第Ｘａ因子阻害剤としてのアザインドール−誘導体
本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。
【化１】
式中、Ｒ0；Ｒ1；Ｒ2；Ｒ3；Ｑ；Ｖ、ＧおよびＭは、特許請求の範囲内に記載された意味を有する。式(Ｉ)の化合物は、有益な薬理活性化合物である。それは、強い抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それは、血液凝固酵素第Ｘａ因子(ＦＸａ)および／または第VIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の望ましくない活性が存在する状態において、または第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の阻害が意図される状態の治療または予防のために適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる医薬製剤に関する。
【化１】
式中、Ｒ0；Ｒ1；Ｒ2；Ｒ3；Ｑ；Ｖ、ＧおよびＭは、特許請求の範囲内に記載された意味を有する。式(Ｉ)の化合物は、有益な薬理活性化合物である。それは、強い抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それは、血液凝固酵素第Ｘａ因子(ＦＸａ)および／または第VIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の望ましくない活性が存在する状態において、または第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の阻害が意図される状態の治療または予防のために適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる医薬製剤に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての立体異性体の形態における式Ｉ
【化１】
の化合物、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
式中、
Ｒ0は、
１) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からの単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、そしてこれは窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリルによってさらに置換されており、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１) ハロゲン、
２) −ＮＯ2、
３) −ＣＮ、
４) −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
５) −ＯＨ、
６) −ＮＨ2、
７) −Ｏ−ＣＦ3
８) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１０) −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１) −ＳＯ2−ＣＨ3または
１２) −ＳＯ2−ＣＦ3であり、
但し、Ｒ0が単環式または二環式６〜１４員アリールである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
式Ｉの部分構造
【化２】
は、窒素、硫黄または酸素から選ばれる０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含む４〜８員飽和、部分的に不飽和または芳香族の環式基であり、そして非置換またはＲ3によって１、２、３、４、５または６回置換されるかまたは＝Ｏによって１または２回置換されているが、但し、該環式基はフェニル基ではなく、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−
ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ2−、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−ＮＨ−(Ｒ10)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｎ(Ｒ10)−または−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)m−であり、
ここにおいてＲ10は下記定義された通りであり、そしてここにおいてｎおよびｍは互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここにおいて−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)n−によって形成されたアルキレン残基は非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されているか；または−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキレンであり、ここにおいてシクロアルキレンは非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されており；
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって１〜３回置換されており；−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ8は上記定義された通りであり；窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル；−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルまたは−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔは窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基であり、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであるか、または
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合している原子と一緒になって窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む６〜８員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されているか、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ18)−Ｒ21、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、
Ｖは、
１) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基であり、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) 単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、 −(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
４) −(ＣＨ2)m−ＮＲ10、
５) ６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) 単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
７) −(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
８) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ14は上記定義された通りであり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3、または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＮＯ2、
８) −ＣＮ、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６) −Ｓ−Ｒ10、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
２１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２５) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル、
２６) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２９) 以下のリスト
【化３】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、または
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員環を形成することができ、これは非置換またはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、
４) −ＳＯt−Ｒ10、ここにおいてｔは１または２であり、
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
７) −Ｏ−Ｒ17、または
８) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜７員単環式複素環を形成することができ、そして該複素環は該窒素原子に加えて酸素、硫黄および窒素から選ばれる１または２個の同一または異なる環ヘテロ原子を含むことができ；ここにおいて該複素環は非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0
−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)u−Ｒ10、ここにおいてｕは１または２であり、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯr−Ｒ10、ここにおいてｒは１または２であり、−Ｓ(Ｏ)v−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、ここにおいてｖは１または２であり、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化４】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって非置換またはＲ10によって１〜３回置換された３〜６員炭素環式環を形成することができ、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,４−トリアジニル、１,３,５−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれ、
ここにおいて該ヘテロシクリルは、非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、そして
これは、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,４−トリアジニル、１,３,５−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれるヘテロシクリルによってさらに置換されており、
ここにおいてヘテロシクリルは、非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１) ハロゲン、
２) −ＮＯ2、
３) −ＣＮ、
４) −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
５) −ＯＨ、
６) −ＮＨ2、
７) −Ｏ−ＣＦ3
８) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、そしてハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１０) −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１) −ＳＯ2−ＣＨ3または
１２) −ＳＯ2−ＣＦ3であり、
