抗癌剤として有用なトリアゾロピラジン誘導体
本発明は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳類において過増殖性障害を治療する方法にも関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（ＣＨ２）ｎ（Ｃ３〜８シクロアルキル）、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、
Ｒ３は、式
【化２】
の部分であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９のうちの１つは、結合して、飽和Ｃ４〜８シクロアルキル、不飽和Ｃ５〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜１０アリールから選択される環を形成し、前記環は、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１２、−ＣＨＲ１２（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＨＲ１２ＯＲ１３、−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣＨＯＲ１２（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｎ（ＮＲ１２Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ環）、−（ＣＨ２）ｎ（８〜１０員ヘテロ二環式）、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、３〜８員ヘテロ脂環式およびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、前記５〜７員ヘテロアリール、および８〜１０員ヘテロ二環式は、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、３〜８員ヘテロ脂環式およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、または、Ｒ１０およびＲ１１が同じ原子と結合している場合、Ｒ１０およびＲ１１は、場合により結合して、３〜８員ヘテロ脂環式環を形成し、
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、前記５〜７員ヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、または、Ｒ１２およびＲ１３が同じ原子と結合している場合、Ｒ１２およびＲ１３は、場合により結合して、３〜８員ヘテロ脂環式環を形成し、
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
各ｎは、独立して０、１、２、３または４である）。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、水素、Ｂｒ、−ＯＲ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、−ＯＲ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｂｒ、−ＯＲ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルから選択され、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７およびＲ８が、結合して、飽和Ｃ４〜８シクロアルキル、不飽和Ｃ５〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜１０アリールから選択される環を形成し、前記環は、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、メチルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６が、Ｈである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、
【化３】
から選択される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、
６−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
６−（（６−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
Ｎ−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
６−（（６−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
６−（（６−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
６−（（６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
（Ｒ）−１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ピロリジン−３−アミン、
（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）フェニル）メタノール、
（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）フェニル）メタンアミン、
６−［６−（１−エトキシ−ビニル）−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イルメチル］−キノリン、
２−［４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）−ピラゾール−１−イル］−エタノール、
６−［６−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イルメチル］−キノリン、および
６−［６−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イルメチル］−キノリン；または
薬学的に許容できるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）による化合物または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳類においてｃ−Ｍｅｔ関連障害を治療するための医薬品を製造するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１６】
哺乳類において癌を治療するための医薬品を製造するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１７】
癌が、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、前立腺癌、膵臓癌、神経膠腫、肝臓癌、胃癌、頭部癌、頸部癌、黒色腫、腎臓癌、白血病、骨髄腫、および肉腫から選択される、請求項１６に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｎ（ＣＨ２）ｎ（Ｃ３〜８シクロアルキル）、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、
Ｒ３は、式
【化２】
の部分であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９のうちの１つは、結合して、飽和Ｃ４〜８シクロアルキル、不飽和Ｃ５〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜１０アリールから選択される環を形成し、前記環は、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１２、−ＣＨＲ１２（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＨ２）ｎＣＨＲ１２ＯＲ１３、−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、−ＣＨ２ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＣＨＯＲ１２（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｎ（ＮＲ１２Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−ＮＲ１２（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ環）、−（ＣＨ２）ｎ（８〜１０員ヘテロ二環式）、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、３〜８員ヘテロ脂環式およびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、前記５〜７員ヘテロアリール、および８〜１０員ヘテロ二環式は、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、３〜８員ヘテロ脂環式およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、または、Ｒ１０およびＲ１１が同じ原子と結合している場合、Ｒ１０およびＲ１１は、場合により結合して、３〜８員ヘテロ脂環式環を形成し、
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ２〜６アルキニルから独立して選択され、前記５〜７員ヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよく、または、Ｒ１２およびＲ１３が同じ原子と結合している場合、Ｒ１２およびＲ１３は、場合により結合して、３〜８員ヘテロ脂環式環を形成し、
Ｒ４は、水素、Ｆ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群から選択され、
各ｎは、独立して０、１、２、３または４である）。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、水素、Ｂｒ、−ＯＲ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、−ＯＲ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルから独立して選択され、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｂｒ、−ＯＲ１０、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルから選択され、Ｃ１〜６アルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、３〜８員ヘテロ脂環式−（３〜８員ヘテロ脂環式）、８〜１０員ヘテロ二環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜６アルケニルは、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＲ１０）ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（ＣＨ３）２ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（３〜８員ヘテロ脂環式）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜７員ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７およびＲ８が、結合して、飽和Ｃ４〜８シクロアルキル、不飽和Ｃ５〜８シクロアルキル、３〜８員ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリールおよびＣ６〜１０アリールから選択される環を形成し、前記環は、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８ヘテロ脂環式、５〜７員ヘテロアリール、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される１個または複数の部分により置換されていてもよい、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｃ１〜６アルキルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、メチルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６が、Ｈである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、
【化３】
から選択される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、
６−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−アミノエチル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
６−（（６−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
Ｎ−メチル−４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ベンズアミド、
６−（（６−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
６−（（６−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
６−（（６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イル）メチル）キノリン、
（Ｒ）−１−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）ピロリジン−３−アミン、
（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）フェニル）メタノール、
（４−（３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）フェニル）メタンアミン、
６−［６−（１−エトキシ−ビニル）−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イルメチル］−キノリン、
２−［４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）−ピラゾール−１−イル］−エタノール、
６−［６−（２−メチル−５−トリフルオロメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イルメチル］−キノリン、および
６−［６−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−１−イルメチル］−キノリン；または
薬学的に許容できるそれらの塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）による化合物または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳類においてｃ−Ｍｅｔ関連障害を治療するための医薬品を製造するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１６】
哺乳類において癌を治療するための医薬品を製造するための、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１７】
癌が、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、前立腺癌、膵臓癌、神経膠腫、肝臓癌、胃癌、頭部癌、頸部癌、黒色腫、腎臓癌、白血病、骨髄腫、および肉腫から選択される、請求項１６に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５３６６３６（Ｐ２００９−５３６６３６Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０８５３０（Ｐ２００９−５０８５３０）
【出願日】平成１９年４月３０日（２００７．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００１１４２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３２３０８
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月３０日（２００７．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００１１４２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３２３０８
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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