を表し、そしてＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素、Ｃｌ−Ｃ４−アルキル、２−ヒドロキシエチル、アリルまたはサイクルＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表すか、またはラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つがともに−ＨＮ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、−Ｎ（２−ヒドロキシエチル）−によってまたは酸素によって場合により割込まれたＣ４−またはＣ５−アルキレンを表し、あるいは；
ｂ）ＲａおよびＲｂが２つの疎水性基であるか、またはともに疎水性基を表し、ＲｃおよびＲｄが相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリルまたはシクロＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し、あるいは
ｃ）Ｒａ、ＲｂおよびＲｃはともに、疎水性基を表し、そしてＲｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表し、そしてＡ-は薬学的に許容される酸のアニオンを表す）の置換アンモニウムの化合物であって、式
【化２】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、Ｙ+は、薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）のカルボキシリックアシドとして、式
【化３】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、ＲｂおよびＲｃは相互に独立して、それぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）のアルファ−アミノ酸化合物として、式
【化４】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、そしてＹ+は薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）
のホスホリックアシドモノエステルとして、または疎水性基Ｒａおよび親水性基としてイミダゾリン、イミダゾリジンまたはヒドラジノ基を持つ化合物の酸添加塩としての、置換アンモニウム化合物である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５３】
薬剤として作用できる、生物活性を備えた上記少なくとも１つの第三または１つの第二の両親媒性物質が、式１
（式中、
ａ）疎水性基が、酸素または硫黄原子に割り込まれることが可能である脂肪族炭化水素ラジカルであり、基−ＣＯ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはヒドロキシを含有してもよく、１〜３の単環、脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、二または三環、芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環、芳香族、部分飽和または飽和ヘテロ環によって、または二または三環、芳香族または部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環によって置換されることが可能であり、あるいは単環、脂肪族または芳香族ラジカルまたは二環、芳香族またはベンゾ縮合炭化水素ラジカルでもよく、親水性基は、式
【化５】
（式中、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたは２−ヒドロキシエチルを表し、あるいは式中、ラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つはともに、ピペリジノ、ピペラジニル、１−メチルピペラジニル、１−（２−ヒドロキシエチル−ピペラジニルまたはモルホリノを表し、および他のラジカルは水素を表す）
の基であり、あるいは
ｂ）疎水性基ＲａおよびＲｂは、１つまたは２つの単環、脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、あるいは置換された単環、芳香族、部分飽和または飽和ヘテロ環によって置換することができる２つの脂肪族炭化水素ラジカルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはともに単環、芳香族、飽和、部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環を表し、親水性基は、式
【化６】
（式中、ＲｃおよびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）の基であり、あるいは
ｃ）疎水性基はＲａ、ＲｂおよびＲｃによりともに形成され、芳香族、部分飽和またはベンゾ縮合へテロ環を表し、親水性基は式
【化７】
（式中、Ｒｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキル、好ましくはメチルを表し、Ａ-は、薬学的に許容される酸のアニオン、または疎水性基Ｒａが脂肪族炭化水素ラジカルである式２のカルボキシリックアシド塩であり、それは単環、芳香族炭化水素ラジカルによって、または二または三環式、芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環芳香族または部分飽和へテロ環によってあるいは二または三環式芳香族、部分飽和またはベンゾ融合へテロ環あるいはステロイドラジカルによって置換することが可能であり、あるいはＲａは単環、芳香族炭化水素ラジカル、または二または三環式、芳香族または部分飽和炭化水素ラジカル、単環、芳香族または二または三環式、芳香族部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環であり、そしてＹ+が薬学的に許容される塩基である）の基である）
の置換アンモニウム化合物である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５４】
薬剤として作用する上記少なくとも１つの第三または１つの第二の両親媒性物質が、置換アンモニウム化合物または対応する塩形成によりアンモニウム化合物に変換可能であるアミノ化合物、例えばセチルコリンクロリド、メタコリンクロリド、カルバコール、ムスカリン、ピロカルピン、アレコリン、フィゾスチグミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミンブロミド、セロトニン、ヒスタミン、トリプタミン、ブフォテニン、シビン、モルヒネ、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、レボルファノール、コデイン、ヒドロコドン、オキシコドン、ナロルフィン、ナロキソン、ナルトレキソン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ｎａｌｂｉｐｈｉｎｅ、フォルコジン、ペンタゾシン、ケタミン、メタゾシン、ペンタゾシン、シクラゾシン、ペチジン、ｃｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎ、ａｌｐｈａｐｈｒｏｄｉｎｅ、エトヘプタジン、プロジリジン、ｐｒｏｆａｄｏｌ、メサドン、ノルメサゾン、イソメサドン、ジピパノン、フェナドキソン、ｄｉｍｅｐｈｅｔｈａｎｏｌ、デキストロモラミド、Ｄ−プロポキシフェン、１−ベンジル−２−ジメチルアミノメチル−１−プロパニルオキシテトラリン、トラマドール、ジメチルチアンブテン、ジアンプロミド、フェナンプロミド、プロピラム、チリジン、メトフォリン、エトニタゼン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロエルゴクリプチン、メチセルギド、リスリド、ジメトチアジン、ｄｉｚｏｔｉｆｅｎ、ｏｘｅｔｏｒｏｎ、シプロへプタジン、プロカイン、クロロプロカイン、ヒドロキシプロカイン、プロポキシカインＩオキシ−ブプロカイン、プロポキシメタカイン、ピリドカイン、ロイシノカイン、ブタカイン ｐ テトラカイン、ヒドロキシテトラカイン、コルネカイン、ｅｄａｎ、ピペロカイン、シクロメチカイン、ｐａｒｅｔｈｏｘｙｓａｉｎｅ、ｓｔａｄａｃａｉｎ、シンコカイン、リドカイン、ピロカイン、ｇｒａｎｏｃａｉｎｅ、ブタニリカイン、トリカイン、メピバカイン、ブピバカイン、プリロカイン、ｃａｒｔｉｃａｉｎｅ、ジピペリドン、プロピコカイン、ジクロニン、プラモカイン、ｆｏｍｏｃａｉｎｅ、ｑｕｉｎｉｓｏｃａｉｎｅ、プロフェナミン、プロメタジン、ペリシアジン、ペリメタジン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、プロクロルペラジン、ｔｒｉｆｌｕｍｐｒｏｍａｚｉｎｅ、トリフルオペラジン、フルフェナジン、チオリダジン、メソリダジン、ｐｉｐｅｒａｃｅｔａｚｉｎｅ、アセトフェナジン、ｅｔｈｙｍｅｍａｚｉｎｅ、ジメタクリン、オピプラモル、クロミプラミン、イミプラミン、デシミプラミン、トリミプラミン、クロロプロチキセン、チオチキセン、アミトリプチリン、ノルトリプチリン、ドキセピン、チエピン、プロトリプチリン、ｐｒｏｔｈｉｐｅｎｄｙｌ、ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ、シタロプラム、ジメリジン、ｔｒｅｂｅｎｚｏｍｉｎ、ビロキサジン、ノミフェンシン、ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ、トラニルシプロミン、パージリン、エトリプタミン、フルラゼパム、メスカリン、Ｎアルファ、Ｎアルファ−ジメチル−トリプタミン、ブフォテニン、サイロシン、ｐｓｉｌｏｃｙｌｅｉｎ、スコポラミン、アトロピン、ベンザトロピン、トリヘキシフェニジル、シクリミン、プリジノール、ビピペリジン、プロシクリジン、カラミフェン、フェングルタルイミド、オルフェナドリン、クロルフェノキサミン、メチキセン、ドキサプラム、アンフェタミン、メタンフェタミン、プロピルヘキセドリン、プロリンタン、フェンカンファミン、メチルｐｈｅｎｉｄｏｌ、ピプラドロール、フェンメトラジン、ジエチルプロピオン、ｍｅｃｌｏｆｅｎｏｘａｔ、ナフチドロフリル、デキサンフェタミン、クロルフェンテルミン、フェンフルラミン、アンフェプラモン、フェンメトラジン、フェンジメトラジンｔｕｂｏｃｕｍａｒｉｎ、アルクロニウムクロリド、ガラミンｔｒｉｅｔｈｉｏｄｉｄｅ、ヘキサカルバコリンブロミド、パンクロニウムブロミド、スキサメトニウムクロリド、デカメトニウムブロミド、スコポラミンブチルブロミド、ベボニウムメチルサルフェート、バレタメートブロミド、メタンテリンブロミド、カミロフィン、ヘキサヒドロアジフェニン、アジフェニン、フェンカルバミド、ｂｅｎｚｙｃｌａｍｉｎｅ、ジタキソール、クロロキン、タモキシフェン、ｅｔｈａｍｏｘｙｔｒｉｐｈｅｔｏｌ、フェンベンザミン、ｔｒｉｐｅｌｅｎａｍｉｎ、クロルピラミン、メピラミン、メタフェニレン、メタピリレン、クロロピリレン、ｈｉｓｔｐｙｒｒｏｃｌｉｎ、ｂａｍｉｐｉｎ、ｔｈｅｎａｌｉｄｉｎｅ、クレミゾール、メトジラジン、イソチペンジル、ｏｘｏｍｅｎａｚｉｎｅ、ジフェンヒドラミン、メドリルアミン、クロロフェノキサミン、シラクロロフェノキサミン、カルビノキサミン、ジフェンピラリン、クレマスチン、アメト−ベンゾピエン、フェニラミン、クオロフェニラミン、ブロモフェニラミン、トリプロリジン、ｃｙｃｌｉｒａｍｉｎｅ、フェニンダミン、ジメチンデン、シプロへプタジン、ケトチフェン、エピネフリン（アドレナリン）、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ドーパミン、ノルデフリン、エチルノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、メトキサミン、アルブテロール、エフェドリン、ノルエフェドリン、フェンフルラミン、フェニルプロパノールアミン、ホレドリン、チラミン、ジクロロイソプレナリン、ノルフェネフリン、オクトパミン、エチレフリン、アセブトロール、アテノロール、メトプロロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ｖａｒｂｉａｎ（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、プロパノロール、インデノロール、ピンドロール、メピンドロール、ナドロール、ブノロール、ソファロール、ニフェナロール、ｃａｂｅｔａｌｏｌ、ｂｕｆｅｎａｌｏｌ、レセルピン、レシナミン、ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅ、クロロテトラシクリン、オキシテトラサイクリン、テトラサイクリン、デメチルクロロテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、ロリテトラサイクリン、キニン、コンキニジン、キニジン、シンコニン、パマキン、ｐｒｌｍａｑｕｉｎｅ、ペンタキン、クロロキン、サントキン、ヒドロキシクロロキン、アモジアキン、メパクリン、ｂｉｇｕａｎｉｄ−１，３，５−トリアジン、プログアニル、ブロモグアニル、クロロプログアニル、ニトログアニル、シクログアニルエンボナート、ピリメタミン、トリメトプリム、ｌｕｃａｎｔｈｏｎｅ、ｈｙｃａｎｔｈｏｎｅ、ｍｉｒａｃｉｌ ＡまたはＢ、アマンタジン、シクロオクチルアミン、リマンタジン、プレドニゾロンジエチルアミノアセテートである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５５】
上記の少なくとも１つの第三または１つの第二の両親媒性物質が置換アンモニウム化合物または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物としての役割を果たし、Ｒ１が低級アルキル、例えばメチルを表し、Ａが基Ｎ−νＲ１、酸素または硫黄を表し、およびＲ２が水素またはシアノを表す式の、抗うつ剤添加塩と；式
【化８】
（式中、Ｒ１は、低級アルキルアミノ−低級アルキル、例えば３−メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジ低級アルキル−アミノ−低級アルキル、例えば３−ジメチルアミノ−ｎ−プロピルまたは３−（４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−１−イル）−ｎ−プロピルを表し、Ａはエチレンまたはビニレンを表す）の抗うつ剤の酸添加塩、あるいはアンフェタミン、メタンフェタミン、ベンズフェタミン、プロピル−ヘキセドリン、プロリンタン、フェンカムフィン、メチルフェニデート、ピプラドロール、フェンメトラジン、アジフェニン、エピネフリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、ノルデフリン、エチル−ノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、エフェドリン、ノルエフェドリン、ホレドリン、チラミン、ノルフェネフリン、オクトパミン、アセブトロール、アテノロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ブフェトロール、ｖａｒｂｉａｎ（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、レセルピン、レシナミン、ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅまたはプレドニゾロンジエチルアミノアセテートの酸添加塩の群から選択される化合物である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５６】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、式１の置換アンモニウム化合物として、または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物、１−（２Ｒ−２−ヒドロキシ−３メチルアミノプロピル）ジベンゾ［ｂ，ｅ］ビシクロ［２．２．２］オクタジエン、および２Ｒ，Ｓ−異性体混合物、マプロチリン、ベンゾオクタミン、３−メチルジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ジアゼピンヒドロクロリド，７−シアノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］−チエピノ［４，５−ｄ］アゼピンメタンスルホナート、３，１０−ジメチル−１，２，３，４，５，１０−ヘキサヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピノ［４，５］アゼピンマレアート、クロミプラミン、オピプラモール、デシプラミン、イミプラミンまたはイミプラミンＮ−オキシド、エフェドリン、ノルエフェドリン、１−イソプロピルアミノ−３−［４−（２−メチルチオエトキシ）フェノキシ］プロパン−２−オール、１−イソプロピルアミノ−３−（２−ピロール−１−イルフェノキシ）−プロパン−２−オール、オクスプレノロール、プレナルテロール、アジフェニン、プレドニゾロンジエチルアミノアセテート、またはレセルピンとして薬剤の役割を果たす、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５７】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、カルボキシリックアシド塩または塩形成によりカルボキシリックアシド塩に変換できるカルボキシリックアシド化合物、メチルプレドニゾロンナトリウムスクシナート、プレドニゾロンナトリウムスクシナート、３，２０−ジオキソ−５β−プレグナン、ヒドロキシジオンスクシナートナトリウム、１１，２０−ジオキソ−３アルファ−ヒドロキシ−５アルファ−プレグナン、アルファドロン、コーリックアシドまたはデオキシコーリックアシド塩、アルクロフェナク、イブフェナク、イブプロフェン、クリンダナク、フェンクロラク、ケトプロフェン、フェノプロフェン、インドプロフェン、フェンクロフェナク、ジクロフェナク、フルルビプロフェン、ピルプロフェン、ナプロキセン、ベンゾキサプロフェン、カルプロフェン、シクロプロフェン、メフェナミックアシド、フルフェナミックアシド、トルフェナミックアシド、メクロフェナミックアシド、ミフルミックアシド、クロニキシン、フルニキシン、インドメタシン、ｏｘｍｅｔａｃｉｎ、ｉｎｔｒａｚｏｌ、ａｃｅｍｅｔａｚｉｎ、ｃｉｎｍｅｔａｃｉｎ、ゾメピラク、トルメチン、ｃｏｌｐｉｒａｃ、チアプロフェニックアシド、ベンザダック、ＰＧＥ２（ジノプロストン）、ＰＧＦ２アルファ（ジノプロスト）、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＥ２、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＦ２アルファ（カルボプロスト）、（±）１５（Ｘｉ）−１５−メチル−１３，１４−ジヒドロ−１１−デオキシ−ＰＧＥ１（デプロスチル）、１５（Ｓ）−１５−メチル−１１−デオキシ−ＰＧＥ（ドキサプロスト）、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノール−ＰＧＦ２アルファ、１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２、またはＮ−メチルスルホニル−１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２アルファ（スルプロストン）、ナリキシジックアシド、シノキサシン、オキソリニックアシド、ピロニジックアシド、ピペニジックアシド、ペニシリンＧまたはＶ、フェネシチリン、プロピシリン、ナフシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、シクラシリン、エピシリン、メシリナム、メチシリン、アズロシリン、スルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、カリンダシリン、アジドシリン、シクラジリン、セファクロール、セフロキシム、ｃｅｆａｚｌｕｒ、セファセトリル、セファゾリン、セファレキシン、セファドロキシル、セファログリシン、セファキシチン、セファロリジン、セフスロジン、セフォチアム、セファジジン、セフォニシド、セフォタキシム、セフメノキシム、セフチゾキシム、セファロチン、セフラジン、セファマンドール、セファノン、セファピリン、セフロキサジン、セファトリジン、セフトリキソン、セフォラニド、マクソラクタム、クラブラニックアシド、ｎｏｃａｒｄｉｃｉｎｅ Ａ、スルバクタム、アズトレオナム、チエナマイシン、クロラムブシルまたはメトトキサレートとして薬剤の役割を果たす、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５８】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、薬剤の役割を果たし、副腎皮質抑制剤、β−抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛剤、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ、止血剤、催眠薬、免疫グロブリンおよびその断片、免疫活性物質、生物活性カーボハイドレート、生物活性カーボハイドレート誘導体、避妊薬、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、小型ペプチド、小型ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せとして作用する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５９】
薬剤含有率が、上記拡張表面を形成する３つの上記物質すべての総質量と比較して、０．１ｒｅｌ．％〜６０ｒｅｌ．％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６０】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が低分子量免疫調節剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６１】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が生体触媒である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６２】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がある生体物質の作用の低分子量作用薬または拮抗薬である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６３】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が補酵素である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６４】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がホルモンである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６５】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が、膜不安定化特性を備えた低〜中程度の重量のポリペプチドである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６６】
上記のａｔ ｌａｓｔ １つの第二の物質がシクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼ阻害剤であり、少なくとも１つの第三の物質が、好ましくはソルビタン−ポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエステルのクラスに属する、あるいはポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエーテルである、１〜１０μＭの範囲の溶解度を持つ非イオン性表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６７】
微小液滴をともに包囲する、少なくとも１つの第一の物質、少なくとも１つの第二のおよび少なくとも１つの第三の物質によって形成された膜の形で拡張表面を供給することによる、薬剤キャリア、薬剤デポーにおける、または他の種類の医療または生物用途のための、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せの使用であって、薬剤である生物活性を備えた物質はが主に上記液滴表面と結合されるか、あるいは主に液滴に包含されて、次に薬剤が作用する予定の場所までキャリアによって運搬される、物質の組合せの使用。
【請求項６８】
特に生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で温血動物の皮膚の中へ、またはそれを通じて、３つの両親媒性成分のうちの１つである活性成分を輸送する調合物の製造のための、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せの使用。
【請求項６９】
生物学的、化粧用および／または薬学的活性剤の調合物の形での、先行請求項のいずれかに記載の組合せを調製する方法であって、
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質によって形成された上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第二の物質のみによって形成された表面が小型凝集体を形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；代わりに
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成される上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第三の物質のみによって形成された表面が、もしこの物質が自己凝集性でない場合に小型凝集体形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；および
−生じた少なくとも三成分の組合せの表面が少なくとも１つの第一および１つの第二の物質のみから調製された表面よりも、または少なくとも１つの第一および１つの第三の物質のみによって形成された表面よりもなお適合性であるように、少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質から上記組合せを生成して、最終調製物を得るために、制御された機械的断片化によって形成された上記拡張表面に上記第三の物質が少なくとも部分的に包含されるように、少なくとも１つの第三の物質の存在下で、または少なくとも１つの第三の物質と混合される前に、少なくとも２または３すべての上記物質の組合せを、制御された機械的断片化によって懸濁物に加えるステップと；
を含む方法。
【請求項７０】
上記の制御された機械的断片化の手段が、濾過、圧力変化または機械的均質化、振とう、攪拌または混合を含む、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７１】
液体媒体懸濁物の特性が、請求項１から６５のいずれか一項に一致する、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７２】
上記活性剤が抗糖尿病薬、成長因子、免疫調節剤、酵素、認識分子、副腎皮質抑制剤、抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛薬、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、ａｎｔｉｄｒｅｐｒｅｓｓｉｖａ、抗精神病剤、ａｎｔｉｄｏｔｓ、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ、止血剤、催眠薬、免疫活性物質、避妊、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、ペプチド、ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せを含む群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７３】
上記の少なくとも３つの両親媒性物質が、そういうものとして使用されるか、あるいは水または水混和性流体を含む生理学的に適合する極性流体中に、あるいは溶媒和仲介剤（ｓｏｌｖａｔｉｏｎ−ｍｅｄｉａｔｉｎｇ ａｇｅｎｔ）中に極性溶液とともに溶解されるかのどちらかである、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７４】
上記極性溶液が二層膜を不安定化する少なくとも１つの表面活性剤または表面活性剤状両親媒性物質、およびさらに少なくとも１つの膜不安定化、生物活性成分または追加の表面活性剤を含有する、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７５】
上記表面の形成が、流体相への物質添加、逆相からの蒸発によって、注射または透析によって、あるいは機械的応力の補助を用いて誘発される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７６】
上記表面の形成が濾過によって誘発され、濾材が０．０１μｍ〜０．８μｍの孔直径を持ち、孔直径の好ましい選択が所望の最終凝集体寸法によって変わる、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７７】