但し、Ｒ0が単環式または二環式６〜１４員アリールであり、ここにおいてアリールは上記定義された通りである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、アゼチジン、アゼチン、アゾカン、アゾカン−２−オン、シクロブチル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、[１,４]ジアゾカン、[１,２]ジアゾカン−３−オン、[１,３]ジアゾカン−２−オン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、[１,４]オキサゾカン、[１,３]オキサゾカン−２−オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、５,６,７,８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオカン、チオカン−１,１−ジオキシド、チオカン−１−オキシド、チオカン−２−オン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３、４、５または６回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ2−、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−ＮＨ−(Ｒ10)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｎ(Ｒ10)−または−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であり、
ここにおいてＲ10は下記定義された通りであり、そしてここにおいてｎおよびｍは互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここにおいて−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)n−によって形成されたアルキレン残基は非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されているか；または−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキレンであり、ここにおいてシクロアルキレンは非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されており；
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって１〜３回置換されており；−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ15；フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルの群からのアリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ8は上記定義された通りであり；上記定義されたような単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル；−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルまたは−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアザパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合している原子と一緒になってアゾカン、アゾカン−２−オン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、[１,４]ジアゾカン、[１,２]ジアゾカン−３−オン、[１,３]ジアゾカン−２−オン、ジオキサジン、[１,４]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、[オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンまたは５,６,７,８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オンの群から選ばれる６〜８員環式残基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ18)−Ｒ21、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、
Ｖは、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリールであり、ここにおいてアリールはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) アクリジニル、８−アザ−ビシクロ[３,２,１]オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１,４−ジアゼパン、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、１λ６−チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群からのヘテロシクリルであり、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、 −(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
４) −(ＣＨ2)m−ＮＲ10、
５) −(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは上記定義された通りであって、非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
７) −(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＮＯ2、
８) −ＣＮ、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６) −Ｓ−Ｒ10、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
２１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２５) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２６) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２９) 以下のリスト
【化５】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、または
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、
４) −ＳＯt−Ｒ10、ここにおいてｔは１または２であり、
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
７) −Ｏ−Ｒ17、または
８) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは上記定義された通りであって、互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群からの複素環を形成することができ、ここにおいて該複素環は非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)u−Ｒ10、ここにおいてｕは１または２であり、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯr−Ｒ10、ここにおいてｒは１または２であり、−Ｓ(Ｏ)v−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、ここにおいてｖは１または２であり、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化６】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、２−フリル、３−フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジニル、ピロリル；２−ピロリル、３−ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、２−チエニルまたは３−チエニルの群からのヘテロシクリル、
これはアクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれるヘテロシクリルによってさらに置換されており、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二また
は三置換されており、
Ｒ8は、
１. フッ素、塩素または臭素、
２. −ＮＯ2、
３. −ＣＮ、
４. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
５. −ＯＨ、
６. −ＮＨ2、
７. −ＯＣＦ3
８. 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、ハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９. −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
１０. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１. −ＳＯ2ＣＨ3または
１２. −ＳＯ2ＣＦ3であり、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシドピリジル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ2−または−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレンであり、
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって１〜３回置換されており；−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ15、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルまたは−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン
、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであるか、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる４〜７員環式基を形成し、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ18)−Ｒ21、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、
Ｖは、
１) アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群からのｈｅｔ残基であり、これは上記定義された通りであり、そしてここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２) フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、 −(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ
)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
４) −(ＣＨ2)m−ＮＲ10、
５) フェニルまたはナフチル、ここにおいてフェニルまたはナフチルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[１,４]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導することができる群からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
７) −(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは上記定義された通りであって、そして非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは上記定義された通りであり、そして非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
２１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、Ｒ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２４) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２５) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２６) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２９) 以下のリスト
