３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物、ｍＴＯＲキナーゼおよびＰＩ３キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用、ならびにそれらの合成
本発明は、式１の３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、構成要素の変数は、本明細書で定義されている通りである］、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を作製および使用するための方法に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物：
【化１】
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ａは、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたは窒素含有単環もしくは二環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、
または、同じ炭素原子上の２個のＲ１基は、それらが結合した炭素と一緒になった場合に、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）基を形成していてもよく、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｒ２は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル−、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｒ４Ｒ５ＮＣ（Ｏ）ＮＨ−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ；（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロシクリル−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル−もしくはＣ１〜Ｃ９複素環で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール｛ここで、該Ｃ１〜Ｃ９複素環基の環部は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−または（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルによって置換されていてもよい｝；Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｒ７Ｒ８Ｎ、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロシクリル−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル−もしくはＣ１〜Ｃ９複素環によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール｛ここで、該Ｃ１〜Ｃ９複素環基の環部は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−または（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル−によって置換されていてもよい｝；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル−ＯＣ（Ｏ）−もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ９複素環；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）Ｃ１〜Ｃ６アルキレン；ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；または（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、３〜７員の窒素含有複素環を形成していてもよく、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−で置き換えられていてもよく、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ６〜Ｃ１４アリール；ＮＨ２によって置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル；またはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル−であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノもしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アシル；ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノもしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２−；ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノもしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ−；Ｃ６〜Ｃ１４アリール−；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）ＳＯ２−；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）ＳＯ−；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはハロで置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール；（Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール）ＳＯ２−；（Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール）ＳＯ−；ヘテロシクリルＳＯ２−；ヘテロシクリルＳＯ−；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはハロで置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル−ＯＣ（Ｏ）−によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ９複素環；ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；または（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であるか、
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、３〜７員の窒素含有複素環を形成していてもよく、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｑ−で置き換えられていてもよく、該複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−、Ｈ２Ｎ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリールおよびＣ１〜Ｃ９複素環から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０、１または２であり、
Ｒ９はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３は、
（ａ）水素、
（ｂ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｉｉ）ＮＨ２、
（ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｉｖ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｖ）ＣＯ２Ｈ、
（ｖｉ）および（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）およびジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ
から選択される置換基で置換されていてもよいカルボキシアミドアルキル、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル−、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｆ）
（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ２、
（ｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル、
（ｉｖ）Ｒ１０Ｒ１１ＮＣ（Ｏ）−、
（ｖ）および（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール、
（ｇ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ８アシル、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アシルはＮＨ２で置換されていてもよい、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉｉ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ここで、該ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）基の環部は、
Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、
Ｂ）ハロゲン、
Ｃ）ＮＨ２、
Ｄ）およびＣ１〜Ｃ６アルキル
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい、
（ｉｖ）ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ここで、該ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）基の環部は、（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキルによって置換されていてもよい、
（ｖ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の環部は、
Ａ）ハロゲン、
Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−、
Ｄ）およびＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール
から独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよい、
（ｖｉ）ならびに（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環、
（ｈ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキシ、
（ｖ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の環部は、
Ａ）ハロゲン、
Ｂ）Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、
Ｃ）もしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−
によって置換されていてもよい、
（ｖｉ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ここで、該ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）基の環部は、ハロゲンによって置換されていてもよい、
（ｖｉｉ）およびＣ１〜Ｃ８アシル、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アシルは、１〜３個の独立に選択されるハロゲンで置換されていてもよい
から選択される置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、
（ｊ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｋ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の環部は、
（ｉ）ＣｌＣ６Ｈ４Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
（ｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、
（ｉｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｉｖ）もしくはＲ１０Ｒ１１ＮＣ（Ｏ）
によって置換されていてもよい、
（ｌ）Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル、
（ｍ）またはＣ１〜Ｃ９ヘテロアリールであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、
