１０−置換テトラサイクリンおよびその使用方法
10-置換テトラサイクリン化合物が記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、複素環部分、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミド、カルボキシレート、アミノカルボニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり；
R10は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル；ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、または複素環部分であり；
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
Wは、CR7dR7e、S、NR7b、またはOであり；
W'は、O、NR7f、またはSであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Zは、CR9dR9e、S、NR9b、またはOであり；
Z'は、O、S、またはNR9fである。
【請求項２】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；かつR4'、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R4'、R5、およびR5'が水素であり、かつXがCR6R6'であり、ここでR6はメチルであり、かつR6'はヒドロキシである、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R5がヒドロキシルであり；XがCR6R6'であり；R6がメチルであり；かつR4'、R5'、およびR6'が水素である、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；R4'、R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６】
R10が水素である、請求項1〜5のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７】
R10がアルキルスルホニルである、請求項1〜5のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項８】
アルキルスルホニルがトリフルオロメチルスルホニルである、請求項7記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項９】
R10が置換または非置換アミノである、請求項1〜5のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１０】
R10がジアルキルアミノである、請求項8記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１１】
R10が置換または非置換ピペリジニルである、請求項8記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１２】
R10が4-メチルピペリジンである、請求項10記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１３】
R9が水素である、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１４】
R9が置換または非置換アリールである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１５】
R9が置換または非置換フェニルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１６】
R9が置換または非置換アルキルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１７】
R9がアミノアルキルである、請求項16記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１８】
R9がアミノメチルである、請求項17記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１９】
R9がアルキルアミノメチルである、請求項18記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２０】
R9が置換または非置換アミノである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２１】
R9がニトロまたはハロゲンである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２２】
ハロゲンがヨウ素である、請求項21記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２３】
R9が置換または非置換アミノカルボニルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４】
R9が非置換アミノカルボニルである、請求項23記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５】
R9が置換または非置換カルボニルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２６】
カルボニルがアシルである、請求項25記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２７】
カルボニルがカルボキシレートである、請求項25記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２８】
R7が置換または非置換アシルである、請求項6記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２９】
下記式（II）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル；ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、複素環部分、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Jは、CR21aR21b、O、S、またはNR21cであり；
Kは、CR22aR22b、O、S、またはNR22cであり；
R21a、R21b、R21c、R22a、R22b、R22cは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アミド、アルキルアミノ、アミノ、アリールアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルシリル、アリールシリルであるか、または存在せず；
JがCR21aR21bであり、KがCR22aR22bであり、かつR21bおよびR22bが存在しない場合、Qは二重結合であり；
JがNR21cであり、KがCR22aR22bであり、かつR21cおよびR22bが存在しない場合、Qは二重結合であり；
JがCR21aR21bであり、KがNR22cであり、かつR21bおよびR22cが存在しない場合、Qは二重結合であり；
JがCR21aR21b、O、S、またはNR21cであり、KがCR22aR22b、O、S、またはNR22cであり、かつR21a、R21b、R21c、R22a、R22b、R22cが、各々独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アミド、アルキルアミノ、アミノ、アリールアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルシリル、またはアリールシリルである場合、Qは単結合であり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
Wは、CR7dR7e、S、NR7b、またはOであり；
W'は、O、NR7f、またはSであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項３０】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；かつR4'、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３１】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R4'、R5、およびR5'が水素であり；かつXがCR6R6'であり、ここでR6はメチルであり、かつR6'はヒドロキシである、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３２】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R5がヒドロキシルであり；XがCR6R6'であり；R6がメチルであり；かつR4'、R5'、およびR6'が水素である、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３３】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；R4'、R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３４】
