HIVインテグラーゼ酵素の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、その合成、ならびにヒト免疫不全ウイルス(「HIV」)インテグラーゼ酵素のモジュレーターまたは阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物
【化1】
[式中、
R1は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキルであり、
前記C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキル基は、ハロ、−CN、−OR12a、−N(R12aR12b)、−C(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)R12a、−NR12aC(NR12a)N(R12aR12b)、−SR12a、−S(O)R12a、−S(O)2R12a、−S(O)2N(R12aR12b)、C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリール基は、ハロ、−C(R12aR12bR12c)、−OH、C1〜C8アルコキシ、および−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、
R2は、水素またはC1〜C8アルキルであり、
R3は、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR9、−(CR7R8)tNR9R10、−(CR7R8)tOR9、−S(O)zNR9R10、−C(O)NR9R10、−C(O)R9、C1〜C8ヘテロアルキル、C6〜C14アリール、またはC2〜C9ヘテロアリールであり、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C6〜C14アリール、またはC2〜C9ヘテロアリール基は、1個または複数のR11で置換されていてもよく、
Zは−(CR4R4)n−であり、
各R4は、水素、ハロ、C1〜C8ヘテロアルキル、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C6〜C14アリール、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC2〜C9ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C6〜C14アリール、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC2〜C9ヘテロアリールは、1個または複数のR13で置換されていてもよく、
R5は、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C6〜C14アリール、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8アルキルであり、前記C1〜C8アルキルは、1個または複数のC3〜C8シクロアルキルまたはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、
R6は水素であり、
各R7およびR8は、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10は、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9ヘテロシクリルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
R11は、ハロゲン、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C8ヘテロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、C6〜C14アリール、またはC2〜C9ヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C2〜C9ヘテロアリール、−CF3、−COR12a、−CO2R12a、および−OR12aからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
各R12a、R12b、およびR12cは、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9ヘテロシクリル基を形成していてもよく、
各R13は、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tは1〜3の整数であり、
各nは、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、1〜4の整数であり、
各zは、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である]または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項2】
Zが−(CH2CH2)−である請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項3】
式(II)の化合物
【化2】
[式中、
R1は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキルであり、
前記C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキル基は、ハロ、−CN、−OR12a、−N(R12aR12b)、−C(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)R12a、−NR12aC(NR12a)N(R12aR12b)、−SR12a、−S(O)R12a、−S(O)2R12a、−S(O)2N(R12aR12b)、C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリール基は、ハロ、−C(R12aR12bR12c)、−OH、C1〜C8アルコキシ、および−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、
Xは、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8は、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10は、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12a、R12b、およびR12cは、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13は、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tは1〜3の整数であり、
各zは、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である]または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項4】
R1が、C6〜C14アリールで置換されているC1〜C8アルキルであり、前記C6〜C14アリール基は、ハロおよび−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されており、
Xが、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8が、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12aおよびR12bが、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13は、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tが1〜3の整数であり、
各zが、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である、
請求項3に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項5】
R1が、−(CH2)(C6〜C14アリール)であり、前記C6〜C14アリール基は、ハロおよび−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されており、
Xが、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8が、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12aおよびR12bが、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13が、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tが1〜3の整数であり、
各zが、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である、
請求項4に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項6】
R1が4−フルオロベンジルであり、
Xが、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8が、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12aおよびR12bが、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13が、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tが1〜3の整数であり、
各zが、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である、
請求項5に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項7】
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよい、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項8】
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成している、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項9】
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基で置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成している、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項10】
治療有効量の請求項1から9のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容できる担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項11】
HIVに感染した哺乳動物を治療するための医薬の調製における、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項12】
AIDSに罹患している哺乳動物を治療するための医薬の調製における、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項1】
式(I)の化合物
【化1】
[式中、
R1は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキルであり、
前記C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキル基は、ハロ、−CN、−OR12a、−N(R12aR12b)、−C(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)R12a、−NR12aC(NR12a)N(R12aR12b)、−SR12a、−S(O)R12a、−S(O)2R12a、−S(O)2N(R12aR12b)、C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリール基は、ハロ、−C(R12aR12bR12c)、−OH、C1〜C8アルコキシ、および−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、
R2は、水素またはC1〜C8アルキルであり、
R3は、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR9、−(CR7R8)tNR9R10、−(CR7R8)tOR9、−S(O)zNR9R10、−C(O)NR9R10、−C(O)R9、C1〜C8ヘテロアルキル、C6〜C14アリール、またはC2〜C9ヘテロアリールであり、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C6〜C14アリール、またはC2〜C9ヘテロアリール基は、1個または複数のR11で置換されていてもよく、