【化７】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであり、そしてここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、
４) −Ｏ−Ｒ17または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは上記定義された通りであり、そして互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールを形成することができ、これは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)2−Ｒ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化８】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
３. −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−または−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−であり、
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ15、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'であり、ここにおいてＲ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキレンであり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−ＮＲ18Ｒ21であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｖは、
１. アザインドール(１Ｈ−ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、１,４−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１,２−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、１,２−チアジン、１,３−チアゾール、１,３−チアジン、１,４−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物を含む群からの環式残基、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[１,４]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導することができる群からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４. (Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキルまたは
５. −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12であり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｅ) ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２０) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２１) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２２) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２５) 以下のリスト
【化９】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる環を形成することができ、ここにおいて該環は非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、フッ素、塩素、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)2−Ｒ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化１０】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１,３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジル、プリニルおよびプテリジニルの群から選ばれるヘテロシクリル、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
３. −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレンまたは−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−であり、
Ｒ1は、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキレンであるか、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリン、１,３−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、１,２−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導される化合物を含む群からの環式残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは１,４−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導することができる群からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. (Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキルであり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、または
１９) 以下のリスト
【化１１】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ17または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれるか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、これはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、または以下のリスト
【化１２】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
２) ピリジルまたはベンゾチオフェニル、ここにおいてピリジルおよびベンゾチオフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
３) チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ8は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ3、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−、−ＣＨ2−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、メチレンまたはエチレンであり、
Ｒ1は、水素原子であり、
Ｒ2は、直接結合またはメチレンであり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、
Ｒ14は、フッ素、塩素、＝Ｏ、メチル、エチルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物を含む群からの残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１または２であり、
Ｍは、水素原子、(Ｃ2−Ｃ4)−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、[１,４]オキサゼパニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここにおいて残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) フッ素、塩素、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、または
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17であり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ17または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、 (１,４)−オキサゼパンまたはピロリジンの群から選ばれるか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成し、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10または−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)
−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) ピリジルまたはベンゾチオフェニル、ここにおいてピリジルおよびベンゾチオフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
２) チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ8は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ3、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄは、ピリジルであり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、−ＣＨ2−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−またはメチレンであり、
Ｒ1は、水素原子であり、
Ｒ2は、直接結合であり、
Ｒ14は、フッ素、塩素、＝Ｏ、メチル、エチルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、ピペリジンであり、ここにおいてピペリジンは非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
Ｇは、直接結合であり、
Ｍは、水素原子、(Ｃ2−Ｃ4)−アルキル、イソプロピルまたはピリジルであり、ここにおいて残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) フッ素、塩素、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、または
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
５) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11または
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12であり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子または
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成し、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20または−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10であり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−２,５−ジカルボン酸５−アミド２−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−[１,４']ビピリジニル−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−[１,４']ビピリジニル−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(２−ヒドロキシエトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル] −５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−(６−クロロ−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イルメチル)−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミドまたは
