大環状キナゾール誘導体及びＭＴＫＩとしてのそれらの使用
【化１】
本発明は式（Ｉ）のキナーゼ阻害剤、そのＮ−オキシド形態、製薬学的異性体に関し、式中、ＺはＮＨを示し、他の置換基はクレームにおける通りに定義される。
本発明は式（Ｉ）のキナーゼ阻害剤、そのＮ−オキシド形態、製薬学的異性体に関し、式中、ＺはＮＨを示し、他の置換基はクレームにおける通りに定義される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
ＺはＮＨを示し；
Ｙは−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−又は−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−を示し；
Ｘ１はＯ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１１又は−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を示し；
Ｘ２は直接結合、Ｃ１−２アルキル、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１２又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示し；
Ｒ１は水素、シアノ、ハロ又はヒドロキシ、好ましくはハロを示し；
Ｒ２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ａｒ５、Ｈｅｔ１又はジヒドロキシボランを示し；
Ｒ３は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロで置換されたＣ１−６アルコキシ−を示すか、あるいはＲ３はヒドロキシ又はハロから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ４はＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−を示すか、あるいはＲ４はヒドロキシ−、ハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ３７Ｒ３８−カルボニルオキシ−、Ｈｅｔ５−カルボニルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニル−、Ｈｅｔ３−カルボニル−、Ｈｅｔ１３−オキシ−又はＨｅｔ２−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示し；
Ｒ７は水素、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ８はＣ３−６シクロアルキル；Ｈｅｔ６−カルボニル−；Ｈｅｔ７−アミノカルボニル−；Ｈｅｔ８；Ｈｅｔ９−オキシカルボニル−；Ｈｅｔ１０−スルホニル−；Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−
；Ｃ１−４アルキルスルホニル−で置換されたモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルスルホニル、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；あるいは
Ｒ８はＣ１−４アルキルスルホニル−、ＮＲ２５Ｒ２６、アミノカルボニルオキシ−、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＨｅｔ１１から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ９は水素又はＣ１−４アルキル−を示し；
Ｒ１０はＨｅｔ４又はＣ１−４アルキルスルホニル−で置換されたＣ１−４アルキル−を示し；
Ｒ１１は水素、Ｃ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−を示し；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル−又はフェニルで置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−を示し；
Ｒ１３は水素、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル、場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３はＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニルを示し；
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選ばれ；
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル又はヒドロキシ−、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはフェニルで置換されたＣ１−４アルキルを示すか；あるいはＲ１６及びＲ１７はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ１８は水素又は場合によりヒドロキシもしくはフェニルで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１９は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２０は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２１は水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を示すか、あるいは
Ｒ２１は場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミン又はＣ１−４アルキルオキシで置換されていることができるモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を示し；
Ｒ２２は水素又は場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルキルオキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２３は場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＨｅｔ２５で置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成する場合、Ｒ２３はまた水素を示すこともでき；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示すか；あるいはＨｅｔ２
がＮＲ２７Ｒ２８−Ｃ１−４アルキルで置換されたモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルから選ばれる複素環を示す式（Ｉ）の化合物の場合、該Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立してＣ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２９及びＲ３０はそれぞれ独立して水素、アミノスルホニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−又は
場合によりＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示し；
Ｒ３１及びＲ３２はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３３は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３４はＣ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３５は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３６はＣ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３７及びＲ３８はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｈｅｔ１２又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３９及びＲ４０はそれぞれ独立してアミノスルホニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−、あるいは
ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−、あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アル
キルオキシカルボニル、あるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示し；
Ｈｅｔ１はチアゾリル又は２−ボラ−１，３−ジオキソラニルを示し、ここで該Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−又はアミノ−カルボニル−から選ばれる１個又は可能な場合には２、３、４個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ２はテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、アゼチジニル又は２−アゼチジノニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によりヒドロキシ、アミノ、ＮＲ２９Ｒ３０、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルあるいは
