疼痛、糖尿病および脂質代謝の障害の治療に有用なスピロ縮合アゼチジン誘導体
慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩＡ）の化合物が開示され、そこでは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｕおよびｖは、本明細書で定義された通りである。これらの化合物は、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛）を治療する方法、糖尿病を治療する方法、およびコレステロールの吸収を阻害する方法で使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１００】
［式中、
Ｒ１は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）置換されたアルキル、（４）シクロアルキル、（５）アリール、（６）置換されたアリール、（７）アリールアルキル、（８）ヘテロアリール、（９）置換されたヘテロアリール、（１０）ヘテロアリールアルキル、（１１）ジフェニルメチル、（１２）シクロアルキルアルキル、（１３）アルケニル、（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＢ（ここで、ＱＢは、置換されたアリールからなる群より選択される）、および（１５）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群より選択され；そして、ここで、
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；
Ｒ２は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）置換されたアルキル、（３）シクロアルキル、（４）アリール、（５）置換されたアリール、（６）アリールアルキル、（７）ヘテロアリールアルキル、（８）ヘテロシクロアルキル、（９）ヘテロシクロアルキルアルキル、（１０）Ｒ６−Ａ−、（１１）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（１２）（アルキル）２−Ｎ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１３）（アルキル）２−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１４）ＣＮ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１５）アルキル−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１７）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１８）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（１９）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２０）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アルキレン−、（２１）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２２）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｓ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２４）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２５）アルキル−Ｓ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２７）アルキル−Ｓ−アルキレン−（−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（２８）アルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（２９）アルキル−Ｓ−アルキレン（−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（３０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱＡ（ここで、ＱＡは、（ａ）シクロアルキル、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキルで置換されたアルキル、（ｃ）置換されたアリール、（ｄ）アルキル、（ｅ）置換されたアリールアルキル、（ｆ）置換されたヘテロシクロアルケニルベンゾ、および（ｇ）ヘテロアリールからなる群より選択される）、（３１）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＣＱＤ（ここで、ＱＣおよびＱＤは、各々、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）ＱＡ（ここで、ＱＡは、先に定義した通りである）、（ｃ）置換されたアリール、および（ｄ）アリールアルキルからなる群より選択される）、（３２）置換されたヘテロアリールアルキル、および
【化１０１】
（式中、ＺＡは、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され、ＱＦは、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＸＡ）２からなる群より選択され、ここで各ＸＡは、独立して、Ｈおよびアルキルからなる群より選択される）からなる群より選択され、ここで：
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリールアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
Ｒ３は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）置換されたアルキル、（４）シクロアルキル、（５）アリール、（６）置換されたアリール、（７）アリールアルキル、（８）アリールアルケニル、（９）アリールアルキニル、（１０）ヘテロアリール、（１１）置換されたヘテロアリール、（１２）ヘテロアリールアルキル、（１３）ヘテロアリールアルケニル、および（１４）ヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；および、ここで、
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
Ｒ４の各存在は、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで；各Ｒ４に対する各アルキルは、独立して選択され；
Ｒ５の各存在は、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで；各Ｒ５に対する各アルキルは、独立して選択されるか；またはＲ４とＲ５は、上に定義された通りであり、該Ｒ４の環炭素は、該Ｒ５の環炭素に−ＣＨ２−ＣＨ２−基で結合しており；
ｕは０から３の整数であり；
ｖは、ｕとｖの合計が３から５となるような０から３の整数であり；
Ｒ６は、（１）アルキル、（２）置換されたアルキル、（３）アリール、（４）置換されたアリール、（４）ヘテロアリール、（５）置換されたヘテロアリール、（６）シクロアルキル、（７）シクロアルキルアルキル、（８）ヘテロシクロアルキル、（９）シクロアルケニル、（１０）ヘテロシクロアルケニル、（１１）ベンゾ縮合シクロアルキル、（１２）ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、および（１３）ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択され；および、ここで、
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して、置換され；
Ａは、（１）−Ｃ（Ｏ）−、（２）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−、（３）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−、（４）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｃ（Ｏ）−、（５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（６）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（７）−アルキレン−、（８）−アルケニレン−、（９）−Ｃ（Ｏ）−アルケニレン−、（１０）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキレン−、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（１３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−、（１４）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン（−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル）−、（１５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−、（１６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（１７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−アルキレン−、（１８）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン（アルコキシ）−、（１９）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｓ−、（２０）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン（−Ｎ（アルキル）２）−、および
【化１０２】
からなる群より選択され；および
ここで、表３ａ、３ｂ、３ｃ、および３ｄで「Ｘ」によって定義された化合物、および表４ａで定義された化合物は、式Ｉの化合物の定義から除外される］の化合物またはそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２】
（Ａ）Ｒ１が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジフェニルメチル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換されたヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ６−Ａ、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、ＣＮ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、
【化１０３】
からなる群より選択され；
（Ｃ）Ｒ３が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキル−ＮＨ−、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、およびヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
（Ｄ）Ｒ４の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで各Ｒ４に対する各アルキルは、独立して選択され；
（Ｅ）Ｒ５の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで各Ｒ５に対する各アルキルは、独立して選択され；または