Qが二重結合である、請求項29〜33のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３５】
JがCR21aR21bである、請求項29〜34のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３６】
R21aが水素である、請求項35記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３７】
KがCR22aR22bである、請求項29〜36のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３８】
R22aが置換または非置換アリールである、請求項37記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３９】
R22aが置換または非置換フェニルである、請求項38記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４０】
置換フェニルがパラ-アミノ置換フェニルである、請求項38記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４１】
R22aがアルキルシリルである、請求項37記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４２】
アルキルシリルがトリメチルシリルである、請求項41記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４３】
下記式（III）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Gは、CR23aR23b、O、S、またはNR23cであり；
Lは、CR24aR24b、O、S、またはNR24cであり；
Mは、CR25aR25b、C=T、O、S、またはNR25cであり；
Tは、O、S、またはNR25dであり；
R23a、R23b、R23c、R24a、R24b、R24c、R25a、R25b、R25c、R25dは、各々独立して 水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アミド、アルキルアミノ、アミノ、アリールアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルシリル、またはアリールシリルであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
Wは、CR7dR7e、S、NR7b、またはOであり；
W'は、O、NR7f、またはSであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項４４】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；かつR4'、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４５】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R4'、R5、およびR5'が水素であり；かつXがCR6R6'であり、ここでR6はメチルであり、かつR6'はヒドロキシである、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４６】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R5がヒドロキシルであり；XがCR6R6'であり；R6がメチルであり；かつR4'、R5'、およびR6'が水素である、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４７】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；R4'、R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４８】
GがCR23aR23bである、請求項43〜47のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４９】
R23aおよびR23bが各々水素である、請求項48記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５０】
MがC=Tである、請求項43〜49のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５１】
TがOである、請求項50記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５２】
LがNR24cである、請求項43〜49のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５３】
R24cがアルキルである、請求項52記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５４】
R7が水素である、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５５】
R7が置換または非置換アリールである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５６】
R7が置換または非置換フェニルである、請求項55記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５７】
R7が置換または非置換ヘテロアリールである、請求項56記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５８】
R7が置換または非置換アルキルである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５９】
R7がアミノアルキルである、請求項58記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６０】
R7がアミノメチルである、請求項59記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６１】
R7がアルキルアミノメチルである、請求項60記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６２】
R7が置換または非置換アミノである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６３】
R7がニトロまたはハロゲンである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６４】
R8が水素である、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６５】
R8が置換または非置換アリールである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６６】
R8が置換または非置換フェニルである、請求項56記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６７】
R8が置換または非置換ヘテロアリールである、請求項57記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６８】
R8が置換または非置換アルキルである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６９】
R8が置換または非置換アミノである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７０】
R8がニトロまたはハロゲンである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７１】
R4およびR4'が各々水素である、請求項1〜70のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７２】
R3が、水素、アルキル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである、請求項1〜71のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７３】
R11が、水素、アルキル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである、請求項1〜72のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７４】
R12が、水素、アルキル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである、請求項1〜73のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７５】
表1に記載の化合物である、請求項1〜73のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７６】
