治療剤としてのスピロ−オキシインドール化合物の使用
本発明は、式（Ｉ）：（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは本明細書で規定した通りである）のスピロ−オキシインドール化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを、高コレステロール血症、良性前立腺肥大症、そう痒症および癌の治療および／または予防のために使用する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳類の高コレステロール血症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１７】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項２】
哺乳類の良性前立腺肥大症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１８】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項３】
哺乳類のそう痒症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１９】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項４】
哺乳類の癌を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化２０】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項１】
哺乳類の高コレステロール血症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１７】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項２】
哺乳類の良性前立腺肥大症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１８】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項３】
哺乳類のそう痒症を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化１９】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【請求項４】
哺乳類の癌を治療または予防する方法であって、該治療または予防を必要とする哺乳類に、治療的有効量の式（Ｉ）：
【化２０】
の化合物をその立体異性体、鏡像体、互変異性体またはその混合物として、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法
（式中、
ｊおよびｋは、それぞれ独立して、０、１、２または３であり；
Ｑは、−Ｃ（Ｒ１ａ）Ｈ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｍ−（式中、ｍは０、１または２である）、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１ａは、水素または−ＯＲ５であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ５（式中、ｍは、０、１または２である）、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ９−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、または−Ｒ９−Ｏ−Ｒ９−ＯＲ５であり；
あるいはＲ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７で置換されたアラルキルであり、ここで、
Ｒ６は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり；および
Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、−Ｒ９−ＣＮ、−Ｒ９−ＯＲ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであり；
またはＲ６およびＲ７は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成し；
ここで、Ｒ６およびＲ７に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
あるいは、Ｒ１は、場合によっては、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されたアラルキルであり；
またはＲ１は、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１または−Ｒ９−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）Ｒ１１（式中、
各Ｒ１０は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアリールであり；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ９−ＯＲ５または−Ｒ９−ＣＮであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アリール、アラルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
ここで、Ｒ１０およびＲ１１に関するアリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよい）であり；
またはＲ１は、ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、ここで該ヘテロシクリルアルキルまたはヘテロアリールアルキル基は、場合によっては、オキソ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４（式中、ｍは０、１または２）、−Ｒ８−ＣＮまたは−Ｒ８−ＮＯ２からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄに関するシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は、それぞれ、場合によっては、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、および−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択される１個以上の置換基で置換されてもよく；
またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ｃおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ２ｃおよびＲ２ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ２ａおよびＲ２ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ８−ＣＮ、−Ｒ８−ＮＯ２、−Ｒ８−ＯＲ５、−Ｒ８−Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＯＳ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｒ８−Ｓ（Ｏ）ｎＮ（Ｒ４）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５（式中、各ｍは、独立して、０、１または２であり、各ｎは、独立して、１または２である）からなる群から選択され；
またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ｃおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｄは、先に規定した通りであり；
またはＲ３ｃおよびＲ３ｄは、これらが直接結合する炭素環原子と一緒になって、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールから選択される縮合環を形成してもよく、およびＲ３ａおよびＲ３ｂは、先に規定した通りであり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
またはＲ４およびＲ５が、それぞれ、同じ窒素原子に結合する場合、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを形成してもよく；および
各Ｒ８は、直接結合、または直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖、または直鎖または分岐状アルキニレン鎖であり；および
各Ｒ９は、直鎖または分岐状アルキレン鎖、直鎖または分岐状アルケニレン鎖または直鎖または分岐状アルキニレン鎖である）。
【公表番号】特表２０１０−５０６８５４（Ｐ２０１０−５０６８５４Ａ）
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３２６０６（Ｐ２００９−５３２６０６）
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８１２４７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６０７８９
【国際公開日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８１２４７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６０７８９
【国際公開日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【出願人】（５０６０３０８２６）ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (47)
【氏名又は名称原語表記】ＸＥＮＯＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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