複数のフィルタを連続して、または並列して使用する、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７８】
上記薬剤およびキャリアが上記拡張表面の形成後に、少なくとも部分的に結合するように作成される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７９】
薬剤分子が結合させられる上記拡張表面が、好都合である場合には適切な濃縮物または凍結乾燥物から、調合物利用の直前に作成される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８０】
いずれかの先行請求項に記載の物質の組合せに基づいた薬学的組成物を含む容器。
【請求項８１】
いずれかの先行請求項に記載の物質の組合せに基づいた薬学的組成物を含む少なくとも１つの容器を含むパッケージ。
【請求項８２】
温血動物に対する治療効果を生成するための、上述の請求項のいずれかに記載の物質の組合せに基づく薬学的組成物をそのような動物の体表または体内で利用することによる、方法。
【請求項８３】
利用された薬物の用量および治療的利用の結果を制御するために、各種の投与量が選択される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８４】
薬剤を含まない凝集体懸濁物に、投与の前日中に、好ましくは生じた調合物を体内または体表に投与する３６０分前、さらに好ましくは６０分前およびなおさらに好ましくは３０分前に、それと結合する薬剤が装荷される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８５】
治療活性を備えた薬学的組成物の少なくとも１用量が投与されることを特徴とする、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８６】
明確なバリア中の各種の孔を通じて薬剤を運搬する貫通物の流量が、バリアに作用する適切な駆動力または圧力の関数として決定され、そしてデータが、調合物または利用をさらに最適化するために次に使用される特性曲線によって好都合に説明される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８７】
特性、例えば貫通性対圧力曲線が式（*）または同等物によって解析される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８８】
３つの上記両親媒性成分をすべて含む拡張表面凝集体の適合性が通例の測定値の少なくとも２０％、または標準偏差の少なくとも２倍のどちらか小さいほうだけ、対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の両親媒性成分を含む拡張表面凝集体の適合性、または対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の両親媒性成分を含む拡張表面の適合性のどちらか小さいほうを超える、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項８９】
３つの上記両親媒性成分をすべて含む拡張表面凝集体の適合性が通例の測定値の少なくとも３０％だけ、対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の両親媒性成分を含む拡張表面凝集体の適合性、または対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の両親媒性成分を含む拡張表面の適合性のどちらか小さいほうを超える、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９０】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二の化合物の濃度および少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度と等しいかそれ以下である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９１】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度における、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第三の化合物の濃度と等しいかそれ以下である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９２】
適合性が、Ｐmax値の約６０％付近でしばしば選択され、好ましくは５７％である、Ｐmax値の規定の割合に一致するｐ*値の逆数値として表現される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９３】
１つが膜形成であり、そして１つが第一の膜不安定化化合物である、２つの両親媒性化合物のみをそうでなければ含むＥＳＡの適合性を上昇させる、少なくとも第二の膜不安定化化合物としての、１つの膜形成化合物および２つの膜不安定化化合物を含む対応する三成分ＥＳＡを得るための、追加の少なくとも第三の両親媒性成分の使用であって、後者の種類のＥＳＡが前者のＥＳＡより高い適合性を持つための使用。
【請求項９４】
先行請求項１から９３のいずれかに記載の組合せにおける、請求項９３に記載の第三の両親媒性成分の使用。
【請求項９５】
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物であって：
少なくとも１つの第一の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第二の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第三の両親媒性成分と；
を含み、第一の両親媒性成分が膜形成脂質成分であり；第二のおよび第三の成分が膜不安定化成分であり；
第三の成分が非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）であり；そして
それにより凝集体が、２５％を超えて凝集体直径を変化させることなく、貫通前の平均凝集体直径よりも少なくとも５０％小さい孔を備えた半透性バリアを貫通することができる、
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物。
【請求項９６】
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物であって：
少なくとも１つの第一の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第二の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第三の両親媒性成分と；
を含み、第一の両親媒性成分が膜形成脂質成分であり；第二のおよび第三の成分が膜不安定化成分であり；
第三の成分がＮＳＡＩＤであり；そして
それにより第一および第二の（しかし第三のでない）成分、または第一および第三の（しかし第二のではない）成分を含み、第二または第三の成分が第一の成分の濃度に対する相対濃度Ｘにて存在する拡張表面凝集体が、第一、第二および第三の成分をともに含む拡張表面凝集体よりも孔横断前の平均凝集体直径よりも少なくとも５０％小さい孔を備えたバリアを克服する低い傾向を持ち、それにより組合された第二および第三の成分の濃度が相対濃度Ｘと同じかそれ以下である、
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物。
【請求項９７】
上記拡張表面凝集体が膜に包囲された液体充填小胞であり、上記第一の成分が膜形成脂質であり、そして上記第二および第三の成分が膜不安定化成分である、請求項９５または９６に記載の懸濁物。
【請求項９８】
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物であって：
少なくとも１つの第一の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第二の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第三の両親媒性成分と；
を含み、第一の両親媒性成分が膜形成脂質成分であり；第二のおよび第三の成分が膜不安定化成分であり；
第三の成分が非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）であり；そして
それにより拡張表面凝集体が無傷の哺乳類皮膚を貫通し、それゆえ皮膚への溶液中の同じＮＳＡＩＤ塗布の結果と比較して、皮膚中のＮＳＡＩＤ濃度を上昇させることおよび／または皮膚を超えたＮＳＡＩＤ分布の到達を増大させることが可能である、
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物。
【請求項９９】
上記拡張表面凝集体が膜に包囲された液体充填小胞であり、上記第一の成分が膜形成脂質であり、そして上記第二および第三の成分が膜不安定化成分である、請求項９８に記載の懸濁物。
【請求項１００】
第三の（ＮＳＡＩＤ）成分がケトプロフェン、イブプロフェン、ジクロフェナク、インドメタシン、ナプロキセンまたはピロキシカムである、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０１】
第一の成分がホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジックアシド、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン、スフィンゴリン脂質、グリコスフィンゴ脂質、セレブロシド、セラミドポリヘキソシド、スルファチド、スフィンゴプラスマロゲン、またはガングリオシドから成る群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０２】
第一の成分が生物、好ましくは植物源、特にダイズ（マメ）、オリーブ、サフラワーまたはヒマワリ、アマニ、オオマツヨイグサ、サクラソウ、またはキャスターオイルなどのホスファチジルコリンである、請求項１０１に記載の懸濁物。
【請求項１０３】
第二の成分が表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０４】
表面活性剤が約５ｘ１０-7Ｍ〜約１０-2Ｍの範囲の液体媒体中での溶解度を持つ、請求項１０３に記載の懸濁物。
【請求項１０５】
表面活性剤が１０〜２０の、さらに良好には１２〜１８の、そして最も好ましくは１３〜１７の親水性親油性比（ＨＬＢ）を持つ、請求項１０３に記載の懸濁物。
【請求項１０６】
表面活性剤が非イオン性表面活性剤の群より選択され、好ましくはポリエチレングリコール−長脂肪鎖エステルまたは−エーテルからのポリエチレングリコール−ソルビタン長脂肪鎖エステル、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エステルまたは−エーテル、あるいは表面活性剤状非イオン性リン脂質である、請求項１０２に記載の懸濁物。
【請求項１０７】
第一の成分がホスファチジルコリンであり、第三の（ＮＳＡＩＤ）成分がケトプロフェン、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン、またはピロキシカムである、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０８】
第二の成分が非イオン性表面活性剤であり、好ましくはポリエチレングリコール鎖がポリヒドロキシエチレン極性基によって潜在的に置換される、ポリエチレングリコール−ソルビタン−長脂肪鎖エステル、ポリエチレングリコール−長脂肪鎖エステルまたはポリエチレングリコール−長脂肪鎖エーテル型であるか、あるいは表面活性剤状非イオン性リン脂質である、請求項１３に記載の懸濁物。
【請求項１０９】
凝集体が孔を貫通する前の平均凝集体直径が、平均孔直径より少なくとも４０％大きい、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１０】
第一の成分および第二の成分が液体媒体中の溶解度において、平均で少なくとも１０倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１１】
第一の成分および第二の成分が液体媒体中の溶解度において、平均で少なくとも２倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１２】
少なくとも３つの両親媒性物質の総乾燥質量が０．０１重量％〜５０重量％である、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１３】
少なくとも３つの成分によって形成された拡張表面が、平均半径１５ｎｍ〜５０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１４】
少なくとも１つのさらなる膜不安定化成分が低級脂肪族アルコールである、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１５】
請求項９５から１１４に記載の懸濁物を含む薬学的調製物。
【請求項１１６】
水性媒体中の液体充填小胞の懸濁物を含む薬学的調製物であって、小胞が少なくとも１つの脂質成分から形成された膜によって包囲され、少なくとも２つの膜不安定化成分を含み、
それにより第一および第二の（しかし第三のでない）成分、または第一および第三の（しかし第二のではない）成分を含み、第二または第三の成分が第一の成分の濃度に対する相対濃度Ｘにて存在する拡張表面凝集体が、第一、第二および第三の成分をともに含む拡張表面凝集体よりも孔横断前の平均凝集体直径よりも少なくとも５０％小さい孔を備えたバリアを克服する低い傾向を持ち、それにより組合された第二および第三の成分の濃度が相対濃度Ｘと同じかそれ以下である、
薬学的調製物。
【請求項１１７】
水性媒体中の液体充填小胞の懸濁物を含む薬学的調製物であって、小胞が少なくとも１つの脂質成分から形成された膜によって包囲され、少なくとも３つの膜不安定化成分を含み、
膜不安定化成分が表面活性剤、非ステロイド性抗炎症薬、および／または低級脂肪族アルコールを含み、それにより膜不安定化成分が哺乳類皮膚を貫通する小胞機能を向上させ、それゆえ皮膚への溶液中の同じＮＳＡＩＤ塗布の結果と比較して、皮膚中および皮膚を超えたＮＳＡＩＤ分布の到達を増大させる、
薬学的調製物。
【請求項１１８】
第一の成分がホスファチジルコリンであり、第三の成分がＮＳＡＩＤ、例えばケトプロフェン、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン、またはピロキシカムである、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１１９】
表面活性剤が非イオン性表面活性剤の群より選択され、好ましくはポリエチレングリコール−長脂肪鎖エステルまたは−エーテルからのポリエチレングリコール−ソルビタン長脂肪鎖エステル、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エステルまたは−エーテル、あるいは非イオン性、表面活性剤状リン脂質である、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２０】
アルコールがｎ−プロパノール、イソ−プロパノール、２−プロパノール、ｎ−ブタノール、２−ブタノール、１，２−プロパンジオール、１，２−ブタンジオール、またはエタノールである、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２１】
溶液中および拡張表面凝集体中のＮＳＡＩＤの見かけの解離定数（ｐＫａ）の対数を超え、後者のｐＫａが前者よりも高い、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２２】
バルクｐＨ値が６．４〜８．３であり、さらに好ましくは６．７〜８であり、最も好ましくは７〜７．７である、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２３】
バルクイオン強度が０．００５〜０．３であり、なお良好には０．０１〜０．２であり、最良には０．０５〜０．１５である、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２４】
調合物粘度が５０ｍＰａ ｓ〜３０，０００ｍＰａ ｓであり、好ましくは１００ｍＰａ ｓ〜１０，０００ｍＰａ ｓであり、さらに好ましくは２００ｍＰａ ｓ〜５０００ｍＰａ ｓであり、および最も好ましくは４００ｍＰａ ｓ〜２０００ｍＰａである、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２５】
第一の、すなわちリン脂質、成分および第三の、すなわちＮＳＡＩＤ、成分が、懸濁物中に１０／１〜１／１の相対モル比で存在する、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２６】
第一の、すなわちリン脂質、成分、および第二の、すなわち表面活性剤、成分が、懸濁物中に４０／１〜４／１の相対モル比で存在する、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２７】
管またはそうでなければパッケージの形で、請求項１１５から１２６のいずれか一項に記載の薬学的調製物の、少なくとも１用量を含むキット。
【請求項１２８】
請求項１１４から１２７のいずれか一項に記載の薬学的調製物を温血哺乳類の皮膚に塗布することによる、末梢痛および／または炎症を治療するための方法。
【請求項１２９】
ドラッグデリバリーの深さを制御するために、面積あたりの各種調合物用量が選択される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
薬学的調合物が非閉塞性パッチで利用される、請求項１２７および１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
ＮＳＡＩＤ分子を皮膚下および皮下筋肉内、および／または皮下関節に送達するための、先行請求項のいずれかに記載の経皮キャリアの使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、
３つの上記成分すべての組合せによって形成された上記ＥＳＡが、上記の少なくとも１つの第二および少なくとも１つの第三の両親媒性成分のみを含む凝集体の代表的な表面よりも、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことから生じた物理化学効果についての調節後に、平均で少なくとも５０％より拡張された、上記液体媒体と接触した表面を有し、
生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で半透性バリアの孔または他の狭窄部の中への、またはそれらを介した、および／または温血動物などの皮膚を介した、３つの両親媒性成分の１つでありうる活性成分の塗布、投与または輸送のための、
調製物。
【請求項２】
１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せを含む調製物であって、
−上記の少なくとも１つの第一の物質が、自己凝集する傾向を持ち、上記の少なくとも１つの第二および上記第三の物質よりも、上記液体媒体中で少なくとも１０倍低い溶解性であり、第一に拡張表面を形成させ、
−上記の少なくとも１つの第二の物質が、上記液体媒体中で上記の少なくとも１つの第一の物質よりも１０倍高い溶解性であり、それ自体、少なくとも１つの第一の物質のみを含有する表面よりも少なくとも２倍少なく拡張される表面を形成または表面の形成を補助する傾向を持ち、
−上記の少なくとも１つの第三の物質も、上記液体媒体中で第一の物質よりも少なくとも１０倍高い溶解性であり、場合により上記第一の物質の自己凝集体よりも少なくとも１０倍少ない凝集体を持つ自己凝集体を形成し；そして
−上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二のおよび少なくとも１つの第三の物質を平衡状態で含む上記拡張表面が、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことによる物理化学効果についての調節後に、少なくとも１つの第二または１つの第三の物質のみにより形成された表面よりも少なくとも５０％大きい表面を有し、
生物学的または医学的目的で半透性バリアまたは狭窄部の中への、またはそれらを介した、および／または温血動物などの皮膚を介した、３つの両親媒性成分の１つでありうる少なくとも１つの活性成分の塗布、投与または輸送のための、
調製物。
【請求項３】
適切な液体媒体に懸濁されたすべてが両親媒性である少なくとも１つの第一の（膜形成成分、ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）を含む、拡張表面凝集体（ＥＳＡ）の形の調製物であって、ＥＳＡがバリア孔を通過した後に測定して、そして球状ＥＳＡ形態を仮定した場合に、平均ＥＳＡ半径よりも少なくとも４０％小さい半径を持つ孔を備えたバリアを上記ＥＳＡに通過させる、調製物。
【請求項４】
１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分 ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、上記ＭＦＣのみが少なくとも５０００を超える凝集数を持つ拡張表面凝集体を形成し、ＭＤＣのみおよび両方のＭＤＣの組合せのどちらも実質的に拡張された表面を持たず、上記の適切な液体媒体と接触した５０００以下の凝集数を持つより小さい凝集体を形成する、調製物。
【請求項５】
上記拡張表面が膜表面の形である、請求項１から４のいずれかに記載の調製物。
【請求項６】
上記少なくとも１つの第二の物質が、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面の柔軟性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、請求項１から５のいずれかに記載の調製物。
【請求項７】
上記少なくとも１つの第二および１つの第三の物質がともに、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含有する拡張表面の浸透性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、請求項１から６のいずれかに記載の調製物。
【請求項８】
上記少なくとも１つの第二の物質または上記少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された拡張表面の平均直径より少なくとも１．４倍小さい最大直径を持つ狭窄部を通過する間に強制されたより高い曲率に対する上記１つの第一の、上記１つの第二の、および上記１つの第三の物質を含む上記拡張表面の相対安定性によって評価される高い曲率を許容する機能を向上させる、請求項１から７のいずれかに記載の調製物。
【請求項９】
少なくとも１つの第一の物質および少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも１０倍異なる、請求項１から８のいずれかに記載の調製物。
【請求項１０】
少なくとも１つの第二の物質および少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも２倍異なる、請求項１から９のいずれかに記載の調製物。
【請求項１１】
少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、１０〜２０の親水性−親油性比を持つ、請求項１から１０のいずれかに記載の調製物。
【請求項１２】
上記１つの第一および上記１つの第三の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第二の物質の濃度が、上記１つの第一および上記１つの第二の物質のみを含む凝集体を少なくとも３つの物質すべての選択された組合せとして周囲の応力に対して適合性にするために必要な濃度の８０％以下であり、それによって上記１つの第二および上記１つの第三の物質が役割を交換できる、請求項１から１１のいずれかに記載の調製物。
【請求項１３】
上記の少なくとも１つの第二の物質または上記の少なくとも１つの第三の物質の濃度が、場合により、請求項８に定義した相対濃度の少なくとも０．１％に達する、請求項１から１２のいずれかに記載の調製物。
【請求項１４】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、
ａ）系におけるまたは上記の少なくとも３つの成分の凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義される、あるいは
ｂ）上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記少なくとも１つの第三の物質の負の作用によって決定される、
系内の上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の０．１％を超え、
それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割も交換できる、請求項１から１３のいずれかに記載の調製物。
【請求項１５】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、系におけるまたは上記凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義される、あるいは上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記の少なくとも１つの第三の物質の有害な効果によって決定される、上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の１０％〜９５％であり、それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、請求項１から１４のいずれかに記載の調製物。
【請求項１６】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が０．０１重量％〜５０重量％である、請求項１から１５のいずれかに記載の調製物。
【請求項１７】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径１５ｎｍ〜５０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、請求項１から１６のいずれかに記載の調製物。
【請求項１８】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、Ｉ＝０．００１〜Ｉ＝１のイオン強度を持つように選択される、請求項１から１７のいずれかに記載の調製物。
【請求項１９】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、
ａ）上記の少なくとも１つの第二の物質が一価イオン性である場合は、その見かけのイオン化定数（ｐＫａ）の対数の付近の、または上記の少なくとも１つの第二の物質が複数のイオン性基を持つ場合は、その溶解度を最大化するようなｐＫａ値の付近の
ｂ）上記の少なくとも１つの第二の物質がイオン性でない場合は、上記の少なくとも３つの物質のうちで最も迅速に電荷を消失する、またはそうでなければ最も感受性であるために最適なｐＨの付近の、
ｐＨ値を持つように選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の調製物。
【請求項２０】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含むＥＳＡが懸濁される極性媒体のｐＨ値がｐＨ＝ｐＫａ−３〜ｐＨ＝ｐＫａ＋３である、請求項１から１９のいずれかに記載の調製物。
【請求項２１】
液体媒体中で溶解性がより低く、および／または系内の表面構成物質である、少なくとも１つの第一の物質が脂質であり、これに対して液体媒体中で溶解性より高く、および／または上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる、少なくとも１つの第二の物質が、通例、表面活性剤である膜不安定化両親媒性物質であり、そして上記の少なくとも１つの第三の物質が、上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる独自の能力を持つ生物活性両親媒性成分であるか、あるいは上記の少なくとも第二の物質とは異なる膜不安定化両親媒性物質である、請求項１から２０のいずれかに記載の調製物。
【請求項２２】
分子が、液体媒体中に懸濁または分散した微小な流体液滴の形で配置され、自己凝集が可能である少なくとも１つの第一の物質、およびどちらも両親媒性である少なくとも１つの第二の物質ならびに少なくとも１つの第三の物質の１または複数の層のコーティングによって包囲され、
ａ）前者の物質および後者の２つの物質が、適切な液体媒体中での溶解度で少なくとも１０倍異なるような、または
ｂ）少なくとも１つの第二および第三の物質のうちより溶解性であるほうのホモ凝集体の平均半径、あるいは少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質のヘテロ凝集体が、３つのうちで最も溶解性が低い上記の少なくとも１つの第一の物質のホモ凝集体の平均半径よりも小さいような、
請求項１から２１のいずれかに記載の調製物。
【請求項２３】
少なくとも１つの第一の物質が極性または非極性の表面形成脂質である、請求項１から２２のいずれかに記載の調製物。
【請求項２４】
拡張表面中の少なくとも１つの第一の物質が二層膜を形成することが可能である、請求項１から２３のいずれかに記載の調製物。
【請求項２５】