（Ｆ）Ｒ４の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで各Ｒ４に対する各アルキルは、独立して選択され；Ｒ５の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２−からなる群より選択され、ここで各Ｒ５に対する各アルキルは、独立して選択され；そしてここで、該Ｒ４の環炭素は、該Ｒ５の環炭素に−ＣＨ２−ＣＨ２−基で結合しており；
（Ｇ）ｕが、０から３の整数であり；
（Ｈ）ｖが、ｕとｖの合計が３から５となるような０から３の整数であり；
（Ｉ）Ｒ６が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択され；
（Ｊ）Ａが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−アルキレン−、−アルケニレン−、−Ｃ（Ｏ）−アルケニレン−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−、および
【化１０４】
からなる群より選択され；および
（Ｋ）ここで、表３ａ、３ｂ、３ｃ、および３ｄで「Ｘ」によって定義された化合物、および表４ａで定義される化合物が、式Ｉの化合物の定義から除外される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＡ：
【化１０５】
（式中、表３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄで「Ｘ」によって定義される化合物および表４ａ中の化合物は、式ＩＩＡの化合物から除外される）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル、（Ｃ）ヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、そこでは、ハロおよび−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル（ここで、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、および−ＣＮからなる群より独立して選択される１から３個の置換基が存在する）、（Ｃ）ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択されるヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたピリジルおよび置換されたピリミンジニル（ｐｙｒｉｍｉｎｄｉｎｙｌ）からなる群より選択される置換されたヘテロアリール（ここで、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、および−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、
【化１０６】
（式中、Ｘ１は、Ｂｒ、Ｆ、およびＣｌならびに−ＣＮからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、
【化１０７】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル、（Ｃ）ヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、そこでは、ハロおよび−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル（ここで、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、および−ＣＮからなる群より独立して選択される１から３個の置換基が存在する）、（Ｃ）ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択されるヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたピリジルおよび置換されたピリミンジニル（ｐｙｒｉｍｉｎｄｉｎｙｌ）からなる群より選択される置換されたヘテロアリール（ここで、Ｂｒ、Ｆ、およびＣｌ、ならびに−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
【化１０８】
（式中、Ｘ１は、Ｂｒ、Ｆ、およびＣｌならびに−ＣＮからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、
【化１０９】
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、メチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ３）２、
【化１１０】
【化１１１】
（式中、各Ｘ４は、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、アルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−およびＲ６−Ａ−からなる群より選択され、ここで、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−からなる群より選択され、およびＲ６は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択される場合により置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、置換されたフェニル、および置換されたナフチルからなる群より選択され、ここで、該置換された基は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記置換基が、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮからなる群より独立して選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１２】
（式中、各Ｘ２は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシならびに−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１３】
（式中、各Ｘ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１４】
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ６のヘテロアリールが、アルキル、ハロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている置換されたヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
前記置換基が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記の置換されたヘテロアリールが、
【化１１５】
（式中、Ｘ３は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ３が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記シクロアルキルが、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
前記シクロアルケニルが、ジヒドロピランである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、
【化１１６】
からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、アルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−およびＲ６−Ａ−からなる群より選択され、ここで、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−からなる群より選択され、およびＲ６は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択される場合により置換された基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、置換されたフェニル、および置換されたナフチルからなる群より選択され、ここで、該置換された基は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記置換基が、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮからなる群より独立して選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１７】
（式中、各Ｘ２は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシならびに−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１８】
（式中、各Ｘ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１９】
からなる群より選択される、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ６のヘテロアリールが、アルキル、ハロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている置換されたヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
前記置換基が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記の置換されたヘテロアリールが、
【化１２０】
（式中、Ｘ３は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘ３が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記シクロアルキルが、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルからなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３７】
前記シクロアルケニルが、ジヒドロピランである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、
【化１２１】
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ３が、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、およびアルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ３が、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、およびアルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、Ｈ、イソプロピル、メチル、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニルおよびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ３が、４−クロロフェニル、フェニル、４−ブロモフェニル、および４−ベンジルオキシ−フェニルからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、３，５−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，４−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，５−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（ＣＨ３）２Ｃ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−メチル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−（ＣＨ３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−）フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−シアノ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、４−イソプロピル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−ＣＦ３−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２−クロロ−６−メチル−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２，６−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、