（ｉｉ）ＮＨ２、
（ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｉｖ）もしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｄ）
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）および単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環、ここで、該単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環は、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、
（ｆ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｇ）ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｈ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の鎖部は、ヒドロキシルによって置換されていてもよい、
（ｉ）または（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環であるか、
または、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、３〜７員の窒素含有複素環を形成していてもよく、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）−または−Ｏ−で置き換えられていてもよく、該窒素含有複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−またはＣ１〜Ｃ９複素環によって置換されていてもよい］。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｒが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒがフェニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、Ｒ２によって４位において置換されているフェニルを表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で置換されているフェニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８がＨである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、３〜７員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｑ−で置き換えられていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、６員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の１個は、−Ｎ（Ｒ９）−で置き換えられている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がエチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒがフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリールであり、かつ、Ｒ３がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７が（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、３〜７員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｑ−で置き換えられていてもよく、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、６員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の１個は、−Ｎ（Ｒ９）−で置き換えられており、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、６員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の１個は、−Ｎ（Ｒ９）−で置き換えられており、Ｒ９がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
３−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
５−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
１−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
１−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−メチル尿素；
Ｎ−｛２−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝エチル）アセトアミド；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
｛３−［７−モルホリン−４−イル−３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝メタノール；
５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
５−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（２−フリルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（６−ブロモピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（５−ブロモピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−［３−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（２，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
Ｎ−［３−（｛４−［５−（５−ヒドロキシピリジン−３−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）ピリジン−２−イル］−２，２−ジメチルプロパンアミド；
５−（３−｛１−［（４，５−ジメチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−［３−（１−ブチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（４−ピリジン−４−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）アニリン；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−メチルピリジン−４−イル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（１，３−チアゾール−２−イル）尿素；
２−（４−アミノフェニル）エチル［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバメート；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−チエニル）尿素；
メチル４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンゾエート；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）安息香酸；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
１−［４−（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル］−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
１−｛４−［（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−ブチル−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
ベンジル４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピペリジン−４−イル尿素；
４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝アニリン；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−（２−チエニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）尿素；
１−（４−シアノフェニル）−３−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］尿素；
４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）アニリン；
１−［４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−チエニル）尿素；
４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）アニリン；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−モルホリン−４−イルフェニル）尿素；
１−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−メトキシフェニル）尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−メチルフェニル）尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−メチル尿素；
１−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
４−（｛［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−イソオキサゾール−４−イル尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛２−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］エチル｝ピペラジン−１−カルボキシレート；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−｛３−［２−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［２−（４−プロピオニルピペラジン−１−イル）エチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（３−｛２−［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−（３−｛２−［４−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−イソニコチノイルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛２−［４−（フェニルアセチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［２−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［２−（４−ブチルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［２−（４−イソブチルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（３−｛２−［４−（３−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛２−［４−（ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛２−［４−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−（３−｛２−［４−（２−フリルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
メチル３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンゾエート；
メチル３−［５−（３−ホルミルフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンゾエート；
［（７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３，５−ジイル）ジ−３，１−フェニレン］ジメタノール；
３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］安息香酸；