極性液体媒体中の少なくとも１つの第一の物質の溶解度が１０-12Ｍ〜１０-7Ｍである、請求項１から２４のいずれかに記載の調製物。
【請求項２６】
拡張表面を形成する少なくとも１つの第一の物質が、生物源からの脂質、リポイド、対応する合成脂質、またはその組合せを含む群から選択される、請求項１から２５のいずれかに記載の調製物。
【請求項２７】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、グリセリド、糖脂質、グリセロリン脂質、イソプレノイド脂質、スフィンゴ脂質、ステロイド、ステリン（ｓｔｅｒｉｎｅ）またはステロール、硫黄含有脂質、少なくとも１つのカーボハイドレート残基を含む脂質、および他の極性脂肪誘導体を含む群から選択される、請求項１から２６のいずれかに記載の調製物。
【請求項２８】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジックアシド、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン、スフィンゴリン脂質、グリコスフィンゴ脂質、セレブロシド、セラミドポリヘキソシド、スルファチド、スフィンゴプラスマロゲン、およびガングリオシドを含む群から選択される、請求項１から２７のいずれかに記載の調製物。
【請求項２９】
上記拡張表面形成物質が、１つまたは２つの、必ずしも同一でない、アシル−、アルカノイル−、アルキル−、アルキレン−、アルケニル−、およびアルコキシから選択される脂肪鎖、オメガシクロ−ヘキシル−、シクロ−プロパン−、イソ−またはアンテイソ−分岐断片を備えた鎖、および対応する鎖の混合物を備えた脂質を含む群から選択される、請求項１から２８のいずれかに記載の調製物。
【請求項３０】
拡張表面を形成する上記物質が、ｎ−デシル、ｎ−ドデシル（ラウリル）、ｎ−テトラデシル（ミリスチル）、ｎ−ヘキサデシル（セチル）、ｎ−オクタデシル（ステアリル）、ｎ−エイコシル（アラキニル）、ｎ−ドコシル（ベヘニル）、ｎ−テトラコシル（リグノセリル）、９−シス−ドデセニル（ラウロレイル）、９−シス−テトラデセニル（ミリストレイル）、９−シス−ヘキサデセニル（パルミトレイニル）、９−シス−オクタデセニル（ペトロセリニル）、６−トランス−オクタデセニル（ペトロセライジニル）、９−シス−オクタデセニル（オレイル）、９−トランス−オクタデセニル（エライジニル）、９−シス−エイコセニル（ガドレイニル）、９−シス−ドコセニル（セトレイニル）、９−シス−テトラコソイル（ネルボニル）、ｎ−デシルオキシ、ｎ−ドデシルオキシ（ラウリルオキシ）、ｎ−テトラデシルオキシ（ミリスチルオキシ）、ｎ−ヘキサデシルオキシ（セチルオキシ）、ｎ−オクタデシルオキシ（ステアリルオキシ）、ｎ−エイコシルオキシ（アラキニルオキシ）、ｎ−ドコソイルオキシ（ベヘニルオキシ）、ｎ−テトラコソイルオキシ（リグノセリルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレイルオキシ）、９−シス−テトラデセニルオキシ（ミリストレイルオキシ）、９−シス−ヘキサデセニルオキシ（パルミトレイニルオキシ）、６−シス−オクタデセニルオキシ（ペトロセリニルオキシ）、６−トランス−オクタデセニルオキシ（ペトロセライジニルオキシ）、９−シス−オクタデセニルオキシ（オレイルオキシ）、９−トランス−オクタデセニルオキシ（エライジニルオキシ）、９−シス−エイコセニル（ガドレイニルオキシ）、９−シス−ドコセニル（セトレイニルオキシ）、９−シス−テトラコソイル（ネルボニルオキシ）、ｎ−デカノイルオキシ、ｎ−ドデカノイルオキシ（ラウロイルオキシ）、ｎ−テトラデカノイルオキシ（ミリストイルオキシ）、ｎ−ヘキサデカノイルオキシ（パルミトイルオキシ）、ｎ−オクタデカノイルオキシ（ステアロイルオキシ）、ｎ−エイコサノイルオキシ（アラキノイルオキシ）、ｎ−ドコソアニルオキシ（ベヘノイルオキシ）、ｎ−テトラコサノイルオキシ（リグノセロイルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレオイルオキシ）、９−シス−テトラデセノイルオキシ（ミリストレオイルオキシ）９−シス−ヘキサデセノイルオキシ（パルミトレイノイルオキシ）、６−シス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセレノイルオキシ）、６−トランス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセライジノイルオキシ）、９−シス−オクタデセノイルオキシ（オレオイルオキシ）、９−トランス−オクタデセノイルオキシエライジノイルオキシ、９−シス−エイコセノイルオキシ（ガドレイノイルオキシ）、９−シス−ドコセノイルオキシ（セトレイノイルオキシ）、９−シス−テトラコセノイルオキシ（ネルボノイルオキシ）および対応するスフィンゴシン誘導体鎖を備えた脂質を含む群から選択される、請求項１から２９のいずれかに記載の調製物。
【請求項３１】
上記の少なくとも１つの第二の物質が表面活性剤である、請求項１から３０のいずれかに記載の調製物。
【請求項３２】
上記表面活性剤が非イオン性、両性イオン性、アニオン性およびカチオン性表面活性剤を含む群から選択される、請求項３１に記載の調製物。
【請求項３３】
上記表面活性剤が拡張表面が調製される極性液体で１０-6Ｍ〜１０-2Ｍの溶解度を持つ、請求項３１または３２に記載の調製物。
【請求項３４】
上記表面活性剤が、長鎖脂肪酸または長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪アンモニウム塩、例えばアルキル−またはアルケノイル−トリメチル−、−ジメチル−および−メチル−アンモニウム塩、アルキル−またはアルケノイル−サルフェート塩、あるいはコレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレート、タウロデオキシコレート、タウロコレートの一価塩、アシル−またはアルケノイル−ジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルカノイル、ジメチル−アミノキシドおよび特にドデシルジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルキル−Ｎ−、メチルグルカミドおよびアルカノイル−Ｎ
−メチルグルカミド、長脂肪鎖−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、３−（長脂肪鎖−ジメチルアミノ）−アルカンスルホナート、例えば３−（アシルジメチルアンモニオ）−アルカンスルホナート、スルホンスクシナート塩の長脂肪鎖誘導体、長脂肪鎖−スルホベタイン、例えばＮ−アシル−スルホベタイン、長脂肪鎖ベタイン、ポリエチレン−グリコール−アシルフェニルエーテル、ポリエチレン−長脂肪鎖−エーテル、例えばポリエチレン−アシルエーテル、ポリエチレングリコール−イソ長脂肪鎖エーテル、例えばポリエチレングリコール−イソアシルエーテル、ポリエチレングリコール−ソルビタン−長脂肪鎖エステル、例えばポリエチレングリコール−ソルビタン−アシルエステルおよび特にポリエチレングリコール−モノラウレート（例えばＴｗｅｅｎ ２０）、ポリエチレングリコール−ソルビタン−モノオレアート（例えばＴｗｅｅｎ ８０）、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エーテル、例えばポリヒドロキシエチレン−アシルエーテル（Ｂｒｉｊシリーズ）、または対応するポリヒドロキシエチレン−アシルエステル（Ｍｙｒｊシリーズ）およびポリエトキシル化キャスターオイル４０（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ）、ソルビタン−モノ長脂肪鎖、例えばアルキレート（ＡｒｌａｃｅｌまたはＳｐａｎシリーズ）、長脂肪鎖−Ｎ−メチルグルカミド、例えばアシル−Ｎ−メチルグルカミドまたはアルカノイル−Ｎ−メチルグルカミド、長脂肪鎖サルフェート、例えばアルキル−サルフェートおよびその塩；長脂肪鎖チオグリコシド、例えばアルキルチオグリコシド、各種のカーボハイドレートの長脂肪鎖誘導体、例えばペントース、ヘキソースおよびジサッカライド、特にアルキル−グルコシドおよびマルトシド；さらにリソ脂質、例えば一般のリン脂質の長脂肪鎖誘導体、特にリソ−グリセロホスファチジルコリン（＝リソレシチン）、リソ−グリセロホスファチジルエタノールアミン（リソケファリン）、リソ−グリセロホスファチジックアシド、リソ−グリセロホスホリルグリセロール、リソ−グリセロホスホリルセリン、対応する短鎖リン脂質、および膜不安定化オリゴまたはポリペプチドを含む群より選択される、請求項３１から３３のいずれかに記載の調製物。
【請求項３５】
少なくとも１つの第三の物質が荷電されていない場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電され、少なくとも１つの第三の物質が荷電されている場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電されず、上記の少なくとも１つの第一および１つの第二の物質について、または上記の少なくとも１つの第一および１つの第三の物質についても同様の好ましい組合せが可能である、請求項１から３４のいずれかに記載の調製物。
【請求項３６】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面が、１％〜７５％の荷電成分を含有する、請求項１から３５のいずれかに記載の調製物。
【請求項３７】
表面支持の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン−Ｎ−モノ−またはＮ−ジ−メチル、ホスファチジックアシドまたはそのメチルエステル、ホスファチジルセリンおよびホスファチジルグリセロールから選択され、それ自体で小型の凝集体を形成する少なくとも１つの第二の物質が、リソホスファチジックアシド、リソメチルホスファチジックアシド、リソホスファチジルグリセロール、リソホスファチジルコリン、および部分的にＮ−メチル化されたリソホスファチジルエタノールアミンから選択されるリソリン脂質；コレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレートまたはタウロコレートの１価塩；十分に極性のステロール誘導体；ラウレート、ミリステート、パルミテート、オレアート、パルミトレアート、エライダートまたは他の長鎖脂肪酸塩；Ｔｗｅｅｎ−（登録商標）、Ｍｙｒｊ−（登録商標）、またはＢｒｉｊ−（登録商標）表面活性剤；Ｔｒｉｔｏｎ（登録商標）；および長鎖脂肪スルホナート、−スルホベタイン、−Ｎ−グルカミドまたは−ソルビタン（Ａｒｌａｃｅｌ（登録商標）またはＳｐａｎ（登録商標））表面活性剤から選択される、請求項１から３６のいずれかに記載の調製物。
【請求項３８】
少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第二の物質とは異なる表面活性剤ではなく、同様の表面活性剤クラスから選択される表面活性剤である場合、脂質膜を不安定化する生物活性両親媒性物質である、請求項１から３７のいずれかに記載の調製物。
【請求項３９】
少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の物質の極性液体中の溶解度が５ｘ１０-6Ｍ〜１Ｍである、請求項１から３８のいずれかに記載の調製物。
【請求項４０】
少なくとも１つの第三の両親媒性物質または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が脂質二層膜の表面に吸着するが、上記拡張表面が形成される極性液体と混和するか、極性液体に溶解する、請求項１から３９のいずれかに記載の調製物。
【請求項４１】
少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の物質が薬剤である、請求項１から４０のいずれかに記載の調製物。
【請求項４２】
薬剤として作用できる、生物活性を備えた両親媒性化合物が、式
【化１】
（式中、
ａ）Ｒａは疎水性基を表し、そしてＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素、Ｃｌ−Ｃ４−アルキル、２−ヒドロキシエチル、アリルまたはシクロＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表すか、またはラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つがともに−ＨＮ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、−Ｎ（２−ヒドロキシエチル）−によってまたは酸素によって割込まれたＣ４−またはＣ５−アルキレンを表し、あるいは；
ｂ）ＲａおよびＲｂが２つの疎水性基であるか、またはともに疎水性基を表し、ＲｃおよびＲｄが相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリルまたはシクロＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し、あるいは
ｃ）Ｒａ、ＲｂおよびＲｃはともに疎水性基を表し、そしてＲｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表し、そしてＡ―は薬学的に許容される酸のアニオンを表す）の置換アンモニウムの化合物であって、式
【化２】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、Ｙ+は、薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）のカルボキシリックアシド塩として、式
【化３】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、ＲｂおよびＲｃは相互に独立して、それぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）のアルファ−アミノ酸化合物として、式
【化４】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、そしてＹ+は薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）のホスホリックアシドモノエステルとして、または疎水性基Ｒａおよび親水性基としてイミダゾリン、イミダゾリジンまたはヒドラジノ基を持つ化合物の酸付加塩としての、置換アンモニウム化合物である、請求項１から４１のいずれかに記載の調製物。
【請求項４３】
薬剤として作用できる、生物活性を備えた上記少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が、式１
（式中、
ａ）疎水性基が、酸素または硫黄原子により割り込まれてもよい脂肪族炭化水素ラジカルであり、−ＣＯ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはヒドロキシ基を含有してもよく、１〜３の単環式脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、二または三環式芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環式芳香族部分飽和または飽和ヘテロ環によって、または二または三環式芳香族部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環によって置換されることが可能であり、あるいは単環式脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルまたは二環式脂肪族またはベンゾ縮合炭化水素ラジカルでもよく、親水性基は、式
【化５】
（式中、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたは２−ヒドロキシエチルを表し、あるいは式中、ラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つはともに、ピペリジノ、ピペラジニル、１−メチルピペラジニル、１−（２−ヒドロキシエチル−ピペラジニルまたはモルホリノを表し、および他のラジカルは水素を表す）の基であり、あるいは
ｂ）疎水性基ＲａおよびＲｂは、１つまたは２つの単環式脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、あるいは置換された単環式芳香族部分飽和または飽和ヘテロ環によって置換することができる２つの脂肪族炭化水素ラジカルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはともに単環式芳香族飽和、部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環を表し、親水性基は、式
【化６】
（式中、ＲｃおよびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）の基であり、あるいは
ｃ）疎水性基はＲａ、ＲｂおよびＲｃによりともに形成され、芳香族部分飽和またはベンゾ縮合へテロ環を表し、親水性基は式
【化７】
（式中、Ｒｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキル、好ましくはメチルを表し、Ａ-は、薬学的に許容される酸のアニオン、または疎水性基Ｒａが脂肪族炭化水素ラジカルであってもよい式２のカルボキシリックアシド塩であり、それは単環式芳香族炭化水素ラジカルによって、または二または三環式芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環式芳香族または部分飽和へテロ環によって、あるいは二または三環式芳香族部分飽和またはベンゾ融合へテロ環によって、あるいはステロイドラジカルによって置換することが可能であり、あるいはＲａは単環式芳香族炭化水素ラジカル、二または三環式芳香族または部分飽和炭化水素ラジカル、単環式芳香族または部分飽和へテロ環、または二または三環式芳香族部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環であり、そしてＹ+が薬学的に許容される塩基のカチオンである）の基である）の置換アンモニウム化合物である、請求項１から４２のいずれかに記載の調製物。
【請求項４４】
薬剤として作用する上記少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が、セチルコリンクロリド、メタコリンクロリド、カルバコール、ムスカリン、ピロカルピン、アレコリン、フィゾスチグミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミンブロミド、セロトニン、ヒスタミン、トリプタミン、ブフォテニン、サイロシビン、モルヒネ、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、レボルファノール、コデイン、ヒドロコドン、オキシコドン、ナロルフィン、ナロキソン、ナルトレキソン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ナルビフィン（ｎａｌｂｉｐｈｉｎｅ）、フォルコジン、ペンタゾシン、ケタミン、メタゾシン、ペンタゾシン、シクラゾシン、ペチジン、セトベミドン（ｃｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎ）、アルファフォロジン（ａｌｐｈａｐｈｒｏｄｉｎｅ）、エトヘプタジン、プロジリジン、プロファドール（ｐｒｏｆａｄｏｌ）、メサドン、ノルメサゾン、イソメサドン、ジピパノン、フェナドキソン、ジメフェタノール（ｄｉｍｅｐｈｅｔｈａｎｏｌ）、デキストロモラミド、Ｄ−プロポキシフェン、１−ベンジル−２−ジメチルアミノメチル−１−プロパノイルオキシテトラリン、トラマドール、ジメチルチアンブテン、ジアンプロミド、フェナンプロミド、プロピラム、チリジン、メトフォリン、エトニタゼン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロエルゴクリプチン、メチセルギド、リスリド、ジメトチアジン、ジゾチフェン（ｄｉｚｏｔｉｆｅｎ）、オキセトロン（ｏｘｅｔｏｒｏｎ）、シプロへプタジン、プロカイン、クロロプロカイン、ヒドロキシプロカイン、プロポキシカインＩオキシ−ブプロカイン、プロポキシメタカイン、ピリドカイン、ロイシノカイン、ブタカイン ｐ テトラカイン、ヒドロキシテトラカイン、コルネカイン、エダン（ｅｄａｎ）、ピペロカイン、シクロメチカイン、パレソキシサイン（ｐａｒｅｔｈｏｘｙｓａｉｎｅ）、スタダカイン（ｓｔａｄａｃａｉｎ）、シンコカイン、リドカイン、ピロカイン、グラノカイン（ｇｒａｎｏｃａｉｎｅ）、ブタニリカイン、トリカイン、メピバカイン、ブピバカイン、プリロカイン、カルチカイン（ｃａｒｔｉｃａｉｎｅ）、ジピペリドン、プロピコカイン、ジクロニン、プラモカイン、フォモカイン（ｆｏｍｏｃａｉｎｅ）、キニソカイン（ｑｕｉｎｉｓｏｃａｉｎｅ）、プロフェナミン、プロメタジン、ペリシアジン、ペリメタジン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、プロクロルペラジン、トリフルムプロマジン（ｔｒｉｆｌｕｍｐｒｏｍａｚｉｎｅ）、トリフルオペラジン、フルフェナジン、チオリダジン、メソリダジン、ピペラセタジン（ｐｉｐｅｒａｃｅｔａｚｉｎｅ）、アセトフェナジン、エチメマジン（ｅｔｈｙｍｅｍａｚｉｎｅ）、ジメタクリン、オピプラモル、クロミプラミン、イミプラミン、デシミプラミン、トリミプラミン、クロロプロチキセン、チオチキセン、アミトリプチリン、ノルトリプチリン、ドキセピン、チエピン、プロトリプチリン、プロチペンジル（ｐｒｏｔｈｉｐｅｎｄｙｌ）、フェモキセチン（ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ）、シタロプラム、ジメリジン、トレベンゾミン（ｔｒｅｂｅｎｚｏｍｉｎ）、ビロキサジン、ノミフェンシン、フェモキセチン（ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ）、トラニルシグロミン、パージリン、エトリプタミン、フルラゼパム、メスカリン、Ｎアルファ、Ｎアルファ−ジメチル−トリプタミン、ブフォテニン、サイロシン、サイロシレイン（ｐｓｉｌｏｃｙｌｅｉｎ）、スコポラミン、アトロピン、ベンザトロピン、トリヘキシフェニジル、シクリミン、プリジノール、ビピペリジン、プロシクリジン、カラミフェン、フェングルタルイミド、オルフェナドリン、クロルフェノキサミン、メチキセン、ドキサプラム、アンフェタミン、メタンフェタミン、プロピルヘキセドリン、プロリンタン、フェンカンファミン、メチルフェニドール（ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｉｄｏｌ）、ピプラドロール、フェンメトラジン、ジエチルプロピオン、メクロフェノキサット（ｍｅｃｌｏｆｅｎｏｘａｔ）、ナフチドロフリル、デキサンフェタミン、フェンテルミン、クロルフェンテルミン、フェンフルラミン、アンフェプラモン、フェンメトラジン、フェンジメトラジン、ツボクマリン（ｔｕｂｏｃｕｍａｒｉｎ）、アルクロニウムクロリド、ガラミントリエチオジド（ｇａｌｌａｍｉｎ ｔｒｉｅｔｈｉｏｄｉｄｅ）、ヘキサカルバコリンブロミド、パンクロニウムブロミド、スキサメトニウムクロリド、デカメトニウムブロミド、スコポラミンブチルブロミド、ベボニウムメチルサルフェート、バレタメートブロミド、メタンテリンブロミド、カミロフィン、ヘキサヒドロアジフェニン、アジフェニン、フェンカルバミド、ベンジルクラミン（ｂｅｎｚｙｃｌａｍｉｎｅ）、ジタキソール、クロロキン、タモキシフェン、エタモキシトリフェトール（ｅｔｈａｍｏｘｙｔｒｉｐｈｅｔｏｌ）、フェンベンザミン、トリペレナミン（ｔｒｉｐｅｌｅｎａｍｉｎ）、クロルピラミン、メピラミン、メタフェニレン、メタピリレン、クロロピリレン、ヒストピロクリン（ｈｉｓｔｐｙｒｒｏｃｌｉｎ）、バミピン（ｂａｍｉｐｉｎ）、セナリジン（ｔｈｅｎａｌｉｄｉｎｅ）、クレミゾール、メトジラジン、イソチペンジル、オキソメナジン（ｏｘｏｍｅｎａｚｉｎｅ）、ジフェンヒドラミン、メドリルアミン、クロロフェノキサミン、シラクロロフェノキサミン、カルビノキサミン、ジフェンピラリン、クレマスチン、アメト−ベンゾピエン、フェニラミン、クオロフェニラミ
ン、ブロモフェニラミン、トリプロリジン、シクリラミン（ｃｙｃｌｉｒａｍｉｎｅ）、フェニンダミン、ジメチンデン、シプロへプタジン、ケトチフェン、エピネフリン（アドレナリン）、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ドーパミン、ノルデフリン、エチルノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、メトキサミン、アルブテロール、エフェドリン、ノルエフェドリン、フェンフルラミン、フェニルプロパノールアミン、ホレドリン、チラミン、ジクロロイソプレナリン、ノルフェネフリン、オクトパミン、エチレフリン、アセブトロール、アテノロール、メトプロロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ブフェトロール、バルビアン（ｖａｒｂｉａｎ）（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、プロパノロール、インデノロール、ピンドロール、メピンドロール、ナドロール、ブノロール、ソファロール、ニフェナロール、カベタロール（ｃａｂｅｔａｌｏｌ）、ブフェナロール（ｂｕｆｅｎａｌｏｌ）、レセルピン、レシナミン、シリンゴピン（ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅ）、クロロテトラシクリン、オキシテトラサイクリン、テトラサイクリン、デメチルクロロテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、ロリテトラサイクリン、キニン、コンキニジン、キニジン、シンコニン、パマキン、プルルマキン（ｐｒｌｍａｑｕｉｎｅ）、ペンタキン、クロロキン、サントキン、ヒドロキシクロロキン、アモジアキン、メパクリン、ビグアニド（ｂｉｇｕａｎｉｄ）−１，３，５−トリアジン、プログアニル、ブロモグアニル、クロロプログアニル、ニトログアニル、シクログアニルエンボナート、ピリメタミン、トリメトプリム、ルカントン（ｌｕｃａｎｔｈｏｎｅ）、ヒカントン（ｈｙｃａｎｔｈｏｎｅ）、ミラシル（ｍｉｒａｃｉｌ） ＡまたはＢ、アマンタジン、シクロオクチルアミン、リマンタジン、およびプレドニゾロンジエチルアミノアセテートからなる群より選択される置換アンモニウム化合物または対応する塩形成によりアンモニウム化合物に変換可能であるアミノ化合物である、請求項１から４３のいずれかに記載の調製物。
【請求項４５】
上記の少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が置換アンモニウム化合物または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物として薬剤の役割を果たし、
Ｒ１が低級アルキル、例えばメチルを表し、Ａが基Ｎ−νＲ１、酸素または硫黄を表し、およびＲ２が水素またはシアノを表す式の、抗うつ剤付加塩と；式
【化８】
（式中、Ｒ１は、低級アルキルアミノ−低級アルキル、例えば３−メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジ低級アルキル−アミノ−低級アルキル、例えば３−ジメチルアミノ−ｎ−プロピルまたは３−（４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−１−イル）−ｎ−プロピルを表し、Ａはエチレンまたはビニレンを表す）の抗うつ剤の酸付加塩、あるいはアンフェタミン、メタンフェタミン、ベンズフェタミン、プロピル−ヘキセドリン、プロリンタン、フェンカムフィン、メチルフェニデート、ピプラドロール、フェンメトラジン、アジフェニン、エピネフリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、ノルデフリン、エチル−ノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、エフェドリン、ノルエフェドリン、ホレドリン、チラミン、ノルフェネフリン、オクトパミン、アセブトロール、アテノロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ブフェトロール、バルビアン（ｖａｒｂｉａｎ）（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、レセルピン、レシナミン、シリンゴピン（ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅ）またはプレドニゾロンジエチルアミノアセテートの酸付加塩からなる群より選択される化合物である、請求項１から４４のいずれかに記載の調製物。
【請求項４６】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、式１の置換アンモニウム化合物として、または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物、１−（２Ｒ−２−ヒドロキシ−３メチルアミノプロピル）ジベンゾ［ｂ，ｅ］ビシクロ［２．２．２］オクタジエン、および２Ｒ，Ｓ−異性体混合物、マプロチリン、ベンゾオクタミン、３−メチルジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ジアゼピンヒドロクロリド，７−シアノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］−チエピノ［４，５−ｄ］アゼピンメタンスルホナート、３，１０−ジメチル−１，２，３，４，５，１０−ヘキサヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピノ［４，５］アゼピンマレアート、クロミプラミン、オピプラモール、デシプラミン、イミプラミンまたはイミプラミンＮ−オキシド、エフェドリン、ノルエフェドリン、１−イソプロピルアミノ−３−［４−（２−メチルチオエトキシ）フェノキシ］プロパン−２−オール、１−イソプロピルアミノ−３−（２−ピロール−１−イルフェノキシ）−プロパン−２−オール、オクスプレノロール、プレナルテロール、アジフェニン、プレドニゾロンジエチルアミノアセテート、またはレセルピンとして薬剤の役割を果たす、請求項１から４５のいずれかに記載の調製物。