場合によりＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるか；あるいは
Ｈｅｔ２はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニル又は１，１−ジオキソチオモルホリニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によって、
場合によりＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ３はテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、アゼチジニル又は２−アゼチジノニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ３は場合によりヒドロキシ−、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（
Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−、アミノ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル、ＮＲ３５Ｒ３６、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−Ｃ１−４アルキル−又は場合によりＣ１−４アルキルオキシ−もしくはヒドロキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるか；あるいは
Ｈｅｔ３はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ３はＮＲ３５Ｒ３６、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−Ｃ１−４アルキル−又は場合によりＣ１−４アルキルオキシ−もしくはヒドロキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されており；
Ｈｅｔ４はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ４はＣ１−４アルキル−スルホニル−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＣ１−４アルキルオキシ−もしくはヒドロキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されており；
Ｈｅｔ５はフラニル、ピペラジニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、モルホリニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ５は場合によりヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）−アミノ−、Ｃ１−４アルキルで置換されていることができ、
Ｈｅｔ６及びＨｅｔ７はそれぞれ独立してピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりヒドロキシ−、アミノ、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル−及びＣ１−４アルキル−から選ばれる１個もしくはそれより多置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ８はテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、アゼチジニル又は２−アゼチジノニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ８は場合によりアミノスルホニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−あるいは
場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルで置換されていることができるか；あるいは
Ｈｅｔ８はフラニル、ピペリジニル又はピペラジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ８はアミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−あるいは
ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルで置換されており；
Ｈｅｔ９及びＨｅｔ１０はそれぞれ独立してピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりヒドロキシ−、アミノ、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル−及びＣ１−４アルキル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ１１は２−イミダゾリジノニル−又は
【化２】
を示し；
Ｈｅｔ１２はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ１２は場合によりヒドロキシ、アミノ又はＣ１−４アルキル−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ１３はフラニル、ピペラジニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、モルホリニル、ピペラジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し；
Ｈｅｔ１４及びＨｅｔ１５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ１４及びＨｅｔ１５は場合によりヒドロキシ、アミノ又はＣ１−４アルキルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ１６はピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し；
Ｈｅｔ２０はピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニル、好ましくはピロリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニルを示し；
Ｈｅｔ２１はピロリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニルを示し；
Ｈｅｔ２２はピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルを示し；
Ｈｅｔ２３及びＨｅｔ２５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２３は場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル又はポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ２４はモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルを示し；
Ａｒ４、Ａｒ５又はＡｒ６はそれぞれ独立して場合によりニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＣ１−４アルキルで置換されていることができるフェニルを示し、好ましくはＡｒ４又はＡｒ５はそれぞれ独立して場合によりシアノで置換されていることができるフェニルを示す］
を有し、さらに、
Ｙが−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキ
ル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−又はアミノ−カルボニル−から選ばれる１個又は可能な場合には２、３、４個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる２−ボラ−１，３−ジオキソラニルを示すか；
Ｒ１３が場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３がＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニルを示すか；あるいは
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ３７Ｒ３８−カルボニルオキシ−、Ｈｅｔ５−カルボニルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニル−、Ｈｅｔ３−カルボニル−、Ｈｅｔ１３−オキシ−又はＨｅｔ２−から選ばれる少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示し；ここで
Ｒ８はＨｅｔ７−アミノカルボニル−；Ｈｅｔ９−オキシカルボニル−；Ｈｅｔ１０−スルホニル−；Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−；Ｃ１−４アルキルスルホニル−で置換されたモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルスルホニル、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；あるいは