３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンズアミド；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンズアミド；
３−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］アゼチジン−１−カルボキシレート；
３−（３−アゼチジン−３−イル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［１−（２−アミノベンゾイル）アゼチジン−３−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−［３−（１−ベンジルアゼチジン−３−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−（３−｛１−［（６−フルオロピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
（１１ｂＳ）−１１，１１ｂ−ジメチル−２，３，５，６，１１，１１ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インドリジノ［８，７−ｂ］インドール−８−オール；
ジエチル８−エチニル−７−ヒドロキシジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３，４−ジカルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（２−チエニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］アニリン；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリミジン−５−イル尿素；
１−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−３−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
１−［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］−３−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル｛２−［（｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］エチル｝カルバメート；
１−［２−（メチルアミノ）エチル］−３−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（２−チエニル）尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（３−チエニル）尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−［３−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−｛３−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（ピリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（ピリジン−３−イルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛５−［４−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛３−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［４−（３−｛１−［（６−ブロモピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
１−（４−｛３−［１−（４−クロロ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−｛１−［（６−フルオロピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−｛１−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−｛４−［３−（１−ブチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（４−ピリジン−４−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−｛４−［３−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
１−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−｛４−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（４−｛［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（ピリジン−４−イルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−｛４−［（メチルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（４−｛［（メトキシカルボニル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（３−クロロフェニル）尿素；
５−（３−｛１−［（２−アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
３−｛３−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
｛５−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−イル｝メタノール；
［５−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−イル］メタノール；
４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）−２−メトキシアニリン；
［３−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］メタノール；
｛３−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝メタノール；
４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］アニリン；
１−｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−メチルフェニル）尿素；
１−｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−フルオロフェニル）尿素；
１−｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
４−［（｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］ベンズアミド；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−メトキシフェニル）尿素；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−フェニル尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（４−アミノフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝アゼチジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチル］アゼチジン−１−カルボキシレート；
１−｛４−［３−（アゼチジン−３−イルメチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−フェニル尿素；
１−（４−｛３−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−フェニル尿素；
１−（４−｛３−［（１−ベンジルアゼチジン−３−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−フェニル尿素；
１−［４−（３−｛［１−（４−フルオロベンジル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−フェニル尿素；
１−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−｛［１−（４−ピリジン−４−イルベンジル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−フェニル尿素；
１−（４−｛３−［（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝アゼチジン−３−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−フェニル尿素；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（２−ピリジン−２−イルエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
４−クロロ−Ｎ−（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝フェニル）ベンズアミド；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−メチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−［４−（３−メチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−チエニル）尿素；
１−［４−（３−メチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（３−チエニル）尿素；
３−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［４−（メチルアミノ）ブチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−［３−（４−アミノブチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（４−ピロリジン−１−イルブチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−｛３−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）ブチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾイル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル［１−（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］カルバメート；
Ｎ−（２−アセトアミドエチル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛４−［（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾイル）アミノ］フェニル｝ピペラジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−エチル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛４−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
Ｎ−（２−フリルメチル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル］ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（ピリジン−４−イルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセテート；
２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−ピリジン−３−イルアセトアミド；
２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセトアミド；
｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝酢酸；
メチル４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾエート；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝安息香酸；
メチル４−（｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝メチル）ベンゾエート；
メチル４−｛［５−（３−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾエート；
および［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］酢酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項２６】