【請求項４７】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、カルボキシリックアシド塩または塩形成によりカルボキシリックアシド塩に変換できるカルボキシリックアシド化合物、メチルプレドニゾロンナトリウムスクシナート、プレドニゾロンナトリウムスクシナート、３，２０−ジオキソ−５β−プレグナン、ヒドロキシジオンスクシナートナトリウム、１１，２０−ジオキソ−３アルファ−ヒドロキシ−５アルファ−プレグナン、アルファドロン、コーリックアシドまたはデオキシコーリックアシド塩、アルクロフェナク、イブフェナク、イブプロフェン、クリンダナク、フェンクロラク、ケトプロフェン、フェノプロフェン、インドプロフェン、フェンクロフェナク、ジクロフェナク、フルルビプロフェン、ピルプロフェン、ナプロキセン、ベンゾキサプロフェン、カルプロフェン、シクロプロフェン、メフェナミックアシド、フルフェナミックアシド、トルフェナミックアシド、メクロフェナミックアシド、ミフルミックアシド、クロニキシン、フルニキシン、インドメタシン、オキシメタシン（ｏｘｍｅｔａｃｉｎ）、イントラゾール（ｉｎｔｒａｚｏｌ）、アセメタジン（ａｃｅｍｅｔａｚｉｎ）、シンメタシン（ｃｉｎｍｅｔａｃｉｎ）、ゾメピラク、トルメチン、コルピラック（ｃｏｌｐｉｒａｃ）、チアプロフェニックアシド、ベンザダック、ＰＧＥ２（ジノプロストン）、ＰＧＦ２アルファ（ジノプロスト）、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＥ２、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＦ２アルファ（カルボプロスト）、（±）１５（Ｘｉ）−１５−メチル−１３，１４−ジヒドロ−１１−デオキシ−ＰＧＥ１（デプロスチル）、１５（Ｓ）−１５−メチル−１１−デオキシ−ＰＧＥ（ドキサプロスト）、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノール−ＰＧＦ２アルファ、１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２、またはＮ−メチルスルホニル−１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２アルファ（スルプロストン）、ナリキシジックアシド、シノキサシン、オキソリニックアシド、ピロニジックアシド、ピペニジックアシド、ペニシリンＧまたはＶ、フェネシチリン、プロピシリン、ナフシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、シクラシリン、エピシリン、メシリナム、メチシリン、アズロシリン、スルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、カリンダシリン、アジドシリン、シクラジリン、セファクロール、セフロキシム、セファズルール（ｃｅｆａｚｌｕｒ）、セファセトリル、セファゾリン、セファレキシン、セファドロキシル、セファログリシン、セファキシチン、セファロリジン、セフスロジン、セフォチアム、セファジジン、セフォニシド、セフォタキシム、セフメノキシム、セフチゾキシム、セファロチン、セフラジン、セファマンドール、セファノン、セファピリン、セフロキサジン、セファトリジン、セフトリキソン、セフォラニド、マクソラクタム、クラブラニックアシド、ノカルヂシン Ａ（ｎｏｃａｒｄｉｃｉｎｅ Ａ）、スルバクタム、アズトレオナム、チエナマイシン、クロラムブシルまたはメトトキサレートとして薬剤の役割を果たす、請求項１から４６のいずれかに記載の調製物。
【請求項４８】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、薬剤の役割を果たし、副腎皮質抑制剤、β−抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛剤、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、アンチフルー剤（ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ）、止血剤、催眠薬、免疫グロブリンおよびその断片、免疫活性物質、生物活性カーボハイドレート、生物活性カーボハイドレート誘導体、避妊薬、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、小型ペプチド、小型ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せとして作用する、請求項１から４７のいずれかに記載の調製物。
【請求項４９】
薬剤含有率が、上記拡張表面を形成する３つの上記物質すべての総質量と比較して、０．１ｒｅｌ．％〜６０ｒｅｌ．％である、請求項１から４８のいずれかに記載の調製物。
【請求項５０】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が低分子量免疫調節剤である、請求項１から４９のいずれかに記載の調製物。
【請求項５１】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が生体触媒である、請求項１から５０のいずれかに記載の調製物。
【請求項５２】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がある生体物質の作用の低分子量作用薬または拮抗薬である、請求項１から５１のいずれかに記載の調製物。
【請求項５３】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が補酵素である、請求項１から５２のいずれかに記載の調製物。
【請求項５４】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がホルモンである、請求項１から５３のいずれかに記載の調製物。
【請求項５５】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が、膜不安定化特性を備えた低〜中程度の重量のポリペプチドである、請求項１から５４のいずれかに記載の調製物。
【請求項５６】
上記の少なくとも１つの第二の物質がシクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼ阻害剤であり、少なくとも１つの第三の物質が、好ましくはソルビタン−ポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエステルのクラスに属する、あるいはポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエーテルである、１〜１０μＭの範囲の溶解度を持つ非イオン性表面活性剤である、請求項１から５５のいずれかに記載の調製物。
【請求項５７】
微小液滴をともに包囲する、少なくとも１つの第一の物質、少なくとも１つの第二のおよび少なくとも１つの第三の物質によって形成された膜の形で拡張表面を供給することによる、薬剤キャリア、薬剤デポーにおける、または他の種類の医療または生物用途のための、請求項１から５６のいずれかに記載の調製物の使用であって、薬剤である生物活性を備えた物質は主に上記液滴表面と結合されるか、あるいは主に液滴に包含されて、次に薬剤が作用する予定の場所までキャリアによって運搬される、調製物の使用。
【請求項５８】
特に生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で温血動物の皮膚の中へ、またはそれを通じて、３つの両親媒性成分のうちの１つである活性成分を輸送する調合物の製造のための、請求項１から５６のいずれかに記載の物質の調製物の使用。
【請求項５９】
生物学的、化粧用および／または薬学的活性剤の調合物の形での、請求項１から５６のいずれかに記載の調製物を調製する方法であって、
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質によって形成された上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第二の物質のみによって形成された表面が小型凝集体を形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；代わりに
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成される上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第三の物質のみによって形成された表面が、もしこの物質が自己凝集性でない場合に小型凝集体形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；および
−生じた少なくとも三成分の組合せの表面が少なくとも１つの第一および１つの第二の物質のみから調製された表面よりも、または少なくとも１つの第一および１つの第三の物質のみによって形成された表面よりもなお適合性であるように、少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質から上記組合せを生成して、最終調製物を得るために、制御された機械的断片化によって形成された上記拡張表面に上記第三の物質が少なくとも部分的に包含されるように、少なくとも１つの第三の物質の存在下で、または少なくとも１つの第三の物質と混合される前に、少なくとも２または３すべての上記物質の組合せを、制御された機械的断片化によって懸濁物に加えるステップと；
を含む方法。
【請求項６０】
上記の制御された機械的断片化の手段が、濾過、圧力変化または機械的均質化、振とう、攪拌または混合を含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
液体媒体懸濁物の特性が、請求項１から５５のいずれか一項に一致する、請求項５９または６０に記載の方法。
【請求項６２】
上記活性剤が抗糖尿病薬、成長因子、免疫調節剤、酵素、認識分子、副腎皮質抑制剤、抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛薬、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、アンチドレプレッシヴァ（ａｎｔｉｄｒｅｐｒｅｓｓｉｖａ）、抗精神病剤、アンチドッツ（ａｎｔｉｄｏｔｓ）、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、アンチフルー剤（ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ）、止血剤、催眠薬、免疫活性物質、避妊、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、ペプチド、ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せを含む群より選択される、請求項５９から６１のいずれかに記載の方法。
【請求項６３】
上記の少なくとも３つの両親媒性物質が、そのままの状態で使用されるか、あるいは水または水混和性流体を含む生理学的に適合する極性流体中に、あるいは溶媒和仲介剤（ｓｏｌｖａｔｉｏｎ−ｍｅｄｉａｔｉｎｇ ａｇｅｎｔ）中に極性溶液とともに溶解されるかのどちらかである、請求項５９から６２のいずれかに記載の方法。
【請求項６４】
上記極性溶液が二層膜を不安定化する少なくとも１つの表面活性剤または表面活性剤状両親媒性物質、およびさらに少なくとも１つの膜不安定化、生物活性成分または追加の表面活性剤を含有する、請求項５９から６３のいずれかに記載の方法。
【請求項６５】
上記表面の形成が、流体相への物質添加、逆相からの蒸発によって、注射または透析によって、あるいは機械的応力の補助を用いて誘発される、請求項５９から６４のいずれかに記載の方法。
【請求項６６】
上記表面の形成が濾過によって誘発され、濾材が０．０１μｍ〜０．８μｍの孔直径を持ち、孔直径の好ましい選択が所望の最終凝集体寸法によって変わる、請求項５９から６５のいずれかに記載の方法。
【請求項６７】
複数のフィルタを連続して、または並列して使用する、請求項５９から６６のいずれかに記載の方法。
【請求項６８】
上記薬剤およびキャリアが上記拡張表面の形成後に、少なくとも部分的に結合するように作成される、請求項５９から６７のいずれかに記載の方法。
【請求項６９】
薬剤分子が結合させられる上記拡張表面が、好都合である場合には適切な濃縮物または凍結乾燥物から、調合物利用の直前に作成される、請求項５９から６８のいずれかに記載の方法。
【請求項７０】
請求項１から５６のいずれかに記載の調製物に基づいた薬学的組成物を含む容器。
【請求項７１】
請求項１から５６のいずれかに記載の調製物に基づいた薬学的組成物を含む少なくとも１つの容器を含むパッケージ。
【請求項７２】
３つの上記両親媒性成分をすべて含む拡張表面凝集体の適合性が通例の測定値の少なくとも２０％、または標準偏差の少なくとも２倍のどちらか小さいほうだけ、対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の両親媒性成分を含む拡張表面凝集体の適合性、または対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の両親媒性成分を含む拡張表面の適合性のどちらか小さいほうを超える、請求項１から５６のいずれかに記載の調製物。
【請求項７３】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二の化合物の濃度および少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度と等しいかそれ以下である、請求項１から５６および７２のいずれかに記載の調製物。
【請求項７４】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度における、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第三の化合物の濃度と等しいかそれ以下である、請求項１から５６、７２および７３のいずれかに記載の調製物。
【請求項７５】
適合性が、Ｐmax値の６０％でしばしば選択され、好ましくは５７％である、Ｐmax値の規定の割合に一致するｐ*値の逆数値として表現される、請求項１から５６および７２から７４のいずれかに記載の調製物。
【請求項７６】
１つが膜形成であり、そして１つが第一の膜不安定化化合物である、２つの両親媒性化合物のみをそうでなければ含むＥＳＡの適合性を上昇させる、少なくとも第二の膜不安定化化合物としての、１つの膜形成化合物および２つの膜不安定化化合物を含む対応する三成分ＥＳＡを得るための、追加の少なくとも第三の両親媒性成分の使用であって、後者の種類のＥＳＡが前者のＥＳＡより高い適合性を持つための使用。
【請求項７７】
請求項１から５６および７２から７５のいずれかに記載の調製物における、請求項７６に記載の第三の両親媒性成分の使用。
【請求項７８】
請求項１から５６のいずれかに記載の調製物を用いる、ＮＳＡＩＤ分子を皮膚科および皮下筋肉内、および／または皮下関節に送達するための薬剤の製造方法。
【請求項１】
好ましくは二層状である１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、
３つの上記成分すべての組合せによって形成された上記ＥＳＡが、上記の少なくとも１つの第二および少なくとも１つの第三の両親媒性成分のみを含む凝集体の代表的な表面よりも、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことから生じた物理化学効果についての調節後に、平均で少なくとも５０％より拡張された、上記液体媒体と接触した表面を有し、
特に生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で半透性バリアの孔または他の狭窄部の中への、またはそれらを介した、例えば温血動物などの皮膚を介した、３つの両親媒性成分の１つでありうる活性成分の塗布、投与または輸送のための、
調製物。
【請求項２】
好ましくは二層状である１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せであって、
−上記の少なくとも１つの第一の物質が、自己凝集する傾向を持ち、上記の少なくとも１つの第二および上記第三の物質よりも、上記液体媒体中で少なくとも１０倍低い溶解性であり、第一に拡張表面を形成させ、
−上記の少なくとも１つの第二の物質が、上記液体媒体中で上記の少なくとも１つの第一の物質よりも１０倍高い溶解性であり、それ自体、少なくとも１つの第一の物質のみを含有する表面よりも少なくとも２倍少なく拡張される表面を形成または表面の形成を補助する傾向を持ち、
−上記の少なくとも１つの第三の物質も、上記液体媒体中で第一の物質よりも少なくとも１０倍高い溶解性であり、場合により上記第一の物質の自己凝集体よりも少なくとも１０倍少ない凝集体を持つ自己凝集体を形成し；そして
−上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二のおよびａｔ ｌａｓｔ １つの第三の物質を平衡状態で含む上記拡張表面が、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことによる物理化学効果についての調節後に、少なくとも１つの第二または１つの第三の物質のみにより形成された表面よりも少なくとも５０％大きい表面を有し、
特に生物学的または医学的目的で半透性バリアまたは狭窄部の中への、またはそれらを通じた、例えば温血動物などの皮膚を通じた、３つの両親媒性成分の１つでありうる活性成分の塗布、投与または輸送のための、
組合せ。
【請求項３】
適切な液体媒体に懸濁されたすべてが両親媒性である少なくとも１つの第一の（膜形成成分、ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）を含む、拡張表面凝集体（ＥＳＡ）物質であって、ＥＳＡがバリア孔を通過した後に測定して、そして球状ＥＳＡ形態を仮定すると、平均ＥＳＡ半径よりも少なくとも４０％小さい半径を持つ孔を備えたバリアを上記ＥＳＡに通過させる、拡張表面凝集体物質。
【請求項４】
好ましくは二層状である１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分 ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、上記ＭＦＣのみが少なくとも５０００、および好ましくは１０，０００を超える凝集数を持つ拡張表面凝集体を形成し、ＭＤＣのみおよび両方のＭＤＣの組合せのどちらも実質的に拡張された表面を持たず、上記の適切な液体媒体と接触した５０００以下、好ましくは１０００以下の凝集数を持つより小さい凝集体を形成する、調製物。
【請求項５】
上記拡張表面が膜表面の形である、請求項１から４に記載の組合せ。
【請求項６】
上記少なくとも１つの第二の物質が、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面の柔軟性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項７】
上記少なくとも１つの第二および１つの第三の物質がともに、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含有する拡張表面の浸透性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項８】
上記少なくとも１つの第二の物質または上記少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された拡張表面の平均直径より少なくとも１．４倍小さい最大直径を持つ狭窄部を通過する間に強制されたより高い曲率に対する上記１つの第一の、上記１つの第二の、および上記１つの第三の物質を含む上記拡張表面の相対安定性によって評価される高い曲率を許容する機能を向上させる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９】
少なくとも１つの第一の物質および少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも１０倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１０】
少なくとも１つの第二の物質および少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも２倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１１】
少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、１０〜２０の親水性−親油性比を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１２】
上記１つの第一および上記１つの第三の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第二の物質の濃度が、上記１つの第一および上記１つの第二の物質のみを含む凝集体を少なくとも３つの物質すべての選択された組合せとして周囲の応力に対して適合性にするために必要な濃度の８０％以下であり、それによって上記１つの第二および上記１つの第三の物質が役割を交換できる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１３】
上記の少なくとも１つの第二の物質または上記の少なくとも１つの第三の物質の濃度が、場合により、請求項８に定義した相対濃度の少なくとも０．１％に達する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１４】
上記の少なくとも１つの第二または上記の少なくとも１つの第三の物質の濃度が、請求項８に定義した相対濃度の１−８０％に達する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１５】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、
ａ）系におけるまたは上記の少なくとも３つの成分の凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは
ｂ）上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記少なくとも１つの第三の物質の負の作用によって決定されるように、
系内の上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の０．１％を超え、
それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割も交換できる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１６】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、
ａ）系におけるまたは上記の少なくとも３つの成分の凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは
ｂ）上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記少なくとも１つの第三の物質の負の作用によって決定されるように、
系内の上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の１％〜９９％であり、
それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１７】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、系におけるまたは上記凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記の少なくとも１つの第三の物質の有害な効果によって決定されるように、上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の１０％〜９５％であり、それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１８】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、系におけるまたは上記凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義されるように、あるいは上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記の少なくとも１つの第三の物質の有害な効果によって決定されるように、上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の２５％〜９０％であり、それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項１９】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が０．０１重量％〜５０重量％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２０】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が、０．５重量％〜３０重量％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２１】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が、１重量％〜１５重量％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２２】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径１５ｎｍ〜５０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２３】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径３０ｎｍ〜１０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２４】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径４０ｎｍ〜３００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２５】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径５０ｎｍ〜１５０ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項２６】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、Ｉ＝０．００１〜Ｉ＝１のイオン強度を持つように選択される、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項２７】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、
ａ）上記の少なくとも１つの第二の物質が一価イオン性である場合は、その見かけのイオン化定数（ｐＫａ）の対数の付近の、または上記の少なくとも１つの第二の物質が複数のイオン性基を持つ場合は、その溶解度を最大化するようなｐＫａ値の付近の
ｂ）上記の少なくとも１つの第二の物質がイオン性でない場合は、上記の少なくとも３つの物質のうちで最も迅速に電荷を消失する、またはそうでなければ最も感受性であるために最適なｐＨの付近の、
ｐＨ値を持つように選択される、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項２８】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含むＥＳＡが懸濁される極性媒体のｐＨ値がｐＨ＝ｐＫａ−３〜ｐＨ＝ｐＫａ＋３である、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項２９】
液体媒体中であまり溶解性でない、および／または系内の表面構成物質であり、少なくとも１つの第一の物質が脂質であり、これに対して液体媒体中でさらに溶解性であり、および／または上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる、少なくとも１つの第二の物質が、通例、表面活性剤である膜不安定化両親媒性物質であり、そして上記の少なくとも１つの第三の物質が、上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる独自の能力を持つ生物活性両親媒性成分であるか、あるいは上記の少なくとも第二の物質とは異なる表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項３０】
分子が、液体媒体中に懸濁または分散した微小な流体液滴の形で配置され、自己凝集が可能である少なくとも１つの第一の物質、およびどちらも両親媒性である少なくとも１つの第二の物質ならびに少なくとも１つの第三の物質の１または複数の層のコーティングによって包囲され、
ａ）前者の物質および後者の２つの物質が、適切な液体媒体中での溶解度で少なくとも１０倍異なるような、または
