ＩｇＥを調節し、細胞増殖を阻害するためのフェニル−アザ−ベンゾイミダゾール化合物
本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−アザ−ベンゾイミダゾール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項２】
前記上位属（Supragenus）Ａ−Ｄが次式で表される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、およびハロゲンからなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項３】
前記多環式脂肪族基が、アダマンチル、ビシクロヘプチル、カンホリル、ビシクロ［２，２，２］オクタニル、およびノルボルニルからなる群より選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールが、ピリジン、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリミジン、ピラジン、フラン、チオフェン、イソオキサゾール、ピロール、ピリダジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾチオフィン、ベンゾフラン、パラチアジン、ピラン、クロメン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、モルホリン、チオモルホリン、および対応する複素環からなる群より選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
さらに、前記アレルギー反応に伴う症状少なくとも１種、細胞増殖を低減する、および／または、サイトカインあるいは白血球の阻害に活性である追加成分を少なくとも１種含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、以下のものから選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【化６】
【請求項７】
化合物Ｓ−１〜Ｓ−２５からなる群より選択される化合物を含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化７】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項９】
化合物Ｓ−４、Ｓ−５、Ｓ−６、Ｓ−７、Ｓ−８、Ｓ−１１、Ｓ−１３、Ｓ−１５、およびＳ−１６からなる群より選択される化合物を含む、請求項８に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
化合物Ｓ−７を含む、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化８】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１２】
化合物Ｓ−１７、Ｓ−１９、Ｓ−２０、およびＳ−２１からなる群より選択される化合物を含む、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化９】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１４】
化合物Ｓ−２４を含む、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化１０】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１６】
化合物Ｓ−２５を含む、請求項１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化１１】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１８】
アレルギー反応を起こしている、または起こしやすい哺乳動物を治療するための、および／または、哺乳動物においてサイトカインまたは白血球を阻害するための薬剤を調製するための、少なくとも１種の請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
さらに、前記アレルギー反応に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記少なくとも１種の追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記少なくとも１種の化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
前記少なくとも１種の化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項１８〜２１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記一定間隔が一日である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
喘息に罹患している、または罹患しやすい哺乳動物を治療するための薬剤を調製するための、少なくとも１種の請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
さらに、前記喘息に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物をある量で投与することを含む、哺乳動物において細胞増殖を阻害するための使用。
【請求項２９】
さらに、前記細胞増殖に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
前記少なくとも１種の追加成分が、抗真菌薬、抗ウイルス剤、抗生物質、抗炎症剤、および抗癌剤からなる群より選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記少なくとも１種の追加成分が、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ＤＮＡ切断剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＤＮＡ結合剤、および紡錘体毒からなる群より選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記少なくとも１種の請求項１に記載の化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
前記少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項２８〜３２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
前記一定間隔が一日である、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
さらに、細胞過剰増殖に伴う症状少なくとも１種を改善するのに有効な他の療法少なくとも１種を施すことを含む、請求項２８に記載の使用。
【請求項３７】
前記療法が、抗癌療法である、請求項３４に記載の使用。
【請求項３８】
前記療法が、放射線療法、免疫療法、遺伝子治療、および手術からなる群より選択される、請求項３６に記載の使用。
【請求項３９】
哺乳動物においてアレルギー反応を治療または予防する、および／または、サイトカインあるいは白血球を阻害する方法であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を有効量投与することを含む方法。
【化１２】
【化１３】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項４０】
さらに、前記アレルギー反応に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記少なくとも１種の追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項３９に記載の方法。
【請求項４４】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記一定間隔が一日である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
哺乳動物において喘息を治療または予防する方法であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を、ＩｇＥを抑制する量、投与することを含む方法。
【化１４】
【化１５】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項４７】
さらに、前記喘息に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
哺乳動物において細胞増殖を阻害する方法であって、
以下の化合物のいずれか１種以上をある量で投与することを含む方法。
【化１６】
【化１７】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項５０】
さらに、前記細胞増殖に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記少なくとも１種の追加成分が、抗真菌薬、抗ウイルス剤、抗生物質、抗炎症剤、および抗癌剤からなる群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記少なくとも１種の追加成分が、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ＤＮＡ切断剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＤＮＡ結合剤、および紡錘体毒からなる群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
前記化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記一定間隔が一日である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
さらに、細胞過剰増殖に伴う症状少なくとも１種を改善するのに有効な他の療法少なくとも１種を施すことを含む、請求項４９に記載の方法。
【請求項５８】
前記療法が、抗癌療法である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記療法が、放射線療法、免疫療法、遺伝子治療、および手術からなる群より選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化１８】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化１９】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化２０】