１−｛４−［（２，２−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］フェニル｝−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−ニトロフェニル）尿素；
１−（４−アミノフェニル）−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルグリシンアミド；
３−［５−（４−｛［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］安息香酸；
４−［（｛４−［３−（３−カルバモイルフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（６−フルオロピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）尿素；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］ベンズアミド；
１−｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］モルホリン−４−カルボキサミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ベンズアミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］尿素；
４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［４−（｛［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−１−メチル尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（ピリジン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
４−エチル−Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
１−｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］尿素；
１−｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−ニトロフェニル）尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］メタンスルホンアミド；
１−（４−アミノフェニル）−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−３−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝ベンズアミド；
メチル５−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ピリジン−２−カルボキシレート；
５−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ピリジン−２−カルボン酸；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−３−イル｝尿素；
およびＮ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項２７】
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチル−４−（３−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（３−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）−３−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）尿素；
１−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−３−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）尿素；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチル−４−（３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）−３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）尿素；
および１−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）尿素
からなる群から選択される化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できる担体を含む組成物。
【請求項２９】
前記薬学的に許容できる担体が経口投与に適しており、前記組成物が経口剤形を含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
ＰＩ３Ｋを阻害する方法であって、哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、ＰＩ３Ｋを阻害するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３１】
ｍＴＯＲを阻害する方法であって、哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、ｍＴＯＲを阻害するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３２】
進行性腎細胞癌を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、進行性腎細胞癌を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３３】
急性リンパ芽球性白血病を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、急性リンパ芽球性白血病を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３４】
悪性黒色腫を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、悪性黒色腫を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３５】
軟部組織または骨肉腫を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、軟部組織または骨肉腫を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物を合成する方法であって、式（Ｒ２）ｒ−Ａｒ−Ｂ（ＯＨ）２のボロン酸を、５−クロロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン２：
【化２】
［式中、Ｘはハロであり、かつ、Ａ、Ａｒ、Ｒ１、ｎ、Ｒ２、ｒおよびＲ３は、請求項１で定義されている通りである］
と反応させて、
【化３】
それにより、３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン１を生成するステップを含む方法。
【請求項３７】
（ａ）式３の２，４，６−トリハロ−５−ニトロピリミジンを、アミン４と反応させて、
【化４】
前記ピリミジンの４位のハロゲン原子を置換し、
【化５】
それによって５：
【化６】
を生成するステップと、
（ｂ）ジハロピリミジン５をアミンＲ３−ＮＨ２と反応させて、前記ピリミジン環の６位のハロゲン原子をラジカルＲ３−ＮＨ−で置き換えるステップと、
ｃ）進行中の反応の生成物を還元して、前記ピリミジンの２位のハロゲン原子を除去することなく、前記ピリミジン環の５位のニトロ基をアミノ基に変換するステップと、
ｄ）前記ジアミノピリミジンをジアゾ化および環化して、
【化７】
それにより、３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン２を生成するステップと
をさらに含む、請求項３６に記載の方法。
【請求項１】
式１の化合物：
【化１】
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ａは、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり、
ｍは、０、１または２であり、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたは窒素含有単環もしくは二環式ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、
または、同じ炭素原子上の２個のＲ１基は、それらが結合した炭素と一緒になった場合に、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）基を形成していてもよく、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｒ２は、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル−、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｒ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｒ４Ｒ５ＮＣ（Ｏ）ＮＨ−またはＲ６ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−であり、
ｒは、０、１、２、３、４または５であり、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ；（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル；Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｒ７Ｒ８Ｎ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロシクリル−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル−もしくはＣ１〜Ｃ９複素環で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール｛ここで、該Ｃ１〜Ｃ９複素環基の環部は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−または（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルによって置換されていてもよい｝；Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＮ、−ＮＯ２、Ｒ７Ｒ８Ｎ、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−Ｏ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ−、Ｒ７Ｒ８Ｎ−ＮＨ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロシクリル−Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル−もしくはＣ１〜Ｃ９複素環によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール｛ここで、該Ｃ１〜Ｃ９複素環基の環部は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−または（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル−によって置換されていてもよい｝；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル−ＯＣ（Ｏ）−もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルによって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ９複素環；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）Ｃ１〜Ｃ６アルキレン；ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；または（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であるか、
または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、３〜７員の窒素含有複素環を形成していてもよく、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−で置き換えられていてもよく、
ｐは、０、１または２であり、