１−(６−クロロ−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イルメチル)−５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド
である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
式２９の化合物を式ＨＲ8'の化合物と縮合させて式３０の化合物を得、そして式３０の化合物を式Ｉの化合物に場合により転化することを含む請求項１〜８のいずれか１項に記載された式の化合物の製造方法。
【化１３】
ここにおいて残基Ｒ8'は、請求項１〜８に記載された−Ｎ(Ｒ1)−Ｒ2−Ｖ−Ｇ−Ｍの意味を有するが、ここでＲ8'において官能基は、−Ｎ(Ｒ1)−Ｒ2−Ｖ−Ｇ−Ｍ中に存在する最終的な官能基に後で変換される基の形態で存在することもでき、そしてここで残基Ｒ54は基−Ｑ−Ｒoを表すかまたは基−Ｑ−Ｒoに後で変換される基を表すことができ、そしてここで基−Ｃ(Ｏ)−Ｒ53はカルボン酸基またはその誘導体であることができ、そしてここで式２９および３０中の基Ｒ3aは請求項Ｘ〜Ｘに定義された式Ｉ中のＲ3の対応する定義を有するか、またはそれらの中の官能基は保護された形態または前駆体基の形態で存在することもできる。
【請求項１０】
全ての立体異性体形態における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの式Ｉの化合物、およびあらゆる比率におけるそれらの混合物および／またはその生理学上許容しうる塩および医薬上許容しうる担体を含んでなる医薬製剤。
【請求項１１】
第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子を阻害するかまたは血液凝固もしくはフィブリン溶解に影響を与える医薬を製造するための、全ての立体異性体の形態における請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物およびあらゆる比率におけるそれらの混合物および／またはそれらの生理学上許容しうる塩の使用。
【請求項１２】
異常な血栓形成、急性心筋梗塞、心臓血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法または経皮的経管的冠動脈形成術(ＰＴＣＡ)と関係する急性の血管閉鎖、一過性脳虚血発作、卒中、間欠跛行、冠状動脈または末梢動脈のバイパス移植術、血管内腔狭窄、冠状動脈または静脈血管形成術後の再狭窄、長期的な血液透析患者における血管路開通性の維持、腹部、膝部または股関節部手術後に下肢静脈に生じる病理学的血栓形成、腹部、膝部および股関節部手術後に下肢静脈に生じる病理学的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険性、または敗血症性ショックの際に血管系中に生じる播種性全身性脈管内凝固障害、ウイルス性感染症または癌、または炎症性反応の低下、フィブリン溶解、または冠状動脈性心疾患の治療、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばＰＴＣＡのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全および播種性血管内凝固障害、手術後に生じうる深静脈または近位静脈血栓症のための請求項１１に記載の使用。
【請求項１】
全ての立体異性体の形態における式Ｉ
【化１】
の化合物、あらゆる比率におけるそれらの混合物、およびその生理学上許容しうる塩。
式中、
Ｒ0は、
１) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からの単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、そしてこれは窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリルによってさらに置換されており、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１) ハロゲン、
２) −ＮＯ2、
３) −ＣＮ、
４) −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
５) −ＯＨ、
６) −ＮＨ2、
７) −Ｏ−ＣＦ3
８) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１０) −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１) −ＳＯ2−ＣＨ3または
１２) −ＳＯ2−ＣＦ3であり、
但し、Ｒ0が単環式または二環式６〜１４員アリールである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
式Ｉの部分構造
【化２】
は、窒素、硫黄または酸素から選ばれる０、１、２、３または４個のヘテロ原子を含む４〜８員飽和、部分的に不飽和または芳香族の環式基であり、そして非置換またはＲ3によって１、２、３、４、５または６回置換されるかまたは＝Ｏによって１または２回置換されているが、但し、該環式基はフェニル基ではなく、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−
ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ2−、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−ＮＨ−(Ｒ10)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｎ(Ｒ10)−または−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)m−であり、
ここにおいてＲ10は下記定義された通りであり、そしてここにおいてｎおよびｍは互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここにおいて−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)n−によって形成されたアルキレン残基は非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されているか；または−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキレンであり、ここにおいてシクロアルキレンは非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されており；
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって１〜３回置換されており；−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ8は上記定義された通りであり；窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル；−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルまたは−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔは窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基であり、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであるか、または
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合している原子と一緒になって窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む６〜８員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されているか、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ18)−Ｒ21、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、
Ｖは、
１) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基であり、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) 単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、 −(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
４) −(ＣＨ2)m−ＮＲ10、
５) ６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) 単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
７) −(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
８) 窒素、硫黄または酸素から選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む３〜７員環式残基、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ14は上記定義された通りであり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3、または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＮＯ2、
８) −ＣＮ、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６) −Ｓ−Ｒ10、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
２１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２５) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル、
２６) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２９) 以下のリスト
【化３】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、または
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員環を形成することができ、これは非置換またはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、
４) −ＳＯt−Ｒ10、ここにおいてｔは１または２であり、
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
７) −Ｏ−Ｒ17、または
８) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜７員単環式複素環を形成することができ、そして該複素環は該窒素原子に加えて酸素、硫黄および窒素から選ばれる１または２個の同一または異なる環ヘテロ原子を含むことができ；ここにおいて該複素環は非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0
−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)u−Ｒ10、ここにおいてｕは１または２であり、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯr−Ｒ10、ここにおいてｒは１または２であり、−Ｓ(Ｏ)v−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、ここにおいてｖは１または２であり、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化４】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって非置換またはＲ10によって１〜３回置換された３〜６員炭素環式環を形成することができ、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている。