Ｒ８はヒドロキシＣ１−４アルキルスルホニル−、ＮＲ２５Ｒ２６、アミノカルボニルオキシ−、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＨｅｔ１１から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｈｅｔ１３は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３はＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニル、特にモルホリニル−Ｃ１−４アルキルを示し；そして
Ｈｅｔ２はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２は、
ＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−；あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニル；あるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されているか；
あるいはＨｅｔ２は、場合によって、
場合によりＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−；あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニル；あるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４ア
ルキルカルボニルで置換されていることができる１，１−ジオキソチオモルホリニルを示す
ことを特徴とする化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
【請求項２】
ＺがＮＨを示すか；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−を示すか；
Ｘ１が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１又は−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｘ２が直接結合、−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ−Ｃ１−２アルキル又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｒ１が水素、シアノ、ハロ又はヒドロキシを示すか；
Ｒ２が水素、ハロ、シアノ、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＨｅｔ１を示すか；
Ｒ３が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルキルオキシ又はハロで置換されたＣ１−６アルキルオキシ−を示すか；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−あるいはヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシ−を示すか；
Ｒ７が水素、ヒドロキシＣ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ８がＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいはＣ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ又はＮＲ２５Ｒ２６から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−を示し；特にＲ８がＣ１−４アルキルスルホニル−又はＮＲ２５Ｒ２６から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−を示すか；
Ｒ１１が水素、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１３が場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３がＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１６及びＲ１７がそれぞれ独立して水素又は場合によりＣ３−６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示すか、あるいはＲ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成するか；
Ｒ２１が水素又はＣ１−４アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ２３が場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＨｅｔ２５で置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成する場合、Ｒ２３はまた水素を示すこともできるか；
Ｒ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ２７及びＲ２８がそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキルカルボニル−を示すか；
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、
フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−又はアミノカルボニル−から選ばれる１個又は可能な場合には２、３、４個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示すか；
Ｈｅｔ２が場合によりＣ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキル−ＮＲ２７Ｒ２８で置換されていることができる１，１−ジオキソチオモルホリニルを示すか；あるいはＨｅｔ２がＣ１−４アルキルオキシカルボニル又は−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ２７Ｒ２８で置換されているピペリジニル又はピペラジニルを示すか；
Ｈｅｔ２０がピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニルを示すか；
Ｈｅｔ２５がモルホリニル又はピペラジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル又はポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルで置換されていることができるか；あるいは
Ａｒ４、Ａｒ５又はＡｒ６がそれぞれ独立して場合によりニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４アルキルオキシで置換されていることができるフェニルを示し；
さらに
Ｙが−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；あるいは
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示す
ことを特徴とする請求項１に従う化合物。
【請求項３】
ＺがＮＨを示すか；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−を示すか；
Ｘ１が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１又は−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｘ２が直接結合、−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ−Ｃ１−２アルキル又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｒ１が水素又はハロを示すか；
Ｒ２が水素、ハロ、Ｃ２−６アルキニル、シアノ又はＨｅｔ１を示すか；
Ｒ３が水素を示すか；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−あるいはヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシ−を示すか；
Ｒ７が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ８がＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいはＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ又はＮＲ２５Ｒ２６から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−を示すか；
Ｒ１１が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１３がＡｒ６−スルホニル又は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ１４及びＲ１５が水素を示すか；