【化１２２】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、Ｈ、イソプロピル、メチル、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニルおよびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ３が、４−クロロフェニル、フェニル、４−ブロモフェニル、および４−ベンジルオキシ−フェニルからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、３，５−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，４−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，５−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（ＣＨ３）２Ｃ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−メチル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−（ＣＨ３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−）フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−シアノ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、４−イソプロピル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−ＣＦ３−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２−クロロ−６−メチル−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２，６−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、
【化１２３】
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４３】
（Ａ）Ｒ１が、（１）アルキル、（２）アルケニル、（３）シクロアルキル、（４）アリール、（５）ハロ置換フェニル、（６）アリールアルキル−、および（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＢ（ここで、ＱＢは、置換フェニルからなる群より選択される）
からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、
（１）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱＡ（ここで、ＱＡは、
（ａ）シクロアルキル、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルで置換されたアルキル、
（ｃ）置換されたアリール、
（ｄ）アルキル、
（ｅ）置換されたアリールアルキル、
（ｆ）置換されたヘテロシクロアルケニルベンゾ、
（ｇ）ヘテロアリール
からなる群より選択される）、
（２）Ｈ、
（３）置換されたベンゾヘテロシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、
（５）ヘテロシクロアルキル、および
（６）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＣＱＤ（ここで、ＱＣおよびＱＤは、各々、独立して、Ｈ、ＱＡ（（Ｂ）（１）で定義された通り）、置換されたアリール、およびアリールアルキルからなる群より選択される）；および
（Ｃ）Ｒ３が、
（１）置換されたフェニル、
（２）ヘテロアリール
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４４】
（Ａ）Ｒ１が、ｉ−プロピル、メチル、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、シクロプロピル、フェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ベンジル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＱＢ（ここで、ＱＢは、ハロで置換されたフェニルである）からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、
（１）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱＡ（ここで、ＱＡは、アダマンチルおよびシクロヘプチル、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、３，５−ジ−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、ｐ−Ｃｌ−フェニル、ｍ−Ｃｌ−フェニル、ｏ−Ｃｌフェニル、ｍ−Ｂｒ−フェニル、ｐ−Ｂｒ−フェニル、ｍ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ｏ−Ｆ−フェニル、ｏ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニル、ｏ，ｍ−ジ−Ｆ−フェニル、ｍ−ＣＮ−フェニル、ｐ−ＣＮ−フェニル、ｍ−ＣＦ３−フェニル、ｐ−ＣＦ３−フェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｍ−ＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−フェニル、ｍ−メチルフェニル、ｍ−ＣＨ３Ｏ−フェニル、ｐ−メチルフェニル、ｏ−メチルフェニル、ｏ−メトキシフェニル，ｐ−メトキシフェニル、およびｍ−Ｆ−ｐ−メチル−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ｔ−ブチル、ハロ置換ベンジル、ピリジルならびに
【化１２４】
からなる群より選択される）、
（２）Ｈ、
（３）
【化１２５】
（４）
【化１２６】
（５）−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル、
（６）モルホリニル）、および
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＣＱＤ（ここで、ＱＣおよびＱＤは、各々、独立して、Ｈ、ＱＡ、ハロ置換フェニル、およびベンジルからなる群より選択される）；および
（Ｃ）Ｒ３が、ｐ−Ｃｌ−フェニル、ｐ−Ｂｒ−フェニル、およびｐ−Ｆ−フェニル、フェニル−フェニル−、ピリジル−フェニル−、ｐ−ＣＮ−フェニル、およびピリジルからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４５】
（Ａ）Ｒ１が、
（１）アルキル、
（２）置換されたアリールアルキル、
（３）シクロアルキルアルキル、および
（４）置換されたアルキル
からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、
（１）−Ｃ（Ｏ）アリール（ここで、該アリールは、アルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、および−ＳＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている）、
（２）−Ｃ（Ｏ）ベンゾヘテロシクロアルキル、
（３）置換されたヘテロシクロアルキル、および
（４）置換されたアリールアルキル
からなる群より選択され；および
（Ｃ）Ｒ３が、Ｈ、アリール、および置換されたアリールからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４６】
（Ａ）Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、ｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジル、ｏ−Ｃｌ−ベンジル、およびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジル、ｐ−メチルフェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−ＣＦ３−フェニル、およびｐ−Ｆ−フェニル）、シクロプロピル−ＣＨ２−、および−ＣＨ（フェニル）２からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、ｏ，ｍ，ｐ−トリ−メトキシフェニル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ｐ−ＣＨ３Ｃ（Ｏ）フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（ｐ−ＳＯ２ＣＨ３−フェニル）、
【化１２７】
およびｐ−メトキシベンジルからなる群より選択され；および
（Ｃ）Ｒ３が、Ｈ、フェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ｐ−Ｃｌ−フェニル、およびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニルからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４７】
化合物１〜１４８からなる群より選択される化合物。
【請求項４８】
表５、６、７、８、８Ａ、９および１０における化合物からなる群より選択される化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、表９の化合物からなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、表１０の化合物からなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
純粋な、単離された形態の請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１の少なくとも１つの化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５３】
請求項３の少なくとも１つの化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５４】
疼痛を治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項５５】
疼痛を治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
疼痛を治療するための医薬の製造のための、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
前記の疼痛が炎症性疼痛である、請求項５５に記載の使用。
【請求項５８】