【請求項２】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,４−トリアジニル、１,３,５−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれ、
ここにおいて該ヘテロシクリルは、非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、そして
これは、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,４−トリアジニル、１,３,５−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれるヘテロシクリルによってさらに置換されており、
ここにおいてヘテロシクリルは、非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１) ハロゲン、
２) −ＮＯ2、
３) −ＣＮ、
４) −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
５) −ＯＨ、
６) −ＮＨ2、
７) −Ｏ−ＣＦ3
８) 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、そしてハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１０) −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１) −ＳＯ2−ＣＨ3または
１２) −ＳＯ2−ＣＦ3であり、
但し、Ｒ0が単環式または二環式６〜１４員アリールであり、ここにおいてアリールは上記定義された通りである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、アゼチジン、アゼチン、アゾカン、アゾカン−２−オン、シクロブチル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、[１,４]ジアゾカン、[１,２]ジアゾカン−３−オン、[１,３]ジアゾカン−２−オン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、[１,４]オキサゾカン、[１,３]オキサゾカン−２−オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、５,６,７,８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオカン、チオカン−１,１−ジオキシド、チオカン−１−オキシド、チオカン−２−オン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３、４、５または６回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ2−、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−ＮＨ−(Ｒ10)−、−(Ｃ2−Ｃ3)−アルキレン−Ｎ(Ｒ10)−または−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−であり、
ここにおいてＲ10は下記定義された通りであり、そしてここにおいてｎおよびｍは互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここにおいて−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)n−によって形成されたアルキレン残基は非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されているか；または−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキレンであり、ここにおいてシクロアルキレンは非置換またはハロゲン、−ＮＨ2または−ＯＨによって互いに独立して単、二または三置換されており；
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって１〜３回置換されており；−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ15；フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルの群からのアリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、ここにおいてＲ8は上記定義された通りであり；上記定義されたような単環式または二環式４〜１５員ヘテロシクリル；−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルまたは−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアザパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであり、
Ｒ1およびＲ3は、それらが結合している原子と一緒になってアゾカン、アゾカン−２−オン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、[１,４]ジアゾカン、[１,２]ジアゾカン−３−オン、[１,３]ジアゾカン−２−オン、ジオキサジン、[１,４]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、[オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンまたは５,６,７,８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オンの群から選ばれる６〜８員環式残基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ18)−Ｒ21、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、
Ｖは、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリールであり、ここにおいてアリールはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) アクリジニル、８−アザ−ビシクロ[３,２,１]オクタ−３−イル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１,４−ジアゼパン、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、１λ６−チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群からのヘテロシクリルであり、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、 −(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
４) −(ＣＨ2)m−ＮＲ10、
５) −(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは上記定義された通りであって、非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
７) −(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＮＯ2、
８) −ＣＮ、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６) −Ｓ−Ｒ10、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
２１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２５) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２６) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２９) 以下のリスト
【化５】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、または
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、
４) −ＳＯt−Ｒ10、ここにおいてｔは１または２であり、
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
７) −Ｏ−Ｒ17、または
８) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは上記定義された通りであって、互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群からの複素環を形成することができ、ここにおいて該複素環は非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)u−Ｒ10、ここにおいてｕは１または２であり、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯr−Ｒ10、ここにおいてｒは１または２であり、−Ｓ(Ｏ)v−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、ここにおいてｖは１または２であり、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化６】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルの群からの単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、２−フリル、３−フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジニル、ピロリル；２−ピロリル、３−ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、２−チエニルまたは３−チエニルの群からのヘテロシクリル、
これはアクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４,５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１,３−ジオキソラニル、１,３−ジオキソレニル、６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、ジヒドロフロ[２,３−ｂ]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、１,２−オキサ−チエパニル、１,２−オキサチオラニル、１,４−オキサゼパニル、１,２−オキサジニル、１,３−オキサジニル、１,４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、１,２−チアジニル、１,３−チアジニル、１,４−チアジニル、１,３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１,２,３−トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選ばれるヘテロシクリルによってさらに置換されており、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二また
は三置換されており、
Ｒ8は、
１. フッ素、塩素または臭素、
２. −ＮＯ2、
３. −ＣＮ、
４. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
５. −ＯＨ、
６. −ＮＨ2、
７. −ＯＣＦ3
８. 単環式または二環式６〜１４員アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、ハロゲンまたは−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキルによって互いに独立して単、二または三置換されており、
９. −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
１０. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１１. −ＳＯ2ＣＨ3または
