腫瘍成長阻害剤としてのテトラヒドロイソキノリン
本発明は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物を提供する：
式中、Ａは、ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｂは、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ１５Ｒ１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１７−および−ＮＲ１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ１、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれ本明細書中に定義される通りである。
式中、Ａは、ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｂは、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ１５Ｒ１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１７−および−ＮＲ１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ１、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれ本明細書中に定義される通りである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
腫瘍の成長を予防および／または阻害するための医薬の製造における、式Ｉまたは式ＩＩの化合物の使用：
【化３４】
〔式中、
Ａは、ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｂは、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ１５Ｒ１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１７−および−ＮＲ１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ１は、ＯＨ、Ｏ−ヒドロカルビル、Ｏ−ヘテロヒドロカルビル、−ＳＯ２−ヒドロカルビル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ハロゲン、−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２３−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−ＮＲ３５Ｒ３６から選択され、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｏ−ヒドロカルビル、−Ｓ−ヒドロカルビル、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、
Ｒ３は、
【化３５】
から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく；
ｈは、任意の結合であり、
ＧはＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択されるか、または、ｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され；
ｎは、０、１または２であり、各Ｄは、独立して、Ｏ、ＮＲ２６およびＣＲ２７Ｒ２８から選択され、各Ｒ２６は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される。〕
【請求項２】
Ｒ１が、ＯＨ、Ｏ−ヒドロカルビル、Ｏ−ヘテロヒドロカルビル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ハロゲン、−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２３−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−ＮＲ３５Ｒ３６から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つは、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択されるか、または（ｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく、または（ｉｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つが、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
式Ｉまたは式ＩＩの化合物：
【化３６】
〔式中、
Ａは、ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｂは、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ１５Ｒ１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１７−および−ＮＲ１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ１は、ＯＨ、Ｏ−ヒドロカルビル、Ｏ−ヘテロヒドロカルビル、−ＳＯ２−ヒドロカルビル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ハロゲン、−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２３−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−ＮＲ３５Ｒ３６から選択され、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｏ−ヒドロカルビル、−Ｓ−ヒドロカルビル、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、
Ｒ３は、
【化３７】
から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく；
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つは、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択されるか、または（ｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく、または（ｉｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つが、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、
ｈは、任意の結合であり、
ＧはＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択されるか、または、ｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され；
ｎは、０、１または２であり、各Ｄは、独立して、Ｏ、ＮＲ２６およびＣＲ２７Ｒ２８から選択され、各Ｒ２６は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される。〕
【請求項５】
前記化合物が、式Ｉ
【化３８】
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項６】
Ａが、ＣＲ１０Ｒ１１およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項７】
Ａが、ＣＲ１０Ｒ１１およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビルおよびハロゲンから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項８】
Ａが、ＣＨ２およびＣ＝Ｏから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項９】
Ｂが、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択され、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１０】
Ｂが、ＣＲ１３Ｒ１４、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択され、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１１】
Ｂが、（ＣＨ２）１〜３、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１２】
Ｂが、ＣＨ２、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１３】
Ｒ１が、ＯＨ、Ｏ−ヘテロヒドロカルビルおよび−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０から選択され、Ｒ１９およびＲ２０が、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１４】
Ｒ１９およびＲ２０のうち、少なくとも１つがＨである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１５】
Ｒ１９およびＲ２０がＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１６】
前記Ｏ−ヘテロヒドロカルビル基がＯ−アシル基である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１７】
前記Ｏ−ヘテロヒドロカルビル基がＯ−アセチル基である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１８】
前記Ｏ−ヘテロヒドロカルビル基がアルコキシベンジル基である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１９】
前記アルコキシベンジル基がＣ１〜６アルコキシベンジル基である、請求項１８に記載の発明。
【請求項２０】
前記アルコキシベンジル基がメトキシベンジル基である、請求項１８に記載の発明。
【請求項２１】
前記アルコキシベンジル基が、２−メトキシベンジル基または３−メトキシベンジル基である、請求項１８に記載の発明。
【請求項２２】
Ｒ１が、ＯＨ、Ｏ−アセチル基、−ＯＳＯ２ＮＨ２およびメトキシベンジル基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２３】
Ｒ２が、−Ｏ−ヒドロカルビル基から選択される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２４】