Ｒ１６及びＲ１７がそれぞれ独立して水素又は場合によりＣ３−６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示すか、あるいはＲ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成するか；
Ｒ２１が水素又はＣ１−４アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ２３が場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＨｅｔ２５で置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成する場合、Ｒ２３はまた水素を示すこともできるか；
Ｒ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ２７及びＲ２８がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｈｅｔ１が２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示すか；
Ｈｅｔ２が１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピペラジニルを示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によりＣ１−４アルキルオキシカルボニル又は−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ２７Ｒ２８で置換されていることができるか；
Ｈｅｔ２０がピロリジニルを示すか；
Ｈｅｔ２５がモルホリニル又はピペラジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル又はポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルで置換されていることができるか；
Ａｒ４がフェニルを示すか、
Ａｒ５がフェニルを示すか；あるいは
Ａｒ６が場合によりニトロで置換されていることができるフェニルを示し；
さらに
Ｙが−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；あるいは
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシ；特にＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示す
ことを特徴とする請求項１又は２に従う化合物。
【請求項４】
ＺがＮＨを示すか；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−Ｈ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−又は−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；
Ｘ１がＯ又は−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｘ２が直接結合、Ｃ１−２アルキル、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキルを示すか；
Ｒ１が水素又はハロを示し；特にＲ１が水素を示すか；
Ｒ２がハロ、アセチレン又はＨｅｔ１を示し；特にＲ２がハロ又はＨｅｔ１を示すか；
Ｒ３が水素を示すか；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−あるいはＨｅｔ２、ＮＲ７Ｒ８、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示すか；
Ｒ７が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ８がＮＲ２５Ｒ２６又はＣ１−４アルキルスルホニルで置換されたＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキル−を示すか；
Ｒ１３がＡｒ６−スルホニル又は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ１６及びＲ１７が水素、Ｃ１−４アルキルを示すか、あるいはＲ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成するか；
Ｒ２３が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ２７及びＲ２８がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｈｅｔ１が２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示すか；
Ｈｅｔ２がピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又は１，１−ジオキソチオモルホリニルを示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によりＣ１−４アルキルオキシカルボニル又はＮＲ２７Ｒ２８−Ｃ１−４アルキルで置換されていることができるか；
Ａｒ４がフェニルを示すか；
Ａｒ５がフェニルを示すか；あるいは
Ａｒ６が場合によりニトロで置換されていることができるフェニルを示す
請求項１〜３のいずれか１つに従う化合物。
【請求項５】
ＺがＮＨを示し；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−又は−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示し；
Ｘ１がＯを示すか；Ｘ２が直接結合又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示し；
Ｒ１が水素を示し；Ｒ２がハロ又はＨｅｔ１を示し；Ｒ３が水素を示し；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示し；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキル−を示し；
Ｒ１３がＡｒ６−スルホニル又は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２３が水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｈｅｔ１が２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示し；
Ａｒ４がフェニルを示し；Ａｒ５がフェニルを示し；
Ａｒ６が場合によりニトロで置換されていることができるフェニルを示す
請求項１〜３のいずれか１つに従う化合物。
【請求項６】
Ｘ２置換基が式（Ｉ）の構造の２’位にあり、Ｒ１置換基が水素又はハロを示し且つ４’位にあり、Ｒ２置換基がハロを示し且つ５’位置にあり、Ｒ３置換基が２位にあり、そしてＲ４置換基が７位にある請求項１〜５のいずれか１つに従う化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）のキナーゼ阻害剤。
【請求項８】
薬剤としての使用のための請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
アテローム性動脈硬化症、再狭窄及びガンのような細胞増殖性障害の処置用の薬剤の製造における請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
製薬学的に許容され得る担体及び活性成分として請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物の有効キナーゼ阻害量を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
ＺはＮＨを示し；
Ｙは−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ２−９アルケニル−、−Ｃ１−５アルキル−オキシ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ１−７アルキル−、−Ｃ１−７アルキル−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ１８Ｒ１９−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ２０−Ｃ１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−、−ＮＲ２２−ＣＯ−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−、Ｃ１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ２１−ＣＯ−又は−Ｈｅｔ２２−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−を示し；
Ｘ１はＯ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１１又は−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を示し；
Ｘ２は直接結合、Ｃ１−２アルキル、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−、ＮＲ１２又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示し；