前記の疼痛が炎症性疼痛である、請求項５６に記載の使用。
【請求項５９】
前記の疼痛が慢性疼痛である、請求項５５に記載の使用。
【請求項６０】
前記の疼痛が慢性疼痛である、請求項５６に記載の使用。
【請求項６１】
前記の疼痛が神経因性疼痛である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６２】
前記の疼痛が神経因性疼痛である、請求項５６に記載の使用。
【請求項６３】
疼痛を治療するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用であって、該医薬が、疼痛を治療するための少なくとも１つの追加薬剤と併用される、使用。
【請求項６４】
疼痛を治療するための医薬の製造のための請求項３に記載の化合物の使用であって、該医薬が、疼痛を治療するための少なくとも１つの追加薬剤と併用される、使用。
【請求項６５】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、非オピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤、ステロイド、ＣＯＸ−Ｉ阻害剤、ＣＯＸ−ＩＩ阻害剤、炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子、および関節リウマチを治療するのに有用な因子からなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項６６】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、非オピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤、ステロイド、ＣＯＸ−Ｉ阻害剤、ＣＯＸ−ＩＩ阻害剤、炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子、および関節リウマチを治療するのに有用な因子からなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項６７】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、
アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸塩、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナルおよびナプロキセンからなる群より選択される非オピオイド鎮痛剤；
モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択されるオピオイド鎮痛剤；
プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド（ｂｕｄｉｓａｍｉｄｅ）、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリドおよびコーチゾンからなる群より選択されるステロイド：
アスピリンおよびピロキシカムからなる群より選択されるＣＯＸ−Ｉ阻害剤；
ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブおよびエトリコキシブからなる群より選択されるＣＯＸ−ＩＩ阻害剤；
ＩＬ−１０、ステロイドおよびアザルフィジンからなる群より選択される炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子；および
メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイドおよびミコフェノール酸モフェチルからなる群より選択される関節リウマチを治療するのに有用な因子；
からなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項６８】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、
アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸塩、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナルおよびナプロキセンからなる群より選択される非オピオイド鎮痛剤；
モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択されるオピオイド鎮痛剤；
プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド（ｂｕｄｉｓａｍｉｄｅ）、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリドおよびコーチゾンからなる群より選択されるステロイド：
アスピリンおよびピロキシカムからなる群より選択されるＣＯＸ−Ｉ阻害剤；
ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブおよびエトリコキシブからなる群より選択されるＣＯＸ−ＩＩ阻害剤；
ＩＬ−１０、ステロイドおよびアザルフィジンからなる群より選択される炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子；および
メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイドおよびミコフェノール酸モフェチルからなる群より選択される関節リウマチを治療するのに有用な因子；
からなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項６９】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸塩、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項７０】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、ステロイドおよび非オピオイド鎮痛剤からなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項７１】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項７２】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、ステロイドおよび非オピオイド鎮痛剤からなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項７３】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項７４】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための、請求項３に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項７５】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、糖尿病を治療するための少なくとも１つの他の薬剤と併用される、使用。
【請求項７６】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための請求項３に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、糖尿病を治療するための少なくとも１つの他の薬剤と併用される、使用。
【請求項７７】
糖尿病を治療するための前記の他の薬剤が、スルホニル尿素、インスリン感作物質、α−グルコシダーゼ阻害薬、インスリン分泌促進物質、肝臓からのグルコース放出を低下させる化合物、およびインスリンからなる群より選択される、請求項７５に記載の使用。
【請求項７８】
糖尿病を治療するための前記の他の薬剤が、スルホニル尿素、インスリン感作物質、α−グルコシダーゼ阻害薬、インスリン分泌促進物質、肝臓からのグルコース放出を低下させる化合物、およびインスリンからなる群より選択される、請求項７６に記載の使用。
【請求項７９】
前記のインスリン感作物質が、ＰＰＡＲアゴニスト、ＤＰＰＩＶ阻害剤、ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤およびグルコキナーゼ活性化剤からなる群より選択される、請求項７７に記載の使用。
【請求項８０】
前記のインスリン感作物質が、ＰＰＡＲアゴニスト、ＤＰＰＩＶ阻害剤、ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤およびグルコキナーゼ活性化剤からなる群より選択される、請求項７８に記載の使用。
【請求項８１】
医薬組成物中に請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および疼痛の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８２】
医薬組成物中に請求項３に記載の少なくとも１つの化合物、および疼痛の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８３】
医薬組成物中に請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および糖尿病の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８４】
医薬組成物中に請求項３に記載の少なくとも１つの化合物、および糖尿病の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８５】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項８６】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、脂質代謝の障害を治療するための少なくとも１つの追加薬剤と併用される、使用。
【請求項８７】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのニコチン酸受容体アゴニストと併用される、使用。
【請求項８８】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤と併用される、使用。
【請求項８９】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＣＥＴＰ阻害剤と併用される、使用。
【請求項９０】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストと併用される、使用。
【請求項９１】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、および少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストの有効量と併用される、使用。
【請求項９２】
医薬組成物中に請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、およびコレステロールの吸収を阻害するための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項１】
式：
【化１００】
［式中、
Ｒ１は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）置換されたアルキル、（４）シクロアルキル、（５）アリール、（６）置換されたアリール、（７）アリールアルキル、（８）ヘテロアリール、（９）置換されたヘテロアリール、（１０）ヘテロアリールアルキル、（１１）ジフェニルメチル、（１２）シクロアルキルアルキル、（１３）アルケニル、（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＢ（ここで、ＱＢは、置換されたアリールからなる群より選択される）、および（１５）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群より選択され；そして、ここで、