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシ基から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２５】
Ｒ２がメトキシである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２６】
Ｒ３が、式Ａの基：
【化３９】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２７】
Ｒ３が、式Ｂの基：
【化４０】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２８】
Ｒ３が、式Ｃの基：
【化４１】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２９】
Ｒ３が、式Ｄの基：
【化４２】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３０】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アリール、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アリール、−ＣＯＯＨまたはそのＣ１〜６アルキルエステル、Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−アセチル、−ＮＲ２９−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３１】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アリール、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アリール、−ＣＯＯＨまたはそのＣ１〜６アルキルエステル、Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−アセチル、−ＮＨ−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３２】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｈ、−Ｏ−ｉＰｒ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−アセチル、−ＮＨ−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３３】
Ｒ４が、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはその塩および−ＣＮから選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３４】
Ｒ４が、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＣＯＯＨおよび−ＣＮから選択される、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３５】
Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３６】
Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｈ、−Ｏ−ｉＰｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−アセチル、−ＮＨ−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３７】
Ｒ６が、Ｈ、−Ｏ−ヒドロカルビルおよび−ＣＮから選択される、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３８】
Ｒ６が、Ｈ、−ＯＭｅおよび−ＣＮから選択される、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３９】
Ｒ７が、Ｈおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選択される、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４０】
Ｒ７が、Ｈおよび−ＯＭｅから選択される、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４１】
Ｒ９がＨである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４２】
Ｒ９が、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４３】
Ｒ２９〜Ｒ３３が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４４】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つは、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択される、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４５】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つが、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４６】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４８】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つが、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４９】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つは、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５０】
ｈが存在しない、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５１】
ＧがＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択されるか、またはｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択される、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５２】
ＧがＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択されるか、またはｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５３】
ＧがＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、Ｈ、ＥｔおよびＭｅから選択されるか、またはｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、ＨおよびＭｅから選択される、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５４】
Ｇが、−ＣＨ２−、−ＣＨＥｔ−、−ＣＨＭｅ−および−ＣＭｅ２−から選択されるか、またはｈが存在する場合、Ｇは−ＣＨ−および−ＣＭｅ−から選択される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５５】
ｎが１である、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５６】
各Ｄは、独立して、ＣＲ２７Ｒ２８から選択され、Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５７】
各Ｄは、独立して、ＣＲ２７Ｒ２８から選択され、Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５８】
前記Ｄまたは各Ｄは、独立して、ＣＨＯＨ、ＣＨＯＭｅ、ＣＨＯＥｔおよびＣＨ２から選択される、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５９】
−ＳＯ２−ヒドロカルビルが−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル基である、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項６０】
−ＳＯ２−ヒドロカルビルが−ＳＯ２−Ｍｅである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項６１】
（ａ）請求項４〜６０のいずれか１項に記載の化合物と、
（ｂ）医薬的に許容される担体、希釈剤、賦形剤またはアジュバントとを含む、医薬組成物。
【請求項６２】
医薬に使用するための、請求項４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
腫瘍の成長を予防および／または阻害するための医薬の製造における、請求項４〜６０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される化合物。
【請求項６５】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される組成物。
【請求項６６】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される使用。
【請求項６７】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される方法。
【請求項１】
腫瘍の成長を予防および／または阻害するための医薬の製造における、式Ｉまたは式ＩＩの化合物の使用：
【化３４】
〔式中、
Ａは、ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｂは、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ１５Ｒ１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１７−および−ＮＲ１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ１は、ＯＨ、Ｏ−ヒドロカルビル、Ｏ−ヘテロヒドロカルビル、−ＳＯ２−ヒドロカルビル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ハロゲン、−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２３−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−ＮＲ３５Ｒ３６から選択され、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｏ−ヒドロカルビル、−Ｓ−ヒドロカルビル、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、