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ６〜Ｃ１４アリール；ＮＨ２によって置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル；またはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル−であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル；ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノもしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アシル；ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノもしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ２−；ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノもしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノで置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＳＯ−；Ｃ６〜Ｃ１４アリール−；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）ＳＯ２−；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）ＳＯ−；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはハロで置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール；（Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール）ＳＯ２−；（Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール）ＳＯ−；ヘテロシクリルＳＯ２−；ヘテロシクリルＳＯ−；Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはハロで置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）；（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル−ＯＣ（Ｏ）−によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ９複素環；ＮＨ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−；または（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であるか、
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、３〜７員の窒素含有複素環を形成していてもよく、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｑ−で置き換えられていてもよく、該複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−、Ｈ２Ｎ−、Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリールおよびＣ１〜Ｃ９複素環から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
ｑは、０、１または２であり、
Ｒ９はＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３は、
（ａ）水素、
（ｂ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｉｉ）ＮＨ２、
（ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｉｖ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｖ）ＣＯ２Ｈ、
（ｖｉ）および（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）およびジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ
から選択される置換基で置換されていてもよいカルボキシアミドアルキル、
（ｄ）Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル−、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｆ）
（ｉ）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−ＮＨ２、
（ｉｉ）−ＣＯＯＨ、
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル、
（ｉｖ）Ｒ１０Ｒ１１ＮＣ（Ｏ）−、
（ｖ）および（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール、
（ｇ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ８アシル、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アシルはＮＨ２で置換されていてもよい、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉｉ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ここで、該ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）基の環部は、
Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、
Ｂ）ハロゲン、
Ｃ）ＮＨ２、
Ｄ）およびＣ１〜Ｃ６アルキル
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい、
（ｉｖ）ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ここで、該ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）基の環部は、（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキルによって置換されていてもよい、
（ｖ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の環部は、
Ａ）ハロゲン、
Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ）ジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−、
Ｄ）およびＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール
から独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されていてもよい、
（ｖｉ）ならびに（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル
から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環、
（ｈ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキシ、
（ｖ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の環部は、
Ａ）ハロゲン、
Ｂ）Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、
Ｃ）もしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−Ｏ−
によって置換されていてもよい、
（ｖｉ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ここで、該ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）基の環部は、ハロゲンによって置換されていてもよい、
（ｖｉｉ）およびＣ１〜Ｃ８アシル、ここで、該Ｃ１〜Ｃ８アシルは、１〜３個の独立に選択されるハロゲンで置換されていてもよい
から選択される置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、
（ｊ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｋ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の環部は、
（ｉ）ＣｌＣ６Ｈ４Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
（ｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニル、
（ｉｉｉ）ＣＯ２Ｈ、
（ｉｖ）もしくはＲ１０Ｒ１１ＮＣ（Ｏ）
によって置換されていてもよい、
（ｌ）Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシルアルキル、
（ｍ）またはＣ１〜Ｃ９ヘテロアリールであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立に、
（ａ）Ｈ、
（ｂ）
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）ＮＨ−、
（ｉｉ）ＮＨ２、
（ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ、
（ｉｖ）もしくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノ
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｄ）
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）および単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環、ここで、該単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環は、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい
から選択される置換基で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリール、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ９ヘテロアリール、
（ｆ）ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｇ）ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｈ）（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル、ここで、該（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）アルキル基の鎖部は、ヒドロキシルによって置換されていてもよい、
（ｉ）または（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい単環式Ｃ１〜Ｃ６複素環であるか、
または、Ｒ１０およびＲ１１は、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、３〜７員の窒素含有複素環を形成していてもよく、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ６〜Ｃ１４アリール）−または−Ｏ−で置き換えられていてもよく、該窒素含有複素環は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６〜Ｃ１４アリール、（Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−またはＣ１〜Ｃ９複素環によって置換されていてもよい］。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｒが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒがフェニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、Ｒ２によって４位において置換されているフェニルを表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で置換されているフェニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８がＨである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、３〜７員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｑ−で置き換えられていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、６員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の１個は、−Ｎ（Ｒ９）−で置き換えられている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がエチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒがフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１４アリールであり、かつ、Ｒ３がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７が（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ−Ｃ１〜Ｃ６アルキレン−であり、Ｒ８がＨであり、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、３〜７員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の最大２個は、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｑ−で置き換えられていてもよく、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、６員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の１個は、−Ｎ（Ｒ９）−で置き換えられており、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ｎが０であり、Ａが−Ｏ−であり、ｒが１であり、Ａｒが、４位において置換されているフェニルであり、Ｒ２が−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４が、Ｒ７Ｒ８ＮＣ（Ｏ）−で４位において置換されているフェニルであり、Ｒ７およびＲ８が、それらが結合した窒素と一緒になって、６員の窒素含有複素環を形成し、ここで、該複素環の炭素原子の１個は、−Ｎ（Ｒ９）−で置き換えられており、Ｒ９がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ５がＨであり、かつ、Ｒ３がエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