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；
Ｒ２は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）置換されたアルキル、（３）シクロアルキル、（４）アリール、（５）置換されたアリール、（６）アリールアルキル、（７）ヘテロアリールアルキル、（８）ヘテロシクロアルキル、（９）ヘテロシクロアルキルアルキル、（１０）Ｒ６−Ａ−、（１１）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（１２）（アルキル）２−Ｎ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１３）（アルキル）２−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１４）ＣＮ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１５）アルキル−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１７）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１８）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（１９）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２０）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アルキレン−、（２１）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２２）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｓ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２４）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２５）アルキル−Ｓ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（２７）アルキル−Ｓ−アルキレン−（−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（２８）アルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（２９）アルキル−Ｓ−アルキレン（−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（３０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱＡ（ここで、ＱＡは、（ａ）シクロアルキル、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏアルキルで置換されたアルキル、（ｃ）置換されたアリール、（ｄ）アルキル、（ｅ）置換されたアリールアルキル、（ｆ）置換されたヘテロシクロアルケニルベンゾ、および（ｇ）ヘテロアリールからなる群より選択される）、（３１）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＣＱＤ（ここで、ＱＣおよびＱＤは、各々、独立して、（ａ）Ｈ、（ｂ）ＱＡ（ここで、ＱＡは、先に定義した通りである）、（ｃ）置換されたアリール、および（ｄ）アリールアルキルからなる群より選択される）、（３２）置換されたヘテロアリールアルキル、および
【化１０１】
（式中、ＺＡは、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され、ＱＦは、−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＸＡ）２からなる群より選択され、ここで各ＸＡは、独立して、Ｈおよびアルキルからなる群より選択される）からなる群より選択され、ここで：
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリールアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
Ｒ３は、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）置換されたアルキル、（４）シクロアルキル、（５）アリール、（６）置換されたアリール、（７）アリールアルキル、（８）アリールアルケニル、（９）アリールアルキニル、（１０）ヘテロアリール、（１１）置換されたヘテロアリール、（１２）ヘテロアリールアルキル、（１３）ヘテロアリールアルケニル、および（１４）ヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；および、ここで、
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
Ｒ４の各存在は、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで；各Ｒ４に対する各アルキルは、独立して選択され；
Ｒ５の各存在は、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで；各Ｒ５に対する各アルキルは、独立して選択されるか；またはＲ４とＲ５は、上に定義された通りであり、該Ｒ４の環炭素は、該Ｒ５の環炭素に−ＣＨ２−ＣＨ２−基で結合しており；
ｕは０から３の整数であり；
ｖは、ｕとｖの合計が３から５となるような０から３の整数であり；
Ｒ６は、（１）アルキル、（２）置換されたアルキル、（３）アリール、（４）置換されたアリール、（４）ヘテロアリール、（５）置換されたヘテロアリール、（６）シクロアルキル、（７）シクロアルキルアルキル、（８）ヘテロシクロアルキル、（９）シクロアルケニル、（１０）ヘテロシクロアルケニル、（１１）ベンゾ縮合シクロアルキル、（１２）ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、および（１３）ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択され；および、ここで、
該置換されたアルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；
該置換されたアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して置換され；および
該置換されたヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群より独立して選択される１個以上（すなわち、少なくとも１個、例えば、１個から３個）の置換基で各々、独立して、置換され；
Ａは、（１）−Ｃ（Ｏ）−、（２）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−、（３）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−、（４）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−Ｃ（Ｏ）−、（５）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（６）−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、（７）−アルキレン−、（８）−アルケニレン−、（９）−Ｃ（Ｏ）−アルケニレン−、（１０）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、（１１）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキレン−、（１２）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、（１３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−、（１４）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン（−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル）−、（１５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−、（１６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（１７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−アルキレン−、（１８）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン（アルコキシ）−、（１９）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｓ−、（２０）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン（−Ｎ（アルキル）２）−、および
【化１０２】
からなる群より選択され；および
ここで、表３ａ、３ｂ、３ｃ、および３ｄで「Ｘ」によって定義された化合物、および表４ａで定義された化合物は、式Ｉの化合物の定義から除外される］の化合物またはそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、プロドラッグもしくは立体異性体。
【請求項２】
（Ａ）Ｒ１が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ジフェニルメチル、シクロアルキルアルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換されたヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、Ｒ６−Ａ、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、ＣＮ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−、
【化１０３】
からなる群より選択され；
（Ｃ）Ｒ３が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキル−ＮＨ−、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、およびヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
（Ｄ）Ｒ４の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで各Ｒ４に対する各アルキルは、独立して選択され；
（Ｅ）Ｒ５の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで各Ｒ５に対する各アルキルは、独立して選択され；または
（Ｆ）Ｒ４の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２からなる群より選択され、ここで各Ｒ４に対する各アルキルは、独立して選択され；Ｒ５の各存在が、独立して、−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−および−Ｃ（アルキル）２−からなる群より選択され、ここで各Ｒ５に対する各アルキルは、独立して選択され；そしてここで、該Ｒ４の環炭素は、該Ｒ５の環炭素に−ＣＨ２−ＣＨ２−基で結合しており；
（Ｇ）ｕが、０から３の整数であり；
（Ｈ）ｖが、ｕとｖの合計が３から５となるような０から３の整数であり；
（Ｉ）Ｒ６が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択され；
（Ｊ）Ａが、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−アルキレン−、−アルケニレン−、−Ｃ（Ｏ）−アルケニレン−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−、および