ｂ）少なくとも１つの第二および第三の物質のうちより溶解性であるほうのホモ凝集体の平均半径、あるいは少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質のヘテロ凝集体が、３つのうちで最も溶解性でない上記の少なくとも１つの第一の物質のホモ凝集体の平均半径よりも小さいような、
先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せ。
【請求項３１】
少なくとも１つの第一の物質が極性または非極性、表面形成脂質である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３２】
拡張表面中の少なくとも１つの第一の物質が二層膜を形成することが可能であり、好ましくはそれ自体で二層を形成する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３３】
極性液体媒体中の少なくとも１つの第一の物質の溶解度が１０-12Ｍ〜１０-7Ｍである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３４】
拡張表面を形成する少なくとも１つの第一の物質が、生物源からの脂質、リポイド、対応する合成脂質、またはその組合せを含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３５】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、グリセリド、糖脂質、グリセロリン脂質、イソプレノイド脂質、スフィンゴ脂質、ステロイド、ステリン（ｓｔｅｒｉｎｅ）またはステロール、硫黄含有脂質、少なくとも１つのカーボハイドレート残基を含む脂質、または他の極性脂肪誘導体を含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３６】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジックアシド、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン、スフィンゴリン脂質、グリコスフィンゴ脂質、セレブロシド、セラミドポリヘキソシド、スルファチド、スフィンゴプラスマロゲン、またはガングリオシドを含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３７】
上記拡張表面形成物質が、１つまたは２つの、かならずしも同一でない脂肪鎖を備えた、特にアシル−、アルカノイル−、アルキル−、アルキレン−、アルケニル−、アルコキシ、またはオメガシクロ−ヘキシル−、シクロ−プロパン−、イソ−またはアンテイソ−分岐断片を備えた鎖、または対応する鎖混合物を備えた脂質を含む群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３８】
拡張表面を形成する上記物質が、ｎ−デシル、ｎ−ドデシル（ラウリル）、ｎ−テトラデシル（ミリスチル）、ｎ−ヘキサデシル（セチル）、ｎ−オクタデシル（ステアリル）、ｎ−エイコシル（アラキニル）、ｎ−ドコシル（ベヘニル）またはｎ−テトラコシル（リグノセリル）、９−シス−ドデセニル（ラウロレイル）、９−シス−テトラデセニル（ミリストレイル）、９−シス−ヘキサデセニル（パルミトレイニル）、９−シス−オクタデセニル（ペトロセリニル）、６−トランス−オクタデセニル（ペトロセライジニル）、９−シス−オクタデセニル（オレイル）、９−トランス−オクタデセニル（エライジニル）、９−シス−エイコセニル（ガドレイニル）、９−シス−ドコセニル（セトレイニル）または９−シス−テトラコソイル（ネルボニル）、ｎ−デシルオキシ、ｎ−ドデシルオキシ（ラウリルオキシ）、ｎ−テトラデシルオキシ（ミリスチルオキシ）ｎ−ヘキサデシルオキシ（セチルオキシ）、ｎ−オクタデシルオキシ（ステアリルオキシ）、ｎ−エイコシルオキシ（アラキニルオキシ）、ｎ−ドコソイルオキシ（ベヘニルオキシ）またはｎ−テトラコソイルオキシ（リグノセリルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレイルオキシ）、９−シス−テトラデセニルオキシ（ミリストレイルオキシ）、９−シス−ヘキサデセニルオキシ（パルミトレイニルオキシ）、６−シス−オクタデセニルオキシ、（ペトロセリニルオキシ）、６−トランス−オクタデセニルオキシ（ペトロセライジニルオキシ）、９−シス−オクタデセニルオキシ（オレイルオキシ）、９−トランス−オクタデセニルオキシ（エライジニルオキシ）、および９−シス−エイコセニル（ガドレイニルオキシ）、９−シス−ドコセニル（セトレイニルオキシ）または９−シス−テトラコソイル（ネルボニルオキシ）、ｎ−デカノイルオキシ、ｎ−ドデカノイルオキシ（ラウロイルオキシ）、ｎ−テトラデカノイルオキシ（ミリストイルオキシ）、ｎ−ヘキサデカノイルオキシ（パルミトイルオキシ）、ｎ−オクタデカノイルオキシ（ステアロイルオキシ）、ｎ−エイコサノイルオキシ（アラキノイルオキシ）、ｎ−ｎ−ドコソアニルオキシ（ベヘノイルオキシ）およびｎ−テトラコサノイルオキシ（リグノセロイルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレオイルオキシ）、９−シス−テトラデセノイルオキシ（ミリストレオイルオキシ）９−シス−ヘキサデセノイルオキシ（パルミトレイノイルオキシ）、６−シス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセレノイルオキシ）、６−トランス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセライジノイルオキシ）、９−シス−オクタデセノイルオキシ（オレオイルオキシ）、９−トランス−オクタデセノイルオキシエライジノイルオキシ）、および９−シス−エイコセノイルオキシ（ガドレイノイルオキシ）、９−シス−ドコセノイルオキシ（セトレイノイルオキシ）および９−シス−テトラコセノイルオキシ（ネルボノイルオキシ）または対応するスフィンゴシン誘導体鎖を備えた脂質を含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項３９】
上記の少なくとも１つの第二の物質が表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４０】
上記表面活性剤が非イオン性、両性イオン性、アニオン性およびカチオン性表面活性剤を含む群から選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４１】
上記表面活性剤が拡張表面が調製される極性液体で１０-6Ｍ〜１０-2Ｍの溶解度を持つ、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４２】
上記表面活性剤が、長鎖脂肪酸または長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪アンモニウム塩、例えばアルキル−またはアルケノイル−トリメチル−、−ジメチル−および−メチル−アンモニウム塩、アルキル−またはアルケノイル−サルフェート塩、あるいはコレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレート、タウロデオキシコレート、タウロコレートの一価塩、アシル−またはアルケノイル−ジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルカノイル、ジメチル−アミノキシドおよび特にドデシルジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルキル−Ｎ−、メチルグルカミドおよびアルカノイル−Ｎ−メチルグルカミド、長脂肪鎖−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、３−（長脂肪鎖−ジメチルアミノ）−アルカンスルホナート、例えば３−（アシルジメチルアンモニオ）−アルカンスルホナート、スルホンスクシナート塩の長脂肪鎖誘導体、長脂肪鎖−スルホベタイン、例えばＮ−アシル−スルホベタイン、長脂肪鎖ベタイン、ポリエチレン−グリコール−アシルフェニルエーテル、ポリエチレン−長脂肪鎖−エーテル、例えばポリエチレン−アシルエーテル、ポリエチレングリコール−イソ長脂肪鎖エーテル、例えばポリエチレングリコール−イソアシルエーテル、ポリエチレングリコール−ソルビタン−長脂肪鎖エステル、例えばポリエチレングリコール−ソルビタン−アシルエステルおよび特にポリエチレングリコール−モノラウレート（例えばＴｗｅｅｎ ２０）、ポリエチレングリコール−ソルビタン−モノオレアート（例えばＴｗｅｅｎ ８０）、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エーテル、例えばポリヒドロキシエチレン−アシルエーテル（Ｂｒｉｊシリーズ）、または対応するポリヒドロキシエチレン−アシルエステル（Ｍｙｒｊシリーズ）およびポリエトキシル化キャスターオイル４０（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ）、ソルビタン−モノ長脂肪鎖、例えばアルキレート（ＡｒｌａｃｅｌまたはＳｐａｎシリーズ）、長脂肪鎖−Ｎ−メチルグルカミド、例えばアシル−Ｎ−メチルグルカミドまたはアルカノイル−Ｎ−メチルグルカミド、長脂肪鎖サルフェート、例えばアルキル−サルフェートおよびその塩；長脂肪鎖チオグリコシド、例えばアルキルチオグリコシド、各種のカーボハイドレートの長脂肪鎖誘導体、例えばペントース、ヘキソースおよびジサッカライド、特にアルキル−グルコシドおよびマルトシド；さらにリソ脂質、例えば一般のリン脂質の長脂肪鎖誘導体、特にリソ−グリセロホスファチジルコリン（＝リソレシチン）、リソ−グリセロホスファチジルエタノールアミン（リソケファリン）、リソ−グリセロホスファチジックアシド、リソ−グリセロホスホリルグリセロール、リソ−グリセロホスホリルセリン、対応する短鎖リン脂質、および膜不安定化オリゴまたはポリペプチドを含む群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４３】
少なくとも１つの第三の物質が荷電されていない場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電され、少なくとも１つの第三の物質が荷電されていない場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電されておらず、上記の少なくとも１つの第一および１つの第二のについて、または上記の少なくとも１つの第一および１つの第三の物質についても同様の好ましい組合せが可能である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４４】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、１つの第二の、および１つの第三の物質によって形成された表面が、１％〜７５％の荷電成分を含有する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４５】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、１つの第二の、および１つの第三の物質によって形成された表面が、５％〜５０％の荷電成分を含有する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４６】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、１つの第二の、および１つの第三の物質によって形成された表面が、１０％〜３０％の荷電成分を含有する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４７】
表面支持の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン−Ｎ−モノ−またはＮ−ジ−メチル、ホスファチジックアシドまたはそのメチルエステル、ホスファチジルセリンおよび／またはホスファチジルグリセロールであり、それ自体で小型の凝集体を形成する少なくとも１つの第二の物質がリソリン脂質、特にリソホスファチジックアシド、リソメチルホスファチジックアシド、リソホスファチジルグリセロール、リソホスファチジルコリン、部分的にＮ−メチル化されたリソホスファチジルエタノールアミン、コレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレート、タウロコレートの１価塩、または十分に極性のステロール誘導体、ラウレート、ミリステート、パルミテート、オレアート、パルミトレアート、エライダートまたは他の長鎖脂肪酸塩および／またはＴｗｅｅｎ−、Ｍｙｒｊ−、またはＢｒｉｊ−表面活性剤、あるいはＴｒｉｔｏｎ、長鎖脂肪スルホナート、−スルホベタイン、−Ｎ−グルカミドまたは−ソルビタン（ＡｒｌａｃｅｌまたはＳｐａｎ）表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４８】
少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第二の物質とは異なるが、そうでなければ同様の表面活性剤クラスから選択される表面活性剤でない場合、脂質膜を不安定化する生物活性両親媒性物質である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項４９】
少なくとも１つの第三または１つの第二の物質の極性液体中の溶解度が５ｘ１０-6Ｍ〜１Ｍである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５０】
少なくとも１つの第三の両親媒性物質または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が脂質二層膜の表面に吸着するが、上記拡張表面が形成される極性液体とよく混和するか、極性液体に溶解する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５１】
少なくとも１つの第三または１つの第二の物質が薬剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５２】
生物活性を備えた両親媒性化合物が、式
【化１】
（式中、
ａ）Ｒａは疎水性基を表し、そしてＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素、Ｃｌ−Ｃ４−アルキル、２−ヒドロキシエチル、アリルまたはサイクルＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表すか、またはラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つがともに−ＨＮ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、−Ｎ（２−ヒドロキシエチル）−によってまたは酸素によって場合により割込まれたＣ４−またはＣ５−アルキレンを表し、あるいは；
ｂ）ＲａおよびＲｂが２つの疎水性基であるか、またはともに疎水性基を表し、ＲｃおよびＲｄが相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリルまたはシクロＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し、あるいは
ｃ）Ｒａ、ＲｂおよびＲｃはともに、疎水性基を表し、そしてＲｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表し、そしてＡ-は薬学的に許容される酸のアニオンを表す）の置換アンモニウムの化合物であって、式
【化２】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、Ｙ+は、薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）のカルボキシリックアシドとして、式
【化３】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、ＲｂおよびＲｃは相互に独立して、それぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）のアルファ−アミノ酸化合物として、式
【化４】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、そしてＹ+は薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）
のホスホリックアシドモノエステルとして、または疎水性基Ｒａおよび親水性基としてイミダゾリン、イミダゾリジンまたはヒドラジノ基を持つ化合物の酸添加塩としての、置換アンモニウム化合物である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５３】
薬剤として作用できる、生物活性を備えた上記少なくとも１つの第三または１つの第二の両親媒性物質が、式１
（式中、
ａ）疎水性基が、酸素または硫黄原子に割り込まれることが可能である脂肪族炭化水素ラジカルであり、基−ＣＯ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはヒドロキシを含有してもよく、１〜３の単環、脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、二または三環、芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環、芳香族、部分飽和または飽和ヘテロ環によって、または二または三環、芳香族または部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環によって置換されることが可能であり、あるいは単環、脂肪族または芳香族ラジカルまたは二環、芳香族またはベンゾ縮合炭化水素ラジカルでもよく、親水性基は、式
【化５】
（式中、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたは２−ヒドロキシエチルを表し、あるいは式中、ラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つはともに、ピペリジノ、ピペラジニル、１−メチルピペラジニル、１−（２−ヒドロキシエチル−ピペラジニルまたはモルホリノを表し、および他のラジカルは水素を表す）
の基であり、あるいは
ｂ）疎水性基ＲａおよびＲｂは、１つまたは２つの単環、脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、あるいは置換された単環、芳香族、部分飽和または飽和ヘテロ環によって置換することができる２つの脂肪族炭化水素ラジカルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはともに単環、芳香族、飽和、部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環を表し、親水性基は、式
【化６】
（式中、ＲｃおよびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）の基であり、あるいは
ｃ）疎水性基はＲａ、ＲｂおよびＲｃによりともに形成され、芳香族、部分飽和またはベンゾ縮合へテロ環を表し、親水性基は式
【化７】
（式中、Ｒｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキル、好ましくはメチルを表し、Ａ-は、薬学的に許容される酸のアニオン、または疎水性基Ｒａが脂肪族炭化水素ラジカルである式２のカルボキシリックアシド塩であり、それは単環、芳香族炭化水素ラジカルによって、または二または三環式、芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環芳香族または部分飽和へテロ環によってあるいは二または三環式芳香族、部分飽和またはベンゾ融合へテロ環あるいはステロイドラジカルによって置換することが可能であり、あるいはＲａは単環、芳香族炭化水素ラジカル、または二または三環式、芳香族または部分飽和炭化水素ラジカル、単環、芳香族または二または三環式、芳香族部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環であり、そしてＹ+が薬学的に許容される塩基である）の基である）
の置換アンモニウム化合物である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５４】
薬剤として作用する上記少なくとも１つの第三または１つの第二の両親媒性物質が、置換アンモニウム化合物または対応する塩形成によりアンモニウム化合物に変換可能であるアミノ化合物、例えばセチルコリンクロリド、メタコリンクロリド、カルバコール、ムスカリン、ピロカルピン、アレコリン、フィゾスチグミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミンブロミド、セロトニン、ヒスタミン、トリプタミン、ブフォテニン、シビン、モルヒネ、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、レボルファノール、コデイン、ヒドロコドン、オキシコドン、ナロルフィン、ナロキソン、ナルトレキソン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ｎａｌｂｉｐｈｉｎｅ、フォルコジン、ペンタゾシン、ケタミン、メタゾシン、ペンタゾシン、シクラゾシン、ペチジン、ｃｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎ、ａｌｐｈａｐｈｒｏｄｉｎｅ、エトヘプタジン、プロジリジン、ｐｒｏｆａｄｏｌ、メサドン、ノルメサゾン、イソメサドン、ジピパノン、フェナドキソン、ｄｉｍｅｐｈｅｔｈａｎｏｌ、デキストロモラミド、Ｄ−プロポキシフェン、１−ベンジル−２−ジメチルアミノメチル−１−プロパニルオキシテトラリン、トラマドール、ジメチルチアンブテン、ジアンプロミド、フェナンプロミド、プロピラム、チリジン、メトフォリン、エトニタゼン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロエルゴクリプチン、メチセルギド、リスリド、ジメトチアジン、ｄｉｚｏｔｉｆｅｎ、ｏｘｅｔｏｒｏｎ、シプロへプタジン、プロカイン、クロロプロカイン、ヒドロキシプロカイン、プロポキシカインＩオキシ−ブプロカイン、プロポキシメタカイン、ピリドカイン、ロイシノカイン、ブタカイン ｐ テトラカイン、ヒドロキシテトラカイン、コルネカイン、ｅｄａｎ、ピペロカイン、シクロメチカイン、ｐａｒｅｔｈｏｘｙｓａｉｎｅ、ｓｔａｄａｃａｉｎ、シンコカイン、リドカイン、ピロカイン、ｇｒａｎｏｃａｉｎｅ、ブタニリカイン、トリカイン、メピバカイン、ブピバカイン、プリロカイン、ｃａｒｔｉｃａｉｎｅ、ジピペリドン、プロピコカイン、ジクロニン、プラモカイン、ｆｏｍｏｃａｉｎｅ、ｑｕｉｎｉｓｏｃａｉｎｅ、プロフェナミン、プロメタジン、ペリシアジン、ペリメタジン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、プロクロルペラジン、ｔｒｉｆｌｕｍｐｒｏｍａｚｉｎｅ、トリフルオペラジン、フルフェナジン、チオリダジン、メソリダジン、ｐｉｐｅｒａｃｅｔａｚｉｎｅ、アセトフェナジン、ｅｔｈｙｍｅｍａｚｉｎｅ、ジメタクリン、オピプラモル、クロミプラミン、イミプラミン、デシミプラミン、トリミプラミン、クロロプロチキセン、チオチキセン、アミトリプチリン、ノルトリプチリン、ドキセピン、チエピン、プロトリプチリン、ｐｒｏｔｈｉｐｅｎｄｙｌ、ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ、シタロプラム、ジメリジン、ｔｒｅｂｅｎｚｏｍｉｎ、ビロキサジン、ノミフェンシン、ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ、トラニルシプロミン、パージリン、エトリプタミン、フルラゼパム、メスカリン、Ｎアルファ、Ｎアルファ−ジメチル−トリプタミン、ブフォテニン、サイロシン、ｐｓｉｌｏｃｙｌｅｉｎ、スコポラミン、アトロピン、ベンザトロピン、トリヘキシフェニジル、シクリミン、プリジノール、ビピペリジン、プロシクリジン、カラミフェン、フェングルタルイミド、オルフェナドリン、クロルフェノキサミン、メチキセン、ドキサプラム、アンフェタミン、メタンフェタミン、プロピルヘキセドリン、プロリンタン、フェンカンファミン、メチルｐｈｅｎｉｄｏｌ、ピプラドロール、フェンメトラジン、ジエチルプロピオン、ｍｅｃｌｏｆｅｎｏｘａｔ、ナフチドロフリル、デキサンフェタミン、クロルフェンテルミン、フェンフルラミン、アンフェプラモン、フェンメトラジン、フェンジメトラジンｔｕｂｏｃｕｍａｒｉｎ、アルクロニウムクロリド、ガラミンｔｒｉｅｔｈｉｏｄｉｄｅ、ヘキサカルバコリンブロミド、パンクロニウムブロミド、スキサメトニウムクロリド、デカメトニウムブロミド、スコポラミンブチルブロミド、ベボニウムメチルサルフェート、バレタメートブロミド、メタンテリンブロミド、カミロフィン、ヘキサヒドロアジフェニン、アジフェニン、フェンカルバミド、ｂｅｎｚｙｃｌａｍｉｎｅ、ジタキソール、クロロキン、タモキシフェン、ｅｔｈａｍｏｘｙｔｒｉｐｈｅｔｏｌ、フェンベンザミン、ｔｒｉｐｅｌｅｎａｍｉｎ、クロルピラミン、メピラミン、メタフェニレン、メタピリレン、クロロピリレン、ｈｉｓｔｐｙｒｒｏｃｌｉｎ、ｂａｍｉｐｉｎ、ｔｈｅｎａｌｉｄｉｎｅ、クレミゾール、メトジラジン、イソチペンジル、ｏｘｏｍｅｎａｚｉｎｅ、ジフェンヒドラミン、メドリルアミン、クロロフェノキサミン、シラクロロフェノキサミン、カルビノキサミン、ジフェンピラリン、クレマスチン、アメト−ベンゾピエン、フェニラミン、クオロフェニラミン、ブロモフェニラミン、トリプロリジン、ｃｙｃｌｉｒａｍｉｎｅ、フェニンダミン、ジメチンデン、シプロへプタジン、ケトチフェン、エピネフリン（アドレナリン）、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ドーパミン、ノルデフリン、エチルノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、メトキサミン、アルブテロール、エフェドリン、ノルエフェドリン、フェンフルラミン、フェニルプロパノールアミン、ホレドリン、チラミン、ジクロロイソプレナリン、ノルフェネフリン、オクトパミン、エチレフリン、アセブトロール、アテノロール、メトプロロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ｖａｒｂｉａｎ（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、プロパノロール、インデノロール、ピンドロール、メピンドロール、ナドロール、ブノロール、ソファロール、ニフェナロール、ｃａｂｅｔａｌｏｌ、ｂｕｆｅｎａｌｏｌ、レセルピン、レシナミン、ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅ、クロロテトラシクリン、オキシテトラサイクリン、テトラサイクリン、デメチルクロロテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、ロリテトラサイクリン、キニン、コンキニジン、キニジン、シンコニン、パマキン、ｐｒｌｍａｑｕｉｎｅ、ペンタキン、クロロキン、サントキン、ヒドロキシクロロキン、アモジアキン、メパクリン、ｂｉｇｕａｎｉｄ−１，３，５−トリアジン、プログアニル、ブロモグアニル、クロロプログアニル、ニトログアニル、シクログアニルエンボナート、ピリメタミン、トリメトプリム、ｌｕｃａｎｔｈｏｎｅ、ｈｙｃａｎｔｈｏｎｅ、ｍｉｒａｃｉｌ ＡまたはＢ、アマンタジン、シクロオクチルアミン、リマンタジン、プレドニゾロンジエチルアミノアセテートである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５５】
上記の少なくとも１つの第三または１つの第二の両親媒性物質が置換アンモニウム化合物または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物としての役割を果たし、Ｒ１が低級アルキル、例えばメチルを表し、Ａが基Ｎ−νＲ１、酸素または硫黄を表し、およびＲ２が水素またはシアノを表す式の、抗うつ剤添加塩と；式
【化８】