下記式（IV）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7gおよびR7hは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルであるか、またはR7gおよびR7hは共に結合して環を形成し；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミド、カルボキシレート、アミノカルボニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり；
Zは、CR9dR9e、S、NR9b、またはOであり；
Z'は、O、S、またはNR9fであり；
R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R10は水素であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項７７】
R7gおよびR7hが共に結合して環を形成する、請求項76記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７８】
環が置換6員環である、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
下記式（V）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7iは、チオフェン、ピロール、1,3-オキサゾール、1,3-チアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、1,2,3-オキサジアゾール、1,2,3-チアジアゾール、1H-l,2,3-トリアゾール、イソチアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、1,2,3,4-オキサトリアゾール、1,2,3,4-チアトリアゾール、1H-1,2,3,4-テトラアゾール、1,2,3,5-オキサトリアゾール、1,2,3,5-チアトリアゾール、フラン、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-5-イル、イソキサゾール-3-イル、イソキサゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-5-イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、4,5-ジヒドロチオフェン、2-ピロリン、4,5-ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、ピリジン、2H-3,4,5,6-テトラヒドロピラン、チアン、1,2-ジアザペルヒドロイン、1,3-ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、1,3-オキサザペルヒドロイン、モルホリン、1,3-チアザペルヒドロイン、1,4-チアザペルヒドロイン、ピペリジン、2H-3,4-ジヒドロピラン、2,3-ジヒドロ-4H-チイン、1,4,5,6-テトラヒドロピリジン、2H-5,6-ジヒドロピラン、2,3-ジヒドロ-6H-チイン、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン、3,4,5,6-テトラヒドロピリジン、4H-ピラン、4H-チイン、1,4-ジヒドロピリジン、1,4-ジチアン、1,4-ジオキサン、1,4-オキサチアン、1,2-オキサゾリジン、1,2-チアゾリジン、ピラゾリジン、1,3-オキサゾリジン、1,3-チアゾリジン、イミダゾリジン、1,2,4-オキサジアゾリジン、1,3,4-オキサジアゾリジン、1,2,4-チアジアゾリジン、1,3,4-チアジアゾリジン、1,2,4-トリアゾリジン、2-イミダゾリン、3-イミダゾリン、2-ピラゾリン、4-イミダゾリン、2,3-ジヒドロイソチアゾール、4,5-ジヒドロイソキサゾール、4,5-ジヒドロイソチアゾール、2,5-ジヒドロイソキサゾール、2,5-ジヒドロイソチアゾール、2,3-ジヒドロイソキサゾール、4,5-ジヒドロオキサゾール、2,3-ジヒドロオキサゾール、2,5-ジヒドロオキサゾール、4,5-ジヒドロチアゾール、2,3-ジヒドロチアゾール、2,5-ジヒドロチアゾール、1,3,4-オキサチアゾリジン、1,4,2-オキサチアゾリジン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾール、2,5-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾール、4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾール、2,3-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール、4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]チジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,3,4]オキサジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,3,4]チアジアゾール、[1,4,2]オキサチアゾール、[1,3,4]オキサチアゾール、1,3,5-トリアザペルヒドロイン、1,2,4-トリアザペルヒドロイン、1,4,2-ジチアザペルヒドロイン、1,4,2-ジオキサザペルヒドロイン、1,3,5-オキサジアザペルヒドロイン、1,2,5-オキサジアザペルヒドロイン、1,3,4-チアジアザペルヒドロイン、1,3,5-チアジアザペルヒドロイン、1,2,5-チアジアザペルヒドロイン、1,3,4-オキサジアザペルヒドロイン、1,4,3-オキサチアザペルヒドロイン、1,4,2-オキサチアザペルヒドロイン、1,4,5,6-テトラヒドロピリダジン、1,2,3,4-テトラヒドロピリダジン、1,2,3,6-テトラヒドロピリダジン、1,2,5,6-テトラヒドロピリミジン、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン、1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン、1,2,3,6-テトラヒドロピラジン、1,2,3,4-テトラヒドロピラジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2]オキサジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2]オキサジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2]オキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2]オキサジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2]チアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2]チアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2]チアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,3]オキサジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3]オキサジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3]オキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3]オキサジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,4]オキサジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,3]チアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3]チアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3]チアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,4]チアジン、1,2,3,6-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、1,2,3,4-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、1,2,3,4-テトラヒドロ-[1,3,5]トリアジン、2,3,4,5-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、1,4,5,6-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]ジオキサジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]ジオキサジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]ジチアジン、2,3-ジヒドロ-[1,4,2]ジオキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,4]オキサジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,4]オキサジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