Ｒ１は水素、シアノ、ハロ又はヒドロキシ、好ましくはハロを示し；
Ｒ２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ１６−カルボニル−、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ２−６アルキニル−、Ａｒ５、Ｈｅｔ１又はジヒドロキシボランを示し；
Ｒ３は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルコキシ−、Ｃ１−６アルキル−、ハロで置換されたＣ１−６アルコキシ−を示すか、あるいはＲ３はヒドロキシ又はハロから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ４はＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−を示すか、あるいはＲ４はヒドロキシ−、ハロ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ３７Ｒ３８−カルボニルオキシ−、Ｈｅｔ５−カルボニルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニル−、Ｈｅｔ３−カルボニル−、Ｈｅｔ１３−オキシ−又はＨｅｔ２−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示し；
Ｒ７は水素、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ８はＣ３−６シクロアルキル；Ｈｅｔ６−カルボニル−；Ｈｅｔ７−アミノカルボニル−；Ｈｅｔ８；Ｈｅｔ９−オキシカルボニル−；Ｈｅｔ１０−スルホニル−；Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−
；Ｃ１−４アルキルスルホニル−で置換されたモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルスルホニル、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；あるいは
Ｒ８はＣ１−４アルキルスルホニル−、ＮＲ２５Ｒ２６、アミノカルボニルオキシ−、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＨｅｔ１１から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ９は水素又はＣ１−４アルキル−を示し；
Ｒ１０はＨｅｔ４又はＣ１−４アルキルスルホニル−で置換されたＣ１−４アルキル−を示し；
Ｒ１１は水素、Ｃ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキル−オキシ−カルボニル−を示し；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル−又はフェニルで置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−を示し；
Ｒ１３は水素、Ｈｅｔ１４−Ｃ１−４アルキル、場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３はＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニルを示し；
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ１５−Ｃ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−から選ばれ；
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル又はヒドロキシ−、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはフェニルで置換されたＣ１−４アルキルを示すか；あるいはＲ１６及びＲ１７はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ１８は水素又は場合によりヒドロキシもしくはフェニルで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１９は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２０は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２１は水素、Ｃ１−４アルキル、Ｈｅｔ２３−Ｃ１−４アルキルカルボニル−を示すか、あるいは
Ｒ２１は場合によりヒドロキシ、ピリミジニル、ジメチルアミン又はＣ１−４アルキルオキシで置換されていることができるモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル−カルボニル−を示し；
Ｒ２２は水素又は場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルキルオキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２３は場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＨｅｔ２５で置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成する場合、Ｒ２３はまた水素を示すこともでき；
Ｒ２５及びＲ２６はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示すか；あるいはＨｅｔ２
がＮＲ２７Ｒ２８−Ｃ１−４アルキルで置換されたモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルから選ばれる複素環を示す式（Ｉ）の化合物の場合、該Ｒ２７及びＲ２８はそれぞれ独立してＣ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ２９及びＲ３０はそれぞれ独立して水素、アミノスルホニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−又は
場合によりＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示し；
Ｒ３１及びＲ３２はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３３は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３４はＣ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３５は水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３６はＣ１−４アルキルスルホニル−、アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３７及びＲ３８はそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｈｅｔ１２又はＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ３９及びＲ４０はそれぞれ独立してアミノスルホニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−、あるいは
ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−、あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アル
キルオキシカルボニル、あるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示し；
Ｈｅｔ１はチアゾリル又は２−ボラ−１，３−ジオキソラニルを示し、ここで該Ｈｅｔ１は場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−又はアミノ−カルボニル−から選ばれる１個又は可能な場合には２、３、４個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ２はテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、アゼチジニル又は２−アゼチジノニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によりヒドロキシ、アミノ、ＮＲ２９Ｒ３０、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルあるいは
場合によりＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるか；あるいは
Ｈｅｔ２はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、チオモルホリニル又は１，１−ジオキソチオモルホリニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によって、
場合によりＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ３はテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、アゼチジニル又は２−アゼチジノニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ３は場合によりヒドロキシ−、アミノ、Ｃ１−４アルキル−、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、アミノスルホニル−、モノ−もしくはジ（
Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−、アミノ−Ｃ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−Ｃ１−４アルキル、ＮＲ３５Ｒ３６、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−Ｃ１−４アルキル−又は場合によりＣ１−４アルキルオキシ−もしくはヒドロキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるか；あるいは
Ｈｅｔ３はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ３はＮＲ３５Ｒ３６、Ｃ１−４アルキル−スルホニル−Ｃ１−４アルキル−又は場合によりＣ１−４アルキルオキシ−もしくはヒドロキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されており；
Ｈｅｔ４はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、ピラゾリル、ジオキソラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ４はＣ１−４アルキル−スルホニル−Ｃ１−４アルキル−、場合によりＣ１−４アルキルオキシ−もしくはヒドロキシで置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されており；
Ｈｅｔ５はフラニル、ピペラジニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、モルホリニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ５は場合によりヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）−アミノ−、Ｃ１−４アルキルで置換されていることができ、
Ｈｅｔ６及びＨｅｔ７はそれぞれ独立してピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりヒドロキシ−、アミノ、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル−及びＣ１−４アルキル−から選ばれる１個もしくはそれより多置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ８はテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、アゼチジニル又は２−アゼチジノニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ８は場合によりアミノスルホニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−あるいは
場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−、ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルで置換されていることができるか；あるいは
Ｈｅｔ８はフラニル、ピペリジニル又はピペラジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ８はアミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニル−あるいは
ＮＲ３３Ｒ３４、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルで置換されており；
Ｈｅｔ９及びＨｅｔ１０はそれぞれ独立してピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりヒドロキシ−、アミノ、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル−及びＣ１−４アルキル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ１１は２−イミダゾリジノニル−又は
【化２】
を示し；
Ｈｅｔ１２はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ１２は場合によりヒドロキシ、アミノ又はＣ１−４アルキル−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ１３はフラニル、ピペラジニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペラジニノニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−１，１−ジオキシド−２Ｈ−チオピラニル、ピペリジノニル、モルホリニル、ピペラジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し；
Ｈｅｔ１４及びＨｅｔ１５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ１４及びＨｅｔ１５は場合によりヒドロキシ、アミノ又はＣ１−４アルキルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ１６はピペリジニル又はピロリジニルから選ばれる複素環を示し；
Ｈｅｔ２０はピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニル、好ましくはピロリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニルを示し；
Ｈｅｔ２１はピロリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニルを示し；
Ｈｅｔ２２はピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルを示し；
Ｈｅｔ２３及びＨｅｔ２５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２３は場合によりＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル又はポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；
Ｈｅｔ２４はモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルを示し；
Ａｒ４、Ａｒ５又はＡｒ６はそれぞれ独立して場合によりニトロ、シアノ、Ｃ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ−、アミノスルホニルアミノ−、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、アミノスルホニル−、ヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＣ１−４アルキルで置換されていることができるフェニルを示し、好ましくはＡｒ４又はＡｒ５はそれぞれ独立して場合によりシアノで置換されていることができるフェニルを示す］
を有し、さらに、
Ｙが−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル−オキシ−Ｃ１−４アルキ
ル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−又はアミノ−カルボニル−から選ばれる１個又は可能な場合には２、３、４個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる２−ボラ−１，３−ジオキソラニルを示すか；
Ｒ１３が場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３がＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニルを示すか；あるいは
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ３７Ｒ３８−カルボニルオキシ−、Ｈｅｔ５−カルボニルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ９Ｒ１０−カルボニル−、Ｈｅｔ３−カルボニル−、Ｈｅｔ１３−オキシ−又はＨｅｔ２−から選ばれる少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示し；ここで
Ｒ８はＨｅｔ７−アミノカルボニル−；Ｈｅｔ９−オキシカルボニル−；Ｈｅｔ１０−スルホニル−；Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−；Ｃ１−４アルキルスルホニル−で置換されたモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルスルホニル、ヒドロキシ−及びＣ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；あるいは