（式中、Ｒ１は、低級アルキルアミノ−低級アルキル、例えば３−メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジ低級アルキル−アミノ−低級アルキル、例えば３−ジメチルアミノ−ｎ−プロピルまたは３−（４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−１−イル）−ｎ−プロピルを表し、Ａはエチレンまたはビニレンを表す）の抗うつ剤の酸添加塩、あるいはアンフェタミン、メタンフェタミン、ベンズフェタミン、プロピル−ヘキセドリン、プロリンタン、フェンカムフィン、メチルフェニデート、ピプラドロール、フェンメトラジン、アジフェニン、エピネフリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、ノルデフリン、エチル−ノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、エフェドリン、ノルエフェドリン、ホレドリン、チラミン、ノルフェネフリン、オクトパミン、アセブトロール、アテノロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ブフェトロール、ｖａｒｂｉａｎ（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、レセルピン、レシナミン、ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅまたはプレドニゾロンジエチルアミノアセテートの酸添加塩の群から選択される化合物である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５６】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、式１の置換アンモニウム化合物として、または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物、１−（２Ｒ−２−ヒドロキシ−３メチルアミノプロピル）ジベンゾ［ｂ，ｅ］ビシクロ［２．２．２］オクタジエン、および２Ｒ，Ｓ−異性体混合物、マプロチリン、ベンゾオクタミン、３−メチルジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ジアゼピンヒドロクロリド，７−シアノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］−チエピノ［４，５−ｄ］アゼピンメタンスルホナート、３，１０−ジメチル−１，２，３，４，５，１０−ヘキサヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピノ［４，５］アゼピンマレアート、クロミプラミン、オピプラモール、デシプラミン、イミプラミンまたはイミプラミンＮ−オキシド、エフェドリン、ノルエフェドリン、１−イソプロピルアミノ−３−［４−（２−メチルチオエトキシ）フェノキシ］プロパン−２−オール、１−イソプロピルアミノ−３−（２−ピロール−１−イルフェノキシ）−プロパン−２−オール、オクスプレノロール、プレナルテロール、アジフェニン、プレドニゾロンジエチルアミノアセテート、またはレセルピンとして薬剤の役割を果たす、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５７】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、カルボキシリックアシド塩または塩形成によりカルボキシリックアシド塩に変換できるカルボキシリックアシド化合物、メチルプレドニゾロンナトリウムスクシナート、プレドニゾロンナトリウムスクシナート、３，２０−ジオキソ−５β−プレグナン、ヒドロキシジオンスクシナートナトリウム、１１，２０−ジオキソ−３アルファ−ヒドロキシ−５アルファ−プレグナン、アルファドロン、コーリックアシドまたはデオキシコーリックアシド塩、アルクロフェナク、イブフェナク、イブプロフェン、クリンダナク、フェンクロラク、ケトプロフェン、フェノプロフェン、インドプロフェン、フェンクロフェナク、ジクロフェナク、フルルビプロフェン、ピルプロフェン、ナプロキセン、ベンゾキサプロフェン、カルプロフェン、シクロプロフェン、メフェナミックアシド、フルフェナミックアシド、トルフェナミックアシド、メクロフェナミックアシド、ミフルミックアシド、クロニキシン、フルニキシン、インドメタシン、ｏｘｍｅｔａｃｉｎ、ｉｎｔｒａｚｏｌ、ａｃｅｍｅｔａｚｉｎ、ｃｉｎｍｅｔａｃｉｎ、ゾメピラク、トルメチン、ｃｏｌｐｉｒａｃ、チアプロフェニックアシド、ベンザダック、ＰＧＥ２（ジノプロストン）、ＰＧＦ２アルファ（ジノプロスト）、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＥ２、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＦ２アルファ（カルボプロスト）、（±）１５（Ｘｉ）−１５−メチル−１３，１４−ジヒドロ−１１−デオキシ−ＰＧＥ１（デプロスチル）、１５（Ｓ）−１５−メチル−１１−デオキシ−ＰＧＥ（ドキサプロスト）、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノール−ＰＧＦ２アルファ、１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２、またはＮ−メチルスルホニル−１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２アルファ（スルプロストン）、ナリキシジックアシド、シノキサシン、オキソリニックアシド、ピロニジックアシド、ピペニジックアシド、ペニシリンＧまたはＶ、フェネシチリン、プロピシリン、ナフシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、シクラシリン、エピシリン、メシリナム、メチシリン、アズロシリン、スルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、カリンダシリン、アジドシリン、シクラジリン、セファクロール、セフロキシム、ｃｅｆａｚｌｕｒ、セファセトリル、セファゾリン、セファレキシン、セファドロキシル、セファログリシン、セファキシチン、セファロリジン、セフスロジン、セフォチアム、セファジジン、セフォニシド、セフォタキシム、セフメノキシム、セフチゾキシム、セファロチン、セフラジン、セファマンドール、セファノン、セファピリン、セフロキサジン、セファトリジン、セフトリキソン、セフォラニド、マクソラクタム、クラブラニックアシド、ｎｏｃａｒｄｉｃｉｎｅ Ａ、スルバクタム、アズトレオナム、チエナマイシン、クロラムブシルまたはメトトキサレートとして薬剤の役割を果たす、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５８】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、薬剤の役割を果たし、副腎皮質抑制剤、β−抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛剤、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ、止血剤、催眠薬、免疫グロブリンおよびその断片、免疫活性物質、生物活性カーボハイドレート、生物活性カーボハイドレート誘導体、避妊薬、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、小型ペプチド、小型ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せとして作用する、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項５９】
薬剤含有率が、上記拡張表面を形成する３つの上記物質すべての総質量と比較して、０．１ｒｅｌ．％〜６０ｒｅｌ．％である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６０】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が低分子量免疫調節剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６１】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が生体触媒である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６２】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がある生体物質の作用の低分子量作用薬または拮抗薬である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６３】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が補酵素である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６４】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がホルモンである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６５】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が、膜不安定化特性を備えた低〜中程度の重量のポリペプチドである、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６６】
上記のａｔ ｌａｓｔ １つの第二の物質がシクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼ阻害剤であり、少なくとも１つの第三の物質が、好ましくはソルビタン−ポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエステルのクラスに属する、あるいはポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエーテルである、１〜１０μＭの範囲の溶解度を持つ非イオン性表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項６７】
微小液滴をともに包囲する、少なくとも１つの第一の物質、少なくとも１つの第二のおよび少なくとも１つの第三の物質によって形成された膜の形で拡張表面を供給することによる、薬剤キャリア、薬剤デポーにおける、または他の種類の医療または生物用途のための、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せの使用であって、薬剤である生物活性を備えた物質はが主に上記液滴表面と結合されるか、あるいは主に液滴に包含されて、次に薬剤が作用する予定の場所までキャリアによって運搬される、物質の組合せの使用。
【請求項６８】
特に生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で温血動物の皮膚の中へ、またはそれを通じて、３つの両親媒性成分のうちの１つである活性成分を輸送する調合物の製造のための、先行請求項のいずれかに記載の物質の組合せの使用。
【請求項６９】
生物学的、化粧用および／または薬学的活性剤の調合物の形での、先行請求項のいずれかに記載の組合せを調製する方法であって、
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質によって形成された上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第二の物質のみによって形成された表面が小型凝集体を形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；代わりに
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成される上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第三の物質のみによって形成された表面が、もしこの物質が自己凝集性でない場合に小型凝集体形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；および
−生じた少なくとも三成分の組合せの表面が少なくとも１つの第一および１つの第二の物質のみから調製された表面よりも、または少なくとも１つの第一および１つの第三の物質のみによって形成された表面よりもなお適合性であるように、少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質から上記組合せを生成して、最終調製物を得るために、制御された機械的断片化によって形成された上記拡張表面に上記第三の物質が少なくとも部分的に包含されるように、少なくとも１つの第三の物質の存在下で、または少なくとも１つの第三の物質と混合される前に、少なくとも２または３すべての上記物質の組合せを、制御された機械的断片化によって懸濁物に加えるステップと；
を含む方法。
【請求項７０】
上記の制御された機械的断片化の手段が、濾過、圧力変化または機械的均質化、振とう、攪拌または混合を含む、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７１】
液体媒体懸濁物の特性が、請求項１から６５のいずれか一項に一致する、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７２】
上記活性剤が抗糖尿病薬、成長因子、免疫調節剤、酵素、認識分子、副腎皮質抑制剤、抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛薬、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、ａｎｔｉｄｒｅｐｒｅｓｓｉｖａ、抗精神病剤、ａｎｔｉｄｏｔｓ、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ、止血剤、催眠薬、免疫活性物質、避妊、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、ペプチド、ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せを含む群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７３】
上記の少なくとも３つの両親媒性物質が、そういうものとして使用されるか、あるいは水または水混和性流体を含む生理学的に適合する極性流体中に、あるいは溶媒和仲介剤（ｓｏｌｖａｔｉｏｎ−ｍｅｄｉａｔｉｎｇ ａｇｅｎｔ）中に極性溶液とともに溶解されるかのどちらかである、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７４】
上記極性溶液が二層膜を不安定化する少なくとも１つの表面活性剤または表面活性剤状両親媒性物質、およびさらに少なくとも１つの膜不安定化、生物活性成分または追加の表面活性剤を含有する、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７５】
上記表面の形成が、流体相への物質添加、逆相からの蒸発によって、注射または透析によって、あるいは機械的応力の補助を用いて誘発される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７６】
上記表面の形成が濾過によって誘発され、濾材が０．０１μｍ〜０．８μｍの孔直径を持ち、孔直径の好ましい選択が所望の最終凝集体寸法によって変わる、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７７】
複数のフィルタを連続して、または並列して使用する、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７８】
上記薬剤およびキャリアが上記拡張表面の形成後に、少なくとも部分的に結合するように作成される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項７９】
薬剤分子が結合させられる上記拡張表面が、好都合である場合には適切な濃縮物または凍結乾燥物から、調合物利用の直前に作成される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８０】
いずれかの先行請求項に記載の物質の組合せに基づいた薬学的組成物を含む容器。
【請求項８１】
いずれかの先行請求項に記載の物質の組合せに基づいた薬学的組成物を含む少なくとも１つの容器を含むパッケージ。
【請求項８２】
温血動物に対する治療効果を生成するための、上述の請求項のいずれかに記載の物質の組合せに基づく薬学的組成物をそのような動物の体表または体内で利用することによる、方法。
【請求項８３】
利用された薬物の用量および治療的利用の結果を制御するために、各種の投与量が選択される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８４】
薬剤を含まない凝集体懸濁物に、投与の前日中に、好ましくは生じた調合物を体内または体表に投与する３６０分前、さらに好ましくは６０分前およびなおさらに好ましくは３０分前に、それと結合する薬剤が装荷される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８５】
治療活性を備えた薬学的組成物の少なくとも１用量が投与されることを特徴とする、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８６】
明確なバリア中の各種の孔を通じて薬剤を運搬する貫通物の流量が、バリアに作用する適切な駆動力または圧力の関数として決定され、そしてデータが、調合物または利用をさらに最適化するために次に使用される特性曲線によって好都合に説明される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８７】
特性、例えば貫通性対圧力曲線が式（*）または同等物によって解析される、先行請求項のいずれかに記載の方法。
【請求項８８】
３つの上記両親媒性成分をすべて含む拡張表面凝集体の適合性が通例の測定値の少なくとも２０％、または標準偏差の少なくとも２倍のどちらか小さいほうだけ、対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の両親媒性成分を含む拡張表面凝集体の適合性、または対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の両親媒性成分を含む拡張表面の適合性のどちらか小さいほうを超える、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項８９】
３つの上記両親媒性成分をすべて含む拡張表面凝集体の適合性が通例の測定値の少なくとも３０％だけ、対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の両親媒性成分を含む拡張表面凝集体の適合性、または対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の両親媒性成分を含む拡張表面の適合性のどちらか小さいほうを超える、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９０】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二の化合物の濃度および少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度と等しいかそれ以下である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９１】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度における、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第三の化合物の濃度と等しいかそれ以下である、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９２】
適合性が、Ｐmax値の約６０％付近でしばしば選択され、好ましくは５７％である、Ｐmax値の規定の割合に一致するｐ*値の逆数値として表現される、先行請求項のいずれかに記載の組合せ。
【請求項９３】
１つが膜形成であり、そして１つが第一の膜不安定化化合物である、２つの両親媒性化合物のみをそうでなければ含むＥＳＡの適合性を上昇させる、少なくとも第二の膜不安定化化合物としての、１つの膜形成化合物および２つの膜不安定化化合物を含む対応する三成分ＥＳＡを得るための、追加の少なくとも第三の両親媒性成分の使用であって、後者の種類のＥＳＡが前者のＥＳＡより高い適合性を持つための使用。
【請求項９４】
先行請求項１から９３のいずれかに記載の組合せにおける、請求項９３に記載の第三の両親媒性成分の使用。
【請求項９５】
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物であって：
少なくとも１つの第一の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第二の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第三の両親媒性成分と；
を含み、第一の両親媒性成分が膜形成脂質成分であり；第二のおよび第三の成分が膜不安定化成分であり；
第三の成分が非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）であり；そして
それにより凝集体が、２５％を超えて凝集体直径を変化させることなく、貫通前の平均凝集体直径よりも少なくとも５０％小さい孔を備えた半透性バリアを貫通することができる、
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物。
【請求項９６】
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物であって：
少なくとも１つの第一の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第二の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第三の両親媒性成分と；
を含み、第一の両親媒性成分が膜形成脂質成分であり；第二のおよび第三の成分が膜不安定化成分であり；
第三の成分がＮＳＡＩＤであり；そして
それにより第一および第二の（しかし第三のでない）成分、または第一および第三の（しかし第二のではない）成分を含み、第二または第三の成分が第一の成分の濃度に対する相対濃度Ｘにて存在する拡張表面凝集体が、第一、第二および第三の成分をともに含む拡張表面凝集体よりも孔横断前の平均凝集体直径よりも少なくとも５０％小さい孔を備えたバリアを克服する低い傾向を持ち、それにより組合された第二および第三の成分の濃度が相対濃度Ｘと同じかそれ以下である、
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物。
【請求項９７】
上記拡張表面凝集体が膜に包囲された液体充填小胞であり、上記第一の成分が膜形成脂質であり、そして上記第二および第三の成分が膜不安定化成分である、請求項９５または９６に記載の懸濁物。
【請求項９８】
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物であって：
少なくとも１つの第一の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第二の両親媒性成分と；
少なくとも１つの第三の両親媒性成分と；
を含み、第一の両親媒性成分が膜形成脂質成分であり；第二のおよび第三の成分が膜不安定化成分であり；
第三の成分が非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）であり；そして
それにより拡張表面凝集体が無傷の哺乳類皮膚を貫通し、それゆえ皮膚への溶液中の同じＮＳＡＩＤ塗布の結果と比較して、皮膚中のＮＳＡＩＤ濃度を上昇させることおよび／または皮膚を超えたＮＳＡＩＤ分布の到達を増大させることが可能である、
液体媒体中の拡張表面凝集体の懸濁物。
【請求項９９】
上記拡張表面凝集体が膜に包囲された液体充填小胞であり、上記第一の成分が膜形成脂質であり、そして上記第二および第三の成分が膜不安定化成分である、請求項９８に記載の懸濁物。
【請求項１００】
第三の（ＮＳＡＩＤ）成分がケトプロフェン、イブプロフェン、ジクロフェナク、インドメタシン、ナプロキセンまたはピロキシカムである、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０１】
第一の成分がホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジックアシド、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン、スフィンゴリン脂質、グリコスフィンゴ脂質、セレブロシド、セラミドポリヘキソシド、スルファチド、スフィンゴプラスマロゲン、またはガングリオシドから成る群より選択される、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０２】
第一の成分が生物、好ましくは植物源、特にダイズ（マメ）、オリーブ、サフラワーまたはヒマワリ、アマニ、オオマツヨイグサ、サクラソウ、またはキャスターオイルなどのホスファチジルコリンである、請求項１０１に記載の懸濁物。
【請求項１０３】
第二の成分が表面活性剤である、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０４】
表面活性剤が約５ｘ１０-7Ｍ〜約１０-2Ｍの範囲の液体媒体中での溶解度を持つ、請求項１０３に記載の懸濁物。
【請求項１０５】
表面活性剤が１０〜２０の、さらに良好には１２〜１８の、そして最も好ましくは１３〜１７の親水性親油性比（ＨＬＢ）を持つ、請求項１０３に記載の懸濁物。
【請求項１０６】
表面活性剤が非イオン性表面活性剤の群より選択され、好ましくはポリエチレングリコール−長脂肪鎖エステルまたは−エーテルからのポリエチレングリコール−ソルビタン長脂肪鎖エステル、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エステルまたは−エーテル、あるいは表面活性剤状非イオン性リン脂質である、請求項１０２に記載の懸濁物。
【請求項１０７】
第一の成分がホスファチジルコリンであり、第三の（ＮＳＡＩＤ）成分がケトプロフェン、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン、またはピロキシカムである、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１０８】
第二の成分が非イオン性表面活性剤であり、好ましくはポリエチレングリコール鎖がポリヒドロキシエチレン極性基によって潜在的に置換される、ポリエチレングリコール−ソルビタン−長脂肪鎖エステル、ポリエチレングリコール−長脂肪鎖エステルまたはポリエチレングリコール−長脂肪鎖エーテル型であるか、あるいは表面活性剤状非イオン性リン脂質である、請求項１３に記載の懸濁物。
【請求項１０９】
凝集体が孔を貫通する前の平均凝集体直径が、平均孔直径より少なくとも４０％大きい、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１０】
第一の成分および第二の成分が液体媒体中の溶解度において、平均で少なくとも１０倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１１】
第一の成分および第二の成分が液体媒体中の溶解度において、平均で少なくとも２倍異なる、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１２】
少なくとも３つの両親媒性物質の総乾燥質量が０．０１重量％〜５０重量％である、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１３】
少なくとも３つの成分によって形成された拡張表面が、平均半径１５ｎｍ〜５０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１４】
少なくとも１つのさらなる膜不安定化成分が低級脂肪族アルコールである、先行請求項のいずれかに記載の懸濁物。
【請求項１１５】
請求項９５から１１４に記載の懸濁物を含む薬学的調製物。
【請求項１１６】
水性媒体中の液体充填小胞の懸濁物を含む薬学的調製物であって、小胞が少なくとも１つの脂質成分から形成された膜によって包囲され、少なくとも２つの膜不安定化成分を含み、
それにより第一および第二の（しかし第三のでない）成分、または第一および第三の（しかし第二のではない）成分を含み、第二または第三の成分が第一の成分の濃度に対する相対濃度Ｘにて存在する拡張表面凝集体が、第一、第二および第三の成分をともに含む拡張表面凝集体よりも孔横断前の平均凝集体直径よりも少なくとも５０％小さい孔を備えたバリアを克服する低い傾向を持ち、それにより組合された第二および第三の成分の濃度が相対濃度Ｘと同じかそれ以下である、
薬学的調製物。
【請求項１１７】
水性媒体中の液体充填小胞の懸濁物を含む薬学的調製物であって、小胞が少なくとも１つの脂質成分から形成された膜によって包囲され、少なくとも３つの膜不安定化成分を含み、
膜不安定化成分が表面活性剤、非ステロイド性抗炎症薬、および／または低級脂肪族アルコールを含み、それにより膜不安定化成分が哺乳類皮膚を貫通する小胞機能を向上させ、それゆえ皮膚への溶液中の同じＮＳＡＩＤ塗布の結果と比較して、皮膚中および皮膚を超えたＮＳＡＩＤ分布の到達を増大させる、
薬学的調製物。
【請求項１１８】
第一の成分がホスファチジルコリンであり、第三の成分がＮＳＡＩＤ、例えばケトプロフェン、ジクロフェナク、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン、またはピロキシカムである、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１１９】
表面活性剤が非イオン性表面活性剤の群より選択され、好ましくはポリエチレングリコール−長脂肪鎖エステルまたは−エーテルからのポリエチレングリコール−ソルビタン長脂肪鎖エステル、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エステルまたは−エーテル、あるいは非イオン性、表面活性剤状リン脂質である、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２０】
アルコールがｎ−プロパノール、イソ−プロパノール、２−プロパノール、ｎ−ブタノール、２−ブタノール、１，２−プロパンジオール、１，２−ブタンジオール、またはエタノールである、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２１】
溶液中および拡張表面凝集体中のＮＳＡＩＤの見かけの解離定数（ｐＫａ）の対数を超え、後者のｐＫａが前者よりも高い、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２２】
バルクｐＨ値が６．４〜８．３であり、さらに好ましくは６．７〜８であり、最も好ましくは７〜７．７である、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２３】