１２. −ＳＯ2ＣＦ3であり、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシドピリジル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−、−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−、−ＳＯ2−または−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレンであり、
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって１〜３回置換されており；−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ15、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルまたは−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−ｈｅｔであり、ここにおいてｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン
、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる残基であり、ここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキレンであるか、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる４〜７員環式基を形成し、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ、−ＮＯ2、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ8)−アルキル−ＳＯ2−Ｎ(Ｒ18)−Ｒ21、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、−Ｓ−Ｒ18または−ＮＲ18−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであり、
Ｖは、
１) アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサ−チエパン、１,２−オキサチオラン、１,４−オキサゼパン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群からのｈｅｔ残基であり、これは上記定義された通りであり、そしてここにおいてｈｅｔは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２) フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、 −(ＣＨ2)m−ＣＨ(ＯＨ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ
)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)−Ｓ−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＳＯ2−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−ＳＯ2−(ＣＨ2)n−、−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−、−(ＣＨ2)m−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−(ＣＨ2)n−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(ＣＨ2)n−であり、
ｎおよびｍは、互いに独立して同一または異なり、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
４) −(ＣＨ2)m−ＮＲ10、
５) フェニルまたはナフチル、ここにおいてフェニルまたはナフチルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[１,４]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導することができる群からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
７) −(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいて該シクロアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは上記定義された通りであって、そして非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
１６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−ｈｅｔ、ここにおいてｈｅｔは上記定義された通りであり、そして非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
２０) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
２１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであって、Ｒ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、ここにおいてシクロアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２３) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２４) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２５) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２６) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２７) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２８) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２９) 以下のリスト
【化７】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ6−Ｃ14)−アリール、ここにおいてアリールは上記定義された通りであり、そしてここにおいてアルキルおよびアリールは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、
４) −Ｏ−Ｒ17または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは上記定義された通りであり、そして互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されているか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールを形成することができ、これは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)2−Ｒ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化８】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) ベンゾイミダゾリル、１,３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
３. −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−または−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレン、−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−であり、
Ｒ1は、水素原子、−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ0、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ15、−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−アルキレン−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ4')−Ｒ5'であり、ここにおいてＲ4'およびＲ5'は、互いに独立して同一または異なり、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキレンであり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、−ＯＨ、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ−[(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル]2、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−ＮＲ18Ｒ21であり、
ここにおいてＲ18およびＲ21は互いに独立して水素原子、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、
Ｖは、
１. アザインドール(１Ｈ−ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、１,４−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、１,４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１,３−ジオキソレン、１,３−ジオキソラン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１,２−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、１,２−チアジン、１,３−チアゾール、１,３−チアジン、１,４−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物を含む群からの環式残基、ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[１,４]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導することができる群からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４. (Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキルまたは
５. −Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12であり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｅ) ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、
１９) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２０) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−ＣＦ2−ＣＦ2−ＣＨ2−Ｏ−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキル、
２１) −(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−ＣＨ2−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキレン−ＣＨ2−ＯＨ、
２２) −ＳＯw−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、ここにおいてｗは１または２であり、
２３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13、
２４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ13または
２５) 以下のリスト
【化９】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
２つの−ＯＲ19残基が隣接した原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１,３−ジオキソール環または２,３−ジヒドロ−[１,４]ジオキシン環を形成することができ、これはＲ13によって１、２、３または４回置換されており、