Ｒ８はヒドロキシＣ１−４アルキルスルホニル−、ＮＲ２５Ｒ２６、アミノカルボニルオキシ−、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＨｅｔ１１から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルを示し；
Ｈｅｔ１３は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３はＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニル、特にモルホリニル−Ｃ１−４アルキルを示し；そして
Ｈｅｔ２はモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はチオモルホリニルから選ばれる複素環を示し、ここで該Ｈｅｔ２は、
ＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−；あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニル；あるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルカルボニルから選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されているか；
あるいはＨｅｔ２は、場合によって、
場合によりＮＲ２７Ｒ２８、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノカルボニルオキシ−、アミノカルボニル−及びモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキル−；あるいは
場合によりＣ１−４アルキルオキシ−で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシ−；あるいは
場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４アルキルオキシカルボニル；あるいは
場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−及びＣ１−４アルキルスルホニル−から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ１−４ア
ルキルカルボニルで置換されていることができる１，１−ジオキソチオモルホリニルを示す
ことを特徴とする化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
【請求項２】
ＺがＮＨを示すか；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−を示すか；
Ｘ１が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１又は−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｘ２が直接結合、−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ−Ｃ１−２アルキル又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｒ１が水素、シアノ、ハロ又はヒドロキシを示すか；
Ｒ２が水素、ハロ、シアノ、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−又はＨｅｔ１を示すか；
Ｒ３が水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ホルミル、Ｃ１−６アルキルオキシ又はハロで置換されたＣ１−６アルキルオキシ−を示すか；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−あるいはヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシ−を示すか；
Ｒ７が水素、ヒドロキシＣ１−４アルキル−又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ８がＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいはＣ１−４アルキルスルホニル−、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ又はＮＲ２５Ｒ２６から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−を示し；特にＲ８がＣ１−４アルキルスルホニル−又はＮＲ２５Ｒ２６から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−を示すか；
Ｒ１１が水素、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１３が場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか、あるいはＲ１３がＡｒ６−スルホニル又はＨｅｔ２４−Ｃ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１６及びＲ１７がそれぞれ独立して水素又は場合によりＣ３−６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示すか、あるいはＲ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成するか；
Ｒ２１が水素又はＣ１−４アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ２３が場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＨｅｔ２５で置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成する場合、Ｒ２３はまた水素を示すこともできるか；
Ｒ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ２７及びＲ２８がそれぞれ独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキルカルボニル−を示すか；
Ｈｅｔ１が場合によりアミノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル−、
フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキル−、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−又はアミノカルボニル−から選ばれる１個又は可能な場合には２、３、４個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示すか；
Ｈｅｔ２が場合によりＣ１−４アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４アルキル−ＮＲ２７Ｒ２８で置換されていることができる１，１−ジオキソチオモルホリニルを示すか；あるいはＨｅｔ２がＣ１−４アルキルオキシカルボニル又は−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ２７Ｒ２８で置換されているピペリジニル又はピペラジニルを示すか；
Ｈｅｔ２０がピロリジニル、２−ピロリジノニル、ピペリジニル又はヒドロキシ−ピロリジニルを示すか；
Ｈｅｔ２５がモルホリニル又はピペラジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル又はポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルで置換されていることができるか；あるいは
Ａｒ４、Ａｒ５又はＡｒ６がそれぞれ独立して場合によりニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル又はＣ１−４アルキルオキシで置換されていることができるフェニルを示し；
さらに
Ｙが−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；あるいは
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示す
ことを特徴とする請求項１に従う化合物。
【請求項３】
ＺがＮＨを示すか；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ２０−を示すか；
Ｘ１が直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−、ＮＲ１１又は−ＮＲ１１−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｘ２が直接結合、−Ｃ１−２アルキル−、ＣＯ−Ｃ１−２アルキル又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｒ１が水素又はハロを示すか；
Ｒ２が水素、ハロ、Ｃ２−６アルキニル、シアノ又はＨｅｔ１を示すか；
Ｒ３が水素を示すか；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−あるいはヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシ−を示すか；