【化１０４】
からなる群より選択され；および
（Ｋ）ここで、表３ａ、３ｂ、３ｃ、および３ｄで「Ｘ」によって定義された化合物、および表４ａで定義される化合物が、式Ｉの化合物の定義から除外される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＡ：
【化１０５】
（式中、表３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄで「Ｘ」によって定義される化合物および表４ａ中の化合物は、式ＩＩＡの化合物から除外される）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル、（Ｃ）ヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、そこでは、ハロおよび−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル（ここで、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、および−ＣＮからなる群より独立して選択される１から３個の置換基が存在する）、（Ｃ）ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択されるヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたピリジルおよび置換されたピリミンジニル（ｐｙｒｉｍｉｎｄｉｎｙｌ）からなる群より選択される置換されたヘテロアリール（ここで、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、および−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、
【化１０６】
（式中、Ｘ１は、Ｂｒ、Ｆ、およびＣｌならびに−ＣＮからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、
【化１０７】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル、（Ｃ）ヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、そこでは、ハロおよび−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、（Ａ）フェニル、（Ｂ）置換されたフェニル（ここで、Ｂｒ、Ｆ、Ｃｌ、および−ＣＮからなる群より独立して選択される１から３個の置換基が存在する）、（Ｃ）ピリジルおよびピリミジニルからなる群より選択されるヘテロアリール、および（Ｄ）置換されたピリジルおよび置換されたピリミンジニル（ｐｙｒｉｍｉｎｄｉｎｙｌ）からなる群より選択される置換されたヘテロアリール（ここで、Ｂｒ、Ｆ、およびＣｌ、ならびに−ＣＮからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基が存在する）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
【化１０８】
（式中、Ｘ１は、Ｂｒ、Ｆ、およびＣｌならびに−ＣＮからなる群より選択される）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、
【化１０９】
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、メチル、ｉ−プロピル、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ３）２、
【化１１０】
【化１１１】
（式中、各Ｘ４は、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、アルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−およびＲ６−Ａ−からなる群より選択され、ここで、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−からなる群より選択され、およびＲ６は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択される場合により置換された基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、置換されたフェニル、および置換されたナフチルからなる群より選択され、ここで、該置換された基は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記置換基が、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮからなる群より独立して選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１２】
（式中、各Ｘ２は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシならびに−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１３】
（式中、各Ｘ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１４】
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ６のヘテロアリールが、アルキル、ハロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている置換されたヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
前記置換基が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記の置換されたヘテロアリールが、
【化１１５】
（式中、Ｘ３は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘ３が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記シクロアルキルが、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
前記シクロアルケニルが、ジヒドロピランである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、
【化１１６】
からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、アルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−およびＲ６−Ａ−からなる群より選択され、ここで、Ａは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−からなる群より選択され、およびＲ６は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルからなる群より選択される場合により置換された基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６が、フェニル、ナフチル、ピリジル、置換されたフェニル、および置換されたナフチルからなる群より選択され、ここで、該置換された基は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記置換基が、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮからなる群より独立して選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１７】
（式中、各Ｘ２は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシならびに−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１８】
（式中、各Ｘ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される）からなる群より選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
前記の置換されたフェニルが、
【化１１９】
からなる群より選択される、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ６のヘテロアリールが、アルキル、ハロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている置換されたヘテロアリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
前記置換基が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記の置換されたヘテロアリールが、
【化１２０】
（式中、Ｘ３は、アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、フェノキシおよび−ＣＯ２アルキルからなる群より独立して選択される）である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘ３が、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＣＮからなる群より独立して選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記シクロアルキルが、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルからなる群より選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３７】
前記シクロアルケニルが、ジヒドロピランである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、
【化１２１】
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ３が、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、およびアルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ３が、アリールおよび置換されたアリールからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、およびアルキル（−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、Ｈ、イソプロピル、メチル、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニルおよびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ３が、４−クロロフェニル、フェニル、４−ブロモフェニル、および４−ベンジルオキシ−フェニルからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、３，５−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，４−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，５−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（ＣＨ３）２Ｃ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−メチル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−（ＣＨ３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−）フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−シアノ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、４−イソプロピル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−ＣＦ３−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２−クロロ−６−メチル−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２，６−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、