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[１,４]−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールの群から選ばれる環を形成することができ、ここにおいて該環は非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ13は、フッ素、塩素、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｎ(Ｒ10)−Ｓ(Ｏ)2−Ｒ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−Ｓ(Ｏ)2−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ8)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−Ｒ10、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシ−フェニル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、−Ｏ−Ｒ15、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、または以下のリスト
【化１０】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ0−Ｃ4)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
２) インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１,３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジル、プリニルおよびプテリジニルの群から選ばれるヘテロシクリル、
ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
そしてさらにピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ8は、
１. Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２. −Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2、
３. −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. −Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはハロゲンまたはメトキシ残基によって互いに独立して単、二または三置換されており、
但し、Ｒ0がアリールまたはヘテロシクリルであり、これらは上記定義されたとおりである場合、Ｒ8は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2または−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル残基であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキレンまたは−(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ10−であり、
Ｒ1は、水素原子または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキルであり、
Ｒ2は、直接結合または−(Ｃ1−Ｃ2)−アルキレンであるか、または
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、ここにおいて該環式基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｒ14は、フッ素、塩素、＝Ｏ、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、１,４−ジアゼパン、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、ジアジリン、１,３−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、１,２−オキサジン、１,３−オキサジン、１,４−オキサジン、オキサゾール、１,２−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、１,２−チアジン、１,３−チアジン、１,４−チアジン、１,３−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾールまたは１,２,４−トリアゾールから誘導される化合物を含む群からの環式残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、
１. 水素原子、
２. ヘテロシクリル、ここにおいてヘテロシクリルは１,４−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１,２,３−トリアジン、１,２,４−トリアジン、１,３,５−トリアジン、１,２,３−トリアゾール、１,２,４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１,２−ジアゼピン、１,３−ジアゼピン、１,４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導することができる群からの残基であり、ここにおいて該ヘテロシクリルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３. −(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
４. (Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキルであり、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) ハロゲン、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17、または
１９) 以下のリスト
【化１１】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ17または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ4−Ｃ15)−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれるか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、これはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４,５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、または以下のリスト
【化１２】
からの残基であり、ここにおいてＭｅはメチルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
２) ピリジルまたはベンゾチオフェニル、ここにおいてピリジルおよびベンゾチオフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
３) チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ8は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ3、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄは、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピロリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルの群から選ばれる残基であり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、直接結合、−Ｃ(Ｏ)−；−ＳＯ2−、−ＣＨ2−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−、メチレンまたはエチレンであり、
Ｒ1は、水素原子であり、
Ｒ2は、直接結合またはメチレンであり、
Ｒ1−Ｎ−Ｒ2−Ｖは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンの群からの４〜７員環式基を形成することができ、
Ｒ14は、フッ素、塩素、＝Ｏ、メチル、エチルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、
１. アザインドリル(１Ｈ−ピロロピリジル)、アゼチジン、１,４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物を含む群からの残基、
ここにおいて該環式残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
２. フェニルであり、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｇは、直接結合、−(ＣＨ2)m−または−(ＣＨ2)m−ＮＲ10−であり、
ｍは、整数０、１または２であり、
Ｍは、水素原子、(Ｃ2−Ｃ4)−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、[１,４]オキサゼパニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリダジニルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここにおいて残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) フッ素、塩素、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキル、
５) フェニル、ここにおいてフェニルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
６) −(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
ｃ) −ＣＦ3または
ｄ) −ＣＨＦ2であり、
７) −ＣＮ、
８) −ＮＲ10−ＳＯ2−Ｒ10、
９) −ＳＯs−Ｒ11、ここにおいてｓは１または２であり、
１０) −ＳＯt−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、ここにおいてｔは１または２であり、
１１) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｒ11、
１２) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11、
１３) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１４) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12、
１５) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、
１６) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｒ17、
１７) −(Ｃ0−Ｃ2)アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ2−Ｃ4)−アルキレン−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、または
１８) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｃ(Ｒ15,Ｒ16)−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ17であり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子、
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
３) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、
４) −Ｏ−Ｒ17または