,5]オキサジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2,5]オキサジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,4]チアジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,4]チアジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,5]チアジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,3]オキサジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3,4]オキサジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,3]チアジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3,4]チアジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,3]オキサチアジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]オキサチアジン、2,3-ジヒドロ-[1,4,3]オキサチアジン、2,3-ジヒドロ-[1,4,2]オキサチアジン、4,5-ジヒドロピリジン、1,6-ジヒドロピリジン、5,6-ジヒドロピリジン、2H-ピラン、2H-チイン、3,6-ジヒドロピリジン、2,3-ジヒドロピリダジン、2,5-ジヒドロピリダジン、4,5-ジヒドロピリダジン、1,2-ジヒドロピリダジン、2,3-ジヒドロピリミジン、2,5-ジヒドロピリミジン、5,6-ジヒドロピリミジン、3,6-ジヒドロピリミジン、4,5-ジヒドロピラジン、5,6-ジヒドロピラジン、3,6-ジヒドロピラジン、4,5-ジヒドロピラジン、1,4-ジヒドロピラジン、1,4-ジチイン、1,4-ジオキシン、2H-1,2-オキサジン、6H-1,2-オキサジン、4H-1,2-オキサジン、2H-1,3-オキサジン、4H-1,3-オキサジン、6H-1,3-オキサジン、2H-1,4-オキサジン、4H-1,4-オキサジン、2H-1,3-チアジン、2H-1,4-チアジン、4H-1,2-チアジン、6H-1,3-チアジン、4H-1,4-チアジン、2H-1,2-チアジン、6H-1,2-チアジン、1,4-オキサチイン、2H,5H-1,2,3-トリアジン、1H,4H-1,2,3-トリアジン、4,5-ジヒドロ-1,2,3-トリアジン、1H,6H-1,2,3-トリアジン、1,2-ジヒドロ-1,2,3-トリアジン、2,3-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、3H,6H-1,2,4-トリアジン、1H,6H-1,2,4-トリアジン、3,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、1H,4H-1,2,4-トリアジン、5,6-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、2H,5H-1,2,4-トリアジン、1,2-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、1H,4H-1,3,5-トリアジン、1,2-ジヒドロ-1,3,5-トリアジン、1,4,2-ジチアジン、1,4,2-ジオキサジン、2H-1,3,4-オキサジアジン、2H-1,3,5-オキサジアジン、6H-1,2,5-オキサジアジン、4H-1,3,4-オキサジアジン、4H-1,3,5-オキサジアジン、4H-1,2,5-オキサジアジン、2H-1,3,5-チアジアジン、6H-1,2,5-チアジアジン、4H-1,3,4-チアジアジン、4H-1,3,5-チアジアジン、4H-1,2,5-チアジアジン、2H-1,3,4-チアジアジン、6H-1,3,4-チアジアジン、6H-1,3,4-オキサジアジン、および1,4,2-オキサチアジンからなる群より選択される置換または非置換複素環であり、該複素環は、N、O、およびSから独立して選択される0個、1個、または2個の原子を含む飽和または不飽和5員環、6員環、または7員環と隣接して縮合していてもよく；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミド、カルボキシレート、アミノカルボニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり；
Zは、CR9dR9e、S、NR9b、またはOであり；
Z'は、O、S、またはNR9fであり；
R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R10は水素であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項８０】
R7iがピリミジンである、請求項79記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項８１】
テトラサイクリン応答性状態が治療されるように、請求項1〜80のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、被験体におけるテトラサイクリン応答性状態を治療するための方法。
【請求項８２】
被験体が動物である、請求項81記載の方法。
【請求項８３】
被験体がヒトである、請求項81記載の方法。
【請求項８４】
テトラサイクリン応答性状態が炎症に関連する、請求項81記載の方法。
【請求項８５】
テトラサイクリン応答性状態が癌である、請求項81記載の方法。
【請求項８６】
テトラサイクリン応答性状態が感染性因子に関連する、請求項81記載の方法。
【請求項８７】
感染性因子が寄生生物、ウイルス、細菌、または真菌である、請求項81記載の方法。
【請求項８８】
テトラサイクリン応答性状態が多発性硬化症である、請求項81記載の方法。
【請求項８９】
多発性硬化症が、再発または寛解型多発性硬化症（relapsing or remitting multiple sclerosis）、一次性進行型多発性硬化症、または二次性進行型多発性硬化症である、請求項88記載の方法。
【請求項９０】
請求項1〜80のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項９１】
有効量が、テトラサイクリン応答性状態を治療するのに有効である、請求項90記載の薬学的組成物。
【請求項１】
下記式（I）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシル、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、複素環部分、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミド、カルボキシレート、アミノカルボニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり；
R10は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル；ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、または複素環部分であり；
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
Wは、CR7dR7e、S、NR7b、またはOであり；
W'は、O、NR7f、またはSであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Zは、CR9dR9e、S、NR9b、またはOであり；
Z'は、O、S、またはNR9fである。
【請求項２】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；かつR4'、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R4'、R5、およびR5'が水素であり、かつXがCR6R6'であり、ここでR6はメチルであり、かつR6'はヒドロキシである、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R5がヒドロキシルであり；XがCR6R6'であり；R6がメチルであり；かつR4'、R5'、およびR6'が水素である、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；R4'、R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項1記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６】
R10が水素である、請求項1〜5のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７】
R10がアルキルスルホニルである、請求項1〜5のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項８】
アルキルスルホニルがトリフルオロメチルスルホニルである、請求項7記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項９】