の化合物を生成する工程；
式：
【化２１】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化２２】
の化合物を生成する工程；
式：
【化２３】
の化合物と式：
【化２４】
の化合物とを反応させ、式：
【化２５】
の化合物を生成する工程；
酸を使用して式：
【化２６】
の化合物を環化し、式：
【化２７】
の化合物を生成する工程；
式：
【化２８】
の化合物を還元し、式：
【化２９】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化３０】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ａの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６１】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化３１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化３２】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化３３】
の化合物を生成する工程；
式：
【化３４】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化３５】
の化合物を生成する工程；
式：
【化３６】
の化合物と式：
【化３７】
の化合物とを反応させ、式：
【化３８】
の化合物を生成する工程；
式：
【化３９】
の化合物を還元し、式：
【化４０】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化４１】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ａの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６２】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化４２】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化４３】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化４４】
の化合物を生成する工程；
式：
【化４５】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化４６】
の化合物を生成する工程；
式：
【化４７】
の化合物と式：
【化４８】
の化合物とを反応させ、式：
【化４９】
の化合物を生成する工程；
式：
【化５０】
の化合物を環化し、上位属（Supragenus）Ｂの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６３】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化５１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化５２】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化５３】
の化合物を生成する工程；
式：
【化５４】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化５５】
の化合物を生成する工程；
式：
【化５６】
の化合物と式：
【化５７】
の化合物とを反応させ、上位属（Supragenus）Ｂの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６４】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化５８】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化５９】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化６０】
の化合物を生成する工程；
式：
【化６１】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化６２】
の化合物を生成する工程；
式：
【化６３】
の化合物と式：
【化６４】
の化合物とを反応させ、式：
【化６５】
の化合物を生成する工程；
酸を使用して式：
【化６６】
の化合物を環化し、式：
【化６７】
の化合物を生成する工程；
式：
【化６８】
の化合物を還元し、式：
【化６９】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化７０】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｃの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６５】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化７１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化７２】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化７３】
の化合物を生成する工程；
式：
【化７４】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化７５】
の化合物を生成する工程；
式：
【化７６】
の化合物と式：
【化７７】
の化合物とを反応させ、式：
【化７８】
の化合物を生成する工程；
式：
【化７９】
の化合物を還元し、式：
【化８０】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化８１】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｃの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６６】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化８２】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化８３】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化８４】
の化合物を生成する工程；
式：
【化８５】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化８６】
の化合物を生成する工程；
式：
【化８７】
の化合物と式：
【化８８】
の化合物とを反応させ、式：
【化８９】
の化合物を生成する工程；
酸を使用して式：
【化９０】
の化合物を環化し、式：
【化９１】
の化合物を生成する工程；
式：
【化９２】
の化合物を還元し、式：
【化９３】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化９４】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｄの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６７】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化９５】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化９６】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化９７】
の化合物を生成する工程；
式：
【化９８】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化９９】
の化合物を生成する工程；
式：
【化１００】
の化合物と式：
【化１０１】
の化合物とを反応させ、式：
【化１０２】
の化合物を生成する工程；
式：
【化１０３】
の化合物を還元し、式：
【化１０４】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化１０５】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｄの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項１】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項２】
前記上位属（Supragenus）Ａ−Ｄが次式で表される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、およびハロゲンからなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項３】
前記多環式脂肪族基が、アダマンチル、ビシクロヘプチル、カンホリル、ビシクロ［２，２，２］オクタニル、およびノルボルニルからなる群より選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項４】
前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールが、ピリジン、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、ピリミジン、ピラジン、フラン、チオフェン、イソオキサゾール、ピロール、ピリダジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピラゾール、イミダゾール、インドール、キノリン、イソキノリン、ベンゾチオフィン、ベンゾフラン、パラチアジン、ピラン、クロメン、ピロリジン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、モルホリン、チオモルホリン、および対応する複素環からなる群より選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
さらに、前記アレルギー反応に伴う症状少なくとも１種、細胞増殖を低減する、および／または、サイトカインあるいは白血球の阻害に活性である追加成分を少なくとも１種含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、以下のものから選択される、請求項１に記載の薬剤組成物。
【化６】
【請求項７】
化合物Ｓ−１〜Ｓ−２５からなる群より選択される化合物を含む、請求項１に記載の薬剤組成物。
【請求項８】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化７】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項９】