５) −(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−ヘテロシクリル、ここにおいてアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して非置換またはＲ13によって単、二または三置換されており、そしてここにおいてヘテロシクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、 (１,４)−オキサゼパンまたはピロリジンの群から選ばれるか、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成し、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−(Ｃ3−Ｃ6)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10、−Ｓｉ−(ＣＨ3)3、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10または−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)
−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ15およびＲ16は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルの群からの環を形成し、ここにおいてそれぞれの環は非置換またはＲ10によって１〜３回置換されており、そして
Ｒ17は、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−ＯＨ、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル、−(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ8)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキル、−(Ｃ0−Ｃ6)−アルキル−(Ｃ3−Ｃ8)−シクロアルキルであり、ここにおいて該シクロアルキル環は非置換または−ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたはＲ10によって１、２または３回置換されている、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
式Ｉにおいて、
Ｒ0は、
１) ピリジルまたはベンゾチオフェニル、ここにおいてピリジルおよびベンゾチオフェニルは非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
２) チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルの群からのヘテロシクリル、ここにおいて該ヘテロシクリルは、チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルの群から選ばれる残基によって置換されており、ここにおいて該残基は非置換またはＲ8によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ8は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ3、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ2であり、
部分構造Ｄは、ピリジルであり、そして非置換であるかまたはＲ3によって１、２、３または４回置換されているかまたは＝Ｏによって１または２回置換されており、
Ｑは、−ＣＨ2−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ−またはメチレンであり、
Ｒ1は、水素原子であり、
Ｒ2は、直接結合であり、
Ｒ14は、フッ素、塩素、＝Ｏ、メチル、エチルまたは−ＮＨ2であり、
Ｖは、ピペリジンであり、ここにおいてピペリジンは非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、または
Ｇは、直接結合であり、
Ｍは、水素原子、(Ｃ2−Ｃ4)−アルキル、イソプロピルまたはピリジルであり、ここにおいて残基は非置換またはＲ14によって互いに独立して単置換または二置換されており、
Ｒ3は、
１) 水素原子、
２) フッ素、塩素、
３) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
４) −(Ｃ0−Ｃ2)−アルキレン−Ｏ−Ｒ19、ここにおいてＲ19は
ａ) 水素原子、または
ｂ) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、
５) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ11または
６) −(Ｃ0−Ｃ4)−アルキレン−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ11)−Ｒ12であり、
Ｒ11およびＲ12は、互いに独立して同一または異なり、そして
１) 水素原子または
２) −(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルであり、ここにおいてアルキルは非置換またはＲ13によって互いに独立して単、二または三置換されており、または
Ｒ11およびＲ12は、それらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成し、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(１,４)−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンの群から選ばれ、
Ｒ13は、フッ素、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−Ｒ10、−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20、−Ｎ(Ｒ10)−Ｒ20または−(Ｃ0−Ｃ3)−アルキレン−Ｏ−Ｒ10であり、
Ｒ10およびＲ20は、互いに独立して水素、−(Ｃ1−Ｃ4)−アルキルまたは−(Ｃ1−Ｃ3)−パーフルオロアルキルである、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−２,５−ジカルボン酸５−アミド２−[(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド]、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−オキソ−４,５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−[１,４']ビピリジニル−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸メチルエステル、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−２−(３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−[１,４']ビピリジニル−４−イルカルバモイル)−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−５−カルボン酸、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[５−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)−イソオキサゾール−３−イルメチル]−５−(２−ヒドロキシエトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル]−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−[(５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−メチル] −５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド、
１−(６−クロロ−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イルメチル)−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミドまたは
１−(６−クロロ−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イルメチル)−５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−２−カルボン酸(１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル)−アミド
である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
式２９の化合物を式ＨＲ8'の化合物と縮合させて式３０の化合物を得、そして式３０の化合物を式Ｉの化合物に場合により転化することを含む請求項１〜８のいずれか１項に記載された式の化合物の製造方法。
【化１３】
ここにおいて残基Ｒ8'は、請求項１〜８に記載された−Ｎ(Ｒ1)−Ｒ2−Ｖ−Ｇ−Ｍの意味を有するが、ここでＲ8'において官能基は、−Ｎ(Ｒ1)−Ｒ2−Ｖ−Ｇ−Ｍ中に存在する最終的な官能基に後で変換される基の形態で存在することもでき、そしてここで残基Ｒ54は基−Ｑ−Ｒoを表すかまたは基−Ｑ−Ｒoに後で変換される基を表すことができ、そしてここで基−Ｃ(Ｏ)−Ｒ53はカルボン酸基またはその誘導体であることができ、そしてここで式２９および３０中の基Ｒ3aは請求項Ｘ〜Ｘに定義された式Ｉ中のＲ3の対応する定義を有するか、またはそれらの中の官能基は保護された形態または前駆体基の形態で存在することもできる。
【請求項１０】
全ての立体異性体形態における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの式Ｉの化合物、およびあらゆる比率におけるそれらの混合物および／またはその生理学上許容しうる塩および医薬上許容しうる担体を含んでなる医薬製剤。
【請求項１１】
第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子を阻害するかまたは血液凝固もしくはフィブリン溶解に影響を与える医薬を製造するための、全ての立体異性体の形態における請求項１〜８のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物およびあらゆる比率におけるそれらの混合物および／またはそれらの生理学上許容しうる塩の使用。
【請求項１２】
異常な血栓形成、急性心筋梗塞、心臓血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法または経皮的経管的冠動脈形成術(ＰＴＣＡ)と関係する急性の血管閉鎖、一過性脳虚血発作、卒中、間欠跛行、冠状動脈または末梢動脈のバイパス移植術、血管内腔狭窄、冠状動脈または静脈血管形成術後の再狭窄、長期的な血液透析患者における血管路開通性の維持、腹部、膝部または股関節部手術後に下肢静脈に生じる病理学的血栓形成、腹部、膝部および股関節部手術後に下肢静脈に生じる病理学的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険性、または敗血症性ショックの際に血管系中に生じる播種性全身性脈管内凝固障害、ウイルス性感染症または癌、または炎症性反応の低下、フィブリン溶解、または冠状動脈性心疾患の治療、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばＰＴＣＡのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全および播種性血管内凝固障害、手術後に生じうる深静脈または近位静脈血栓症のための請求項１１に記載の使用。
【公表番号】特表２００６−５２８２１４（Ｐ２００６−５２８２１４Ａ）
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２９７４３（Ｐ２００６−５２９７４３）
【出願日】平成１６年５月５日（２００４．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００４７５４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０１５６３
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年５月５日（２００４．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００４７５４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０１５６３
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]