Zは−(CR4R4)n−であり、
各R4は、水素、ハロ、C1〜C8ヘテロアルキル、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C6〜C14アリール、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC2〜C9ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C6〜C14アリール、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC2〜C9ヘテロアリールは、1個または複数のR13で置換されていてもよく、
R5は、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C6〜C14アリール、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8アルキルであり、前記C1〜C8アルキルは、1個または複数のC3〜C8シクロアルキルまたはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、
R6は水素であり、
各R7およびR8は、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10は、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9ヘテロシクリルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
R11は、ハロゲン、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C8ヘテロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、C6〜C14アリール、またはC2〜C9ヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C2〜C9ヘテロアリール、−CF3、−COR12a、−CO2R12a、および−OR12aからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
各R12a、R12b、およびR12cは、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9ヘテロシクリル基を形成していてもよく、
各R13は、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tは1〜3の整数であり、
各nは、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、1〜4の整数であり、
各zは、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である]または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項2】
Zが−(CH2CH2)−である請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項3】
式(II)の化合物
【化2】
[式中、
R1は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキルであり、
前記C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC1〜C8ヘテロアルキル基は、ハロ、−CN、−OR12a、−N(R12aR12b)、−C(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)N(R12aR12b)、−NR12aC(O)R12a、−NR12aC(NR12a)N(R12aR12b)、−SR12a、−S(O)R12a、−S(O)2R12a、−S(O)2N(R12aR12b)、C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
前記C1〜C8アルキル、C6〜C14アリール、C3〜C8シクロアルキル、およびC2〜C9ヘテロアリール基は、ハロ、−C(R12aR12bR12c)、−OH、C1〜C8アルコキシ、および−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、
Xは、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8は、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10は、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12a、R12b、およびR12cは、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13は、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tは1〜3の整数であり、
各zは、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である]または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項4】
R1が、C6〜C14アリールで置換されているC1〜C8アルキルであり、前記C6〜C14アリール基は、ハロおよび−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されており、
Xが、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8が、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12aおよびR12bが、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13は、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tが1〜3の整数であり、
各zが、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である、
請求項3に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項5】
R1が、−(CH2)(C6〜C14アリール)であり、前記C6〜C14アリール基は、ハロおよび−CNからそれぞれ独立に選択される1個または複数の置換基で置換されており、
Xが、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8が、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12aおよびR12bが、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13が、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tが1〜3の整数であり、
各zが、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である、
請求項4に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項6】
R1が4−フルオロベンジルであり、
Xが、−S(O)2−、−(CH2)−、−(CH2CH2)−、−(CH2CH2CH2)−、または−C(O)−であり、
各R7およびR8が、同じでも異なっていてもよく、水素およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよく、または
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成しており、
各R12aおよびR12bが、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8アルキル、およびオキソからそれぞれ独立に選択され、または
R12aおよびR12bが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、C2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成していてもよく、
各R13が、ハロ、C1〜C8アルキル、−(CR7R8)tOR7、−C(O)R12a、−S(O)2R7、−(CR7R8)zC(O)NR12aR12b、−NR12aR12b、C1〜C8アルコキシ、−OH、および−CF3からそれぞれ独立に選択され、
tが1〜3の整数であり、
各zが、同じでも異なっていてもよく、それぞれ独立に選択されるものであり、0、1、または2である、
請求項5に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項7】
R9およびR10が、同じでも異なっていてもよく、水素、C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、−C(O)R7、−C(O)2R7、およびC1〜C8アルキルからそれぞれ独立に選択され、前記C1〜C8ヘテロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C9ヘテロシクリル、およびC1〜C8アルキルは、1個または複数のC2〜C9ヘテロシクリル、C2〜C9ヘテロアリール、ハロ、またはC6〜C14アリール基で置換されていてもよく、前記C6〜C14アリール基は、1個または複数のC1〜C8アルキルまたはハロ基で置換されていてもよい、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項8】
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基でそれぞれが置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキルまたはC2〜C9ヘテロアリール基を形成している、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項9】
R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、1個または複数のR13基で置換されていてもよいC2〜C9シクロヘテロアルキル基を形成している、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項10】
治療有効量の請求項1から9のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容できる担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項11】
HIVに感染した哺乳動物を治療するための医薬の調製における、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項12】
AIDSに罹患している哺乳動物を治療するための医薬の調製における、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【公表番号】特表2009−511463(P2009−511463A)
【公表日】平成21年3月19日(2009.3.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−534098(P2008−534098)
【出願日】平成18年9月25日(2006.9.25)
【国際出願番号】PCT/IB2006/002735
【国際公開番号】WO2007/042883
【国際公開日】平成19年4月19日(2007.4.19)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.TEFLON
【出願人】(397067152)ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成21年3月19日(2009.3.19)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年9月25日(2006.9.25)
【国際出願番号】PCT/IB2006/002735
【国際公開番号】WO2007/042883
【国際公開日】平成19年4月19日(2007.4.19)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.TEFLON
【出願人】(397067152)ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Fターム(参考)】
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