【化１２２】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、Ｈ、イソプロピル、メチル、フェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニルおよびシクロプロピルからなる群より選択され；
Ｒ３が、４−クロロフェニル、フェニル、４−ブロモフェニル、および４−ベンジルオキシ−フェニルからなる群より選択され；および
Ｒ２が、Ｈ、３，５−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，４−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、３，５−ジ−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、（ＣＨ３）２Ｃ−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−メチル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、４−（ＣＨ３−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−）フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−シアノ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−クロロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−フルオロ−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、４−イソプロピル−フェニル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、２−ＣＦ３−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２−クロロ−６−メチル−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、２，６−ジ−クロロ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、ｔ−Ｂｕ−フェニル−ＮＨＣ（Ｏ）−、
【化１２３】
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４３】
（Ａ）Ｒ１が、（１）アルキル、（２）アルケニル、（３）シクロアルキル、（４）アリール、（５）ハロ置換フェニル、（６）アリールアルキル−、および（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＢ（ここで、ＱＢは、置換フェニルからなる群より選択される）
からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、
（１）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱＡ（ここで、ＱＡは、
（ａ）シクロアルキル、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルで置換されたアルキル、
（ｃ）置換されたアリール、
（ｄ）アルキル、
（ｅ）置換されたアリールアルキル、
（ｆ）置換されたヘテロシクロアルケニルベンゾ、
（ｇ）ヘテロアリール
からなる群より選択される）、
（２）Ｈ、
（３）置換されたベンゾヘテロシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、
（５）ヘテロシクロアルキル、および
（６）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＣＱＤ（ここで、ＱＣおよびＱＤは、各々、独立して、Ｈ、ＱＡ（（Ｂ）（１）で定義された通り）、置換されたアリール、およびアリールアルキルからなる群より選択される）；および
（Ｃ）Ｒ３が、
（１）置換されたフェニル、
（２）ヘテロアリール
からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４４】
（Ａ）Ｒ１が、ｉ−プロピル、メチル、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、シクロプロピル、フェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ベンジル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＱＢ（ここで、ＱＢは、ハロで置換されたフェニルである）からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、
（１）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＱＡ（ここで、ＱＡは、アダマンチルおよびシクロヘプチル、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、３，５−ジ−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、ｐ−Ｃｌ−フェニル、ｍ−Ｃｌ−フェニル、ｏ−Ｃｌフェニル、ｍ−Ｂｒ−フェニル、ｐ−Ｂｒ−フェニル、ｍ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ｏ−Ｆ−フェニル、ｏ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニル、ｏ，ｍ−ジ−Ｆ−フェニル、ｍ−ＣＮ−フェニル、ｐ−ＣＮ−フェニル、ｍ−ＣＦ３−フェニル、ｐ−ＣＦ３−フェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｍ−ＣＨ３ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−フェニル、ｍ−メチルフェニル、ｍ−ＣＨ３Ｏ−フェニル、ｐ−メチルフェニル、ｏ−メチルフェニル、ｏ−メトキシフェニル，ｐ−メトキシフェニル、およびｍ−Ｆ−ｐ−メチル−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、ｔ−ブチル、ハロ置換ベンジル、ピリジルならびに
【化１２４】
からなる群より選択される）、
（２）Ｈ、
（３）
【化１２５】
（４）
【化１２６】
（５）−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−ブチル、
（６）モルホリニル）、および
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＣＱＤ（ここで、ＱＣおよびＱＤは、各々、独立して、Ｈ、ＱＡ、ハロ置換フェニル、およびベンジルからなる群より選択される）；および
（Ｃ）Ｒ３が、ｐ−Ｃｌ−フェニル、ｐ−Ｂｒ−フェニル、およびｐ−Ｆ−フェニル、フェニル−フェニル−、ピリジル−フェニル−、ｐ−ＣＮ−フェニル、およびピリジルからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４５】
（Ａ）Ｒ１が、
（１）アルキル、
（２）置換されたアリールアルキル、
（３）シクロアルキルアルキル、および
（４）置換されたアルキル
からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、
（１）−Ｃ（Ｏ）アリール（ここで、該アリールは、アルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、および−ＳＯ２アルキルからなる群より独立して選択される１個から３個の置換基で置換されている）、
（２）−Ｃ（Ｏ）ベンゾヘテロシクロアルキル、
（３）置換されたヘテロシクロアルキル、および
（４）置換されたアリールアルキル
からなる群より選択され；および
（Ｃ）Ｒ３が、Ｈ、アリール、および置換されたアリールからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４６】
（Ａ）Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、ｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジル、ｏ−Ｃｌ−ベンジル、およびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジル、ｐ−メチルフェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−ＣＦ３−フェニル、およびｐ−Ｆ−フェニル）、シクロプロピル−ＣＨ２−、および−ＣＨ（フェニル）２からなる群より選択され；
（Ｂ）Ｒ２が、ｏ，ｍ，ｐ−トリ−メトキシフェニル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−（ｐ−ＣＨ３Ｃ（Ｏ）フェニル）、−Ｃ（Ｏ）−（ｐ−ＳＯ２ＣＨ３−フェニル）、
【化１２７】
およびｐ−メトキシベンジルからなる群より選択され；および
（Ｃ）Ｒ３が、Ｈ、フェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ｐ−Ｃｌ−フェニル、およびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニルからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項４７】
化合物１〜１４８からなる群より選択される化合物。
【請求項４８】
表５、６、７、８、８Ａ、９および１０における化合物からなる群より選択される化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、表９の化合物からなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、表１０の化合物からなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
純粋な、単離された形態の請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１の少なくとも１つの化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５３】
請求項３の少なくとも１つの化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５４】
疼痛を治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項５５】
疼痛を治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
疼痛を治療するための医薬の製造のための、請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
前記の疼痛が炎症性疼痛である、請求項５５に記載の使用。
【請求項５８】
前記の疼痛が炎症性疼痛である、請求項５６に記載の使用。
【請求項５９】
前記の疼痛が慢性疼痛である、請求項５５に記載の使用。
【請求項６０】
前記の疼痛が慢性疼痛である、請求項５６に記載の使用。
【請求項６１】
前記の疼痛が神経因性疼痛である、請求項５５に記載の方法。