Ｒ７が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ８がＣ１−４アルキルオキシカルボニルあるいはＣ１−４アルキルスルホニル−、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ又はＮＲ２５Ｒ２６から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキル−を示すか；
Ｒ１１が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１３がＡｒ６−スルホニル又は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ１４及びＲ１５が水素を示すか；
Ｒ１６及びＲ１７がそれぞれ独立して水素又は場合によりＣ３−６シクロアルキルで置換されていることができるＣ１−４アルキルを示すか、あるいはＲ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成するか；
Ｒ２１が水素又はＣ１−４アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ２３が場合によりヒドロキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＨｅｔ２５で置換されていることができるＣ１−４アルキルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成する場合、Ｒ２３はまた水素を示すこともできるか；
Ｒ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ２７及びＲ２８がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｈｅｔ１が２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示すか；
Ｈｅｔ２が１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル又はピペラジニルを示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によりＣ１−４アルキルオキシカルボニル又は−Ｃ１−４アルキル−ＮＲ２７Ｒ２８で置換されていることができるか；
Ｈｅｔ２０がピロリジニルを示すか；
Ｈｅｔ２５がモルホリニル又はピペラジニルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル又はポリヒドロキシ−Ｃ１−４アルキルで置換されていることができるか；
Ａｒ４がフェニルを示すか、
Ａｒ５がフェニルを示すか；あるいは
Ａｒ６が場合によりニトロで置換されていることができるフェニルを示し；
さらに
Ｙが−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；あるいは
Ｒ４がＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−、ＮＲ７Ｒ８又はＨｅｔ２から選ばれる少なくとも１個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシ；特にＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示す
ことを特徴とする請求項１又は２に従う化合物。
【請求項４】
ＺがＮＨを示すか；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１４−ＣＯ−Ｃ１−５アルキル−、−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２１−Ｈ２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−３アルキル−又は−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示すか；
Ｘ１がＯ又は−Ｏ−Ｃ１−２アルキル−を示すか；
Ｘ２が直接結合、Ｃ１−２アルキル、−ＣＯ−Ｃ１−２アルキル又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキルを示すか；
Ｒ１が水素又はハロを示し；特にＲ１が水素を示すか；
Ｒ２がハロ、アセチレン又はＨｅｔ１を示し；特にＲ２がハロ又はＨｅｔ１を示すか；
Ｒ３が水素を示すか；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−あるいはＨｅｔ２、ＮＲ７Ｒ８、ヒドロキシ及びＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示すか；
Ｒ７が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ８がＮＲ２５Ｒ２６又はＣ１−４アルキルスルホニルで置換されたＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキル−を示すか；
Ｒ１３がＡｒ６−スルホニル又は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示すか；
Ｒ１６及びＲ１７が水素、Ｃ１−４アルキルを示すか、あるいはＲ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成するか；
Ｒ２３が水素又はＣ１−４アルキルを示すか；
Ｒ２５及びＲ２６がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｒ２７及びＲ２８がそれぞれ独立して水素又はＣ１−４アルキルカルボニルを示すか；
Ｈｅｔ１が２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示すか；
Ｈｅｔ２がピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又は１，１−ジオキソチオモルホリニルを示し、ここで該Ｈｅｔ２は場合によりＣ１−４アルキルオキシカルボニル又はＮＲ２７Ｒ２８−Ｃ１−４アルキルで置換されていることができるか；
Ａｒ４がフェニルを示すか；
Ａｒ５がフェニルを示すか；あるいは
Ａｒ６が場合によりニトロで置換されていることができるフェニルを示す
請求項１〜３のいずれか１つに従う化合物。
【請求項５】
ＺがＮＨを示し；
Ｙが−Ｃ３−９アルキル−、−Ｃ１−５アルキル−ＮＲ１３−Ｃ１−５アルキル−又は−Ｃ１−２アルキル−ＮＲ２３−ＣＯ−ＣＲ１６Ｒ１７−ＮＨ−を示し；
Ｘ１がＯを示すか；Ｘ２が直接結合又はＮＲ１２−Ｃ１−２アルキル−を示し；
Ｒ１が水素を示し；Ｒ２がハロ又はＨｅｔ１を示し；Ｒ３が水素を示し；
Ｒ４がＡｒ４−Ｃ１−４アルキルオキシ−、Ｃ１−４アルキルオキシ−又はＣ１−４アルキルオキシ−Ｃ１−４アルキルオキシ−で置換されたＣ１−４アルキルオキシを示し；
Ｒ１２が水素又はＣ１−４アルキル−を示し；
Ｒ１３がＡｒ６−スルホニル又は場合によりフェニルで置換されていることができるＣ１−６アルキルオキシカルボニルを示し；
Ｒ１６及びＲ１７が、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２３が水素又はＣ１−４アルキルを示し；
Ｈｅｔ１が２−ボラ−１，３−ジオキソラニル−を示し；
Ａｒ４がフェニルを示し；Ａｒ５がフェニルを示し；
Ａｒ６が場合によりニトロで置換されていることができるフェニルを示す
請求項１〜３のいずれか１つに従う化合物。
【請求項６】
Ｘ２置換基が式（Ｉ）の構造の２’位にあり、Ｒ１置換基が水素又はハロを示し且つ４’位にあり、Ｒ２置換基がハロを示し且つ５’位置にあり、Ｒ３置換基が２位にあり、そしてＲ４置換基が７位にある請求項１〜５のいずれか１つに従う化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）のキナーゼ阻害剤。
【請求項８】
薬剤としての使用のための請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
アテローム性動脈硬化症、再狭窄及びガンのような細胞増殖性障害の処置用の薬剤の製造における請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１０】
製薬学的に許容され得る担体及び活性成分として請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物の有効キナーゼ阻害量を含んでなる製薬学的組成物。
【公表番号】特表２００８−５２３０３４（Ｐ２００８−５２３０３４Ａ）
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４４９１８（Ｐ２００７−５４４９１８）
【出願日】平成１７年１２月８日（２００５．１２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５６６０９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６１４１７
【国際公開日】平成１８年６月１５日（２００６．６．１５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月８日（２００５．１２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５６６０９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６１４１７
【国際公開日】平成１８年６月１５日（２００６．６．１５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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