化合物Ｓ−４、Ｓ−５、Ｓ−６、Ｓ−７、Ｓ−８、Ｓ−１１、Ｓ−１３、Ｓ−１５、およびＳ−１６からなる群より選択される化合物を含む、請求項８に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
化合物Ｓ−７を含む、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化８】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１２】
化合物Ｓ−１７、Ｓ−１９、Ｓ−２０、およびＳ−２１からなる群より選択される化合物を含む、請求項１１に記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化９】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１４】
化合物Ｓ−２４を含む、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化１０】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１６】
化合物Ｓ−２５を含む、請求項１５に記載の薬剤組成物。
【請求項１７】
哺乳動物においてＩｇＥ濃度の上昇に関連するアレルギー反応を治療または予防する、または、細胞増殖を阻害するための薬剤組成物であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を含む組成物。
【化１１】
（式中、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項１８】
アレルギー反応を起こしている、または起こしやすい哺乳動物を治療するための、および／または、哺乳動物においてサイトカインまたは白血球を阻害するための薬剤を調製するための、少なくとも１種の請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
さらに、前記アレルギー反応に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記少なくとも１種の追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記少なくとも１種の化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
前記少なくとも１種の化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項１８〜２１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２３】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記一定間隔が一日である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
喘息に罹患している、または罹患しやすい哺乳動物を治療するための薬剤を調製するための、少なくとも１種の請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
さらに、前記喘息に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物をある量で投与することを含む、哺乳動物において細胞増殖を阻害するための使用。
【請求項２９】
さらに、前記細胞増殖に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
前記少なくとも１種の追加成分が、抗真菌薬、抗ウイルス剤、抗生物質、抗炎症剤、および抗癌剤からなる群より選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
前記少なくとも１種の追加成分が、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ＤＮＡ切断剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＤＮＡ結合剤、および紡錘体毒からなる群より選択される、請求項２９に記載の使用。
【請求項３２】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記少なくとも１種の請求項１に記載の化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３３】
前記少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項２８〜３２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３４】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
前記一定間隔が一日である、請求項３４に記載の使用。
【請求項３６】
さらに、細胞過剰増殖に伴う症状少なくとも１種を改善するのに有効な他の療法少なくとも１種を施すことを含む、請求項２８に記載の使用。
【請求項３７】
前記療法が、抗癌療法である、請求項３４に記載の使用。
【請求項３８】
前記療法が、放射線療法、免疫療法、遺伝子治療、および手術からなる群より選択される、請求項３６に記載の使用。
【請求項３９】
哺乳動物においてアレルギー反応を治療または予防する、および／または、サイトカインあるいは白血球を阻害する方法であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を有効量投与することを含む方法。
【化１２】
【化１３】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項４０】
さらに、前記アレルギー反応に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
前記少なくとも１種の追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項３９に記載の方法。
【請求項４４】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記一定間隔が一日である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
哺乳動物において喘息を治療または予防する方法であって、
以下の化合物のいずれか１種以上を、ＩｇＥを抑制する量、投与することを含む方法。
【化１４】
【化１５】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項４７】
さらに、前記喘息に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記追加成分が、短時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、長時間作用型β２−アドレナリンアゴニスト、抗ヒスタミン薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、抗コリン作用剤、コルチコステロイド、炎症性メディエータ遊離抑制剤、およびロイコトリエン受容体アンタゴニストからなる群より選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
哺乳動物において細胞増殖を阻害する方法であって、
以下の化合物のいずれか１種以上をある量で投与することを含む方法。
【化１６】
【化１７】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される。）
【請求項５０】
さらに、前記細胞増殖に伴う症状少なくとも１種の低減に活性である追加成分を少なくとも１種投与することを含む、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記少なくとも１種の追加成分が、抗真菌薬、抗ウイルス剤、抗生物質、抗炎症剤、および抗癌剤からなる群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記少なくとも１種の追加成分が、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ＤＮＡ切断剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、ＤＮＡ結合剤、および紡錘体毒からなる群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
前記少なくとも１種の追加成分が、薬剤として許容される希釈剤中で前記化合物と組み合わせられ、哺乳動物に同時投与される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
前記化合物を１日当たり体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの用量で投与する、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
前記用量を一定間隔をあけて分割用量で投与する、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記一定間隔が一日である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
さらに、細胞過剰増殖に伴う症状少なくとも１種を改善するのに有効な他の療法少なくとも１種を施すことを含む、請求項４９に記載の方法。
【請求項５８】
前記療法が、抗癌療法である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記療法が、放射線療法、免疫療法、遺伝子治療、および手術からなる群より選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化１８】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化１９】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化２０】
の化合物を生成する工程；
式：
【化２１】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化２２】
の化合物を生成する工程；
式：
【化２３】
の化合物と式：
【化２４】
の化合物とを反応させ、式：
【化２５】
の化合物を生成する工程；
酸を使用して式：
【化２６】
の化合物を環化し、式：
【化２７】
の化合物を生成する工程；
式：
【化２８】
の化合物を還元し、式：
【化２９】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化３０】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ａの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６１】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化３１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