【請求項６２】
前記の疼痛が神経因性疼痛である、請求項５６に記載の使用。
【請求項６３】
疼痛を治療するための医薬の製造のための請求項１に記載の化合物の使用であって、該医薬が、疼痛を治療するための少なくとも１つの追加薬剤と併用される、使用。
【請求項６４】
疼痛を治療するための医薬の製造のための請求項３に記載の化合物の使用であって、該医薬が、疼痛を治療するための少なくとも１つの追加薬剤と併用される、使用。
【請求項６５】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、非オピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤、ステロイド、ＣＯＸ−Ｉ阻害剤、ＣＯＸ−ＩＩ阻害剤、炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子、および関節リウマチを治療するのに有用な因子からなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項６６】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、非オピオイド鎮痛剤、オピオイド鎮痛剤、ステロイド、ＣＯＸ−Ｉ阻害剤、ＣＯＸ−ＩＩ阻害剤、炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子、および関節リウマチを治療するのに有用な因子からなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項６７】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、
アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸塩、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナルおよびナプロキセンからなる群より選択される非オピオイド鎮痛剤；
モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択されるオピオイド鎮痛剤；
プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド（ｂｕｄｉｓａｍｉｄｅ）、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリドおよびコーチゾンからなる群より選択されるステロイド：
アスピリンおよびピロキシカムからなる群より選択されるＣＯＸ−Ｉ阻害剤；
ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブおよびエトリコキシブからなる群より選択されるＣＯＸ−ＩＩ阻害剤；
ＩＬ−１０、ステロイドおよびアザルフィジンからなる群より選択される炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子；および
メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイドおよびミコフェノール酸モフェチルからなる群より選択される関節リウマチを治療するのに有用な因子；
からなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項６８】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、
アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸塩、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナルおよびナプロキセンからなる群より選択される非オピオイド鎮痛剤；
モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択されるオピオイド鎮痛剤；
プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド（ｂｕｄｉｓａｍｉｄｅ）、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリドおよびコーチゾンからなる群より選択されるステロイド：
アスピリンおよびピロキシカムからなる群より選択されるＣＯＸ−Ｉ阻害剤；
ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブおよびエトリコキシブからなる群より選択されるＣＯＸ−ＩＩ阻害剤；
ＩＬ−１０、ステロイドおよびアザルフィジンからなる群より選択される炎症性腸疾患を治療するのに有用な因子；および
メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイドおよびミコフェノール酸モフェチルからなる群より選択される関節リウマチを治療するのに有用な因子；
からなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項６９】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸塩、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項７０】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、ステロイドおよび非オピオイド鎮痛剤からなる群より選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項７１】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、アセチルサリチル酸、コリンマグネシウムトリサリチル酸、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルシナル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニル、オキシコドン、およびオキシモルフォンからなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項７２】
疼痛を治療するための前記の追加薬剤が、ステロイドおよび非オピオイド鎮痛剤からなる群より選択される、請求項６４に記載の使用。
【請求項７３】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項７４】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための、請求項３に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項７５】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、糖尿病を治療するための少なくとも１つの他の薬剤と併用される、使用。
【請求項７６】
糖尿病を治療するための医薬の製造のための請求項３に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、糖尿病を治療するための少なくとも１つの他の薬剤と併用される、使用。
【請求項７７】
糖尿病を治療するための前記の他の薬剤が、スルホニル尿素、インスリン感作物質、α−グルコシダーゼ阻害薬、インスリン分泌促進物質、肝臓からのグルコース放出を低下させる化合物、およびインスリンからなる群より選択される、請求項７５に記載の使用。
【請求項７８】
糖尿病を治療するための前記の他の薬剤が、スルホニル尿素、インスリン感作物質、α−グルコシダーゼ阻害薬、インスリン分泌促進物質、肝臓からのグルコース放出を低下させる化合物、およびインスリンからなる群より選択される、請求項７６に記載の使用。
【請求項７９】
前記のインスリン感作物質が、ＰＰＡＲアゴニスト、ＤＰＰＩＶ阻害剤、ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤およびグルコキナーゼ活性化剤からなる群より選択される、請求項７７に記載の使用。
【請求項８０】
前記のインスリン感作物質が、ＰＰＡＲアゴニスト、ＤＰＰＩＶ阻害剤、ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤およびグルコキナーゼ活性化剤からなる群より選択される、請求項７８に記載の使用。
【請求項８１】
医薬組成物中に請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および疼痛の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８２】
医薬組成物中に請求項３に記載の少なくとも１つの化合物、および疼痛の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８３】
医薬組成物中に請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、および糖尿病の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８４】
医薬組成物中に請求項３に記載の少なくとも１つの化合物、および糖尿病の治療のための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【請求項８５】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項８６】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、脂質代謝の障害を治療するための少なくとも１つの追加薬剤と併用される、使用。
【請求項８７】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのニコチン酸受容体アゴニストと併用される、使用。
【請求項８８】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤と併用される、使用。
【請求項８９】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＣＥＴＰ阻害剤と併用される、使用。
【請求項９０】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストと併用される、使用。
【請求項９１】
コレステロールの吸収を阻害するための医薬の製造のための、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物の使用であって、該医薬が、少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、および少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストの有効量と併用される、使用。
【請求項９２】
医薬組成物中に請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、およびコレステロールの吸収を阻害するための少なくとも１つの追加薬剤を含む少なくとも１つの別個の医薬組成物を単一のパッケージで含むキット。
【公表番号】特表２０１０−５０３６７５（Ｐ２０１０−５０３６７５Ａ）
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２８２９０（Ｐ２００９−５２８２９０）
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９９１８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３４５６
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９９１８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３４５６
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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