R10が置換または非置換アミノである、請求項1〜5のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１０】
R10がジアルキルアミノである、請求項8記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１１】
R10が置換または非置換ピペリジニルである、請求項8記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１２】
R10が4-メチルピペリジンである、請求項10記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１３】
R9が水素である、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１４】
R9が置換または非置換アリールである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１５】
R9が置換または非置換フェニルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１６】
R9が置換または非置換アルキルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１７】
R9がアミノアルキルである、請求項16記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１８】
R9がアミノメチルである、請求項17記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項１９】
R9がアルキルアミノメチルである、請求項18記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２０】
R9が置換または非置換アミノである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２１】
R9がニトロまたはハロゲンである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２２】
ハロゲンがヨウ素である、請求項21記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２３】
R9が置換または非置換アミノカルボニルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２４】
R9が非置換アミノカルボニルである、請求項23記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２５】
R9が置換または非置換カルボニルである、請求項1〜12のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２６】
カルボニルがアシルである、請求項25記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２７】
カルボニルがカルボキシレートである、請求項25記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２８】
R7が置換または非置換アシルである、請求項6記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項２９】
下記式（II）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル；ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アミノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキルアリール、アリール、複素環部分、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Jは、CR21aR21b、O、S、またはNR21cであり；
Kは、CR22aR22b、O、S、またはNR22cであり；
R21a、R21b、R21c、R22a、R22b、R22cは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アミド、アルキルアミノ、アミノ、アリールアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルシリル、アリールシリルであるか、または存在せず；
JがCR21aR21bであり、KがCR22aR22bであり、かつR21bおよびR22bが存在しない場合、Qは二重結合であり；
JがNR21cであり、KがCR22aR22bであり、かつR21cおよびR22bが存在しない場合、Qは二重結合であり；
JがCR21aR21bであり、KがNR22cであり、かつR21bおよびR22cが存在しない場合、Qは二重結合であり；
JがCR21aR21b、O、S、またはNR21cであり、KがCR22aR22b、O、S、またはNR22cであり、かつR21a、R21b、R21c、R22a、R22b、R22cが、各々独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アミド、アルキルアミノ、アミノ、アリールアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルシリル、またはアリールシリルである場合、Qは単結合であり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
Wは、CR7dR7e、S、NR7b、またはOであり；
W'は、O、NR7f、またはSであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項３０】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；かつR4'、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３１】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R4'、R5、およびR5'が水素であり；かつXがCR6R6'であり、ここでR6はメチルであり、かつR6'はヒドロキシである、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３２】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R5がヒドロキシルであり；XがCR6R6'であり；R6がメチルであり；かつR4'、R5'、およびR6'が水素である、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３３】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；R4'、R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項29記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３４】
Qが二重結合である、請求項29〜33のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３５】
JがCR21aR21bである、請求項29〜34のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３６】
R21aが水素である、請求項35記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３７】
KがCR22aR22bである、請求項29〜36のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３８】
R22aが置換または非置換アリールである、請求項37記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項３９】
R22aが置換または非置換フェニルである、請求項38記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４０】
置換フェニルがパラ-アミノ置換フェニルである、請求項38記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４１】
R22aがアルキルシリルである、請求項37記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４２】
アルキルシリルがトリメチルシリルである、請求項41記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４３】
下記式（III）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR7c)0-1C(=W')WR7aであり；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Gは、CR23aR23b、O、S、またはNR23cであり；
Lは、CR24aR24b、O、S、またはNR24cであり；
Mは、CR25aR25b、C=T、O、S、またはNR25cであり；
Tは、O、S、またはNR25dであり；