Ｒ３は、
【化３５】
から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく；
ｈは、任意の結合であり、
ＧはＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択されるか、または、ｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され；
ｎは、０、１または２であり、各Ｄは、独立して、Ｏ、ＮＲ２６およびＣＲ２７Ｒ２８から選択され、各Ｒ２６は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される。〕
【請求項２】
Ｒ１が、ＯＨ、Ｏ−ヒドロカルビル、Ｏ−ヘテロヒドロカルビル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ハロゲン、−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２３−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−ＮＲ３５Ｒ３６から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つは、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択されるか、または（ｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく、または（ｉｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つが、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
式Ｉまたは式ＩＩの化合物：
【化３６】
〔式中、
Ａは、ＣＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１２−およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１２は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｂは、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏ、ＣＲ１５Ｒ１６Ｃ＝Ｏ、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ１７−および−ＮＲ１８−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ１は、ＯＨ、Ｏ−ヒドロカルビル、Ｏ−ヘテロヒドロカルビル、−ＳＯ２−ヒドロカルビル、−ＣＨ＝ＣＨ２、ハロゲン、−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２３−Ｃ（＝Ｏ）Ｈおよび−ＮＲ３５Ｒ３６から選択され、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ３５およびＲ３６は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−Ｏ−ヒドロカルビル、−Ｓ−ヒドロカルビル、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、
Ｒ３は、
【化３７】
から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく；
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つは、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択されるか、または（ｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよく、または（ｉｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つが、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、
ｈは、任意の結合であり、
ＧはＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択されるか、または、ｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され；
ｎは、０、１または２であり、各Ｄは、独立して、Ｏ、ＮＲ２６およびＣＲ２７Ｒ２８から選択され、各Ｒ２６は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される。〕
【請求項５】
前記化合物が、式Ｉ
【化３８】
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項６】
Ａが、ＣＲ１０Ｒ１１およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項７】
Ａが、ＣＲ１０Ｒ１１およびＣ＝Ｏから選択され、Ｒ１０およびＲ１１が、独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビルおよびハロゲンから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項８】
Ａが、ＣＨ２およびＣ＝Ｏから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項９】
Ｂが、（ＣＲ１３Ｒ１４）１〜３、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択され、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１０】
Ｂが、ＣＲ１３Ｒ１４、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択され、Ｒ１３およびＲ１４が、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１１】
Ｂが、（ＣＨ２）１〜３、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１２】
Ｂが、ＣＨ２、Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２−から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１３】
Ｒ１が、ＯＨ、Ｏ−ヘテロヒドロカルビルおよび−ＯＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０から選択され、Ｒ１９およびＲ２０が、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１４】
Ｒ１９およびＲ２０のうち、少なくとも１つがＨである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１５】
Ｒ１９およびＲ２０がＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１６】
前記Ｏ−ヘテロヒドロカルビル基がＯ−アシル基である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１７】
前記Ｏ−ヘテロヒドロカルビル基がＯ−アセチル基である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１８】
前記Ｏ−ヘテロヒドロカルビル基がアルコキシベンジル基である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項１９】
前記アルコキシベンジル基がＣ１〜６アルコキシベンジル基である、請求項１８に記載の発明。
【請求項２０】
前記アルコキシベンジル基がメトキシベンジル基である、請求項１８に記載の発明。
【請求項２１】
前記アルコキシベンジル基が、２−メトキシベンジル基または３−メトキシベンジル基である、請求項１８に記載の発明。
【請求項２２】
Ｒ１が、ＯＨ、Ｏ−アセチル基、−ＯＳＯ２ＮＨ２およびメトキシベンジル基である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２３】
Ｒ２が、−Ｏ−ヒドロカルビル基から選択される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２４】
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルコキシ基から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２５】
Ｒ２がメトキシである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２６】
Ｒ３が、式Ａの基：
【化３９】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２７】
Ｒ３が、式Ｂの基：
【化４０】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２８】
Ｒ３が、式Ｃの基：
【化４１】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項２９】
Ｒ３が、式Ｄの基：
【化４２】
［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはそのエステル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ９は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され；Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい］