バルクイオン強度が０．００５〜０．３であり、なお良好には０．０１〜０．２であり、最良には０．０５〜０．１５である、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２４】
調合物粘度が５０ｍＰａ ｓ〜３０，０００ｍＰａ ｓであり、好ましくは１００ｍＰａ ｓ〜１０，０００ｍＰａ ｓであり、さらに好ましくは２００ｍＰａ ｓ〜５０００ｍＰａ ｓであり、および最も好ましくは４００ｍＰａ ｓ〜２０００ｍＰａである、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２５】
第一の、すなわちリン脂質、成分および第三の、すなわちＮＳＡＩＤ、成分が、懸濁物中に１０／１〜１／１の相対モル比で存在する、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２６】
第一の、すなわちリン脂質、成分、および第二の、すなわち表面活性剤、成分が、懸濁物中に４０／１〜４／１の相対モル比で存在する、請求項１１７に記載の薬学的調製物。
【請求項１２７】
管またはそうでなければパッケージの形で、請求項１１５から１２６のいずれか一項に記載の薬学的調製物の、少なくとも１用量を含むキット。
【請求項１２８】
請求項１１４から１２７のいずれか一項に記載の薬学的調製物を温血哺乳類の皮膚に塗布することによる、末梢痛および／または炎症を治療するための方法。
【請求項１２９】
ドラッグデリバリーの深さを制御するために、面積あたりの各種調合物用量が選択される、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
薬学的調合物が非閉塞性パッチで利用される、請求項１２７および１２８に記載の方法。
【請求項１３１】
ＮＳＡＩＤ分子を皮膚下および皮下筋肉内、および／または皮下関節に送達するための、先行請求項のいずれかに記載の経皮キャリアの使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、
３つの上記成分すべての組合せによって形成された上記ＥＳＡが、上記の少なくとも１つの第二および少なくとも１つの第三の両親媒性成分のみを含む凝集体の代表的な表面よりも、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことから生じた物理化学効果についての調節後に、平均で少なくとも５０％より拡張された、上記液体媒体と接触した表面を有し、
生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で半透性バリアの孔または他の狭窄部の中への、またはそれらを介した、および／または温血動物などの皮膚を介した、３つの両親媒性成分の１つでありうる活性成分の塗布、投与または輸送のための、
調製物。
【請求項２】
１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せを含む調製物であって、
−上記の少なくとも１つの第一の物質が、自己凝集する傾向を持ち、上記の少なくとも１つの第二および上記第三の物質よりも、上記液体媒体中で少なくとも１０倍低い溶解性であり、第一に拡張表面を形成させ、
−上記の少なくとも１つの第二の物質が、上記液体媒体中で上記の少なくとも１つの第一の物質よりも１０倍高い溶解性であり、それ自体、少なくとも１つの第一の物質のみを含有する表面よりも少なくとも２倍少なく拡張される表面を形成または表面の形成を補助する傾向を持ち、
−上記の少なくとも１つの第三の物質も、上記液体媒体中で第一の物質よりも少なくとも１０倍高い溶解性であり、場合により上記第一の物質の自己凝集体よりも少なくとも１０倍少ない凝集体を持つ自己凝集体を形成し；そして
−上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二のおよび少なくとも１つの第三の物質を平衡状態で含む上記拡張表面が、同じ濃度において、そして場合によって、上記の第一の両親媒性化合物（ＭＦＣ）が存在しないことによる物理化学効果についての調節後に、少なくとも１つの第二または１つの第三の物質のみにより形成された表面よりも少なくとも５０％大きい表面を有し、
生物学的または医学的目的で半透性バリアまたは狭窄部の中への、またはそれらを介した、および／または温血動物などの皮膚を介した、３つの両親媒性成分の１つでありうる少なくとも１つの活性成分の塗布、投与または輸送のための、
調製物。
【請求項３】
適切な液体媒体に懸濁されたすべてが両親媒性である少なくとも１つの第一の（膜形成成分、ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分、ＭＤＣ）を含む、拡張表面凝集体（ＥＳＡ）の形の調製物であって、ＥＳＡがバリア孔を通過した後に測定して、そして球状ＥＳＡ形態を仮定した場合に、平均ＥＳＡ半径よりも少なくとも４０％小さい半径を持つ孔を備えたバリアを上記ＥＳＡに通過させる、調製物。
【請求項４】
１つまたは少数の混合両親媒性物質コーティングを備えた拡張表面（ＥＳＡ）を持つ対応する混合両親媒性物質凝集体の形の、適切な液体媒体中に懸濁された少なくとも１つの第一の（膜形成成分 ＭＦＣ）、少なくとも１つの第二の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）、および少なくとも１つの第三の（膜不安定化成分 ＭＤＣ）両親媒性成分の組合せに基づく調製物であって、上記ＭＦＣのみが少なくとも５０００を超える凝集数を持つ拡張表面凝集体を形成し、ＭＤＣのみおよび両方のＭＤＣの組合せのどちらも実質的に拡張された表面を持たず、上記の適切な液体媒体と接触した５０００以下の凝集数を持つより小さい凝集体を形成する、調製物。
【請求項５】
上記拡張表面が膜表面の形である、請求項１から４のいずれかに記載の調製物。
【請求項６】
上記少なくとも１つの第二の物質が、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面の柔軟性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、請求項１から５のいずれかに記載の調製物。
【請求項７】
上記少なくとも１つの第二および１つの第三の物質がともに、上記少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含有する拡張表面の浸透性を、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された表面あるいは少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面に比べて向上させる、請求項１から６のいずれかに記載の調製物。
【請求項８】
上記少なくとも１つの第二の物質または上記少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第一の物質のみによって形成された拡張表面の平均直径より少なくとも１．４倍小さい最大直径を持つ狭窄部を通過する間に強制されたより高い曲率に対する上記１つの第一の、上記１つの第二の、および上記１つの第三の物質を含む上記拡張表面の相対安定性によって評価される高い曲率を許容する機能を向上させる、請求項１から７のいずれかに記載の調製物。
【請求項９】
少なくとも１つの第一の物質および少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも１０倍異なる、請求項１から８のいずれかに記載の調製物。
【請求項１０】
少なくとも１つの第二の物質および少なくとも１つの第三の物質が、溶解度において平均で少なくとも２倍異なる、請求項１から９のいずれかに記載の調製物。
【請求項１１】
少なくとも１つの第二の物質または少なくとも１つの第三の物質が、１０〜２０の親水性−親油性比を持つ、請求項１から１０のいずれかに記載の調製物。
【請求項１２】
上記１つの第一および上記１つの第三の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第二の物質の濃度が、上記１つの第一および上記１つの第二の物質のみを含む凝集体を少なくとも３つの物質すべての選択された組合せとして周囲の応力に対して適合性にするために必要な濃度の８０％以下であり、それによって上記１つの第二および上記１つの第三の物質が役割を交換できる、請求項１から１１のいずれかに記載の調製物。
【請求項１３】
上記の少なくとも１つの第二の物質または上記の少なくとも１つの第三の物質の濃度が、場合により、請求項８に定義した相対濃度の少なくとも０．１％に達する、請求項１から１２のいずれかに記載の調製物。
【請求項１４】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、
ａ）系におけるまたは上記の少なくとも３つの成分の凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義される、あるいは
ｂ）上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記少なくとも１つの第三の物質の負の作用によって決定される、
系内の上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の０．１％を超え、
それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割も交換できる、請求項１から１３のいずれかに記載の調製物。
【請求項１５】
上記１つの第一および上記１つの第二の物質と組合せて使用される上記の少なくとも１つの第三の物質の相対濃度が、系におけるまたは上記凝集体における、上記第三の物質の溶解度によって定義される、あるいは上記の少なくとも３つの成分の凝集体の安定性に対する、上記の少なくとも１つの第三の物質の有害な効果によって決定される、上記少なくとも１つの第三の物質の最大可能濃度の１０％〜９５％であり、それにより上記１つの第三および１つの第二の物質が役割の交換もできる、請求項１から１４のいずれかに記載の調製物。
【請求項１６】
拡張表面を備えた高い適合性の凝集体をともに形成する、少なくとも３つの両親媒性物質すべての総乾燥質量が０．０１重量％〜５０重量％である、請求項１から１５のいずれかに記載の調製物。
【請求項１７】
上記の少なくとも３つの物質を含有する高い適合性を備えた拡張表面が、平均半径１５ｎｍ〜５０００ｎｍに相当する平均曲率を持つ、請求項１から１６のいずれかに記載の調製物。
【請求項１８】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、Ｉ＝０．００１〜Ｉ＝１のイオン強度を持つように選択される、請求項１から１７のいずれかに記載の調製物。
【請求項１９】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含む拡張表面が懸濁され、一価および／または少数価イオンを含む電解質の濃度および組成が、
ａ）上記の少なくとも１つの第二の物質が一価イオン性である場合は、その見かけのイオン化定数（ｐＫａ）の対数の付近の、または上記の少なくとも１つの第二の物質が複数のイオン性基を持つ場合は、その溶解度を最大化するようなｐＫａ値の付近の
ｂ）上記の少なくとも１つの第二の物質がイオン性でない場合は、上記の少なくとも３つの物質のうちで最も迅速に電荷を消失する、またはそうでなければ最も感受性であるために最適なｐＨの付近の、
ｐＨ値を持つように選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の調製物。
【請求項２０】
少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質を含むＥＳＡが懸濁される極性媒体のｐＨ値がｐＨ＝ｐＫａ−３〜ｐＨ＝ｐＫａ＋３である、請求項１から１９のいずれかに記載の調製物。
【請求項２１】
液体媒体中で溶解性がより低く、および／または系内の表面構成物質である、少なくとも１つの第一の物質が脂質であり、これに対して液体媒体中で溶解性より高く、および／または上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる、少なくとも１つの第二の物質が、通例、表面活性剤である膜不安定化両親媒性物質であり、そして上記の少なくとも１つの第三の物質が、上記拡張表面の許容される表面曲率または適合性を上昇させる独自の能力を持つ生物活性両親媒性成分であるか、あるいは上記の少なくとも第二の物質とは異なる膜不安定化両親媒性物質である、請求項１から２０のいずれかに記載の調製物。
【請求項２２】
分子が、液体媒体中に懸濁または分散した微小な流体液滴の形で配置され、自己凝集が可能である少なくとも１つの第一の物質、およびどちらも両親媒性である少なくとも１つの第二の物質ならびに少なくとも１つの第三の物質の１または複数の層のコーティングによって包囲され、
ａ）前者の物質および後者の２つの物質が、適切な液体媒体中での溶解度で少なくとも１０倍異なるような、または
ｂ）少なくとも１つの第二および第三の物質のうちより溶解性であるほうのホモ凝集体の平均半径、あるいは少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質のヘテロ凝集体が、３つのうちで最も溶解性が低い上記の少なくとも１つの第一の物質のホモ凝集体の平均半径よりも小さいような、
請求項１から２１のいずれかに記載の調製物。
【請求項２３】
少なくとも１つの第一の物質が極性または非極性の表面形成脂質である、請求項１から２２のいずれかに記載の調製物。
【請求項２４】
拡張表面中の少なくとも１つの第一の物質が二層膜を形成することが可能である、請求項１から２３のいずれかに記載の調製物。
【請求項２５】
極性液体媒体中の少なくとも１つの第一の物質の溶解度が１０-12Ｍ〜１０-7Ｍである、請求項１から２４のいずれかに記載の調製物。
【請求項２６】
拡張表面を形成する少なくとも１つの第一の物質が、生物源からの脂質、リポイド、対応する合成脂質、またはその組合せを含む群から選択される、請求項１から２５のいずれかに記載の調製物。
【請求項２７】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、グリセリド、糖脂質、グリセロリン脂質、イソプレノイド脂質、スフィンゴ脂質、ステロイド、ステリン（ｓｔｅｒｉｎｅ）またはステロール、硫黄含有脂質、少なくとも１つのカーボハイドレート残基を含む脂質、および他の極性脂肪誘導体を含む群から選択される、請求項１から２６のいずれかに記載の調製物。
【請求項２８】
拡張表面を形成する上記の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジックアシド、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン、スフィンゴリン脂質、グリコスフィンゴ脂質、セレブロシド、セラミドポリヘキソシド、スルファチド、スフィンゴプラスマロゲン、およびガングリオシドを含む群から選択される、請求項１から２７のいずれかに記載の調製物。
【請求項２９】
上記拡張表面形成物質が、１つまたは２つの、必ずしも同一でない、アシル−、アルカノイル−、アルキル−、アルキレン−、アルケニル−、およびアルコキシから選択される脂肪鎖、オメガシクロ−ヘキシル−、シクロ−プロパン−、イソ−またはアンテイソ−分岐断片を備えた鎖、および対応する鎖の混合物を備えた脂質を含む群から選択される、請求項１から２８のいずれかに記載の調製物。
【請求項３０】
拡張表面を形成する上記物質が、ｎ−デシル、ｎ−ドデシル（ラウリル）、ｎ−テトラデシル（ミリスチル）、ｎ−ヘキサデシル（セチル）、ｎ−オクタデシル（ステアリル）、ｎ−エイコシル（アラキニル）、ｎ−ドコシル（ベヘニル）、ｎ−テトラコシル（リグノセリル）、９−シス−ドデセニル（ラウロレイル）、９−シス−テトラデセニル（ミリストレイル）、９−シス−ヘキサデセニル（パルミトレイニル）、９−シス−オクタデセニル（ペトロセリニル）、６−トランス−オクタデセニル（ペトロセライジニル）、９−シス−オクタデセニル（オレイル）、９−トランス−オクタデセニル（エライジニル）、９−シス−エイコセニル（ガドレイニル）、９−シス−ドコセニル（セトレイニル）、９−シス−テトラコソイル（ネルボニル）、ｎ−デシルオキシ、ｎ−ドデシルオキシ（ラウリルオキシ）、ｎ−テトラデシルオキシ（ミリスチルオキシ）、ｎ−ヘキサデシルオキシ（セチルオキシ）、ｎ−オクタデシルオキシ（ステアリルオキシ）、ｎ−エイコシルオキシ（アラキニルオキシ）、ｎ−ドコソイルオキシ（ベヘニルオキシ）、ｎ−テトラコソイルオキシ（リグノセリルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレイルオキシ）、９−シス−テトラデセニルオキシ（ミリストレイルオキシ）、９−シス−ヘキサデセニルオキシ（パルミトレイニルオキシ）、６−シス−オクタデセニルオキシ（ペトロセリニルオキシ）、６−トランス−オクタデセニルオキシ（ペトロセライジニルオキシ）、９−シス−オクタデセニルオキシ（オレイルオキシ）、９−トランス−オクタデセニルオキシ（エライジニルオキシ）、９−シス−エイコセニル（ガドレイニルオキシ）、９−シス−ドコセニル（セトレイニルオキシ）、９−シス−テトラコソイル（ネルボニルオキシ）、ｎ−デカノイルオキシ、ｎ−ドデカノイルオキシ（ラウロイルオキシ）、ｎ−テトラデカノイルオキシ（ミリストイルオキシ）、ｎ−ヘキサデカノイルオキシ（パルミトイルオキシ）、ｎ−オクタデカノイルオキシ（ステアロイルオキシ）、ｎ−エイコサノイルオキシ（アラキノイルオキシ）、ｎ−ドコソアニルオキシ（ベヘノイルオキシ）、ｎ−テトラコサノイルオキシ（リグノセロイルオキシ）、９−シス−ドデセニルオキシ（ラウロレオイルオキシ）、９−シス−テトラデセノイルオキシ（ミリストレオイルオキシ）９−シス−ヘキサデセノイルオキシ（パルミトレイノイルオキシ）、６−シス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセレノイルオキシ）、６−トランス−オクタデセノイルオキシ（ペトロセライジノイルオキシ）、９−シス−オクタデセノイルオキシ（オレオイルオキシ）、９−トランス−オクタデセノイルオキシエライジノイルオキシ、９−シス−エイコセノイルオキシ（ガドレイノイルオキシ）、９−シス−ドコセノイルオキシ（セトレイノイルオキシ）、９−シス−テトラコセノイルオキシ（ネルボノイルオキシ）および対応するスフィンゴシン誘導体鎖を備えた脂質を含む群から選択される、請求項１から２９のいずれかに記載の調製物。
【請求項３１】
上記の少なくとも１つの第二の物質が表面活性剤である、請求項１から３０のいずれかに記載の調製物。
【請求項３２】
上記表面活性剤が非イオン性、両性イオン性、アニオン性およびカチオン性表面活性剤を含む群から選択される、請求項３１に記載の調製物。
【請求項３３】
上記表面活性剤が拡張表面が調製される極性液体で１０-6Ｍ〜１０-2Ｍの溶解度を持つ、請求項３１または３２に記載の調製物。
【請求項３４】
上記表面活性剤が、長鎖脂肪酸または長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪アンモニウム塩、例えばアルキル−またはアルケノイル−トリメチル−、−ジメチル−および−メチル−アンモニウム塩、アルキル−またはアルケノイル−サルフェート塩、あるいはコレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレート、タウロデオキシコレート、タウロコレートの一価塩、アシル−またはアルケノイル−ジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルカノイル、ジメチル−アミノキシドおよび特にドデシルジメチル−アミノキシド、長脂肪鎖、例えばアルキル−Ｎ−、メチルグルカミドおよびアルカノイル−Ｎ
−メチルグルカミド、長脂肪鎖−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、例えばＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシン、３−（長脂肪鎖−ジメチルアミノ）−アルカンスルホナート、例えば３−（アシルジメチルアンモニオ）−アルカンスルホナート、スルホンスクシナート塩の長脂肪鎖誘導体、長脂肪鎖−スルホベタイン、例えばＮ−アシル−スルホベタイン、長脂肪鎖ベタイン、ポリエチレン−グリコール−アシルフェニルエーテル、ポリエチレン−長脂肪鎖−エーテル、例えばポリエチレン−アシルエーテル、ポリエチレングリコール−イソ長脂肪鎖エーテル、例えばポリエチレングリコール−イソアシルエーテル、ポリエチレングリコール−ソルビタン−長脂肪鎖エステル、例えばポリエチレングリコール−ソルビタン−アシルエステルおよび特にポリエチレングリコール−モノラウレート（例えばＴｗｅｅｎ ２０）、ポリエチレングリコール−ソルビタン−モノオレアート（例えばＴｗｅｅｎ ８０）、ポリヒドロキシエチレン−長脂肪鎖エーテル、例えばポリヒドロキシエチレン−アシルエーテル（Ｂｒｉｊシリーズ）、または対応するポリヒドロキシエチレン−アシルエステル（Ｍｙｒｊシリーズ）およびポリエトキシル化キャスターオイル４０（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＥＬ）、ソルビタン−モノ長脂肪鎖、例えばアルキレート（ＡｒｌａｃｅｌまたはＳｐａｎシリーズ）、長脂肪鎖−Ｎ−メチルグルカミド、例えばアシル−Ｎ−メチルグルカミドまたはアルカノイル−Ｎ−メチルグルカミド、長脂肪鎖サルフェート、例えばアルキル−サルフェートおよびその塩；長脂肪鎖チオグリコシド、例えばアルキルチオグリコシド、各種のカーボハイドレートの長脂肪鎖誘導体、例えばペントース、ヘキソースおよびジサッカライド、特にアルキル−グルコシドおよびマルトシド；さらにリソ脂質、例えば一般のリン脂質の長脂肪鎖誘導体、特にリソ−グリセロホスファチジルコリン（＝リソレシチン）、リソ−グリセロホスファチジルエタノールアミン（リソケファリン）、リソ−グリセロホスファチジックアシド、リソ−グリセロホスホリルグリセロール、リソ−グリセロホスホリルセリン、対応する短鎖リン脂質、および膜不安定化オリゴまたはポリペプチドを含む群より選択される、請求項３１から３３のいずれかに記載の調製物。
【請求項３５】
少なくとも１つの第三の物質が荷電されていない場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電され、少なくとも１つの第三の物質が荷電されている場合に少なくとも１つの第二の物質が荷電されず、上記の少なくとも１つの第一および１つの第二の物質について、または上記の少なくとも１つの第一および１つの第三の物質についても同様の好ましい組合せが可能である、請求項１から３４のいずれかに記載の調製物。
【請求項３６】
少なくとも１つが荷電されている少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質によって形成された表面が、１％〜７５％の荷電成分を含有する、請求項１から３５のいずれかに記載の調製物。
【請求項３７】
表面支持の少なくとも１つの第一の物質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン−Ｎ−モノ−またはＮ−ジ−メチル、ホスファチジックアシドまたはそのメチルエステル、ホスファチジルセリンおよびホスファチジルグリセロールから選択され、それ自体で小型の凝集体を形成する少なくとも１つの第二の物質が、リソホスファチジックアシド、リソメチルホスファチジックアシド、リソホスファチジルグリセロール、リソホスファチジルコリン、および部分的にＮ−メチル化されたリソホスファチジルエタノールアミンから選択されるリソリン脂質；コレート、デオキシコレート、グリココレート、グリコデオキシコレートまたはタウロコレートの１価塩；十分に極性のステロール誘導体；ラウレート、ミリステート、パルミテート、オレアート、パルミトレアート、エライダートまたは他の長鎖脂肪酸塩；Ｔｗｅｅｎ−（登録商標）、Ｍｙｒｊ−（登録商標）、またはＢｒｉｊ−（登録商標）表面活性剤；Ｔｒｉｔｏｎ（登録商標）；および長鎖脂肪スルホナート、−スルホベタイン、−Ｎ−グルカミドまたは−ソルビタン（Ａｒｌａｃｅｌ（登録商標）またはＳｐａｎ（登録商標））表面活性剤から選択される、請求項１から３６のいずれかに記載の調製物。
【請求項３８】
少なくとも１つの第三の物質が、少なくとも１つの第二の物質とは異なる表面活性剤ではなく、同様の表面活性剤クラスから選択される表面活性剤である場合、脂質膜を不安定化する生物活性両親媒性物質である、請求項１から３７のいずれかに記載の調製物。
【請求項３９】
少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の物質の極性液体中の溶解度が５ｘ１０-6Ｍ〜１Ｍである、請求項１から３８のいずれかに記載の調製物。
【請求項４０】
少なくとも１つの第三の両親媒性物質または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が脂質二層膜の表面に吸着するが、上記拡張表面が形成される極性液体と混和するか、極性液体に溶解する、請求項１から３９のいずれかに記載の調製物。
【請求項４１】
少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の物質が薬剤である、請求項１から４０のいずれかに記載の調製物。
【請求項４２】
薬剤として作用できる、生物活性を備えた両親媒性化合物が、式
【化１】
（式中、
ａ）Ｒａは疎水性基を表し、そしてＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素、Ｃｌ−Ｃ４−アルキル、２−ヒドロキシエチル、アリルまたはシクロＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表すか、またはラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つがともに−ＨＮ−、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−、−Ｎ（２−ヒドロキシエチル）−によってまたは酸素によって割込まれたＣ４−またはＣ５−アルキレンを表し、あるいは；
ｂ）ＲａおよびＲｂが２つの疎水性基であるか、またはともに疎水性基を表し、ＲｃおよびＲｄが相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリルまたはシクロＣ３−Ｃ６−アルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルを表し、あるいは
ｃ）Ｒａ、ＲｂおよびＲｃはともに疎水性基を表し、そしてＲｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表し、そしてＡ―は薬学的に許容される酸のアニオンを表す）の置換アンモニウムの化合物であって、式
【化２】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、Ｙ+は、薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）のカルボキシリックアシド塩として、式
【化３】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、ＲｂおよびＲｃは相互に独立して、それぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）のアルファ−アミノ酸化合物として、式
【化４】
（式中、Ｒａは疎水性基を表し、そしてＹ+は薬学的に許容される塩基のカチオンを表す）のホスホリックアシドモノエステルとして、または疎水性基Ｒａおよび親水性基としてイミダゾリン、イミダゾリジンまたはヒドラジノ基を持つ化合物の酸付加塩としての、置換アンモニウム化合物である、請求項１から４１のいずれかに記載の調製物。
【請求項４３】
薬剤として作用できる、生物活性を備えた上記少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が、式１
（式中、
ａ）疎水性基が、酸素または硫黄原子により割り込まれてもよい脂肪族炭化水素ラジカルであり、−ＣＯ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−またはヒドロキシ基を含有してもよく、１〜３の単環式脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、二または三環式芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環式芳香族部分飽和または飽和ヘテロ環によって、または二または三環式芳香族部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環によって置換されることが可能であり、あるいは単環式脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルまたは二環式脂肪族またはベンゾ縮合炭化水素ラジカルでもよく、親水性基は、式
【化５】
（式中、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは相互に独立してそれぞれ、水素、Ｃ１−Ｃ４−水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたは２−ヒドロキシエチルを表し、あるいは式中、ラジカルＲｂ、Ｒｃ、およびＲｄのうち２つはともに、ピペリジノ、ピペラジニル、１−メチルピペラジニル、１−（２−ヒドロキシエチル−ピペラジニルまたはモルホリノを表し、および他のラジカルは水素を表す）の基であり、あるいは
ｂ）疎水性基ＲａおよびＲｂは、１つまたは２つの単環式脂肪族または芳香族炭化水素ラジカルによって、あるいは置換された単環式芳香族部分飽和または飽和ヘテロ環によって置換することができる２つの脂肪族炭化水素ラジカルであるか、あるいはＲａおよびＲｂはともに単環式芳香族飽和、部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環を表し、親水性基は、式