Ａは、Ｈ、ハロゲン、およびＣＯＮＨＲ１からなる群より選択され、
ｎは１〜４の数であり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化３２】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化３３】
の化合物を生成する工程；
式：
【化３４】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化３５】
の化合物を生成する工程；
式：
【化３６】
の化合物と式：
【化３７】
の化合物とを反応させ、式：
【化３８】
の化合物を生成する工程；
式：
【化３９】
の化合物を還元し、式：
【化４０】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化４１】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ａの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６２】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化４２】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化４３】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化４４】
の化合物を生成する工程；
式：
【化４５】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化４６】
の化合物を生成する工程；
式：
【化４７】
の化合物と式：
【化４８】
の化合物とを反応させ、式：
【化４９】
の化合物を生成する工程；
式：
【化５０】
の化合物を環化し、上位属（Supragenus）Ｂの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６３】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化５１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化５２】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化５３】
の化合物を生成する工程；
式：
【化５４】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化５５】
の化合物を生成する工程；
式：
【化５６】
の化合物と式：
【化５７】
の化合物とを反応させ、上位属（Supragenus）Ｂの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６４】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化５８】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化５９】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化６０】
の化合物を生成する工程；
式：
【化６１】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化６２】
の化合物を生成する工程；
式：
【化６３】
の化合物と式：
【化６４】
の化合物とを反応させ、式：
【化６５】
の化合物を生成する工程；
酸を使用して式：
【化６６】
の化合物を環化し、式：
【化６７】
の化合物を生成する工程；
式：
【化６８】
の化合物を還元し、式：
【化６９】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化７０】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｃの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６５】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化７１】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化７２】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化７３】
の化合物を生成する工程；
式：
【化７４】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化７５】
の化合物を生成する工程；
式：
【化７６】
の化合物と式：
【化７７】
の化合物とを反応させ、式：
【化７８】
の化合物を生成する工程；
式：
【化７９】
の化合物を還元し、式：
【化８０】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化８１】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｃの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６６】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化８２】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化８３】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化８４】
の化合物を生成する工程；
式：
【化８５】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化８６】
の化合物を生成する工程；
式：
【化８７】
の化合物と式：
【化８８】
の化合物とを反応させ、式：
【化８９】
の化合物を生成する工程；
酸を使用して式：
【化９０】
の化合物を環化し、式：
【化９１】
の化合物を生成する工程；
式：
【化９２】
の化合物を還元し、式：
【化９３】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化９４】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｄの化合物を生成する工程を含む方法。
【請求項６７】
次式で表される化合物またはその塩の調製方法であって、
【化９５】
（式中、
Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺは、それぞれ独立に、ＮまたはＣより選択され、Ｑ、Ｔ、ＸおよびＺの１つはＮであり、
ＬおよびＭは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アリール、置換アリール、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ、およびＮＨＣＯＲ１からなる群より選択され、
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ベンジル、ｐ−フルオロベンジル、およびジアルキルアミノアルキルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ５アルキルは直鎖、分枝、または環状アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族基、置換多環式脂肪族基、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択され、
前記置換多環式脂肪族基、置換フェニル、置換ナフチル、および置換ヘテロアリールは置換基を１〜３個含み、前記置換基は、Ｈ、ハロゲン、ポリハロゲン、アルコキシ基、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、カルボニル、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＮＲ’Ｒ’、ＮＨＣＯＲ’、およびＣＯＮＲ’Ｒ’からなる群より選択され、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、置換Ｃ３〜Ｃ９シクロアルキル、多環式脂肪族、フェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリールおよび前記置換ヘテロアリールはヘテロ原子を１〜３個含み、前記ヘテロ原子は、独立に、窒素、酸素、および硫黄からなる群より選択される）
式：
【化９６】
の化合物と水酸化アンモニウムとを反応させ、式：
【化９７】
の化合物を生成する工程；
式：
【化９８】
の化合物と硫化ジアンモニウムとを反応させ、式：
【化９９】
の化合物を生成する工程；
式：
【化１００】
の化合物と式：
【化１０１】
の化合物とを反応させ、式：
【化１０２】
の化合物を生成する工程；
式：
【化１０３】
の化合物を還元し、式：
【化１０４】
の化合物を生成する工程；および
式：
【化１０５】
の化合物と塩化アシルとを反応させ、上位属（Supragenus）Ｄの化合物を生成する工程を含む方法。
【公表番号】特表２００６−５０３０４８（Ｐ２００６−５０３０４８Ａ）
【公表日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３６６４４（Ｐ２００４−５３６６４４）
【出願日】平成１５年９月１２日（２００３．９．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０９６２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４８９７
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（５００５３９０３３）アバニール・ファーマシューティカルズ (15)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月１２日（２００３．９．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０９６２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４８９７
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（５００５３９０３３）アバニール・ファーマシューティカルズ (15)
【Ｆターム（参考）】
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