３−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
５−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリミジン−２−アミン；
５−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
１−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
Ｎ−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
１−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−メチル尿素；
Ｎ−｛２−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝エチル）アセトアミド；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
｛３−［７−モルホリン−４−イル−３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝メタノール；
５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン；
５−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（２−フリルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（６−ブロモピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（５−ブロモピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−［３−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（３，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
５−｛３−［１−（２，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
Ｎ−［３−（｛４−［５−（５−ヒドロキシピリジン−３−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−イル｝メチル）ピリジン−２−イル］−２，２−ジメチルプロパンアミド；
５−（３−｛１−［（４，５−ジメチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−［３−（１−ブチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
５−（３−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
５−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（４−ピリジン−４−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝ピリジン−３−オール；
４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）アニリン；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−メチルピリジン−４−イル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（１，３−チアゾール−２−イル）尿素；
２−（４−アミノフェニル）エチル［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバメート；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−チエニル）尿素；
メチル４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンゾエート；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）安息香酸；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
１−［４−（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル］−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（メチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
１−｛４−［（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−ブチル−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−エチル−４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
ベンジル４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピペリジン−４−イル尿素；
４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝アニリン；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−（２−チエニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−（４−フルオロフェニル）尿素；
１−（４−シアノフェニル）−３−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］尿素；
４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）アニリン；
１−［４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−シクロプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−チエニル）尿素；
４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）アニリン；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−モルホリン−４−イルフェニル）尿素；
１−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−（４−フルオロフェニル）−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−メトキシフェニル）尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−メチルフェニル）尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−メチル尿素；
１−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
４−（｛［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ベンズアミド；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−イソオキサゾール−４−イル尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）尿素；
１−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛２−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］エチル｝ピペラジン−１−カルボキシレート；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−｛３−［２−（４−ベンゾイルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［２−（４−プロピオニルピペラジン−１−イル）エチル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（３−｛２−［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−（３−｛２−［４−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−イソニコチノイルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛２−［４−（フェニルアセチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［２−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［２−（４−ブチルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［２−（４−イソブチルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（３−｛２−［４−（３−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛２−［４−（ピリジン−３−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛２−［４−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−（３−｛２−［４−（２−フリルメチル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
メチル３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンゾエート；
メチル３−［５−（３−ホルミルフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンゾエート；
［（７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３，５−ジイル）ジ−３，１−フェニレン］ジメタノール；
３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］安息香酸；
３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンズアミド；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ベンズアミド；
３−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）安息香酸；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］アゼチジン−１−カルボキシレート；
３−（３−アゼチジン−３−イル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛３−［１−（２−アミノベンゾイル）アゼチジン−３−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−［３−（１−ベンジルアゼチジン−３−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−（３−｛１−［（６−フルオロピリジン−３−イル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