R23a、R23b、R23c、R24a、R24b、R24c、R25a、R25b、R25c、R25dは、各々独立して 水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アミド、アルキルアミノ、アミノ、アリールアミノ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、チオール、アルキルチオール、アリールチオール、チオカルボキシレート、サルフェート、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロシクリル、アルキルシリル、またはアリールシリルであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
Wは、CR7dR7e、S、NR7b、またはOであり；
W'は、O、NR7f、またはSであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項４４】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；かつR4'、R5、R5'、R6、およびR6'が各々水素である、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４５】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R4'、R5、およびR5'が水素であり；かつXがCR6R6'であり、ここでR6はメチルであり、かつR6'はヒドロキシである、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４６】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；R5がヒドロキシルであり；XがCR6R6'であり；R6がメチルであり；かつR4'、R5'、およびR6'が水素である、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４７】
R2、R2'、R3、R11、およびR12が各々水素またはプロドラッグ部分であり；R4がNR4aR4bであり；R4aおよびR4bが各々アルキルであり；XがCR6R6'であり；R4'、R5、R5'、R6、およびR6'が水素原子であり、かつR7がジメチルアミノである、請求項43記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４８】
GがCR23aR23bである、請求項43〜47のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項４９】
R23aおよびR23bが各々水素である、請求項48記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５０】
MがC=Tである、請求項43〜49のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５１】
TがOである、請求項50記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５２】
LがNR24cである、請求項43〜49のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５３】
R24cがアルキルである、請求項52記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５４】
R7が水素である、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５５】
R7が置換または非置換アリールである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５６】
R7が置換または非置換フェニルである、請求項55記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５７】
R7が置換または非置換ヘテロアリールである、請求項56記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５８】
R7が置換または非置換アルキルである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項５９】
R7がアミノアルキルである、請求項58記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６０】
R7がアミノメチルである、請求項59記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６１】
R7がアルキルアミノメチルである、請求項60記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６２】
R7が置換または非置換アミノである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６３】
R7がニトロまたはハロゲンである、請求項1〜53のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６４】
R8が水素である、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６５】
R8が置換または非置換アリールである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６６】
R8が置換または非置換フェニルである、請求項56記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６７】
R8が置換または非置換ヘテロアリールである、請求項57記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６８】
R8が置換または非置換アルキルである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項６９】
R8が置換または非置換アミノである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７０】
R8がニトロまたはハロゲンである、請求項1〜63のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７１】
R4およびR4'が各々水素である、請求項1〜70のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７２】
R3が、水素、アルキル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである、請求項1〜71のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７３】
R11が、水素、アルキル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである、請求項1〜72のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７４】
R12が、水素、アルキル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである、請求項1〜73のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７５】
表1に記載の化合物である、請求項1〜73のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７６】
下記式（IV）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7gおよびR7hは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、アリールチオチオカルボニルであるか、またはR7gおよびR7hは共に結合して環を形成し；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミド、カルボキシレート、アミノカルボニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり；
Zは、CR9dR9e、S、NR9b、またはOであり；
Z'は、O、S、またはNR9fであり；
R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R10は水素であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項７７】
R7gおよびR7hが共に結合して環を形成する、請求項76記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項７８】
環が置換6員環である、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
下記式（V）のテトラサイクリン化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、および鏡像異性体：
式中、
Xは、CHC(R13Y'Y)、C=CR13Y、CR6'R6、S、NR6、またはOであり；
