Ｃ型肝炎の治療のための化合物
本発明は、式(I)：
の化合物ならびに該化合物を用いる組成物および方法を包含する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染したものの治療に有用である。
の化合物ならびに該化合物を用いる組成物および方法を包含する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染したものの治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
I
［式中、
R1は、CO2R5またはCONR6R7であり;
R2は、１つの窒素を介してカルボニルに結合した[4.4.0]、[4.3.0]または[3.3.0]二環式ジアミンであり、0-2個のR8置換基で置換されており;
R3は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、またはアルコキシであり;
R4はシクロアルキルであり;
R5は水素またはアルキルであり;
R6は水素、アルキル、アルキルSO2、シクロアルキルSO2、ハロアルキルSO2、(R9)(R10)NSO2、または(R11)SO2であり;
R7は、水素またはアルキルであり;
R8は、水素、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、アルキルカルボニル、(シクロアルキル)カルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(アルキルアミノ)カルボニル、(ジアルキルアミノ)カルボニル、(R12)カルボニル、ベンジル、またはベンジルオキシカルボニルであり;
R9は、水素またはアルキルであり;
R10は、水素またはアルキルであり;
R11は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルであり;および、
R12は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルである］
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1がCONR6R7であり;R6がアルキルSO2、シクロアルキルSO2、ハロアルキルSO2、(R9)(R10)NSO2、または(R11)SO2であり;および、R7が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R2が、１つの窒素を介してカルボニルに結合した[4.3.0]または[3.3.0]二環式ジアミンであり、0-2個のR8置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R3がメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R4がシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R6 が(R9)(R10)NSO2または(R11)SO2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
立体化学：
【化２】
による、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
立体化学：
【化３】
による、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１２】
HCVに対する治療的有用性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含む請求項１１に記載の組成物であって、該化合物がインターフェロン、シクロスポリン、インターロイキン、HCVメタロプロテアーゼインヒビター、HCVセリンプロテアーゼインヒビター、HCVポリメラーゼインヒビター、HCVヘリカーゼインヒビター、HCV NS4Bタンパク質インヒビター、HCVエントリーインヒビター、HCVアセンブリインヒビター、HCVイグレスインヒビター、HCV NS5Aタンパク質インヒビター、HCV NS5Bタンパク質インヒビター、およびHCVレプリコンインヒビターからなる群から選択される、該組成物。
【請求項１３】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含む、C型肝炎感染症の治療方法。
【請求項１４】
HCVに対する治療的有用性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を投与することを含む請求項１３に記載の方法であって、該化合物がインターフェロン、シクロスポリン、インターロイキン、HCVメタロプロテアーゼインヒビター、HCVセリンプロテアーゼインヒビター、HCVポリメラーゼインヒビター、HCVヘリカーゼインヒビター、HCV NS4Bタンパク質インヒビター、HCVエントリーインヒビター、HCVアセンブリインヒビター、HCVイグレスインヒビター、HCV NS5Aタンパク質インヒビター、HCV NS5Bタンパク質インヒビター、およびHCVレプリコンインヒビターからなる群から選択される、該方法。
【請求項１】
式I：
【化１】
I
［式中、
R1は、CO2R5またはCONR6R7であり;
R2は、１つの窒素を介してカルボニルに結合した[4.4.0]、[4.3.0]または[3.3.0]二環式ジアミンであり、0-2個のR8置換基で置換されており;
R3は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、またはアルコキシであり;
R4はシクロアルキルであり;
R5は水素またはアルキルであり;
R6は水素、アルキル、アルキルSO2、シクロアルキルSO2、ハロアルキルSO2、(R9)(R10)NSO2、または(R11)SO2であり;
R7は、水素またはアルキルであり;
R8は、水素、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、アルキルカルボニル、(シクロアルキル)カルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、(アルキルアミノ)カルボニル、(ジアルキルアミノ)カルボニル、(R12)カルボニル、ベンジル、またはベンジルオキシカルボニルであり;
R9は、水素またはアルキルであり;
R10は、水素またはアルキルであり;
R11は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルであり;および、
R12は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、N-(アルキル)ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルである］
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1がCONR6R7であり;R6がアルキルSO2、シクロアルキルSO2、ハロアルキルSO2、(R9)(R10)NSO2、または(R11)SO2であり;および、R7が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R2が、１つの窒素を介してカルボニルに結合した[4.3.0]または[3.3.0]二環式ジアミンであり、0-2個のR8置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R3がメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
R4がシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R6 が(R9)(R10)NSO2または(R11)SO2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
立体化学：
【化２】
による、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
立体化学：
【化３】
による、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１２】
HCVに対する治療的有用性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含む請求項１１に記載の組成物であって、該化合物がインターフェロン、シクロスポリン、インターロイキン、HCVメタロプロテアーゼインヒビター、HCVセリンプロテアーゼインヒビター、HCVポリメラーゼインヒビター、HCVヘリカーゼインヒビター、HCV NS4Bタンパク質インヒビター、HCVエントリーインヒビター、HCVアセンブリインヒビター、HCVイグレスインヒビター、HCV NS5Aタンパク質インヒビター、HCV NS5Bタンパク質インヒビター、およびHCVレプリコンインヒビターからなる群から選択される、該組成物。
【請求項１３】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含む、C型肝炎感染症の治療方法。
【請求項１４】
HCVに対する治療的有用性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を投与することを含む請求項１３に記載の方法であって、該化合物がインターフェロン、シクロスポリン、インターロイキン、HCVメタロプロテアーゼインヒビター、HCVセリンプロテアーゼインヒビター、HCVポリメラーゼインヒビター、HCVヘリカーゼインヒビター、HCV NS4Bタンパク質インヒビター、HCVエントリーインヒビター、HCVアセンブリインヒビター、HCVイグレスインヒビター、HCV NS5Aタンパク質インヒビター、HCV NS5Bタンパク質インヒビター、およびHCVレプリコンインヒビターからなる群から選択される、該方法。
【公表番号】特表２０１０−５２１４８１（Ｐ２０１０−５２１４８１Ａ）
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５３７５８（Ｐ２００９−５５３７５８）
【出願日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５６７６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１２８４１
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５６７６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１２８４１
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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