（１１ｂＳ）−１１，１１ｂ−ジメチル−２，３，５，６，１１，１１ｂ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インドリジノ［８，７−ｂ］インドール−８−オール；
ジエチル８−エチニル−７−ヒドロキシジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３，４−ジカルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（２−チエニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］アニリン；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリミジン−５−イル尿素；
１−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−３−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
１−［４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］−３−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
ｔｅｒｔ−ブチルメチル｛２−［（｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］エチル｝カルバメート；
１−［２−（メチルアミノ）エチル］−３−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（２−チエニル）尿素；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（３−チエニル）尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−［３−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−｛３−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（２−アミノピリミジン−５−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（ピリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（ピリジン−３−イルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛５−［４−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛３−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［４−（３−｛１−［（６−ブロモピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
１−（４−｛３−［１−（４−クロロ−２−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−｛１−［（６−フルオロピリジン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（３−｛１−［（５−メチル−２−チエニル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−｛４−［３−（１−ブチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（４−ピリジン−４−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（４−｛７−モルホリン−４−イル−３−［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−｛４−［３−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝尿素；
１−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−｛４−［３−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（４−｛［（４−フルオロフェニル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（ピリジン−４−イルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−４−イル尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−｛４−［（メチルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［５−（４−｛［（メトキシカルボニル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−｛４−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（３−クロロフェニル）尿素；
５−（３−｛１−［（２−アミノ−１，３−チアゾール−５−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−オール；
３−｛３−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
｛５−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］ピリジン−３−イル｝メタノール；
［５−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）ピリジン−３−イル］メタノール；
４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）−２−メトキシアニリン；
［３−（７−モルホリン−４−イル−３−ピペリジン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］メタノール；
｛３−［３−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝メタノール；
４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］アニリン；
１−｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−メチルフェニル）尿素；
１−｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−フルオロフェニル）尿素；
１−｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
４−［（｛４−［３−（２，２−ジメトキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］ベンズアミド；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−メトキシフェニル）尿素；
１−｛４−［３−（２−ヒドロキシエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−フェニル尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛［５−（４−アミノフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝アゼチジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル３−［（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）メチル］アゼチジン−１−カルボキシレート；
１−｛４−［３−（アゼチジン−３−イルメチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−フェニル尿素；
１−（４−｛３−［（１−ベンゾイルアゼチジン−３−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−フェニル尿素；
１−（４−｛３−［（１−ベンジルアゼチジン−３−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−フェニル尿素；
１−［４−（３−｛［１−（４−フルオロベンジル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−フェニル尿素；
１−［４−（７−モルホリン−４−イル−３−｛［１−（４−ピリジン−４−イルベンジル）アゼチジン−３−イル］メチル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−フェニル尿素；
１−（４−｛３−［（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝アゼチジン−３−イル）メチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−フェニル尿素；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（２−ピリジン−２−イルエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
４−クロロ−Ｎ−（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝フェニル）ベンズアミド；
１−｛４−［７−モルホリン−４−イル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−ピリジン−４−イル尿素；
１−［４−（３−メチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−ピリジン−３−イル尿素；
１−［４−（３−メチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（２−チエニル）尿素；
１−［４−（３−メチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（３−チエニル）尿素；
３−｛３−［４−（ジメチルアミノ）ブチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛３−［４−（メチルアミノ）ブチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−［３−（４−アミノブチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−［７−モルホリン−４−イル−３−（４−ピロリジン−１−イルブチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェノール；
３−｛３−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）ブチル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−［（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾイル）アミノ］ピペリジン−１−カルボキシレート；
ｔｅｒｔ−ブチル［１−（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾイル）ピペリジン−４−イル］カルバメート；
Ｎ−（２−アセトアミドエチル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛４−［（４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾイル）アミノ］フェニル｝ピペラジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−エチル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［４−（ピペリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−｛７−モルホリン−４−イル−３−［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ベンジル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェノール；
３−（７−モルホリン−４−イル−３−｛４−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）カルボニル］ベンジル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェノール；
Ｎ−（２−フリルメチル）−４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンズアミド；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル］ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］アセテート；
ｔｅｒｔ−ブチル（７−モルホリン−４−イル−５−｛４−［（ピリジン−４−イルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセテート；
２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−ピリジン−３−イルアセトアミド；
２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝アセトアミド；
｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝酢酸；
メチル４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾエート；
４−｛［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝安息香酸；
メチル４−（｛５−［３−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル｝メチル）ベンゾエート；
メチル４−｛［５−（３−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］メチル｝ベンゾエート；
および［５−（３−ヒドロキシフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］酢酸
からなる群から選択される化合物。
【請求項２６】
１−｛４−［（２，２−ジメチルヒドラジノ）カルボニル］フェニル｝−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−ニトロフェニル）尿素；
１−（４−アミノフェニル）−３−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルグリシンアミド；
３−［５−（４−｛［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］カルバモイル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］安息香酸；
４−［（｛４−［３−（３−カルバモイルフェニル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ベンズアミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（ピリジン−４−イルメチル）アミノ］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（６−フルオロピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝フェニル）尿素；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−［（｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝カルバモイル）アミノ］ベンズアミド；
１−｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］尿素；
４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−ピリジン−３−イルベンズアミド；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］モルホリン−４−カルボキサミド；
３−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ベンズアミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］尿素；
４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［４−（｛［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−１−メチル尿素；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］−４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（ピリジン−２−イルメチル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
４−エチル−Ｎ−［４−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−（４−｛［（２−メトキシエチル）カルバモイル］アミノ｝フェニル）尿素；
１−｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］尿素；
１−｛４−［３−（１−メチルエチル）−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−（４−ニトロフェニル）尿素；
Ｎ−［４−（｛［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェニル］メタンスルホンアミド；
１−（４−アミノフェニル）−３−［４−（３−イソプロピル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］尿素；
１−（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）−３−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）尿素；
１−（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）−３−｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝尿素；
４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−４−｛［（４−｛３−エチル−７−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル｝フェニル）カルバモイル］アミノ｝ベンズアミド；
メチル５−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ピリジン−２−カルボキシレート；
５−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）ピリジン−２−カルボン酸；
１−［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−｛６−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリジン−３−イル｝尿素；
およびＮ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−５−（｛［４−（３−エチル−７−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物。
【請求項２７】
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチル−４−（３−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（３−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）−３−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）尿素；
１−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−３−（４−（３−メチル−７−モルホリノ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）尿素；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ−メチル−４−（３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−（３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）ウレイド）ベンズアミド；
１−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル）−３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）尿素；
および１−（４−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−３−（４−（７−モルホリノ−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−イル）フェニル）尿素
からなる群から選択される化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容できる担体を含む組成物。
【請求項２９】
前記薬学的に許容できる担体が経口投与に適しており、前記組成物が経口剤形を含む、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
ＰＩ３Ｋを阻害する方法であって、哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、ＰＩ３Ｋを阻害するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３１】
ｍＴＯＲを阻害する方法であって、哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、ｍＴＯＲを阻害するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３２】
進行性腎細胞癌を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、進行性腎細胞癌を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３３】
急性リンパ芽球性白血病を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、急性リンパ芽球性白血病を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３４】
悪性黒色腫を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、悪性黒色腫を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３５】
軟部組織または骨肉腫を治療する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩を、軟部組織または骨肉腫を治療するために有効な量で投与するステップを含む方法。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物を合成する方法であって、式（Ｒ２）ｒ−Ａｒ−Ｂ（ＯＨ）２のボロン酸を、５−クロロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン２：
【化２】
［式中、Ｘはハロであり、かつ、Ａ、Ａｒ、Ｒ１、ｎ、Ｒ２、ｒおよびＲ３は、請求項１で定義されている通りである］
と反応させて、
【化３】
それにより、３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン１を生成するステップを含む方法。
【請求項３７】
（ａ）式３の２，４，６−トリハロ−５−ニトロピリミジンを、アミン４と反応させて、
【化４】
前記ピリミジンの４位のハロゲン原子を置換し、
【化５】
それによって５：
【化６】
を生成するステップと、
（ｂ）ジハロピリミジン５をアミンＲ３−ＮＨ２と反応させて、前記ピリミジン環の６位のハロゲン原子をラジカルＲ３−ＮＨ−で置き換えるステップと、
ｃ）進行中の反応の生成物を還元して、前記ピリミジンの２位のハロゲン原子を除去することなく、前記ピリミジン環の５位のニトロ基をアミノ基に変換するステップと、
ｄ）前記ジアミノピリミジンをジアゾ化および環化して、
【化７】
それにより、３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン２を生成するステップと
をさらに含む、請求項３６に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５１００１０（Ｐ２０１１−５１００１０Ａ）
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４３２０８（Ｐ２０１０−５４３２０８）
【出願日】平成２１年１月１４日（２００９．１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３０９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９１７８８
【国際公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月１４日（２００９．１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３０９３９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９１７８８
【国際公開日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
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