R2'、R2''、R4a、およびR4bは、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R3、R11、およびR12は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アルキニル、アラルキル、アセチル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニルアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、アルキルオキシチオカルボニル、アルケニルオキシチオカルボニル、アルキニルオキシチオカルボニル、アリールオキシチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルケニルアミノチオカルボニル、アルキニルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アルキルチオチオカルボニル、アルケニルチオチオカルボニル、アルキニルチオチオカルボニル、またはアリールチオチオカルボニルであり；
R4およびR4'は、各々独立して、NR4aR4b、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
R5およびR5'は、各々独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、複素環式芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
R6およびR6'は、各々独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり;
R7iは、チオフェン、ピロール、1,3-オキサゾール、1,3-チアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、1,2,3-オキサジアゾール、1,2,3-チアジアゾール、1H-l,2,3-トリアゾール、イソチアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、1,2,3,4-オキサトリアゾール、1,2,3,4-チアトリアゾール、1H-1,2,3,4-テトラアゾール、1,2,3,5-オキサトリアゾール、1,2,3,5-チアトリアゾール、フラン、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-5-イル、イソキサゾール-3-イル、イソキサゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-5-イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、4,5-ジヒドロチオフェン、2-ピロリン、4,5-ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、ピリジン、2H-3,4,5,6-テトラヒドロピラン、チアン、1,2-ジアザペルヒドロイン、1,3-ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、1,3-オキサザペルヒドロイン、モルホリン、1,3-チアザペルヒドロイン、1,4-チアザペルヒドロイン、ピペリジン、2H-3,4-ジヒドロピラン、2,3-ジヒドロ-4H-チイン、1,4,5,6-テトラヒドロピリジン、2H-5,6-ジヒドロピラン、2,3-ジヒドロ-6H-チイン、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン、3,4,5,6-テトラヒドロピリジン、4H-ピラン、4H-チイン、1,4-ジヒドロピリジン、1,4-ジチアン、1,4-ジオキサン、1,4-オキサチアン、1,2-オキサゾリジン、1,2-チアゾリジン、ピラゾリジン、1,3-オキサゾリジン、1,3-チアゾリジン、イミダゾリジン、1,2,4-オキサジアゾリジン、1,3,4-オキサジアゾリジン、1,2,4-チアジアゾリジン、1,3,4-チアジアゾリジン、1,2,4-トリアゾリジン、2-イミダゾリン、3-イミダゾリン、2-ピラゾリン、4-イミダゾリン、2,3-ジヒドロイソチアゾール、4,5-ジヒドロイソキサゾール、4,5-ジヒドロイソチアゾール、2,5-ジヒドロイソキサゾール、2,5-ジヒドロイソチアゾール、2,3-ジヒドロイソキサゾール、4,5-ジヒドロオキサゾール、2,3-ジヒドロオキサゾール、2,5-ジヒドロオキサゾール、4,5-ジヒドロチアゾール、2,3-ジヒドロチアゾール、2,5-ジヒドロチアゾール、1,3,4-オキサチアゾリジン、1,4,2-オキサチアゾリジン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾール、2,5-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾール、4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,3]トリアゾール、2,3-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール、4,5-ジヒドロ-1H-[1,2,4]トリアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]チジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]オキサジアゾール、2,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、4,5-ジヒドロ-[1,2,4]チアジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,3,4]オキサジアゾール、2,3-ジヒドロ-[1,3,4]チアジアゾール、[1,4,2]オキサチアゾール、[1,3,4]オキサチアゾール、1,3,5-トリアザペルヒドロイン、1,2,4-トリアザペルヒドロイン、1,4,2-ジチアザペルヒドロイン、1,4,2-ジオキサザペルヒドロイン、1,3,5-オキサジアザペルヒドロイン、1,2,5-オキサジアザペルヒドロイン、1,3,4-チアジアザペルヒドロイン、1,3,5-チアジアザペルヒドロイン、1,2,5-チアジアザペルヒドロイン、1,3,4-オキサジアザペルヒドロイン、1,4,3-オキサチアザペルヒドロイン、1,4,2-オキサチアザペルヒドロイン、1,4,5,6-テトラヒドロピリダジン、1,2,3,4-テトラヒドロピリダジン、1,2,3,6-テトラヒドロピリダジン、1,2,5,6-テトラヒドロピリミジン、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン、1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン、1,2,3,6-テトラヒドロピラジン、1,2,3,4-テトラヒドロピラジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2]オキサジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2]オキサジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2]オキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2]オキサジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2]チアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2]チアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2]チアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,3]オキサジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3]オキサジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3]オキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3]オキサジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,4]オキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,4]オキサジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,3]チアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3]チアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3]チアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,4]チアジン、1,2,3,6-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、1,2,3,4-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、1,2,3,4-テトラヒドロ-[1,3,5]トリアジン、2,3,4,5-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、1,4,5,6-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]ジオキサジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]ジオキサジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]ジチアジン、2,3-ジヒドロ-[1,4,2]ジオキサジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,4]オキサジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,4]オキサジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,5]オキサジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2,5]オキサジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,4]チアジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,4]チアジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,3,5]チアジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,3,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,3]オキサジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3,4]オキサジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2,5]オキサジアジン、5,6-ジヒドロ-2H-[1,2,3]チアジアジン、3,6-ジヒドロ-2H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-4H-[1,3,4]チアジアジン、3,4-ジヒドロ-2H-[1,2,5]チアジアジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,3]オキサチアジン、5,6-ジヒドロ-[1,4,2]オキサチアジン、2,3-ジヒドロ-[1,4,3]オキサチアジン、2,3-ジヒドロ-[1,4,2]オキサチアジン、4,5-ジヒドロピリジン、1,6-ジヒドロピリジン、5,6-ジヒドロピリジン、2H-ピラン、2H-チイン、3,6-ジヒドロピリジン、2,3-ジヒドロピリダジン、2,5-ジヒドロピリダジン、4,5-ジヒドロピリダジン、1,2-ジヒドロピリダジン、2,3-ジヒドロピリミジン、2,5-ジヒドロピリミジン、5,6-ジヒドロピリミジン、3,6-ジヒドロピリミジン、4,5-ジヒドロピラジン、5,6-ジヒドロピラジン、3,6-ジヒドロピラジン、4,5-ジヒドロピラジン、1,4-ジヒドロピラジン、1,4-ジチイン、1,4-ジオキシン、2H-1,2-オキサジン、6H-1,2-オキサジン、4H-1,2-オキサジン、2H-1,3-オキサジン、4H-1,3-オキサジン、6H-1,3-オキサジン、2H-1,4-オキサジン、4H-1,4-オキサジン、2H-1,3-チアジン、2H-1,4-チアジン、4H-1,2-チアジン、6H-1,3-チアジン、4H-1,4-チアジン、2H-1,2-チアジン、6H-1,2-チアジン、1,4-オキサチイン、2H,5H-1,2,3-トリアジン、1H,4H-1,2,3-トリアジン、4,5-ジヒドロ-1,2,3-トリアジン、1H,6H-1,2,3-トリアジン、1,2-ジヒドロ-1,2,3-トリアジン、2,3-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、3H,6H-1,2,4-トリアジン、1H,6H-1,2,4-トリアジン、3,4-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、1H,4H-1,2,4-トリアジン、5,6-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、2H,5H-1,2,4-トリアジン、1,2-ジヒドロ-1,2,4-トリアジン、1H,4H-1,3,5-トリアジン、1,2-ジヒドロ-1,3,5-トリアジン、1,4,2-ジチアジン、1,4,2-ジオキサジン、2H-1,3,4-オキサジアジン、2H-1,3,5-オキサジアジン、6H-1,2,5-オキサジアジン、4H-1,3,4-オキサジアジン、4H-1,3,5-オキサジアジン、4H-1,2,5-オキサジアジン、2H-1,3,5-チアジアジン、6H-1,2,5-チアジアジン、4H-1,3,4-チアジアジン、4H-1,3,5-チアジアジン、4H-1,2,5-チアジアジン、2H-1,3,4-チアジアジン、6H-1,3,4-チアジアジン、6H-1,3,4-オキサジアジン、および1,4,2-オキサチアジンからなる群より選択される置換または非置換複素環であり、該複素環は、N、O、およびSから独立して選択される0個、1個、または2個の原子を含む飽和または不飽和5員環、6員環、または7員環と隣接して縮合していてもよく；
R8は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アミノ、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR8c)0-1C(=E')ER8aであり；
Eは、CR8dR8e、S、NR8b、またはOであり；
E'は、O、NR8f、またはSであり；
R9は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミド、カルボキシレート、アミノカルボニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アシル、アミノアルキル、複素環、チオニトロソ、または-(CH2)0-3(NR9c)0-1C(=Z')ZR9aであり；
Zは、CR9dR9e、S、NR9b、またはOであり；
Z'は、O、S、またはNR9fであり；
R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、およびR9fは、各々独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、複素環式芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
R10は水素であり；
R13は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Y'およびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。
【請求項８０】
R7iがピリミジンである、請求項79記載のテトラサイクリン化合物。
【請求項８１】
テトラサイクリン応答性状態が治療されるように、請求項1〜80のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物の有効量を被験体に投与する段階を含む、被験体におけるテトラサイクリン応答性状態を治療するための方法。
【請求項８２】
被験体が動物である、請求項81記載の方法。
【請求項８３】
被験体がヒトである、請求項81記載の方法。
【請求項８４】
テトラサイクリン応答性状態が炎症に関連する、請求項81記載の方法。
【請求項８５】
テトラサイクリン応答性状態が癌である、請求項81記載の方法。
【請求項８６】
テトラサイクリン応答性状態が感染性因子に関連する、請求項81記載の方法。
【請求項８７】
感染性因子が寄生生物、ウイルス、細菌、または真菌である、請求項81記載の方法。
【請求項８８】
テトラサイクリン応答性状態が多発性硬化症である、請求項81記載の方法。
【請求項８９】
多発性硬化症が、再発または寛解型多発性硬化症（relapsing or remitting multiple sclerosis）、一次性進行型多発性硬化症、または二次性進行型多発性硬化症である、請求項88記載の方法。
【請求項９０】
請求項1〜80のいずれか一項記載のテトラサイクリン化合物の有効量と薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項９１】
有効量が、テトラサイクリン応答性状態を治療するのに有効である、請求項90記載の薬学的組成物。
【公表番号】特表２００９−５０２８０９（Ｐ２００９−５０２８０９Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２３０４１（Ｐ２００８−５２３０４１）
【出願日】平成１８年７月２１日（２００６．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２８６７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４１５４
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２１日（２００６．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２８６７６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４１５４
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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