である請求項１〜２５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３０】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アリール、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アリール、−ＣＯＯＨまたはそのＣ１〜６アルキルエステル、Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−アセチル、−ＮＲ２９−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択され、Ｒ２９〜Ｒ３３は、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３１】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アリール、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アリール、−ＣＯＯＨまたはそのＣ１〜６アルキルエステル、Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−Ｃ１〜６ハロカルビル、−Ｏ−アセチル、−ＮＨ−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３２】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｈ、−Ｏ−ｉＰｒ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−アセチル、−ＮＨ−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３３】
Ｒ４が、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−ヒドロカルビル、−ＣＯＯＨまたはその塩および−ＣＮから選択される、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３４】
Ｒ４が、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＣＯＯＨおよび−ＣＮから選択される、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３５】
Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、アシル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３６】
Ｒ５が、Ｈ、−ＯＨ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｈ、−Ｏ−ｉＰｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−アセチル、−ＮＨ−アセチル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２から選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３７】
Ｒ６が、Ｈ、−Ｏ−ヒドロカルビルおよび−ＣＮから選択される、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３８】
Ｒ６が、Ｈ、−ＯＭｅおよび−ＣＮから選択される、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項３９】
Ｒ７が、Ｈおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選択される、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４０】
Ｒ７が、Ｈおよび−ＯＭｅから選択される、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４１】
Ｒ９がＨである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４２】
Ｒ９が、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４３】
Ｒ２９〜Ｒ３３が、それぞれ独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４４】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つは、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択される、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４５】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも１つが、独立して、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮおよびハロゲンから選択される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４６】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、２つ以上があわさって環を形成していてもよい、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４８】
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ３が式Ｄである場合、（ｉｉｉ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つが、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項４９】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち、少なくとも３つは、独立して、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−Ｏ−ヒドロカルビル、ハロカルビル、−Ｏ−ハロカルビル、−Ｏ−アシル、−ＮＲ２９−アシル、−Ｏ−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＲ３２ＳＯ２Ｒ３３、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５０】
ｈが存在しない、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５１】
ＧがＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、Ｈおよびヒドロカルビルから選択されるか、またはｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択される、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５２】
ＧがＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択されるか、またはｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５３】
ＧがＣＲ２４Ｒ２５であり、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、Ｈ、ＥｔおよびＭｅから選択されるか、またはｈが存在する場合、ＧはＣＲ２４であり、Ｒ２４は、ＨおよびＭｅから選択される、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５４】
Ｇが、−ＣＨ２−、−ＣＨＥｔ−、−ＣＨＭｅ−および−ＣＭｅ２−から選択されるか、またはｈが存在する場合、Ｇは−ＣＨ−および−ＣＭｅ−から選択される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５５】
ｎが１である、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５６】
各Ｄは、独立して、ＣＲ２７Ｒ２８から選択され、Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、ヒドロカルビル、−ＣＮ、−ＮＯ２およびハロゲンから選択される、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５７】
各Ｄは、独立して、ＣＲ２７Ｒ２８から選択され、Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシおよびＣ１〜６アルキルから選択される、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５８】
前記Ｄまたは各Ｄは、独立して、ＣＨＯＨ、ＣＨＯＭｅ、ＣＨＯＥｔおよびＣＨ２から選択される、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の発明。
【請求項５９】
−ＳＯ２−ヒドロカルビルが−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル基である、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の発明。
【請求項６０】
−ＳＯ２−ヒドロカルビルが−ＳＯ２−Ｍｅである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の発明。
【請求項６１】
（ａ）請求項４〜６０のいずれか１項に記載の化合物と、
（ｂ）医薬的に許容される担体、希釈剤、賦形剤またはアジュバントとを含む、医薬組成物。
【請求項６２】
医薬に使用するための、請求項４〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
腫瘍の成長を予防および／または阻害するための医薬の製造における、請求項４〜６０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される化合物。
【請求項６５】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される組成物。
【請求項６６】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される使用。
【請求項６７】
実施例を参照して、明細書に実質的に記載される方法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１０−５２２７３５（Ｐ２０１０−５２２７３５Ａ）
【公表日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５００３５７（Ｐ２０１０−５００３５７）
【出願日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１０７２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１７０６１
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／００１０７２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１７０６１
【国際公開日】平成２０年１０月２日（２００８．１０．２）
【出願人】（５００２３２６９５）ステリックス リミテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
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