【化６】
（式中、ＲｃおよびＲｄは相互に独立してそれぞれ水素またはＣ１−Ｃ４−アルキルを表す）の基であり、あるいは
ｃ）疎水性基はＲａ、ＲｂおよびＲｃによりともに形成され、芳香族部分飽和またはベンゾ縮合へテロ環を表し、親水性基は式
【化７】
（式中、Ｒｄは水素またはＣ１−Ｃ４−アルキル、好ましくはメチルを表し、Ａ-は、薬学的に許容される酸のアニオン、または疎水性基Ｒａが脂肪族炭化水素ラジカルであってもよい式２のカルボキシリックアシド塩であり、それは単環式芳香族炭化水素ラジカルによって、または二または三環式芳香族または部分飽和炭化水素ラジカルによって、単環式芳香族または部分飽和へテロ環によって、あるいは二または三環式芳香族部分飽和またはベンゾ融合へテロ環によって、あるいはステロイドラジカルによって置換することが可能であり、あるいはＲａは単環式芳香族炭化水素ラジカル、二または三環式芳香族または部分飽和炭化水素ラジカル、単環式芳香族または部分飽和へテロ環、または二または三環式芳香族部分飽和またはベンゾ縮合ヘテロ環であり、そしてＹ+が薬学的に許容される塩基のカチオンである）の基である）の置換アンモニウム化合物である、請求項１から４２のいずれかに記載の調製物。
【請求項４４】
薬剤として作用する上記少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が、セチルコリンクロリド、メタコリンクロリド、カルバコール、ムスカリン、ピロカルピン、アレコリン、フィゾスチグミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミンブロミド、セロトニン、ヒスタミン、トリプタミン、ブフォテニン、サイロシビン、モルヒネ、ヒドロモルフォン、オキシモルフォン、レボルファノール、コデイン、ヒドロコドン、オキシコドン、ナロルフィン、ナロキソン、ナルトレキソン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ナルビフィン（ｎａｌｂｉｐｈｉｎｅ）、フォルコジン、ペンタゾシン、ケタミン、メタゾシン、ペンタゾシン、シクラゾシン、ペチジン、セトベミドン（ｃｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎ）、アルファフォロジン（ａｌｐｈａｐｈｒｏｄｉｎｅ）、エトヘプタジン、プロジリジン、プロファドール（ｐｒｏｆａｄｏｌ）、メサドン、ノルメサゾン、イソメサドン、ジピパノン、フェナドキソン、ジメフェタノール（ｄｉｍｅｐｈｅｔｈａｎｏｌ）、デキストロモラミド、Ｄ−プロポキシフェン、１−ベンジル−２−ジメチルアミノメチル−１−プロパノイルオキシテトラリン、トラマドール、ジメチルチアンブテン、ジアンプロミド、フェナンプロミド、プロピラム、チリジン、メトフォリン、エトニタゼン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロエルゴクリプチン、メチセルギド、リスリド、ジメトチアジン、ジゾチフェン（ｄｉｚｏｔｉｆｅｎ）、オキセトロン（ｏｘｅｔｏｒｏｎ）、シプロへプタジン、プロカイン、クロロプロカイン、ヒドロキシプロカイン、プロポキシカインＩオキシ−ブプロカイン、プロポキシメタカイン、ピリドカイン、ロイシノカイン、ブタカイン ｐ テトラカイン、ヒドロキシテトラカイン、コルネカイン、エダン（ｅｄａｎ）、ピペロカイン、シクロメチカイン、パレソキシサイン（ｐａｒｅｔｈｏｘｙｓａｉｎｅ）、スタダカイン（ｓｔａｄａｃａｉｎ）、シンコカイン、リドカイン、ピロカイン、グラノカイン（ｇｒａｎｏｃａｉｎｅ）、ブタニリカイン、トリカイン、メピバカイン、ブピバカイン、プリロカイン、カルチカイン（ｃａｒｔｉｃａｉｎｅ）、ジピペリドン、プロピコカイン、ジクロニン、プラモカイン、フォモカイン（ｆｏｍｏｃａｉｎｅ）、キニソカイン（ｑｕｉｎｉｓｏｃａｉｎｅ）、プロフェナミン、プロメタジン、ペリシアジン、ペリメタジン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、プロクロルペラジン、トリフルムプロマジン（ｔｒｉｆｌｕｍｐｒｏｍａｚｉｎｅ）、トリフルオペラジン、フルフェナジン、チオリダジン、メソリダジン、ピペラセタジン（ｐｉｐｅｒａｃｅｔａｚｉｎｅ）、アセトフェナジン、エチメマジン（ｅｔｈｙｍｅｍａｚｉｎｅ）、ジメタクリン、オピプラモル、クロミプラミン、イミプラミン、デシミプラミン、トリミプラミン、クロロプロチキセン、チオチキセン、アミトリプチリン、ノルトリプチリン、ドキセピン、チエピン、プロトリプチリン、プロチペンジル（ｐｒｏｔｈｉｐｅｎｄｙｌ）、フェモキセチン（ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ）、シタロプラム、ジメリジン、トレベンゾミン（ｔｒｅｂｅｎｚｏｍｉｎ）、ビロキサジン、ノミフェンシン、フェモキセチン（ｆｅｍｏｘｅｔｉｎ）、トラニルシグロミン、パージリン、エトリプタミン、フルラゼパム、メスカリン、Ｎアルファ、Ｎアルファ−ジメチル−トリプタミン、ブフォテニン、サイロシン、サイロシレイン（ｐｓｉｌｏｃｙｌｅｉｎ）、スコポラミン、アトロピン、ベンザトロピン、トリヘキシフェニジル、シクリミン、プリジノール、ビピペリジン、プロシクリジン、カラミフェン、フェングルタルイミド、オルフェナドリン、クロルフェノキサミン、メチキセン、ドキサプラム、アンフェタミン、メタンフェタミン、プロピルヘキセドリン、プロリンタン、フェンカンファミン、メチルフェニドール（ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｉｄｏｌ）、ピプラドロール、フェンメトラジン、ジエチルプロピオン、メクロフェノキサット（ｍｅｃｌｏｆｅｎｏｘａｔ）、ナフチドロフリル、デキサンフェタミン、フェンテルミン、クロルフェンテルミン、フェンフルラミン、アンフェプラモン、フェンメトラジン、フェンジメトラジン、ツボクマリン（ｔｕｂｏｃｕｍａｒｉｎ）、アルクロニウムクロリド、ガラミントリエチオジド（ｇａｌｌａｍｉｎ ｔｒｉｅｔｈｉｏｄｉｄｅ）、ヘキサカルバコリンブロミド、パンクロニウムブロミド、スキサメトニウムクロリド、デカメトニウムブロミド、スコポラミンブチルブロミド、ベボニウムメチルサルフェート、バレタメートブロミド、メタンテリンブロミド、カミロフィン、ヘキサヒドロアジフェニン、アジフェニン、フェンカルバミド、ベンジルクラミン（ｂｅｎｚｙｃｌａｍｉｎｅ）、ジタキソール、クロロキン、タモキシフェン、エタモキシトリフェトール（ｅｔｈａｍｏｘｙｔｒｉｐｈｅｔｏｌ）、フェンベンザミン、トリペレナミン（ｔｒｉｐｅｌｅｎａｍｉｎ）、クロルピラミン、メピラミン、メタフェニレン、メタピリレン、クロロピリレン、ヒストピロクリン（ｈｉｓｔｐｙｒｒｏｃｌｉｎ）、バミピン（ｂａｍｉｐｉｎ）、セナリジン（ｔｈｅｎａｌｉｄｉｎｅ）、クレミゾール、メトジラジン、イソチペンジル、オキソメナジン（ｏｘｏｍｅｎａｚｉｎｅ）、ジフェンヒドラミン、メドリルアミン、クロロフェノキサミン、シラクロロフェノキサミン、カルビノキサミン、ジフェンピラリン、クレマスチン、アメト−ベンゾピエン、フェニラミン、クオロフェニラミ
ン、ブロモフェニラミン、トリプロリジン、シクリラミン（ｃｙｃｌｉｒａｍｉｎｅ）、フェニンダミン、ジメチンデン、シプロへプタジン、ケトチフェン、エピネフリン（アドレナリン）、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ドーパミン、ノルデフリン、エチルノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、メトキサミン、アルブテロール、エフェドリン、ノルエフェドリン、フェンフルラミン、フェニルプロパノールアミン、ホレドリン、チラミン、ジクロロイソプレナリン、ノルフェネフリン、オクトパミン、エチレフリン、アセブトロール、アテノロール、メトプロロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ブフェトロール、バルビアン（ｖａｒｂｉａｎ）（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、プロパノロール、インデノロール、ピンドロール、メピンドロール、ナドロール、ブノロール、ソファロール、ニフェナロール、カベタロール（ｃａｂｅｔａｌｏｌ）、ブフェナロール（ｂｕｆｅｎａｌｏｌ）、レセルピン、レシナミン、シリンゴピン（ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅ）、クロロテトラシクリン、オキシテトラサイクリン、テトラサイクリン、デメチルクロロテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、ロリテトラサイクリン、キニン、コンキニジン、キニジン、シンコニン、パマキン、プルルマキン（ｐｒｌｍａｑｕｉｎｅ）、ペンタキン、クロロキン、サントキン、ヒドロキシクロロキン、アモジアキン、メパクリン、ビグアニド（ｂｉｇｕａｎｉｄ）−１，３，５−トリアジン、プログアニル、ブロモグアニル、クロロプログアニル、ニトログアニル、シクログアニルエンボナート、ピリメタミン、トリメトプリム、ルカントン（ｌｕｃａｎｔｈｏｎｅ）、ヒカントン（ｈｙｃａｎｔｈｏｎｅ）、ミラシル（ｍｉｒａｃｉｌ） ＡまたはＢ、アマンタジン、シクロオクチルアミン、リマンタジン、およびプレドニゾロンジエチルアミノアセテートからなる群より選択される置換アンモニウム化合物または対応する塩形成によりアンモニウム化合物に変換可能であるアミノ化合物である、請求項１から４３のいずれかに記載の調製物。
【請求項４５】
上記の少なくとも１つの第三または少なくとも１つの第二の両親媒性物質が置換アンモニウム化合物または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物として薬剤の役割を果たし、
Ｒ１が低級アルキル、例えばメチルを表し、Ａが基Ｎ−νＲ１、酸素または硫黄を表し、およびＲ２が水素またはシアノを表す式の、抗うつ剤付加塩と；式
【化８】
（式中、Ｒ１は、低級アルキルアミノ−低級アルキル、例えば３−メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジ低級アルキル−アミノ−低級アルキル、例えば３−ジメチルアミノ−ｎ−プロピルまたは３−（４−（２−ヒドロキシエチル）−ピペラジン−１−イル）−ｎ−プロピルを表し、Ａはエチレンまたはビニレンを表す）の抗うつ剤の酸付加塩、あるいはアンフェタミン、メタンフェタミン、ベンズフェタミン、プロピル−ヘキセドリン、プロリンタン、フェンカムフィン、メチルフェニデート、ピプラドロール、フェンメトラジン、アジフェニン、エピネフリン、ノルエピネフリン、ドーパミン、ノルデフリン、エチル−ノルエピネフリン、イソプレナリン、イソエトリン、メタプロテレノール、オルシプレナリン、メタラミノール、フェレフリン、ヒドロキシアンフェタミン、メトキシフェナミン、エフェドリン、ノルエフェドリン、ホレドリン、チラミン、ノルフェネフリン、オクトパミン、アセブトロール、アテノロール、トリプロロール、アルプレノロール、オクスプレノロール、ブニトロロール、ブプラノロール、タリノロール、フェンブトロール、ブフェトロール、バルビアン（ｖａｒｂｉａｎ）（Ｒ、Ｓ−またはＳ−形）、レセルピン、レシナミン、シリンゴピン（ｓｙｒｉｎｇｏｐｉｎｅ）またはプレドニゾロンジエチルアミノアセテートの酸付加塩からなる群より選択される化合物である、請求項１から４４のいずれかに記載の調製物。
【請求項４６】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、式１の置換アンモニウム化合物として、または塩形成によりアンモニウム化合物に変換できる対応するアミノ化合物、１−（２Ｒ−２−ヒドロキシ−３メチルアミノプロピル）ジベンゾ［ｂ，ｅ］ビシクロ［２．２．２］オクタジエン、および２Ｒ，Ｓ−異性体混合物、マプロチリン、ベンゾオクタミン、３−メチルジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ジアゼピンヒドロクロリド，７−シアノ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］−チエピノ［４，５−ｄ］アゼピンメタンスルホナート、３，１０−ジメチル−１，２，３，４，５，１０−ヘキサヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピノ［４，５］アゼピンマレアート、クロミプラミン、オピプラモール、デシプラミン、イミプラミンまたはイミプラミンＮ−オキシド、エフェドリン、ノルエフェドリン、１−イソプロピルアミノ−３−［４−（２−メチルチオエトキシ）フェノキシ］プロパン−２−オール、１−イソプロピルアミノ−３−（２−ピロール−１−イルフェノキシ）−プロパン−２−オール、オクスプレノロール、プレナルテロール、アジフェニン、プレドニゾロンジエチルアミノアセテート、またはレセルピンとして薬剤の役割を果たす、請求項１から４５のいずれかに記載の調製物。
【請求項４７】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、カルボキシリックアシド塩または塩形成によりカルボキシリックアシド塩に変換できるカルボキシリックアシド化合物、メチルプレドニゾロンナトリウムスクシナート、プレドニゾロンナトリウムスクシナート、３，２０−ジオキソ−５β−プレグナン、ヒドロキシジオンスクシナートナトリウム、１１，２０−ジオキソ−３アルファ−ヒドロキシ−５アルファ−プレグナン、アルファドロン、コーリックアシドまたはデオキシコーリックアシド塩、アルクロフェナク、イブフェナク、イブプロフェン、クリンダナク、フェンクロラク、ケトプロフェン、フェノプロフェン、インドプロフェン、フェンクロフェナク、ジクロフェナク、フルルビプロフェン、ピルプロフェン、ナプロキセン、ベンゾキサプロフェン、カルプロフェン、シクロプロフェン、メフェナミックアシド、フルフェナミックアシド、トルフェナミックアシド、メクロフェナミックアシド、ミフルミックアシド、クロニキシン、フルニキシン、インドメタシン、オキシメタシン（ｏｘｍｅｔａｃｉｎ）、イントラゾール（ｉｎｔｒａｚｏｌ）、アセメタジン（ａｃｅｍｅｔａｚｉｎ）、シンメタシン（ｃｉｎｍｅｔａｃｉｎ）、ゾメピラク、トルメチン、コルピラック（ｃｏｌｐｉｒａｃ）、チアプロフェニックアシド、ベンザダック、ＰＧＥ２（ジノプロストン）、ＰＧＦ２アルファ（ジノプロスト）、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＥ２、１５（Ｓ）−１５−メチル−ＰＧＦ２アルファ（カルボプロスト）、（±）１５（Ｘｉ）−１５−メチル−１３，１４−ジヒドロ−１１−デオキシ−ＰＧＥ１（デプロスチル）、１５（Ｓ）−１５−メチル−１１−デオキシ−ＰＧＥ（ドキサプロスト）、１６，１６−ジメチル−ＰＧＥ２、１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノール−ＰＧＦ２アルファ、１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２、またはＮ−メチルスルホニル−１６−フェノキシ−１７，１８，１９，２０−テトラノール−ＰＧＦ２アルファ（スルプロストン）、ナリキシジックアシド、シノキサシン、オキソリニックアシド、ピロニジックアシド、ピペニジックアシド、ペニシリンＧまたはＶ、フェネシチリン、プロピシリン、ナフシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、シクラシリン、エピシリン、メシリナム、メチシリン、アズロシリン、スルベニシリン、チカルシリン、メズロシリン、ピペラシリン、カリンダシリン、アジドシリン、シクラジリン、セファクロール、セフロキシム、セファズルール（ｃｅｆａｚｌｕｒ）、セファセトリル、セファゾリン、セファレキシン、セファドロキシル、セファログリシン、セファキシチン、セファロリジン、セフスロジン、セフォチアム、セファジジン、セフォニシド、セフォタキシム、セフメノキシム、セフチゾキシム、セファロチン、セフラジン、セファマンドール、セファノン、セファピリン、セフロキサジン、セファトリジン、セフトリキソン、セフォラニド、マクソラクタム、クラブラニックアシド、ノカルヂシン Ａ（ｎｏｃａｒｄｉｃｉｎｅ Ａ）、スルバクタム、アズトレオナム、チエナマイシン、クロラムブシルまたはメトトキサレートとして薬剤の役割を果たす、請求項１から４６のいずれかに記載の調製物。
【請求項４８】
上記の少なくとも１つの第三または第二の両親媒性物質が、薬剤の役割を果たし、副腎皮質抑制剤、β−抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛剤、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、アンチフルー剤（ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ）、止血剤、催眠薬、免疫グロブリンおよびその断片、免疫活性物質、生物活性カーボハイドレート、生物活性カーボハイドレート誘導体、避妊薬、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、小型ペプチド、小型ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せとして作用する、請求項１から４７のいずれかに記載の調製物。
【請求項４９】
薬剤含有率が、上記拡張表面を形成する３つの上記物質すべての総質量と比較して、０．１ｒｅｌ．％〜６０ｒｅｌ．％である、請求項１から４８のいずれかに記載の調製物。
【請求項５０】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が低分子量免疫調節剤である、請求項１から４９のいずれかに記載の調製物。
【請求項５１】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が生体触媒である、請求項１から５０のいずれかに記載の調製物。
【請求項５２】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がある生体物質の作用の低分子量作用薬または拮抗薬である、請求項１から５１のいずれかに記載の調製物。
【請求項５３】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が補酵素である、請求項１から５２のいずれかに記載の調製物。
【請求項５４】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質がホルモンである、請求項１から５３のいずれかに記載の調製物。
【請求項５５】
上記の少なくとも１つの第三または第二の物質が、膜不安定化特性を備えた低〜中程度の重量のポリペプチドである、請求項１から５４のいずれかに記載の調製物。
【請求項５６】
上記の少なくとも１つの第二の物質がシクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼ阻害剤であり、少なくとも１つの第三の物質が、好ましくはソルビタン−ポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエステルのクラスに属する、あるいはポリオキシエチレン−アルキルまたは−アルキレンエーテルである、１〜１０μＭの範囲の溶解度を持つ非イオン性表面活性剤である、請求項１から５５のいずれかに記載の調製物。
【請求項５７】
微小液滴をともに包囲する、少なくとも１つの第一の物質、少なくとも１つの第二のおよび少なくとも１つの第三の物質によって形成された膜の形で拡張表面を供給することによる、薬剤キャリア、薬剤デポーにおける、または他の種類の医療または生物用途のための、請求項１から５６のいずれかに記載の調製物の使用であって、薬剤である生物活性を備えた物質は主に上記液滴表面と結合されるか、あるいは主に液滴に包含されて、次に薬剤が作用する予定の場所までキャリアによって運搬される、調製物の使用。
【請求項５８】
特に生物学的、医学的、免疫学的、または化粧用の目的で温血動物の皮膚の中へ、またはそれを通じて、３つの両親媒性成分のうちの１つである活性成分を輸送する調合物の製造のための、請求項１から５６のいずれかに記載の物質の調製物の使用。
【請求項５９】
生物学的、化粧用および／または薬学的活性剤の調合物の形での、請求項１から５６のいずれかに記載の調製物を調製する方法であって、
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質によって形成された上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第二の物質のみによって形成された表面が小型凝集体を形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；代わりに
−少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の物質によって形成される上記拡張表面が少なくとも１つの第一の物質のみよりも適合性であり、少なくとも１つの第三の物質のみによって形成された表面が、もしこの物質が自己凝集性でない場合に小型凝集体形成するように、上記媒体に接触したときに拡張表面をともに形成する少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の物質を選択するステップと；および
−生じた少なくとも三成分の組合せの表面が少なくとも１つの第一および１つの第二の物質のみから調製された表面よりも、または少なくとも１つの第一および１つの第三の物質のみによって形成された表面よりもなお適合性であるように、少なくとも１つの第一の、少なくとも１つの第二の、および少なくとも１つの第三の物質から上記組合せを生成して、最終調製物を得るために、制御された機械的断片化によって形成された上記拡張表面に上記第三の物質が少なくとも部分的に包含されるように、少なくとも１つの第三の物質の存在下で、または少なくとも１つの第三の物質と混合される前に、少なくとも２または３すべての上記物質の組合せを、制御された機械的断片化によって懸濁物に加えるステップと；
を含む方法。
【請求項６０】
上記の制御された機械的断片化の手段が、濾過、圧力変化または機械的均質化、振とう、攪拌または混合を含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
液体媒体懸濁物の特性が、請求項１から５５のいずれか一項に一致する、請求項５９または６０に記載の方法。
【請求項６２】
上記活性剤が抗糖尿病薬、成長因子、免疫調節剤、酵素、認識分子、副腎皮質抑制剤、抗アドレナリン剤、アンドロゲン、抗アンドロゲン、駆虫薬、同化剤、麻酔剤、鎮痛薬、蘇生薬、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、抗動脈硬化薬、抗喘息薬、気管支鎮痙薬（ｂｒｏｎｃｈｏｓｐａｓｍｏｌｙｔｉｃ）、抗生物質、アンチドレプレッシヴァ（ａｎｔｉｄｒｅｐｒｅｓｓｉｖａ）、抗精神病剤、アンチドッツ（ａｎｔｉｄｏｔｓ）、制吐剤、抗癲癇薬、抗線維素溶解薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、酵素、補酵素または対応する阻害剤、抗ヒスタミン薬、覚醒薬、薬剤活性の生物阻害剤、抗低張剤（ａｎｔｉｈｙｐｏｔｏｎｉｃ）、抗凝血剤、抗真菌剤、筋無力症治療薬、パーキンソン病またはアルツハイマー病用の薬剤、抗炎症薬、解熱剤、抗リウマチ剤、消毒薬、呼吸蘇生薬（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ａｎａｌｅｐｔｉｃ）または呼吸刺激薬、気管支拡張剤、強心剤、化学療法薬、冠動脈拡張剤、細胞成長抑止剤、利尿薬、神経節遮断薬、グルココルチコイド、アンチフルー剤（ａｎｔｉｆｌｅｗ ａｇｅｎｔ）、止血剤、催眠薬、免疫活性物質、避妊、偏頭痛治療薬、ミネラロコルチコイド、モルヒネ拮抗薬、筋肉弛緩剤、麻薬、神経治療薬、神経弛緩薬、神経伝達物質またはその拮抗薬、ペプチド、ペプチド誘導体、眼科薬、交感神経興奮剤または交感神経遮断剤、副交感神経刺激剤または副交感神経遮断剤、疥癬薬、散瞳薬、精神刺激薬、鼻科薬、睡眠導入薬またはその拮抗薬、鎮静薬、鎮痙薬、抗結核薬、血管収縮薬または血管拡張薬、ウィルス抑制剤、外傷治療物質、または上述の薬剤の組合せを含む群より選択される、請求項５９から６１のいずれかに記載の方法。
【請求項６３】
上記の少なくとも３つの両親媒性物質が、そのままの状態で使用されるか、あるいは水または水混和性流体を含む生理学的に適合する極性流体中に、あるいは溶媒和仲介剤（ｓｏｌｖａｔｉｏｎ−ｍｅｄｉａｔｉｎｇ ａｇｅｎｔ）中に極性溶液とともに溶解されるかのどちらかである、請求項５９から６２のいずれかに記載の方法。
【請求項６４】
上記極性溶液が二層膜を不安定化する少なくとも１つの表面活性剤または表面活性剤状両親媒性物質、およびさらに少なくとも１つの膜不安定化、生物活性成分または追加の表面活性剤を含有する、請求項５９から６３のいずれかに記載の方法。
【請求項６５】
上記表面の形成が、流体相への物質添加、逆相からの蒸発によって、注射または透析によって、あるいは機械的応力の補助を用いて誘発される、請求項５９から６４のいずれかに記載の方法。
【請求項６６】
上記表面の形成が濾過によって誘発され、濾材が０．０１μｍ〜０．８μｍの孔直径を持ち、孔直径の好ましい選択が所望の最終凝集体寸法によって変わる、請求項５９から６５のいずれかに記載の方法。
【請求項６７】
複数のフィルタを連続して、または並列して使用する、請求項５９から６６のいずれかに記載の方法。
【請求項６８】
上記薬剤およびキャリアが上記拡張表面の形成後に、少なくとも部分的に結合するように作成される、請求項５９から６７のいずれかに記載の方法。
【請求項６９】
薬剤分子が結合させられる上記拡張表面が、好都合である場合には適切な濃縮物または凍結乾燥物から、調合物利用の直前に作成される、請求項５９から６８のいずれかに記載の方法。
【請求項７０】
請求項１から５６のいずれかに記載の調製物に基づいた薬学的組成物を含む容器。
【請求項７１】
請求項１から５６のいずれかに記載の調製物に基づいた薬学的組成物を含む少なくとも１つの容器を含むパッケージ。
【請求項７２】
３つの上記両親媒性成分をすべて含む拡張表面凝集体の適合性が通例の測定値の少なくとも２０％、または標準偏差の少なくとも２倍のどちらか小さいほうだけ、対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の両親媒性成分を含む拡張表面凝集体の適合性、または対応する濃度で使用される少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第三の両親媒性成分を含む拡張表面の適合性のどちらか小さいほうを超える、請求項１から５６のいずれかに記載の調製物。
【請求項７３】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二の化合物の濃度および少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度と等しいかそれ以下である、請求項１から５６および７２のいずれかに記載の調製物。
【請求項７４】
３つの上記両親媒性成分すべてを含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第二および上記の少なくとも１つの第三の化合物の総濃度が、少なくとも１つの第一の化合物の対応する濃度における、少なくとも１つの第一および少なくとも１つの第二の化合物を含むＥＳＡ中の上記の少なくとも１つの第三の化合物の濃度と等しいかそれ以下である、請求項１から５６、７２および７３のいずれかに記載の調製物。
【請求項７５】
適合性が、Ｐmax値の６０％でしばしば選択され、好ましくは５７％である、Ｐmax値の規定の割合に一致するｐ*値の逆数値として表現される、請求項１から５６および７２から７４のいずれかに記載の調製物。
【請求項７６】
１つが膜形成であり、そして１つが第一の膜不安定化化合物である、２つの両親媒性化合物のみをそうでなければ含むＥＳＡの適合性を上昇させる、少なくとも第二の膜不安定化化合物としての、１つの膜形成化合物および２つの膜不安定化化合物を含む対応する三成分ＥＳＡを得るための、追加の少なくとも第三の両親媒性成分の使用であって、後者の種類のＥＳＡが前者のＥＳＡより高い適合性を持つための使用。
【請求項７７】
請求項１から５６および７２から７５のいずれかに記載の調製物における、請求項７６に記載の第三の両親媒性成分の使用。
【請求項７８】
請求項１から５６のいずれかに記載の調製物を用いる、ＮＳＡＩＤ分子を皮膚科および皮下筋肉内、および／または皮下関節に送達するための薬剤の製造方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２００６−５０５６１９（Ｐ２００６−５０５６１９Ａ）
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５００９８４（Ｐ２００５−５００９８４）
【出願日】平成１５年１０月９日（２００３．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１２０２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３２９００
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（５０４３１８１３１）アイディーイーエー アーゲー (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月９日（２００３．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１２０２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３２９００
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（５０４３１８１３１）アイディーイーエー アーゲー (2)
【Ｆターム（参考）】
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